AMITRIPTILIN

Active материал: Амитриптилин
Когато ATH: N06AA09
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F32
Когато CSF: 02.02.01
Производител: ALSI Pharma Company Inc. (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета от бяло до бели с леко жълтеникаво кафяв цвят, ploskotsilindricheskoy форма, скосена.

Помощни вещества: картофено нишесте, лактоза, желатин, колоиден силициев двуокис (aэrosyl), талк, магнезиев стеарат.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.
100 PC. – пластмасови буркани (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антидепресант група от трициклични съединения, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, който, Смята, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Рецептор, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, очевидно, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Свързването с плазмените протеини 82-96%. V_д – 5-10 л / кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

т_1/2 – 31-46 не. Съобщи предимно бъбреците.

Свидетелство

Депресия (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, вкл. детство, ендогенен, involutional, реактивная, невротическая, лекарство, с органични мозъчни лезии, алкогольной абстиненции), шизофренни психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески нарушения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервната булимия, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични болки, атипична лицева болка, постхерпетична невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), превенция на мигрена, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

Режим на дозиране

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг през нощта. След това по време на 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг / ден (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Месеци. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг / ден, обикновено 1 време / ден през нощта, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 мг / ден.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 години – 10-20 мг/сут на ночь, на възраст 11-16 години – 25-50 мг / ден.

/ M – Началната доза е 50-100 мг / ден 2-4 въведение. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг / ден, в изключителни случаи – към 400 мг / ден.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, възбуждане, халюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), безпокойство, безпокойство, маниакальное состояние, въодушевен състояние, агресивност, увреждане на паметта, деперсонализация, повишена депресия, намалява способността за концентрация, безсъние, кошмари, прозяване, активация симптомов психоза, главоболие, миоклонус, дизартрия, треперене (особенно рук, глави, език), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, екстрапирамидни синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, ЕЕГ промени.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, тахикардия, проводни нарушения, виене на свят, неспецифични ЕКГ промени (интервала ST или зубца T), аритмия, лабилно кръвно налягане, нарушение vnutrijeludockova проводимост (удължаване на QRS комплекса, изменения интервала PQ, бедрен блок).

От храносмилателната система: гадене, киселини в стомаха, повръщане, гастралгия, повишен или понижен апетит (увеличаване или намаляване на телесното тегло), стоматит, промяна във вкуса, диария, потемнение языка; рядко – нарушена чернодробна функция, холестатична жълтеница, хепатит

От страна на ендокринната система: отек тестикул, гинекомастия, уголемяване на гърдите, галакторея, промени в либидото, намалена потентност, Инжекция- или хипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдрома на неадекватна секреция на ADH.

От хематопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, eozinofilija.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, фоточувствителност, отечность лица и языка.

Вещи, поради антихолинергична активност: сухота в устата, тахикардия, нарушения на акомодацията, замъглено зрение, midriaz, повишено вътреочно налягане (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запек, паралитическая непроходимость, задръжка на урина, намалява изпотяването, объркване, делирий или галлюцинации.

Друг: косопад, шум в ушите, подуване, хиперпирексия, hyperadenosis, thamuria, хипопротеинемия.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закритоъгълна глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (бедрен блок, AV-блокада II степен), кърмене, Деца на възраст до 6 години (орално), Деца на възраст до 12 години (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Бременност и кърмене

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, освен в случаите на аварийно. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, поне, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

АЗ Н експериментални изследвания амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Внимание

Използва се с повишено внимание при ИБС, Аритмията, сърдечен блок, Сърдечна Недостатъчност, инфаркт на миокарда, хипертония, инсулт, алкохолизъм, тиреотоксикоза, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежащ” или “сидя”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а също и ако има други фактори, повышающих риск развития судорожного синдрома (вкл. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Трябва да се вземе под внимание, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, от 14 дни след прекратяване на МАО-инхибитори.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатикомиметици, вкл. епинефрин, ефедрин, isoprenalin, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропанол.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, антихолинергични ефекти.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи повишено внимание и бързи реакции психомоторни.

Лекарствени взаимодействия

В заявление с наркотици, имат потискащо въздействие върху централната нервна система, възможно значително повишаване на инхибиращо действие върху централната нервна система, хипотензивно действие, респираторна депресия.

В заявление с наркотици, като антихолинергична активност, антихолинергични ефекти могат да повишат.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардия, тежка хипертония.

Докато използването на антипсихотични лекарства (невролептици) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

На едновременно прилагане с антихипертензивни средства (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гванетидин – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамин – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; флуоксетин – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с hinidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина; циметидин – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Докато използването на етанол увеличава ефектите на етанол, особенно в течение первых нескольких дней терапии.