Алфакалцидол

Когато ATH:
A11CC03

Характеристика

Витамин D аналози₃.

Безцветни кристали или бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в етанол, малки и бавно разтворим в слънчогледово масло и други растителни масла. Не е устойчив на атмосферен кислород и да се запали. Молекулна маса 400,64.

Фармакологично действие

Регулаторен калций-фосфор метаболизъм.

Приложение

Инжекция- и витамин недостиг на витамин D (Превенция и лечение), и състоянието на нужда повишена телесна за витамин D: остеомалация, остеопороза, остепатия (вкл. след бъбречна трансплантация, при пациенти с бъбречна недостатъчност), неадекватна и небалансирано хранене (вкл. парентерално, вегетарианска диета), малабсорбция, недостатъчна изолация, хипокалцемия на фона на хипопаратиреоидизъм, фамилна хипофосфатемия (витамин D-резистентен рахит), алкохолизъм, чернодробна недостатъчност, цироза на черния дроб; Анемия на Fanconi (наследствена бъбречна ацидоза с нефрокалциноза, късните рахит и Хипофизният синдром); обструктивна жълтеница, стомашно-чревни заболявания (glyutyenovaya entyeropatiya, упорита диария, тропическа спру, Болест на Крон), бърза загуба на тегло, бременност (особено когато никотин и лекарствена зависимост на, polycyesis), кърмене; новородени, са кърмени, когато не са налице достатъчно слънчасване.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хиперкалциемия, хипервитаминоза D, бъбречна остеодистрофия с хиперфосфатемия (риска от метастази калцификация; Въпреки това, витамин D терапия може да започне, веднага след като нивото на серумния фосфат се стабилизира).

Прилагат Ограничения

Атеросклерозата, белодробна туберкулоза (активна форма), саркоидоза или друг грануломатоза, сърдечна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, История nefrourolitiaz, гиперфосфатемия, напреднала възраст (може да насърчи атеросклероза), детство.

Бременност и кърмене

При опити с животни показват,, при дози, които калцитриол, при 4-15 пъти препоръчаната доза при хора, тератогенен.

По време на бременност и кърмене е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето. Хиперкалцемия при майката (свързани с продължително предозиране на витамин D по време на бременност) може да доведе до повишена чувствителност към плода витамин D, потискане на паратироиден, специфично синдром elfopodobnoy външен вид, умствена изостаналост, aortalnыy стеноза.

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Малки количества проникват в кърмата. През периода на кърменето с повишено внимание системно във високи дози, т.. Възможно хиперкалциемия при бебета.

Новородените, са кърмени, особено родени от жени с тъмна кожа и / или не получават достатъчно излагане на слънце, имат висок риск от недостиг на витамин Д.

Странични ефекти

Метаболизъм: хиперкалциемия, леко повишаване на HDL холестерол в плазмата, гиперфосфатемия (когато тежко увредена бъбречна функция).

От храносмилателния тракт: запек (най-често при деца и юноши), диария, сухота на лигавицата на устната кухина, жажда, понижен апетит, метален вкус в устата, гадене или повръщане (най-често при деца и юноши), дискомфорт в епигастриума, леко повишаване на ALT, AST в плазмата, панкреатит.

От нервната система и сетивните органи: умора, обща слабост, сънливост, главоболие, психоза, конюктивит (червени очи, век, секрет от очите), повишена чувствителност към светлина, очите или дразнене на очите, ринорея.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): повишено кръвно налягане, ритъм нарушения на сърцето.

С пикочно-половата система: помътняване на урината, увреждане на бъбречната функция, thamuria / никтурия, полиурия, намалено либидо.

Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив.

Друг: миалгия, артралгия, извънматочна калцификация, треска, отслабване.

Сътрудничество

Докато използването на дигиталисови лекарства увеличава риска от нарушения на сърдечния ритъм. Индуктори на микрозомални чернодробни ензими (антиконвулсанти, вкл. фенитоин, барбитурати и други.) насърчаване на обмяната на веществата alphacalcidol, инхибитори - намаляват (можете да промените своята ефективност). Колестирамин, колестипол, сукралфат, антиациди, Албумин, Минерално масло - да се намали абсорбцията на алфакалцидол. Когато се използват заедно с антиациди или лаксативи, съдържащ магнезиева, увеличава риска от giperalyuminemii и / или хипермагнезиемия; когато се използва с тиазидни диуретици, калций добавки, PM, съдържащ витамин D и неговите производни - риск от хиперкалциемия. Може комбинираното използване на естроген и антирезорбтивни лекарства от различни групи за лечение на остеопороза.

Токсичните ефекти на витамин А нарушена, токоферол, витамин C, пантотенова киселина, тиамин, рибофлавин. Calcitonin, etidronovoy Памидронова производни и киселини, да намали ефекта на глюкокортикоид. Алфакалцидол повишава усвояването на фосфор-съдържащи лекарства и риска от хиперфосфатемия.

Свръх доза

Симптомите на хипервитаминоза витамин D: рано, поради хиперкалцемия, - Болка в костите, запек, диария, сънливост, сухота в устата, главоболие, полидипсия, thamuria / никтурия, полиурия, нередовен сърдечен ритъм, понижен апетит, метален вкус в устата, миалгия, гадене или повръщане, сърбеж, необичайна умора или слабост. Късни симптоми на хипервитаминоза D, поради хиперкалцемия: болки в костите, помътняване на урината (поява в цилиндрите на урината хиалинен, протеинурия, левкоцитурия), конюктивит, намалено либидо, извънматочна калцификация, треска, повишаване на налягането, повишена чувствителност към светлина, очите или дразнене на очите, сърбеж по кожата, сънливост, понижен апетит, миалгия, гадене или повръщане и панкреатит (силна болка в стомаха), психоза (психични промени и настроение), ринорея, отслабване. Симптомите на хроничната интоксикация витамин D: калцификация на меките тъкани, бъбрек, светлина, кръвоносните съдове, артериална хипертония, бъбреци и сърдечносъдова недостатъчност или смърт (Тези реакции обикновено се появяват, когато присъединяването на хиперкалциемия хиперфосфатемия), дисплазия при деца.

Лечение: отстраняване на лекарството. В ранните етапи на остро предозиране - промиване на стомаха, приемане на минерално масло (намалява абсорбцията и увеличава екскрецията с фекалии); при тежки случаи могат да изискват допълнителни медицински мерки - въвеждане на интравенозна хидратация с физиологичен разтвор (форсирана диуреза), бримкови диуретици, глюкокортикоиди, бифосфонати, калцитонин и диализни разтвори с ниска калций.

Дозиране и приложение

Вътре, I /. Лечението трябва да започне с минимални дози, контролинг 1 седмични нива на калций и фосфор в кръвта. Вътре, възрастен: първоначалната доза 1 мг / ден, може да достигне до 0,25-0,5 мг / ден, за да се стабилизира биохимичните параметри. Деца - в зависимост от възрастта и телесното тегло. Продължителност на лечението се определя индивидуално и зависи от естеството на заболяването и ефективността на лечението. В някои случаи, лекарството се използва за живот.

Б /, в края на всяка сесия диализа болус (по време на 30 от). Инжекцията трябва да се извършва в единица линия за връщане (възможно най-близо до пациента - да се елиминира риска от усвояване на алфакалцидол пластмаса). Началната доза - 1 ж, Максималната - 6 Na мкг диализа, но не по- 12 XG за 1 седмици.

Предпазни мерки

По време на лечението изисква постоянен мониторинг на концентрацията на Ca²⁺ и фосфат в кръвта (в началото на лечението - 1-2 пъти седмично, когато оптималната ефективна доза се препоръчва да се контролира съдържанието на Ca²⁺ плазмата на всеки 3-5 седмици, Концентрация Ca²⁺ в урината - на всеки 1-3 месеца), както и активността на алкална фосфатаза (в хронична бъбречна недостатъчност - седмична). При хронична бъбречна недостатъчност се изисква предварително коригиране на хиперфосфатемия. При нормализиране на алкална фосфатаза в плазмата трябва да бъде подходящо намаление на дозата (за да се избегне развитието на хиперкалцемия).

Рискът от хиперкалциемия зависи от такива фактори, степента на деминерализация, бъбречната функция и дозата. Хиперкалцемия развива в случай, Ако дозата на алфакалцидол не намали появата на биохимични доказателства за нормализиране на костната структура (като нормализиране на серум алкална фосфатаза). Избягвайте продължителен хиперкалцемия, особено при хронична бъбречна недостатъчност. Пациенти с бъбречна остеодистрофия алфакалцидол могат да се прилагат в комбинация със средство, svyazıvayuşçïmï фосфат, за предотвратяване на хиперфосфатемия.

Инжекционният разтвор трябва да се използва с повишено внимание при преждевременно родени бебета.

В случай на лекарството се спира хиперкалциурия, След назначен в малки дози. Тя не трябва да се прилага едновременно с други лекарства, съдържащ витамин D или неговите производни. Тя трябва да се има предвид, чувствителност на витамин D в различни отделните пациенти и дори някои пациенти, получаващи терапевтични дози може да предизвика явления на хипервитаминоза. Чувствителността на кърмачета на витамин D може да бъде различен, някои от тях могат да бъдат чувствителни дори много ниски дози. Деца, витамин D получаване за дълъг период от време,, и повишен риск от забавяне на растежа. За да се предотврати недостиг на витамин Д, а най-добре балансирана диета. В напреднала възраст, необходимостта от витамин D може да се увеличи поради намалена абсорбция на витамин D, намаляване на времето слънчасване, увеличаване на честотата на бъбречна недостатъчност.

Сътрудничество