Olanzapine

Khi ATH:
N05AH03

Đặc tính.

Không điển hình chống loạn thần lớp tienobenzodiazepinov. Các vật liệu tinh thể vàng, Thực tế không tan trong nước.

Tác dụng dược lý.
Chống loạn thần, an thần kinh.

Ứng dụng.

Tâm thần phân liệt và khác. rối loạn tâm thần với triệu chứng đánh dấu sản xuất và tiêu cực, rối loạn ảnh hưởng (đợt điều trị, bảo dưỡng và điều trị dự phòng dài hạn), cơn hưng cảm hoặc hỗn hợp cấp tính trong rối loạn lưỡng cực có / không có triệu chứng tâm thần, có / không có chu kì nhanh.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Thận và / hoặc suy gan, phì đại lành tính tuyến tiền liệt, lịch sử tình trạng co giật, Bệnh Parkinson, rối loạn mạch máu não, Bệnh Alzheimer, bệnh tiểu đường, eozinofilija, bệnh myeloproliferative, liệt ruột, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp, đồng thời sử dụng các loại thuốc, kéo dài khoảng QT (đặc biệt là ở người cao tuổi), degidratatsiya, gipovolemiя, nhồi máu cơ tim, suy tim, ung thư vú, incl. lịch sử, mang thai, Tuổi để 18 năm (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai là cẩn thận, so sánh lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ và nguy cơ cho thai nhi. Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, đau đầu, đau nửa đầu, yếu đuối, chứng suy nhược, buồn ngủ, mất ngủ, lo ngại, thù địch, ažitaciâ, phơ, chứng hay quên, mất nhân cách, ám ảnh, triệu chứng ám ảnh cưỡng chế, đau dây thần kinh, liệt của các dây thần kinh mặt, gipesteziya, rối loạn ngoại tháp, incl. pozdnyaya rối loạn vận động, mất điều hòa, đau cổ, vellication, sự run rẩy, akathisia, dysarthria, zaikanie, sự bất tỉnh, mê sảng, khuynh hướng tự sát, trạng thái tê mê, hôn mê, xuất huyết dưới màng nhện, cú đánh, nistagmo, nhìn đôi, midriaz, lắng đọng sắc tố trong ống kính, Đục thủy tinh thể, khô mắt, chảy máu trong mắt, ccomodation, giảm thị lực, bệnh tăng nhãn áp, giác mạc, đau mắt, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, tiếng ồn và tai đau, tật điếc, dysgeusia.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): hạ huyết áp thế đứng, Nghi lễ- và nhịp tim chậm, nhịp tim, nhịp đập sớm thất, Thay đổi ECG, ngừng tim, chứng xanh da, giãn mạch, giảm bạch cầu thoáng qua- và giảm bạch cầu, eozinofilija, tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu, Hội chứng xuất huyết.

Từ hệ thống hô hấp: viêm mũi, sự sưng yết hầu, laringit, giọng nói thay đổi, ho tăng lên, chứng khó thở, ngưng thở, hen phế quản, tăng thông khí.

Từ đường tiêu hóa: tăng sự thèm ăn cho đến khi ăn vô độ, khát nước, khô miệng, tăng tiết nước bọt, chứng mụt đẹn trong miệng trẻ con, sưng nướu răng, bịnh sưng lưỡi, khó nuốt, ợ hơi, thực quản, buồn nôn, nôn, vị viêm, bịnh sưng dạ dày, bịnh sưng ruột, đất, chảy máu trực tràng, táo bón, đầy hơi trong bụng, scatacratia, tăng thoáng qua transaminase gan, gamma-glutamyl và creatine phosphokinase, viêm gan.

Chuyển hóa: hyperprolactinemia, tăng (hiếm khi giảm) trọng lượng cơ thể, bệnh tiểu đường, giperglikemiâ, ketoacidosis, diabeticheskaya hôn mê, bướu cổ.

Với hệ thống sinh dục: dizurija (incl. polyuria), tiểu máu, đái mủ, albumin niệu, tiểu không tự chủ, nhiễm trùng đường tiết niệu, bọng đái viêm, giảm ham muốn tình dục, liệt dương, xuất tinh bất thường, cương dương, gynecomastia, galactorrhea, đau vú, xơ matki, Hội chứng tiền kinh nguyệt, Menno- và băng huyết, vô kinh.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: viêm khớp, đau khớp, ʙursit, Nhược cơ, bệnh cơ, chuột rút ở chân, đau xương.

Đối với da: nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc, girsutizm, xerosis, eczema, tăng tiết bã nhờn, viêm da tiếp xúc, các tổn thương da gây loét, livor, makulopapulleznaya phát ban.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay.

Khác: cơn sốt, ớn lạnh, các triệu chứng giống cúm, hạch, đau ở ngực hay bụng, phù ngoại biên, sự rút lui, lạm dụng có thể.

Sự hợp tác.

Than hoạt tính (1 g) giảm C_{tối đa} và AUC của 60%. Một liều đơn cimetidine (800 mg) nhôm hoặc- và các thuốc kháng acid magiê không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapine. Carbamazepine (400 mg / ngày) tăng trong giải phóng mặt bằng 50%. Các chế phẩm, inducing hoạt động của CYP1A2 và glyukuroniltransferazy (omeprazole, rifampicin và muốn.), tăng sự bài tiết của olanzapine; Chất ức chế CYP1A2 (fluvoxamine et al.) giảm nó. Fluoxetine (60 mg một lần hoặc 60 mg mỗi ngày 8 ngày) tăng C_{tối đa} của olanzapine 16% và làm giảm độ thanh thải nó vào 16%. Trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy, rằng một chính quyền duy nhất của điều trị olanzapine với imipramine, desipramine, varfarinom, theophylline hoặc diazepam, chứ không có sự ức chế chuyển hóa của những thuốc này. Không có bằng chứng về tương tác thuốc khi kết hợp với lithium hoặc biperidenom. Trong bối cảnh của nồng độ cân bằng của olanzapine không làm thay đổi dược động học của ethanol lưu ý; trong khi chụp có thể làm tăng tác dụng dược lý của olanzapine, bao gồm an thần. Khi dùng đồng thời với diazepam, ethanol và các loại thuốc chống cao huyết áp làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. Nó giúp tăng cường tác dụng của thuốc kháng cholinergic. Nó làm suy yếu ảnh hưởng của levodopa và thuốc chủ vận thụ thể dopamine khác. Xác suất của gan transaminase tăng trong khi nhập học cho các đại lý độc cho gan. Không có tương tác dược lâm sàng đáng kể giữa olanzapine và valproate là khó.

Quá liều.

Các triệu chứng: buồn nôn, Nguyện vọng, kích thích, đánh trước, buồn ngủ, nhầm lẫn, bài phát biểu, rối loạn ngoại tháp, suy hô hấp (trầm cảm của các trung tâm hô hấp), hyper động mạch- hoặc tụt huyết áp, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, ngừng tim và hô hấp, xáo trộn của ý thức, CNS trầm cảm (từ an thần để hôn mê), mê sảng, co giật, hội chứng thần kinh ác tính. Các liều lượng tối thiểu cho quá liều cấp tính gây tử vong là 450 mg, liều tối đa của một quá liều của một kết quả thuận lợi (sự sống còn) - 1500 mg.

Điều trị: rửa dạ dày (giả tạo gây ói mửa không được khuyến cáo), quản trị của than hoạt tính, thuốc nhuận tràng, Theo dõi ECG, duy trì chức năng sống, IVL. Không có thuốc giải độc đặc. Lọc máu nyeeffyektivyen. Nếu cần thiết, liệu pháp vận mạch nên tránh dopamine, epinephrine và giao cảm khác (tăng cường hạ huyết áp do tổng của hiệu ứng của beta-agonist và alpha-adrenoceptor chặn hành động của olanzapine).

Liều lượng và Quản trị.

Trong, không phụ thuộc vào bữa ăn, 1 một lần một ngày. Tâm thần phân liệt: liều ban đầu của 5-10 mg/ngày. Có thể tăng liều đến 4-5 ngày điều trị lên tới 15-20 mg/ngày. Mania cấp tính trong rối loạn lưỡng cực: liều ban đầu 15 mg / ngày, liều lượng là 5-20 mg. Đối với bệnh nhân suy thận nặng, với suy gan nghiêm trọng vừa phải và liều ban đầu cao tuổi của 5 mg / ngày.

Biện pháp phòng ngừa.

Với sự kết hợp của các yếu tố, làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (bệnh nhân nữ, già yếu, không hút thuốc lá), Nó nên được sử dụng ở liều giảm bớt. Giám sát cẩn thận của bệnh nhân với khuynh hướng tự sát, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị. Trong thời gian điều trị nên thường xuyên theo dõi các hoạt động của các men gan, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu. Hãy điều khiển ñònh cảnh giác với các loại xe và người, các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Trong khi điều trị không bao gồm việc uống rượu. Khi các triệu chứng của hội chứng thần kinh ác tính (cơn sốt, căng cơ, mất vận động, nhịp tim nhanh, tăng bạch cầu, tăng creatine phosphokinase) yêu cầu thu hồi ngay lập tức của thuốc. Với tiềm năng cho sự phát triển của akathisia, khi một động cơ trong quá trình điều trị của sự lo lắng, neusidčivosti, cam kết liên tục chuyển động để giảm liều, và việc bổ nhiệm antiparkinsonian.