Meloxicam

เมื่อ ATH:
M01AC06

ลักษณะเฉพาะ.

NSAIDs, อนุพันธ์ oxicam. แสงสีเหลืองที่เป็นของแข็ง, ในทางปฏิบัติไม่ละลายในน้ำ, ที่ละลายในกรดและด่าง, น้อยมาก ละลายในเมทานอล. ค่าสัมประสิทธิ์พาร์ทิชันที่เห็นได้ชัด (ล็อก พี)_{แอพพลิเค} = 0,1 в n-октанол / ค่า pH буфер 7,4. ค่า PK_ก meloxicam 1,1 และ 4,2. น้ำหนักโมเลกุล 351,41.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.
ต้านการอักเสบ, ยาแก้ปวด, pyretic.

ใบสมัคร.

การอักเสบและโรคเสื่อมร่วม, มาพร้อมกับอาการปวด: โรคไขข้อ, รวม. โรคไขข้ออักเสบ, โรคข้อเข่าเสื่อมเฉียบพลัน, polyarthritis เรื้อรัง; spondylitis ankiloziruyushtiy (การ ankylosing spondylitis), อาการปวดในโรคข้อเข่าเสื่อมและไขสันหลัง.

ห้าม.

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. เพื่อ NSAIDs อื่น ๆ), "Aspirinovaâ" สาม (การรวมกันของโรคหอบหืด, polyposis จมูกกำเริบและ paranasal รูจมูกและการแพ้ยาแอสไพรินและยาเสพติด pirazolonovogo ชุด), แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลัน; ระบบทางเดินอาหาร, หลอดเลือดสมองหรือมีเลือดออกอื่น ๆ / ตกเลือด; หัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, ความล้มเหลวตับอย่างรุนแรง, ภาวะไตอย่างรุนแรง (เว้นแต่การฟอกเลือด), การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, อายุ 15 ปี.

ข้อ จำกัด การใช้.

แผลกัดกร่อนและแผลของระบบทางเดินอาหารในประวัติศาสตร์, ผู้ป่วยสูงอายุ. สำหรับการบริหารทางทวารหนั​​ก (นอกจากนี้): โรคอักเสบของทวารหนั​​กและทวารหนั​​กกรม, มีเลือดออกทางทวารหนั​​กหรือทางทวารหนั​​ก (รวม. ประวัติศาสตร์).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบ teratogenic. Meloxicam อุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของเยื่อบุโพรงข้อบกพร่องการเต้นของหัวใจ (ภาวะแทรกซ้อนที่หายาก) การใช้ยา 60 มก. / กก. / วัน (ใน 64,5 ครั้งปริมาณ 15 มก. / วันสำหรับผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนัก 50 กก. ขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย) และปริมาณในช่องปากที่ embrioletalnost ≥5มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน (ใน 5,4 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) กระต่าย, meloxicam รับการรักษาในช่วงอวัยวะ. Meloxicam แสดงให้เห็นว่าไม่มี teratogenicity ในหนูที่ปริมาณช่องปากของ 4 มก. / กก. / วัน (เกี่ยวกับ 2,2 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) ในช่วงระยะเวลาของอวัยวะ. ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการคลอดทารกที่ตายพบว่าในหนูที่ปริมาณช่องปาก≥1มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วันในช่วงอวัยวะ.

ผลกระทบ Nonteratogenic. Meloxicam ที่เกิดจากการลดลงของตัวชี้วัดเหล่านี้, เป็นดัชนีของความอุดมสมบูรณ์, zhivorozhdenie, การอยู่รอดของทารกแรกเกิดที่มีปริมาณช่องปาก≥0,125มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน (เกี่ยวกับ 0,07 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) หนูในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

Meloxicam ผ่านอุปสรรครก. ไม่มีการศึกษาอย่างเพียงพอและมีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้นเป็น. แอพลิเคชันในระหว่างตั้งครรภ์เป็นไปได้, ถ้าผลของการรักษาเมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

การวิจัย, ทุ่มเทให้กับการประเมินผลกระทบของ meloxicam ในการปิด ductus arteriosus ในมนุษย์, ไม่ได้ดำเนินการ. การใช้ meloxicam ในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์ควรได้รับการยกเว้น.

แรงงานและการจัดส่ง. ในการศึกษาในหนูแสดง, chto meloxicam, เช่นเดียวกับวิธีการอื่น ๆ, ingibiruyushtie สังเคราะห์ NG, มันจะเพิ่มจำนวนของการคลอด, มันทำให้เกิดความล่าช้าในการจัดส่งแรงงานและการที่ปริมาณช่องปาก≥1มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน (เกี่ยวกับ 0,5 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) และช่วยลดจำนวนของลูกมีชีวิตอยู่ในปริมาณปริมาณช่องปาก 4 มก. / กก. / วัน (เกี่ยวกับ 2,1 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) ในช่วงระยะเวลาของอวัยวะ. ข้อสังเกตที่คล้ายกันถูกตั้งข้อสังเกตในหนู, ≥0,125ได้รับการรักษาด้วยยาในช่องปากของมก. / กก. / วัน (เกี่ยวกับ 0,07 ครั้งปริมาณของมนุษย์, ตามที่อธิบายไว้ข้างต้น) ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ผลกระทบจากการ meloxicam แรงงานและการส่งมอบในมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก.

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - ด้วย. (การศึกษาของการสืบพันธุ์ในสัตว์ได้เปิดเผยผลร้ายต่อทารกในครรภ์, และเพียงพอและการศึกษามีการควบคุมในหญิงตั้งครรภ์ยังไม่ได้จัดขึ้น, แต่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น, ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดในการตั้งครรภ์, อาจแสดงให้เห็นถึงการใช้งาน, ทั้งๆที่มีความเสี่ยงที่เป็นไปได้)

ใช้ meloxicam, เช่นเดียวกับยาเสพติดอื่น ๆ, การปิดกั้นการสังเคราะห์ของ PG, มันสามารถส่งผลกระทบต่อความอุดมสมบูรณ์, ดังนั้นจึงไม่แนะนำสำหรับผู้หญิง, ต้องการที่จะตั้งครรภ์.

Meloxicam эkskretiruetsyaใน Moloko laktiruyushtih krыs, ความเข้มข้นในนมสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมา. ไม่ทราบ, Meloxicam แทรกซึมเข้าไปในว่าเต้านมของผู้หญิง, ดังนั้นคุณควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาหรือหลีกเลี่ยงการใช้ meloxicam ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ผลข้างเคียง.

จากระบบทางเดินอาหาร: >1% - อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก / ท้องเสีย, ความมีลม; 0,1-1% - Stomatitis, การเปลี่ยนแปลงชั่วคราวในการทดสอบการทำงานของตับ (ระดับ transaminase สูงและบิลิรูบิน), พ่น, esophagitis, แผลในกระเพาะอาหาร, macroscopically มองเห็นหรือมีเลือดออกในทางเดินอาหารซ่อน; <0,1% - การเจาะระบบทางเดินอาหาร, อาการลำไส้ใหญ่บวม, โรคกระเพาะ.

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: >1% - ปวดหัว, เวียนหัว; 0,1-1% - วิงเวียน, อาการง่วงนอน, เสียงในหู; <1% - ตาแดง, มองเห็นภาพซ้อน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): >1% - บวม, โรคโลหิตจาง; 0,1-1% - เพิ่มความดันโลหิต, การเต้นของหัวใจ, ที่กรอกด้วยน้ำ, การเปลี่ยนแปลงใน hemogram, รวม. การเปลี่ยนแปลงในจำนวนของบางประเภทของเซลล์เม็ดเลือดขาว, เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia.

จากระบบทางเดินหายใจ: อาการกำเริบของโรคหอบหืด, ไอ.

ด้วยระบบสืบพันธุ์: 0,1-1% - การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของไต (การเพิ่มขึ้นของค่า serum creatinine และ / หรือยูเรียในเลือด); <1% - ไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบสิ่งของ, glomerulonephritis, เนื้อร้ายไตไขกระดูก, โรคไต.

สำหรับผิว: >1% - ผื่นผิวหนัง, คัน; 0,1-1% - ลมพิษ; <0,1% - แสง, ปฏิกิริยา bullous, erythema multiforme, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis.

เกิดอาการแพ้: <0,1% - Angioedema, ปฏิกิริยาแพ้ทันที, รวมทั้ง anafilakticheskie และanafilaktoidnыe.

อื่น ๆ: <0,1% - หลอดลม, ไข้.

ความร่วมมือ.

ในการประยุกต์ใช้กับกรดและยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดแผลกัดกร่อนและแผลและมีเลือดออกจากระบบทางเดินอาหาร. ขณะที่การใช้ยาเสพติดลดความดันโลหิตของอาจลดประสิทธิภาพของหลัง. ในการประยุกต์ใช้กับการสะสมที่เป็นไปได้ของลิเธียมลิเธียมและการเพิ่มขึ้นในการดำเนินการที่เป็นพิษของมัน (มันแนะนำในการควบคุมความเข้มข้นของลิเธียมในเลือด). การใช้งานร่วมกับ methotrexate ช่วยเพิ่มผลข้างเคียงของหลังในระบบเม็ดเลือด (มีความเสี่ยงของโรคโลหิตจางและเม็ดเลือดขาวคือ. ต้องมีการตรวจสอบเป็นระยะของการนับเลือด).

การใช้งานร่วมกันของยาขับปัสสาวะและ cyclosporine เพิ่มความเสี่ยงของความล้มเหลวของไต.

เมื่อใช้กับการคุมกำเนิดมดลูกอาจลดประสิทธิภาพของหลัง. ในขณะที่การใช้งานของ anticoagulants (เฮ, ticlopidine, warfarin), เช่นเดียวกับตัวแทน thrombolytic (Streptokinase, fiʙrinolizin) มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก (ควรตรวจสอบประสิทธิภาพการทำงานของการแข็งตัวของเลือด).

ใช้งานพร้อมกันกับ meloxicam kolestiraminom เพิ่มการขับถ่ายผ่านทางระบบทางเดินอาหาร (โดยมีผลผูกพัน meloxicam).

ที่แผนกต้อนรับพร้อมกันของ meloxicam กับยาลดกรดปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของเขาถูกพบ.

ยาเกินขนาด.

อาการ: ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, การบริหารงานของถ่านกัมมัน (ภายในหนึ่งชั่วโมง), การรักษาด้วย simptomaticheskaya. cholestyramine เร่งการกำจัดของยาเสพติดออกจากร่างกาย. บังคับ diuresis, ด่างของปัสสาวะ, ตับ - จะไม่ได้ผลเพราะเรื่องสูง meloxicam โปรตีนในเลือด. ยาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจงและคู่อริของเขาถูกพบ.

การใช้ยาและการบริหาร.

ภายใน, / m, rectally. ปริมาณเลือกเป็นรายบุคคล, จำเป็นต้องใช้ยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดเป็นระยะเวลาขั้นต่ำของเวลา. ภายใน, ขณะที่รับประทานอาหาร, โดยไม่ต้องเคี้ยว, ขนาด 7.5-15 มิลลิกรัม 1 วันละครั้ง. V / บริหารม. ใช้เฉพาะในสองสามวันแรกหลังการรักษา, ต่อมาย้ายไปอยู่ที่รูปแบบในช่องปาก. เมื่อรวมได้รับการแต่งตั้ง (แท็บเล็ตและการแก้ไขปัญหาสำหรับ / m) ปริมาณในชีวิตประจำวันรวมไม่ควรเกิน 15 มก.. ทวารหนั​​ก - หนึ่งเทียน (15 มก.) ต่อวัน.

ยาทุกวันสูงสุด - 15 มก., ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง, การฟอกเลือด - 7,5 มก.. กับการลดลงต่ำหรือปานกลางในการทำงานของไต (creatinine กวาดล้าง >25 มล. / นาที), และโรคตับแข็งของตับอยู่ในสภาพที่มั่นคงทางคลินิกปรับขนาดยาเป็นสิ่งจำเป็น. ปริมาณเริ่มต้นในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงของผลข้างเคียง - 7,5 มิลลิกรัม / วัน.

ข้อควรระวัง.

ใช้ความระมัดระวังในโรคของระบบทางเดินอาหารส่วนบนในประวัติศาสตร์, ร่วมกับ anticoagulants, ยาเสพติด myelotoxicity, รวม. metotreksatom (cytopenia ที่เป็นไปได้).

ลักษณะของแผล gastroduodenal, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ผลข้างเคียงของเยื่อเมือกผิวและทำหน้าที่เป็นพื้นฐานสำหรับการถอนยาเสพติด. หากการรักษาที่มีประสบการณ์เกิดอาการแพ้ (คัน, ผื่นที่ผิวหนัง, อาการโรคลมพิษ, ความไวแสง), คุณต้องไปพบแพทย์เพื่อที่จะแก้ไขปัญหาของการหยุดยาเสพติด.

ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนระบบทางเดินอาหาร. ผลข้างเคียงร้ายแรงจากระบบทางเดินอาหาร, รวมทั้งการอักเสบ, ตกเลือด, อักเสบและทะลุกระเพาะอาหารหรือลำไส้, มันสามารถเกิดขึ้นได้ตลอดเวลาโดยไม่ต้องใช้ยากลุ่ม NSAIDs อาการป่าวประกาศ. เสี่ยงที่สูงขึ้นของภาวะแทรกซ้อนระบบทางเดินอาหารที่รุนแรงมีผู้ป่วยสูงอายุ, ความน่าจะเป็นของการเกิดภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้เพิ่มขึ้นกับการใช้งานในระยะยาว.

Meloxicam, เช่นเดียวกับยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ, อาจปกปิดอาการของโรคติดเชื้อ.

แต่งตั้ง NSAIDs ในผู้ป่วยที่มีการไหลของเลือดลดการทำงานของไตและ BCC สามารถเร่ง decompensation ไต (หลังหยุดการทำงานของไต NSAID มักจะกลับคืนสู่ระดับก่อนหน้านี้). โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีความเสี่ยงสูงในการเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวในผู้ป่วยที่มีอาการของการขาดน้ำ, หัวใจล้มเหลว, โรคตับแข็งของตับ, โรคไตและโรคไตอย่างรุนแรง, ผู้ป่วย, ที่ได้รับยาขับปัสสาวะ, และได้รับการผ่าตัดอย่างมีนัยสำคัญ, ซึ่งนำไปสู่​​ hypovolemia (จากจุดเริ่มต้นของการรักษาต้องระมัดระวังในการตรวจสอบของ diuresis และการทำงานของไต). ในบางกรณี NSAIDs อาจก่อให้เกิดโรคไตอักเสบสิ่งของ, glomerulonephritis, เนื้อร้ายไขกระดูกไตหรือโรคไต. ด้วยการเบี่ยงเบนอย่างมีนัยสำคัญจากระดับปกติของ transaminases ซีรั่มและตัวชี้วัดอื่น ๆ, ลักษณะการทำงานของตับ, ยุติการใช้และการใช้จ่ายการควบคุมศึกษาในห้องปฏิบัติการ. ได้รับการแต่งตั้งระว​​ังเก่า, ลดลงและผู้ป่วยหมด.

การใช้ meloxicam อาจทำให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของดังกล่าว, ปวดศีรษะและเวียนศีรษะ, อาการง่วงนอน. ในการเชื่อมต่อนี้ก็ควรสละการควบคุมยานพาหนะ, การบำรุงรักษาเครื่องจักรและกิจกรรมอื่น ๆ, ต้องมีความเข้มข้นสูง.

ความร่วมมือ