النورفلوكساسين (عندما ATH S01AX12)
عندما ATH:
S01AX12
خصائص النورفلوكساسين
بالفلوروكوينولون مضاد للجراثيم وكيل الجيل الثاني. الاصطناعية التناظرية pyridone من حمض الناليديكسيك; هي ذرة الفلور في موقف 6 (لأنه يعزز تأثير الميكروبات سالبة الجرام) ومجموعة بيبيرازين في موقف 7 (أنه يوفر النشاط ضد الزائفة). النورفلوكساسين هو pefloksatsina الأيض, والذي يختلف من غياب مجموعة الميثيل في نواة بيبيرازين.
أبيض أو أصفر شاحب مسحوق بلوري. الأوكتانول / الماء - 0,46. قابل للذوبان بسهولة في حامض الخليك الجليدي, قليلا جدا - في الإيثانول, الميثانول والماء. الذوبان في 25 ° C (ملغ / مل): المياه - 0,28; الميثانول - 0,98; الإيثانول - 1,9; الأسيتون - 5,1; xloroforme - 5,5; إثيل الأثير - 0,01; البنزين - 0,15; خلات الإيثيل - 0,94; الأوكتيل الكحول - 5,1; حمض الخليك الجليدي - 340. للذوبان في الماء هو الرقم الهيدروجيني تعتمد: يزيد بشكل حاد في درجة الحموضة<5 и درجة الحموضة>10. استرطابي, الهواء يشكل hemihydrate. الوزن الجزيئي - 319,34.
العمل الدوائي النورفلوكساسين
واسع الطيف للجراثيم, الجراثيم.
استخدام النورفلوكساسين
عدوى, الناجمة عن مسببات الأمراض الحساسة للالنورفلوكساسين:
داخل - الحادة والتهاب المسالك البولية المزمنة (مدفوع. التهاب الحويضة والكلية, التهاب المثانة, uretrit), الالتهابات التناسلية (مدفوع. التهاب البروستات, التهاب عنق الرحم, التهاب بطانة الرحم), neoslojnennaya السيلان, GI (مدفوع. السالمونيلا, الاسهال); الوقاية من العدوى في المرضى الذين يعانون من المحببات;
محليا - التهاب الأذن الخارجية, وتفاقم حاد في الأذن الوسطى المزمن وسائل الإعلام; عدوى العين, مدفوع. التهاب الملتحمة, keratit, keratokonъyunktyvyt, قرحة kornealynaya, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.
موانع النورفلوكساسين
فرط الحساسية (مدفوع. تاريخ), التهاب الأوتار أو تمزق في وتر, يرتبط مع تناول أدوية أخرى أو الكينولون بالنورفلوكساسين; نقص الجلوكوز-6-fosfatdegidrogenazы, الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات, لقطرات - ل 12 سنوات (لم يتم تحديد سلامة وفعالية النورفلوكساسين عند الأطفال والمراهقين; ينبغي أن يكون مفهوما, أن النورفلوكساسين سبب الاعتلال المفصلي في الحيوانات غير ناضجة).
القيود المفروضة على استخدام النورفلوكساسين
تصلب الشرايين الدماغية, حادث الدماغية, الصرع والتشنجات, الوبيل myastenia, الكلوي قصور كبدي /.
استخدام النورفلوكساسين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
عندما الحمل ممكن, إذا كان تأثير العلاج للأم يتجاوز المخاطر المحتملة على الجنين (السلامة الكافية والدراسات التي تسيطر عليها جيدا النورفلوكساسين في النساء الحوامل لم يتم تنفيذها, مدفوع. لتطبيق موضعي على شكل قطرات).
غير معروف, هل النورفلوكساسين يحصل في حليب المرأة المرضع. وعند استلام المرضعات في انخفاض جرعات النورفلوكساسين (200 ملغ) في الداخل، لم يتم الكشف في حليب الثدي. ومع ذلك، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن غيرها من مشتقات الكينولون العمل المنهجي في حليب الثدي، وهناك مخاطر محتملة من ردود فعل سلبية خطيرة في الأطفال, الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء المرضعات إما التوقف عن الرضاعة الطبيعية, أو تلقي النورفلوكساسين (ونظرا لأهمية الدواء للأم), مدفوع. للعمل المحلي في شكل قطرات.
الآثار الجانبية للالنورفلوكساسين
تأثيرات جهازية
من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, غثيان, قيء, الطعم المر في الفم (مدفوع. بعد تقطير في العين), وجع بطن, الإسهال, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, الفوسفاتيز القلوية, LDH; التهاب القولون psevdomembranoznыy (الاستعمال لفترة طويلة).
مع الجهاز البولي التناسلي: kristallurija, التهاب كبيبات الكلى, dizurija, بوال, البول الزلالي, giperkreatininemiя, الإحليل النزيف.
من الجهاز العصبي والحواس: صداع, دوخة, أرق, الهلوسة, إغماء.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء): عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام ضربات القلب, انخفاض في ضغط الدم, التهاب الأوعية الدموية, نقص الكريات البيض, eozinofilija, انخفاض الهيماتوكريت.
من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: التهاب, تمزق في وتر, ألم مفصلي.
الحساسية: الحكة, خلايا النحل, تورم, متلازمة ستيفنز - جونسون.
آخر: فطيرات في الجلد.
عندما تقطير في العين: عدم وضوح الرؤية, حرق وألم في العين, احتقان الملتحمة, xemoz, فوبيا الضوء, الحساسية.
تفاعل النورفلوكساسين
الدوائية - يصاحب ذلك من استخدام مضادات الحموضة, تحتوي على هيدروكسيد الألمنيوم أو هيدروكسيد الماغنسيوم, رئيس الوزراء, تحتوي على الحديد, الزنك وsucralfate يبطئ امتصاص النورفلوكساسين (يجب أن يكون الفاصل الزمني بين تعيينهم 2-4 ساعات على الأقل). Cnizhaet على إزالة الثيوفيلين 25% (في حين ينبغي تطبيق خفض جرعة من الثيوفيلين), يزيد تركيز مصل مضادات التخثر, السيكلوسبورين (متبادل). الدوائية - إدارة متزامنة مع الأدوية, لديه القدرة على خفض ضغط الدم, يمكن أن يؤدي إلى انخفاض حاد في ل; في مثل هذه الحالات, والأخذ في وقت واحد من المهدئات وأدوية أخرى لتخدير عام, وينبغي رصد معدل ضربات القلب, ضغط الدم وتخطيط القلب. الاستخدام المتزامن للأدوية, تخفيض عتبة الحجز, قد يؤدي إلى تطوير المضبوطات صرعي. يقلل من nitrofurans.
النورفلوكساسين جرعة زائدة
الأعراض (3 د ل 45 م): دوخة, غثيان, قيء, نعاس, ظهور عرق بارد (دون تغييرات كبيرة في مؤشرات الدورة الدموية), التشنجات.
علاج: غسل المعدة, علاج الماء الكافي إدرار البول القسري, تعيين المخدرات أعراض. ترياق محدد غائب.
الجرعة النورفلوكساسين
داخل, بواسطة 400 ملغ 2 مرة في اليوم. مدة الدورة تعتمد على مؤشر للاستخدام, شدة العدوى والنشاط من مسببات المرض: غير معقدة التهابات المسالك البولية - لمدة 7-10 أيام, مع التهاب المثانة غير معقدة - 3-7 أيام, في المتكررة التهابات المسالك البولية المزمنة - ما يصل 12 شمس, التهاب المعدة والأمعاء الجرثومي الحاد - 5 أيام. في العدوى بالمكورات البنية غير معقدة الحاد - مرة واحدة 800 ملغ.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في الكلورين الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة والمرضى, غسيل الكلى, معين 1/2 الجرعة العلاجية 2 مرات في اليوم أو الجرعة الكاملة 1 مرة في اليوم.
محليا - 1-2 قطرات في العين أو الأذن المتضررة 4 مرة في اليوم. يمكن اعتمادا على درجة من جرعة العدوى في اليوم الأول يكون من 1-2 قطرات كل 2 لا.
الاحتياطات النورفلوكساسين priprimenenii
Пролонгация интервала QT / torsades دي pointes. وهناك تقارير نادرة للتنمية torsades دي pointes خلال دراسات ما بعد التسويق في المرضى, تلقي الكينولون, بما في ذلك النورفلوكساسين. وترتبط هذه الحالات نادرة مع العوامل التالية: عمر أكثر 60 سنوات, أنثى, أمراض القلب السابق و / أو استخدام العلاج المركب. النورفلوكساسين لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من إطالة أمد معروف من فترة QT, عندما نقص بوتاسيوم الدم غير القابلة للتصحيح، والمرضى, تلقي antiarrhythmics IA الطبقة (الكينيدين, prokaynamyd) أو الدرجة الثالثة (اميودارون, سوتالول).
التشنجات. وقد ورد في تطوير المضبوطات في المرضى, تعامل مع النورفلوكساسين. المرضى, تأخذ أدوية أخرى من هذه الفئة, وذكرت على تطوير المضبوطات, يرافقه زيادة الضغط داخل الجمجمة, والذهان السامة. قد يسبب أيضا الكينولون تحفيز الجهاز العصبي المركزي, يؤدي إلى هزة, قلق, الدوار الخفيف, الارتباك، والهلوسة. عندما ردود الفعل هذه على خلفية النورفلوكساسين يجب رفع فورا وتنفيذ العلاج بالعقاقير المناسبة.
لم يدرس تأثير على سير النورفلوكساسين والنشاط الكهربائي للدماغ. ولذلك ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي تشخيص أو يشتبه (مدفوع. تصلب الشرايين الدماغية, الصرع وعوامل أخرى, المهيئة للمضبوطات) (سم. "القيود المفروضة على استخدام").
Giperchuvstvitelynosty / الحساسية المفرطة. الحالات المبلغ عنها من تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة (تأقاني وتأقي), عند تلقي الجرعة الأولى من الكينولون. في بعض الحالات، ويرافق هذه التفاعلات التي كتبها انهيار القلب, فقدان الوعي, إغماء, تورم في الوجه أو الحلق, بحة في الصوت, krapivnicej, zudom; كان فقط عدد قليل من المرضى تاريخا من تفاعلات فرط الحساسية. في حالة الحساسية للالنورفلوكساسين المخدرات يجب إلغاء. مع تطور تفاعلات فرط الحساسية الحاد تتطلب الإدارة المباشرة للادرينالين وإجراء الأنشطة ذات الصلة (أكسجين, في / في السائل, أدوية مضادات الهيستامين, الستيرويدات القشرية وغيرها.). المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لتأثيرات جهازية بالنورفلوكساسين أو الكينولون أخرى قد تكون حساسة لالنورفلوكساسين وموضعي (في شكل قطرات).
Psevdomembranoznыy التهاب القولون. من المهم أن تأخذ بعين الاعتبار إمكانية التهاب القولون الغشائي الكاذب, إذا من تناول المضادات الحيوية في المرضى الذين تظهر الإسهال. العلاج عوامل مضادة للجراثيم تؤدي إلى تعديل النباتات القولون العادية، ويمكن أن تؤدي إلى زيادة نمو كلوستريديا. وتشير الدراسات, يبدو السم سيتم بناؤها, أنتجت المطثية العسيرة, هذا هو السبب الرئيسي ل"المرتبط المضادات الحيوية التهاب القولون". إذا كان التشخيص "التهاب القولون الغشائي الكاذب" يجب أن يبدأ العلاج المناسب.
الاعتلال العصبي المحيطي. وأفيد عن حالات نادرة من الحسي أو الحسية محواري اعتلال الأعصاب, مما يؤدي إلى تنمل, gipestezii, ضعف الحس والضعف في المرضى, أخذ الكينولون, مدفوع. النورفلوكساسين. عندما يكون المريض يعاني من أعراض الاعتلال العصبي, بما في ذلك الألم, احتراق, الوخز, خدر و / أو ضعف, الحمى وغيرها., يجب التوقف عن تناول النورفلوكساسين.
الحالات المبلغ عنها من تمزق في وتر الكتف, أيادي, وتر العرقوب, تتطلب العلاج الجراحي أو يؤدي إلى تعطل لفترة طويلة من وظيفة الطرف, المرضى, تلقي الكينولون, بما في ذلك النورفلوكساسين. في أشارت الدراسات بعد التسويق زيادة خطر تمزق وتر في الخلفية تلقي في وقت واحد القشرية, خصوصا في المرضى المسنين. عندما ألم في المفاصل والعضلات, يجب رفع علامات الالتهاب أو تمزق في وتر النورفلوكساسين فورا; يجب أن يكون المريض على الراحة وتجنب الإجهاد إلى الاستبعاد الكامل لتشخيص "التهاب" أو "تمزق وتر". تمزق في وتر ممكن سواء أثناء العلاج الكينولون (مدفوع. النورفلوكساسين), وبعد الانتهاء من العلاج.
وسوف أكون ممتنا, لم يتم أشارت إلى أن النورفلوكساسين لعلاج مرض الزهري. العقاقير المضادة للميكروبات, تستخدم في جرعات عالية خلال فترة قصيرة من الوقت لعلاج مرض السيلان, قد يخفي أو تأخير أعراض مرض الزهري النامية. جميع المرضى الذين يعانون من مرض السيلان من الضروري إجراء اختبار مصل الدم لمرض الزهري في وقت التشخيص, ومرة أخرى (من خلال 3 أشهر) بعد تعيين النورفلوكساسين.
أثناء الدراسة عبر أكثر من مزدوجة التعمية مع متطوعين من أجل مقارنة النورفلوكساسين جرعة واحدة، وعندما تلقي العلاج الوهمي 800 أو 1600 النورفلوكساسين ملغ (1-2 أوصت الجرعة اليومية) تم العثور على بعض المتطوعين في البول بلورات تشبه إبرة من مادة, خصوصا في البول القلوي. وإن لم يكن يتوقع أن تطوير بيلة البلورات تحت أوصى نظام الجرعات (بواسطة 400 ملغ 2 مرة في اليوم), خلال العلاج النورفلوكساسين الاحتياطات اللازمة - يجب أن يتلقى المرضى ما يكفي من السوائل للحفاظ على إدرار البول 1.2-1.5 ما لا يقل عن لتر / يوم في البالغين, وعدم تجاوز الجرعة الموصى بها.
عندما تحتاج تطبيق قطرات العين لارتداء النظارات الشمسية. خلال فترة العلاج يجب تجنب ضربة الشمس. المرضى, أخذ بعض الكينولون, مع التعرض المفرط لأشعة الشمس المباشرة لاحظ ردود الفعل الضيائية. في حالة ردود فعل حساسية يجب وقف العلاج بالنورفلوكساسين.
Khinolony, بما في ذلك النورفلوكساسين, يمكن أن تؤدي إلى تفاقم أعراض الوبيل myastenia ويؤدي ذلك إلى ضعف تهدد حياة عضلات الجهاز التنفسي. ينبغي توخي الحذر عند استخدام الكينولون, مدفوع. النورفلوكساسين, المرضى الوبيل myastenia.
كما هو الحال مع مضادات الجراثيم الأخرى, النورفلوكساسين مع الاستعمال لفترة طويلة يمكن أن يؤدي إلى زيادة نمو الكائنات الحية الدقيقة حساسة, مدفوع. عش الغراب. في حالة عدوى هو ضروري لاتخاذ الإجراءات المناسبة.
بعيد, أن استخدام النورفلوكساسين في غياب عدوى بكتيرية مؤكدة أو مشتبه فيها أو فائدة وقائية للمريض, لأنه يزيد من خطر الاصابة المقاومة للأدوية.
أثناء الجراحة يتطلب رصد نظام تخثر الدم (خلال فترة العلاج قد يزيد من مؤشر البروثرومبين).
خلال فترة العلاج يجب أن يكون دقيقا النورفلوكساسين عند القيادة واحتلال الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.
تفاعل النورفلوكساسين
المادة الفعالة | وصف التفاعل |
Algeldrat + هيدروكسيد المغنيسيوم | FKV. امتصاص تباطوء (وينبغي أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات الأقل 2 لا). |
Aminofillin | FKV. نشرة الهجرة القسرية. على خلفية النورفلوكساسين ارتفعت مستويات البلازما ويزيد من خطر الآثار الجانبية. |
الوارفارين | نشرة الهجرة القسرية: التآزر. على خلفية تأثير المعزز النورفلوكساسين. |
ديدانوزين | FKV. قد تبطئ وتقلل من امتصاص في أنسجة; لا ينبغي أن يؤخذ في نفس الوقت - يجب أن يكون الفاصل الزمني على الأقل 2 لا. |
جلوكونات الحديدية | FKV. امتصاص تباطوء, يقلل الأنسجة; لا ينبغي أن تؤخذ معا أو داخل 3 بعد ساعات. |
الحديد فومرت | FKV. امتصاص تباطوء, يقلل الأنسجة; لا ينبغي أن تؤخذ معا أو داخل 3 بعد ساعات. |
أكسيد المغنيسيوم | FKV. امتصاص تباطوء, يقلل من التركيز في أنسجة; لا ينبغي أن تؤخذ معا, وينبغي أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات الأقل 3 لا. |
نتروفورانتوين | نشرة الهجرة القسرية: antagonizm. ذلك يضعف تأثير مضاد للجراثيم في المسالك البولية; لا ينصح الاستخدام المتزامن. |
ريفامبيسين | FKV. يسرع التحول الأحيائي, يقلل من التركيز في أنسجة. |
Sucralfate | FKV. يقلل من امتصاص ويقلل من تأثير (وينبغي أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات الأقل 2 لا). |
الثيوفيلين | FKV. على خلفية النورفلوكساسين انخفاض الكلور (على 25%), زيادة مستويات البلازما ويزيد من احتمال الآثار الجانبية. |
السيكلوسبورين | FKV. زيادات (متبادل) تركيز البلازما. |