AKNEKUTAN

Active материал: Isotretinoin
Когато ATH: D10BA01
CCF: Лекарство за лечение на акне. Retinoid
МКБ-10 кодове (свидетелство): L70
Производител: Jadran Галеновата Laboratory д.д. (Хърватия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, №3, Кафяв цвят; съдържание на капсули – voskoobraznaâ паста jelto-oranjevogo цвят.

Помощни вещества: Gelûcir^® 50/13 (смес от естери на стеаринова киселина poliatilenaksida и глицерин), рафинирано соево олио, Педя 80^® (включително сорбитан олеат – смесените естери на олеинова киселина и сорбитол).

Съставът на тялото и капачката на капсулата: желатин, железен оксид червена боя (E172), Титанов диоксид (E171).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (7) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, №1, бяло жилища, капак – зелен цвят; съдържание на капсули – voskoobraznaâ паста jelto-oranjevogo цвят.

Помощни вещества: Gelûcir^® 50/13 (смес от естери на стеаринова киселина poliatilenaksida и глицерин), рафинирано соево олио, Педя 80^® (включително сорбитан олеат – смесените естери на олеинова киселина и сорбитол).

Съставът на Shell капсули: желатин, Титанов диоксид (E171).
Съставът на капсулна капачка: желатин, Титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172), indigokarmin (E132).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (7) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Лекарство за лечение на акне. Isotretinoin – стереоизомер на всички транс-ретинолова киселина- (третиноин).

Точният механизъм на действие на изотретиноин е още не са идентифицирани, обаче установи,, че подобрение в клиничната картина на тежко акне е свързан с потиска активността на мастните жлези и хистологично потвърден намаляване размери.

Себум – Основният субстрат за растежа на Propionibacterium acnes, Следователно намаляване на образуването на себум потиска бактериалната колонизация на тръбата. Aknekutan потиска proliferatiou sebocytes и действа на акне, възстановяване на нормалния процес на клетъчна диференциация, Той стимулира регенеративните процеси. Освен това, доказано противовъзпалително действие на изотретиноин върху кожата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Веднъж вътре променлива поглъщане, бионаличност е ниско и променлива (поради разтворен споделят изотретиноин в продукта, и също така може да увеличи, когато приема на лекарството с храна). При пациенти с акне_makh в равновесие след като изотретиноин доза 80 mg на гладно е 310 нг / мл (диапазон 188-473 нг / мл) и се постига чрез 2-4 не. Концентрации на изотретиноин в плазмата в 1.7 пъти по-висока, отколкото в кръвта, в резултат на слабо проникване на изотретиноин в еритроцити.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (предимно с албумин) - 99.9%.

° С_SS изотретиноин в кръвта при пациенти с тежки форми на акне, приема на лекарството 40 мг 2 пъти / ден, варира от 120 нг / мл, за да 200 нг / мл. Концентрации на 4-оксо-изотретиноин (Основният метаболит) тези пациенти в 2.5 пъти по-висока от всички. Концентрации на изотретиноин в епидермиса в 2 пъти по-ниска, от серум.

Метаболизъм

Той се метаболизира до образуване 3 главните биологично активни метаболити – 4-оксо-изотретиноин (Основният метаболит), третиноин (напълно транс-ретинолова киселина) and 4-оксо retinoina, както и по-малко значими метаболити, които също включват glukuronida. Както in vivo на изотретиноин и третиноин реверсивно се превърне в един от друг, метаболизма на tretinoina е свързан с метаболизма на изотретиноин.. 20-30% дози на изотретиноин метаболизират чрез изомеризация. Фармакокинетиката на изотретиноин при хората могат да играят значителна роля enterogepatical тираж.

Изследванията ин витро показват,, Какво да се направи на изотретиноин в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участват няколко ензима CYP. Докато нито един от isoforms, очевидно, не играе доминираща роля. Изотретиноин и неговите метаболити нямат значително въздействие върху активността на ензима CYP.

Дедукция

T_1/2 Терминал фаза за изотретиноин средно – 19 не. T_1/2 Терминал фаза за 4-оксо-изотретиноин в средното – 29 не.

Isotretinoin е отделените бъбреците и jelchew приблизително равни количества. Се отнася до естествения (физиологични) retinoidam. Ендогенни концентрации на ретиноиди са възстановени след за 2 седмици след края на доза.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Тъй farmakokinetike лекарство при пациенти с нарушена чернодробна ограничен, Isotretinoin е противопоказан за тази група пациенти.

Бъбречна недостатъчност леко не влияе на farmakokinetiku изотретиноин.

Свидетелство

-тежки форми на акне (антибиотик, konglobatnye, рискът от акне белези);

-Акне, не доведат до други видове терапия.

Режим на дозиране

Вътре, за предпочитане по време на хранене, 1-2 пъти / ден.

Терапевтичната ефективност на Aknekutana и неговите странични ефекти са доза зависими и варира при различните пациенти. Това прави необходимата селекция на отделни дози по време на лечението.

Начална доза Aknekutana – 400 мкг / кг / ден, в някои случаи да 800 мкг / кг / ден. При тежки форми на заболяването или с акне на багажника дозата може да се изисква да 2 мг / кг / ден.

Оптимален план кумулативната доза – 100-120 мг / кг. Пълна ремисия е постигната, обикновено за 16-24 седмици. В лош преносимост препоръчаната доза лечението може да продължи в по-малка доза, но е по-дългосрочни. Повечето пациенти с акне напълно изчезват след един курс на лечение.

Когато рецидив е възможно на втори курс на лечение в същите дневни и кумулативната доза. Отново курс назначава не по-рано 8 седмици след първата, т.. подобрение може да се отложи в природата.

При хронична бъбречна недостатъчност тежък началната доза трябва да бъде намалена до 8 мг / ден.

Страничен ефект

Повечето странични ефекти зависят от дозата. Страничните ефекти са обикновено обратимо след коригиране на дозата или подготовка, но някои могат да персистират и след прекъсване на лечението.

Симптоми, свързани с хипервитаминоза А: ксероза, лигавиците, вкл. устни (хейлит), назален (кървене), ларинкса и фаринкса (дрезгавост), око (конюктивит, обратими помътняване на роговицата и непоносимост към контактни лещи).

Дерматологични реакции: лющене на кожата на дланите и ходилата, обрив, сърбеж, Еритема лице/дерматит, Изпотяване, гноен гранулом, paronixii, onihodistrofii, повишена пролиферация на гранулационна тъкан, персистираща изтъняване на косата, обратима загуба на коса, скоротечните форми на акне, girsutizm, хиперпигментация, фоточувствителност, леки кожата щети. Ранното лечение може да се случи на влошаването на състоянието на акне, продължава няколко седмици.

От страна на опорно-двигателния апарат: болки в мускулите с CPK нива покачване в серум или без него, болки в ставите, ХИПЕРОСТОЗА, артрит, Калцификация на връзки и сухожилия, тендинит.

CNS: прекомерна умора, главоболие, повишено вътречерепно налягане (псевдотумор на мозъка: главоболие, гадене, повръщане, замъглено зрение, подуване на зрителния нерв), гърчове; рядко – депресия, психоза, мисли за самоубийство.

От сетивата: ксерофталмия, отделни случаи на нарушения на зрителната острота, фотофобия, нарушение на тъмно адаптация (облекчаване на здрача); рядко – нарушение цветовосприятия (става след лекарството), Лещовиден катаракта, keratit, .Aloe, конюктивит, дразнене на очите, неврит на зрителния нерв, подуване на зрителния нерв (като израз на интракраниална хипертензия); слух увреждане на определени звукови честоти, трудност носенето на контактни лещи.

От храносмилателната система: сухота на лигавицата на устната кухина, кървене от венците, гингивит, гадене, диария, възпалително заболяване на червата (колит, илеит), кървене; панкреатит (особено когато придружаващи хипертриглицеридемия горе 800 мг / дл). Описани редки случаи панкреатит фатални. Отбелязва преходно и обратимо чернодробна transaminaz, отделни случаи на хепатит. В много случаи, тези промени не излизат извън рамките на нормалното и се връщат към първоначалното им представяне по време на лечението, Въпреки това в някои ситуации, беше необходимо да намаляване на дозата или спиране Aknekutan.

Дихателната система: рядко – бронхоспазъм (по-често при пациенти с бронхиална астма в историята).

От хематопоетичната система: анемия, намаляване на хематокрита, левкопения, неутропения, увеличаване или намаляване на броя на тромбоцитите, ESR ускорение.

Лабораторни находки: хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, хиперурикемия, намаляване на нивото на HDL; рядко – giperglikemiâ. По време на прием на Aknekutana са били документирани случаи на диабет, идентифицирани за първи път. При някои пациенти,, особено участват в интензивна физическа активност, Избрани случаи на увеличаване на серумния CPK активност се описва.

Инфекция: локална или системна инфекция, причинени от Грам-положителни патогени (Стафилококус ауреус).

Друг: лимфаденопатия, хематурия, протеинурия, васкулит (granulematoz Вегенер, алергичен васкулит), реакции на системна свръхчувствителност, гломерулонефрит.

Тератогенни и ембриотоксичните ефекти: вродени деформации – Хидро- and микроцефалия, Черепномозъчни нерви съзряване, mikroftal′miâ, малформации на сърдечно-съдовата система, околощитовидни жлези, нарушения на образуването на скелета (съзряване пръст фалангите, Череп, шийните прешлени, бедрената кост, глезените, костите на предмишницата, лицев череп, цепнато небце), ниска местоположението на auricles, узряването на auricles, съзряване или пълно отсъствие на външния слухов канал, херния на мозъка и гръбначния мозък, костен шев, смесване на пръстите на ръцете и краката, тимусната жлеза, нарушения; Смърт на плода в перинаталния период, спонтанен аборт, Абортите, преждевременно затваряне на зони на растеж епифизата; експеримент върху животни – феохромоцитом.

Противопоказания

- Бременност, инсталирани и планирани (възможни тератогенни и ембриотоксичните ефект);

- Кърмене (кърмене);

- Чернодробна недостатъчност;

— hypervitaminosis;

— изрази хиперлипидемия;

-съпътстващо лечение тетрациклини;

-свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти.

Aknekutan, не се показва при лечение на акне на пубертета и не се препоръчва за употреба от деца под 12 години.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с диабет, депресия в историята, прекалена пълнота, нарушения на липидния метаболизъм, алкохолизъм.

Бременност и кърмене

Бременност – абсолютни противопоказания за терапия Aknekutanom.

Ако настъпи бременност, Въпреки предупреждения, по време на лечението или в рамките на един месец след края на терапията, Има много висок риск от раждането на дете с тежки умствени увреждания.

Isotretinoin – наркотици с тератогенни действия на силна. Ако бременност възниква по време на периода, Когато една жена се извършва устно изотретиноин (във всяка доза и дори за кратко време), Има много висок риск от раждането на дете с умствени увреждания.

Aknekutan е противопоказан жени в детеродна възраст, Ако само статуса на жените не отговарят на следните критерии:

е тежка форма на акне, устойчиви на конвенционално лечение методи;

-пациентът трябва да разбират и спазват указанията на лекар;

-пациентът трябва да бъдат информирани от вашия лекар за риска от бременност по време на лечението Aknekutanom, в рамките на един месец след него и спешни консултации с предполагаеми бременност;

-пациентът трябва да бъдат предупредени за възможните неефективността на контрацепция;

-пациентът трябва да потвърди, че разбира същността на предохранителните мерки;

-пациентът трябва да разбере необходимостта от непрекъснато използват ефективни методи на контрацепция, в срок от един месец преди лечението Aknekutanom, по време на лечението и за един месец след края на; Препоръчително е да се използват едновременно 2 различни методи на контрацепция, включително бариера;

-пациентът трябва да се получи отрицателен резултат точен тест за бременност в рамките на 11 дни преди да започнете приема на лекарството; тест за бременност се препоръчва да се провеждат ежемесечно по време на лечението и след 5 седмици след края на терапията;

-пациентът трябва да започне лечение само в Aknekutanom 2-3 ден на следващата нормална менструация;

-пациентът трябва да разбират необходимостта за задължителни посещения при лекар всеки месец;

— Когато лечение за повтаряне на болестта пациентът постоянно трябва да използват същите ефективни контрацептивни методи в рамките на един месец преди началото на лечение Aknekutanom, по време на лечението и в рамките на един месец след завършването му, както и преминаващи същия надежден тест за бременност;

-пациентът трябва да напълно разбират необходимостта за предпазни мерки и потвърди тяхното разбиране и желание да използват надеждни методи за контрацепция, Тя обясни на лекар.

Употреба на контрацептиви по-горе инструкции по време на лечението с изотретиноин трябва да бъдат насърчавани дори тези жени, които обикновено не се използват контрацептивни методи поради безплодие (с изключение на пациентите, подложени на хистеректомия), аменорея или доклад на СЗО, Това не е сексуално активен.

Лекар трябва да бъдат убедени, какво:

-пациентът страда от тежка форма на акне (антибиотик, konglobatnye акне или акне белези риск); акне, не доведат до други видове терапия;

— получих отрицателен резултат точен тест за бременност, преди да започнете приема на лекарството, по време на терапия и чрез 5 седмици след края на терапията; дати и резултати от тест за бременност трябва да се документира;

-пациентът използва поне един, за предпочитане две ефективни методи за контрацепция, включително бариерен метод, в срок от един месец преди началото на лечение Aknekutanom, по време на лечението и за един месец след края на;

-пациентът е в състояние да разбере и да изпълнява всички от горепосочените изисквания за защита от бременност;

-пациентът отговаря на всички тези условия.

Тест за бременност

В съответствие със съществуващата практика,, тест за бременност с минимална чувствителност 25 ММЕ/ml следва да се извършва в първия 3 ден на менструалния цикъл:

Преди началото на терапията

Да се изключи възможността за бременност преди започването на използването дата и на първите резултати от тест за бременност трябва да се документират от лекар. Пациенти с нередовна менструация, тест за бременност време зависи от сексуална активност, То трябва да се извършва 3 една седмица след необезопасен секс. Лекарят трябва да информира пациента относно методите за контрацепция.

Тест за бременност се извършва в деня на срещата или Aknekutana 3 дни преди посещението на пациента на лекаря. Професионални, трябва да имате запис на резултатите от теста. Лекарството може да бъде присвоен само на пациенти, получаване на ефективна контрацепция поне 1 месеца преди началото на терапията Aknekutanom.

По време на терапия

Пациентът трябва да посетите лекар всеки 28 дни. Необходимостта за месечна бременност изпитване се определя в съответствие с местната практика и вземайки предвид сексуалната активност, предишни нарушения на менструалния цикъл. Ако има доказателства, тест за бременност се провежда в деня на посещението или за 3 дни преди посещението на лекар, резултатите от тестовете трябва да бъдат регистрирани.

Завършващ терапия

През 5 седмици след терапията се извършва да изключи тест за бременност.

Рецепта на Aknekutan жена, могат да се размножават, може да бъде приключен само 30 дни на лечение, продължаване на лечението изисква нова дестинация на лекарството от лекар. Препоръчително е да се тест за бременност, предписване и получаване на лекарства, за да прекарат в един ден.

Издаване на Aknekutana в аптеката трябва да се извършва само по време на 7 дни от издаването му рецепта.

Пациентите от мъжки пол

Съществуващите данни показват, че, че жените проявяват подготовка, произхождащи от сперма и сперма от мъже, хост Aknekutan, не са достатъчни за тератогенни ефекти Aknekutana. Мъжете трябва да се изключи възможността за вземане на лекарството от други, особено жени.

Ако, Въпреки предпазни мерки, Aknekutanom по време на лечението или в рамките на един месец след края на, бременност все още съществува, Има висок риск от много тежки малформации на плода. При възникване на бременността терапия Aknekutanom спиране. Осъществимостта на запазването му трябва да се обсъди с вашия лекар, специализирана в teratologii.

Кърмене

Като изотретиноин висока липофилност, Много е вероятно, той преминава в кърмата. Поради възможни странични ефекти Aknekutan не може да присвоявате кърмачки.

Внимание

Препоръчително е да се следи чернодробната функция и чернодробни ензими преди третиране, през 1 месеца след неговото начало, и след това всяка 3 месец или според. Наблюдаваното преходно и обратимо увеличаване на черния дроб transaminaz, в повечето случаи, в рамките на нормалните стойности. Ако нивото transaminaz черния дроб надвишава нормата, Необходимо е да се намали дозата на лекарството или да го отмените.

Трябва да се определи нивото на липидите в серум или преди лечението, през 1 месеца след началото на, и след това всяка 3 месец или според. Обикновено концентрацията на липидната нормализирано след намаляване на дозата или прекратяване на наркотици, както и предмета на диета.

Има нужда да контролирате клинично значителното нарастване на нивото на триглицеридите, От тяхното изкачване над 800 mg/dl или 9 mmol/l може да се придружава от развитие на остър панкреатит, евентуално фатални. Когато устойчиви хипертриглицеридемия или симптоми на панкреатит трябва да бъде отменен Aknekutan.

В редки случаи, при пациенти, получаване на Aknekutan, описва депресия, психотични симптоми и много рядко – опити за самоубийство. Въпреки че тяхната причинно-следствена връзка с употребата на лекарството не е инсталиран, Специално внимание е необходимо при пациенти с анамнеза за депресия и да гледате всички пациенти по темата на депресия по време на лечението, ако е необходимо, да ги насочват към съответния специалист. Въпреки това премахването на Aknekutana не може да доведе до изчезване на симптомите и може да се наложи допълнително наблюдение и лечение от специалист.

В редки случаи в началото на терапията, влошаване на Акнето, Това се отнася за 7-10 дни без доза корекция.

В назначаването на наркотици за всеки пациент, внимателно трябва да тежат на потенциалните ползи и рискове.

Пациентите, получаване на Aknekutan, Препоръчително е да използвате овлажняващ крем или крем за тяло, балсам за устни за намаляване на Сухотата на кожата и лигавиците в началото на терапията.

На фона на допускане Aknekutana болките в мускулите и ставите, повишен серумен CPK, Това може да намали преносимостта на интензивни физически натоварвания.

Трябва да избягвате дълбоки химически dermoabrazii и лазерно лечение при пациенти, получаване на Aknekutan, както и за 5-6 месеца след края на лечението поради възможността за засилено белези на нетипични места и появата на хипер- and gipopigmentation. В хода на лечението Aknekutanom и над 6 месеци след това може да бъдат маска, използване на восък приложения поради риск от отлепване на епидермиса, развитие на белези и дерматит.

Тъй като някои пациенти могат да изпитват намалява тежестта на нощно виждане, което понякога продължава и след края на терапията, пациентите трябва да бъдат информирани за възможностите за това условие, ги насърчават да бъдете внимателни при шофиране през нощта. Състоянието на зрителната острота трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Сухота на конюнктивата на окото, роговицата помътнявания, нощно виждане разграждане и кератит обикновено се провеждат след лекарството. Сухота на лигавиците на очите, можете да използвате приложението овлажняващ око помада или изготвяне на изкуствени сълзи. Необходимо е да се наблюдава при пациенти със сухота на конюнктивата за възможното развитие на кератит. Пациентите, жалбите за визия, трябва да бъдат изпратени на очен лекар и обмислят дали да отмени Aknekutana. В отхвърляне на контактни лещи по време на терапията трябва да използват очила.

Трябва да ограничат последиците от слънчева слънчасване и UV-терапия. Ако е необходимо, използвайте блокиране на слънчевите лъчи с висока стойност защитен фактор не по-малко 15 SPF.

Описани редки случаи доброкачествена вътречерепна хипертония развитие (псевдотумор на мозъка), вкл. комбинираното приложение с tetratziklinami. Такива пациенти незабавно трябва да прекратите Aknekutan.

Aknekutanom терапия, можете да наблюдавате някой от възпалително заболяване на червата. При пациенти с хеморагична диария незабавно трябва да прекратите Aknekutan.

Описани редки случаи на анафилактични реакции, които са възникнали само след предходната външно ретиноиди. Тежки алергични реакции изискват спиране на лекарството и задълбочен мониторинг на пациенти.

Високорискови пациенти (с диабет, прекалена пълнота, Хроничният алкохолизъм или нарушения на липидния метаболизъм) Когато лечението Aknekutanom могат да изискват по-чести лаборатория за мониторинг на глюкозата и липидите. Ако диабет или предполагаеми препоръчва повече често определението на гликемия. Пациенти с диабет, това се препоръчва, че по-често извършване на мониторинг на кръвната захар.

По време на лечението и за 30 дни след кръвта трябва да бъде напълно изключена от потенциални донори да напълно изключва възможността за удряне на кръвта бременни пациенти (висок риск tertogennogo и embriotoksicski действие).

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и други урок. потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции (При получаване на първата доза).

Свръх доза

В случай на предозиране може да са признаци на хипервитаминоза А.

През първите няколко часа на предозиране може да изисква стомашна промивка.

Лекарствени взаимодействия

Тетрациклинови антибиотици, КОРТИКОСТЕРОИДИ намаляване на ефективността на Aknekutana.

Едновременното използване на наркотици, увеличи фоточувствителност (вкл. sulьfonamidami, Тетрациклин, тиазидни диуретици) увеличава риска от слънчево изгаряне.

Едновременна употреба с други ретиноиди (вкл. acitretinom, Третиноин, ретинол, tazarotenom, adapalenom) увеличава риска от свръхдоза се увеличава and.

Isotretinoin може да отслаби ефективността на прогестероновите препарати, така че не трябва да използват контрацептиви, съдържащ малки дози прогестерон.

Комбинирано приложение с местните keratolitičeskimi лекарства за лечение на акне не се препоръчва поради възможно увеличение на местно дразнене.

Тъй като тетрациклин увеличава риска от повишаване на вътречерепното налягане, едновременното използване на изотретиноин е противопоказано.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, защитени от светлина, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 2 година. Не използвайте след изтичане срока на годност.