Estradiol

Код АТХ:
Г03ЦА03

Карактеристика.

Estradiol je hormonski oestrogenic alat (17Β-estradiol), identično endogenog jestradiolu, Obrasci jajnici (To je formirana u telo žene, Početni од прве менструације до менопаузе). Синтетички естрадиол - бели кристални прах. Практички нерастворив у води; лако растворљив у алкохолу; rastvorljiva u acetonu, диоксана и других органских растварача; тешко се раствара у биљним уљима. Molekulske mase 272,37.

У медицинској пракси се користи у облику естрадиол хемихидрата и естара (бензоат, dipropionata).

Естрадиол бензоат - стабилан на ваздуху; rastvorljiva u alkoholu, aceton, dioxane, слабо растворљив у етру, биљна уља; molekulske mase 376,49.

Естрадиол дипропионат - бели кристални прах, praktično nerastvorim vode, тешко се раствара у алкохолу и биљним уљима. Molekulske mase 384,51.

Естрадиол се користи у различитим дозним облицима: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, таблете, премазан, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Фармаколошко дејство.
Естроген.

Апликација.

Недостатак естрогена током менопаузе и хируршке менопаузе, укљ. после оофоректомије, кастрација зрачења; примарна и секундарна аменореја, хипоменореја, OLIGOMENORRHEA, дисменореја, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогенемии; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинитис (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, неплодност, слабост рада, трудноћа после термина, за сузбијање лактације, вирилна хипертрихоза код жена; превенција постменопаузалне остеопорозе код жена, рак дојке код мушкараца и жена са метастазама (палијативно збрињавање), карцином простате (палијативно збрињавање), урогенитални поремећаји (диспареунија, атрофични вулвовагинитис, уретритис, trigonit); као средство, стимулисање хематопоезе код мушкараца са акутним зрачењем.

Контраиндикације.

Преосетљивост, неопластични процеси зависни од естрогена или сумња на њих, njen tumor na jetri (укљ. u istoriji), срп анемија клетоцхнаиа, херпес, отосклероза (укљ. погоршање током трудноће), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (укљ. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (искључујући лечење рака дојке или простате); Trombozu, тромбоза или тромбоемболијска стања, повезан са уносом естрогена (u istoriji); воспалительные заболевания женских половых органов (salpingitis, ендометритис); hiperkalcemiju, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы (Pored toga): болести коронарних или церебралних судова, активни тромбофлебитис или тромбоемболијска болест (високе дозе естрогена, користи се за лечење, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Ограничења се односе.

Tretiranje bronhijalne astme, дијабетес мелитус, migrena, Epilepsija, артеријске хипертензије, застој срца, ЦХД; ренал фаилуре; острые или хронические заболевания печени (укљ. u istoriji) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hyperlipoproteinemia, otechny sindrom, endometrioza, fibrocystic dojke bolest, порфирииа, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći, укљ. предполагаемой (Естрогени могу имати ембриотоксичне ефекте). Студије су показале повезаност између урођених мана и употребе одређених естрогена током трудноће..

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – икс. (Testiranja ili klinička ispitivanja otkrila kršenja razvoj fetusa i/ili dokaza da je rizik od negativnih akcija na ljudski fetus, dobijen u istraživanje ili praksa; rizik, povezane sa upotrebom HP u trudnice, premašuje potencijalnu korist.)

У време лечења треба да се зауставе дојење (эстрогены проникают в грудное молоко).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, migrena, депресија, Horeja, замагљен вид (изменение кривизны роговицы), uzrokuje nemir dok je nosio kontaktna sočiva.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): napraviti pakao, тромбоемболија.

Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), epigastric bol., флатуленција, дијареја, анорексија, холестатска жутица, cholelithiasis, хепатитис, панкреатитис, кишечная и желчная колика.

Са урогениталног система: у женщин — кровотечения «прорыва», крварења из материце непознате етиологије, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагија (признак передозировки эстрадиола), predmenstrualni sindrom, аменореја, дисменореја, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vaginalni candidiasis, гипиерплазииа ендомиетрииа (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; осетљивост, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, povećani libido; код мушкараца - бол и осетљивост млечних жлезда, гинекомастија, smanjeni libido.

Sa kožom: хлоазма или меланодерма, Iritacija kože, hemoragijske osip, еритема нодозум, еритема мултиформе, alopecija, Hirsutism, svrab i hyperemia kožu (на месту примене ТДТС закрпе).

Друго: Promena telesne težine, smanjenu toleranciju na ugljeni hidrati, погоршање порфирије, грчеви мишића телета; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Кооперација.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоахулиантов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Enzimi jetre mikrosomaionah Induktora, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (укљ. гидантоины, барбитурати, primidone, карбамазепин, Рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значајна конзумација алкохола током лечења може довести до повећања нивоа естрадиола у циркулацији.

Предозирати.

Симптоми: мучнина, повраћање, у неким случајевима - метрорагија.

Лечење: održavanje vitalne funkcije (на позадини одвикавања од дроге), simptomatična terapija.

Дозирање и администрација.

Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально. Инвардс. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 мг 1 једном дневно, ежедневно без перерывов. Лечење жена са одстрањеном материцом или жена у постменопаузи може почети сваког дана; ако је менструални циклус очуван, прва таблета се узима 5. дана менструалног циклуса. Трајање лечења - 6 Месеци, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

Lokalno. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза — 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Сунце. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasal, 1 једном дневно. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, по правилу, varira od 150 у 600 г, начальная — 300 mcg/dan, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ П, 0,1% раствор в масле по 1 Јр 1 раз в 3–5 дней.

Мере предострожности.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, млечне жлезде, merenje pakla, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбозе дубоких вена, тромбоэмболические заболевания, значајно повећање крвног притиска, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазон, гидантоинов, rifampicin, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 године, позитивни ефекти лечења морају се пажљиво одмерити у односу на нежељене ефекте.

Код пацијената, подвргнут дуготрајном лечењу, необходимо регулярное обследование молочных желез, укљ. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имате или сте имали у прошлости нодуларне или фиброцистичне промене у млечним жлездама. У таквим случајевима неопходно је пажљиво праћење и редовна мамографија..

Жене, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Кооперација