Metoprololmože

Код АТХ:
Ц07АБ02

Карактеристика.

Метопролола тартрат: бео, практически без запаха кристаллический порошок, Vrlo je rastvorljiva u vodi, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, nerastvorim prenos. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, lako je rastvorljiva u vodi, rastvorljiv u metanol, umereno rastvorljiv u etanol, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, aceton, диэтиловом эфире и гептане.

Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, antianginalnoe, antiaritmicescoe.

Апликација.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ЦХД, гиперкинетический кардиальный синдром, abnormalan srčani ritam (Sinusna tahikardija., желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, треперење и атријална фибрилација, предсердную тахикардию), гипертрофицхескаиа кардиомиопатија, prolaps mitralnog zaliska, инфаркт миокарда (Prevencija i lečenje), migrena (превенција), тиротоксикоза (комбинована терапија); лечење акатизије, узроковане неуролептицима.

Контраиндикације.

Преосетљивост, AV блокада II и III степени, sinoatrialnaya blokada, akutni ili hronični (u fazi decompensation) застој срца, sindrom slabost sinusnogo čvorište, выраженная синусовая брадикардия (OTKUCAJI srca manje od 60 otkucaja/min), kardiogeni šok, arterijska Hipotenzija (сАД менее 100 мм Хг. Чл.), izrazio humane periferne krvi cirkulaciju, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Диабетес меллитус, хипогликемија, opterećena alergičan istorije, метаболицхескии ацидоза, tretiranje bronhijalne astme, emfizem, неаллергический бронхит, хипертиреоза, псоријаза, feohromocitom, нарушения функции печени и/или почек, мијастенију, депресија, проведение общей анестезии, starije osobe i za decu uzrasta.

Трудноћа и дојење.

Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus. U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: најмање 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, noćne more, депресија, grиevi mišića, парестезија; 0,01–0,09% — нервозность, алармни, slabljenje libido, замагљен вид, xerophthalmia, коњунктивитис; мање 0,01% — вялость, умор, анксиозност, sputannosti svesti, амнезия/кратковременная потеря памяти, халуцинације, Сонитус, ukus senzacije.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): 1–9,9% — брадикардия, Otkucaji srca, Hipotenzija, hladno ekstremiteta; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV blokade, otechny sindrom, стетхалгиа; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, Аритмија, мање 0,01% -Gangrena (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); проводљивост инфаркт повреда, синкопа, тромбоцитопенија, леукопениа, агранулоцитоза.

Из дигестивног тракта: 1–9,9% — тошнота, бол у трбуху, dijareja ili konstipacija; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, Абнормална функција јетре; флатуленција, диспепсија, горушица, хепатитис.

Respiratorni sistem: даха (1–9,9%), bronhospazma (0,1–0,9%), vasomotor rhinitis (0,01–0,09%), диспнеја.

Sa kožom: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; мање 0,01% — фотосенсибилизация, pogoršanje psorijaze; свраб, еритема, копривњача, Hiperhidroza.

Друго: smanjenje telesne težine (0,1–0,9%), artralgia, артритис, mialgia, slabost mišića, Je Peyronie bolest.

Кооперација.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, Nemamo ga viљe, нитроглицерин, Диуретик, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, Аритмија, Hipotenzija. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Beta-adrainomimetiki, aminophylline, Kokain, estrogena, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациди, пероральные противозачаточные средства, cimetidine, ranitidine, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-adrenomimetikov (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Предозирати.

Симптоми: arterijska Hipotenzija, akutnog infarkta, брадикардија, srčani zastoj, AV blokade, kardiogeni šok, bronhospazma, нарушение дыхания и сознания/кома, мучнина, повраћање, generalizovane napade, цијаноза (проявляются через 20 мин — 2 х након ординирања).

Лечење: pranje utrobe, simptomatična terapija: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; glucagon (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; adrenomimetikov (norepinephrina, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; Diazepam (u/u polako) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Дозирање и администрација.

Инвардс, Ја /. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, ако је неопходно, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг / дан. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 h tokom 48 не, а затем — по 50–100 мг 2 једном дневно (Dobro jutro i veče) за 3 MO- 3 године. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, aritmiah, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 једном дневно, для профилактики мигрени — 200 мг 1 једном дневно. Дозу повышают не ранее, nego kroz 1 Сунце, тј. после развития максимального эффекта.

Мере предострожности.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. To bi trebalo da se uzdrže od upotrebu u pedijatrijske prakse, Od bezbednost i efikasnost njihova upotreba kod dece je nije bio izraziti u brojkama. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. Cuvajte se tokom upravljačke programe vozila i ljudi, vještine se odnose na visoka koncentracija pažnje.

Упозорења.

Током лечења могуће су промене у резултатима тестова током лабораторијских испитивања. (podizanje urea, transaminaze, фосфатаза, ЛДО).

Кооперација

Aktivne supstanceOpis interakcije
ВерапамилPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV blokade, na sva krvarenja.
GlipizidPDA: sinergiju. На фоне метопролола усиливается эффект; Rani simptomi mogući prikrivaju hipoglikemija.
ДигоксинPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) вероятность AV блокады.
DiltiazemPDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) efekat, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV provodljivost i/ili srčani kontrakciju; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV blokade, na sva krvarenja.
IndometacinPDA: će antagonizam. Smanjuje gipotenzivny efekat (следствие подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости).
Dvofaznih insulina. [ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ГЕННО-ИНЖЕНЕРНЫЙ]PDA: sinergiju. На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранней симптоматики развивающейся гипогликемии.
KlonidinPDA. Povećava se (узајамно) gipotenzivny efekat. При совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, нарастание брадикардии и AV блокада.
кокаинPDA: će antagonizam. Ослабляет гипотензивный эффект.
LidokainFCO. На фоне метопролола понижается клиренс.
NITROGLICERINPDA: sinergiju. Jača gipotenzivny efekat.
Nemamo ga viљePDA: sinergiju. Povećava se (узајамно) Efekti. Возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, Razvoj izražena Hipotenzija, posebno kad u/sa uvođenjem; kombinovanu upotrebu nije preporučljivo.
OktreotidPDA: sinergiju. Усиливает терапевтический и побочные (Prekomerna bradikardija, аритмии и нарушения проводимости) Efekti; Kada je potrebna kombinovane dozu smanjenje.
ParoxetineFCO: sinergiju. Ингибирует CYP2D6, Bora biotransformatia, повећава концентрацију у плазми (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).
PropafenoneFCO. PDA. Ингибирует CYP2D6, повећава концентрацију у плазми (уменьшает кардиоселективность).
РанитидинеFCO. Подавляет активность системы цитохрома Р450, Bora biotransformatia, повышает уровень в крови.
RepaglinidPDA: sinergiju. На фоне метопролола усиливается эффект; Rani simptomi mogući prikrivaju hipoglikemija.
RisperidonePDA: sinergiju. Jača gipotenzivny efekat.
РифампицинFCO. Ubrzava biotransformatia i smanjuje nivo u krvi.
Vraga ProzakFCO. PDA. Ингибирует CYP2D6, Bora biotransformatia, может повышать концентрацию в плазме, что будет усиливать гипотензивный эффект, но уменьшать кардиоселективность.
QuinidineFCO. PDA. Ингибирует CYP2D6 и может, замедляя биотрансформацию, увеличивать концентрацию в крови (уменьшает кардиоселективность).
ЕтанолPDA: sinergiju. На фоне метопролола усиливается угнетение ЦНС.

Дугме за повратак на врх