Carvedilol

Код АТХ:
C07AG02

Карактеристика.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– i beta₂-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Belo ili kristalna skoro beli prah. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, praktično nerastvorim vode. Molekulske mase 406,5.

Фармаколошко дејство.
Antianginalnoe, gipotenzivne, antioksidant, vazodilatirtee.

Апликација.

Хипертензија, ЦХД (стабилна ангина), hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija).

Контраиндикације.

Преосетљивост, arterijska Hipotenzija (сАД менее 85 мм Хг. Чл.), Otkazivanje srca astme (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, Diuretics); izražena aetiology, AV blokade II-III stepena, sinoatrialnaya blokada, sindrom slabost sinusnogo čvorište, kardiogeni šok, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, tretiranje bronhijalne astme (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Ограничења се односе.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, perifernom vaskularnom bolešću (Smo je jednom iskljuиili sindrom, интермитентна клаудикација), дијабетес мелитус, хипогликемија, feohromocitom, хипертиреоза, проведение общей анестезии, псоријаза, kršenje funkcije bubrega, напредни старост, деца и омладина (у 18 године).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – C. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

U to vreme lečenja trebalo napustiti dojenje (nepoznat, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, umor, sincopale stanje (редко и, по правилу, только в начале лечения), slabost mišića (чаще в начале лечения), poremećaje spavanja, депресија, парестезија, xerophthalmia, понижение слезовыделения.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): брадикардија, Поремећај АВ проводљивости, posturalni Hipotenzija, стетхалгиа, ангина, ухудшение периферического кровообращения, прогресија срчане инсуфицијенције, обострение симптомов синдрома Рейно, otechny sindrom, тромбоцитопенија, леукопениа, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Из дигестивног тракта: сува уста, мучнина, повраћање, бол у трбуху, дијареја, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Respiratorni sistem: назалне конгестије, цхихане, даха (у предрасположенных больных), bronhospasticskie reakcije.

Са урогениталног система: kršenje mokrenje, гематурииа, akutnog otkazivanja bubrega.

Алергијске реакције: osip kože, укљ. Alergijska Exanthema, копривњача, свраб.

Друго: отеки и боль в конечностях, прираст, гипиергликиемииа, хипербилирубинемија, hiperkolesterolemiju, grippopodobnyy sindrom, псоријаза симптом погоршавање.

Кооперација.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Пхенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Предозирати.

Симптоми: тешка хипотензија (сАД 80 мм Хг. Чланак. i ispod), брадикардија (мање 50 otkucaja/min), застој срца, kardiogeni šok, srčani zastoj, нарушение дыхательной функции, bronhospazma, повраћање, sputannosti svesti, generalizovane napade.

Лечење: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (Maksimalna doza je 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, Epinefrin, glucagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (Ја /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Дозирање и администрација.

Инвардс. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 једном дневно (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 једном дневно, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 једном дневно (максимум - до 100 мг / дан).

Мере предострожности.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм Хг. Чл.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. U ljudima, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Народ, koristeći kontaktna sočiva, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Кооперација