Sulfasalazínu

Keď ATH:
A07EC01

Farmakologický účinok

Sulfasalazín je selektívne akumuluje v spojivovom tkanive čriev k uvoľneniu kyseliny 5-aminosalicylová, Má protizápalové aktivita, a sulfapyridínu, má antimikrobiálny účinok.

Spojivové tkanivo črevnej steny sa odlúči 5-aminosalicylová kyselina, Určenie protizápalové vlastnosti sulfasalazínu, a sulfapyridínu - kompetitívny antagonista parabénov, zastavenie syntézu folátov v mikrobiálnych buniek a spôsobiť antibakteriálnu aktivitu. Účinný proti diplokokkov, streptokoky, gonokokkov, E-coli.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Sulfasalazín sa zle vstrebáva v čreve (nie viac 10 %). Podstúpi štiepenie za vzniku črevnú mikroflóru 60-80 % a sulfapyridínu 25 % 5-Kyselina aminosalicylová (5-ASK).

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je: na sulfasalazínu - 99 %, pre sulfapyridínu - 50 %, pre 5-ASA - 43 %.

Metabolizmus

V pečeni, sulfapyridínu biotransformuje v zásade prostredníctvom acetylácie, 5-ASK - acetyláciou.

Dedukcie

T1 / 2 sulfasalazínu 5-10 žiadna, sulfapyrydyna - 6-14 žiadna, 5-ASK - 0.6-1.4 žiadna. Vzhľadom k tomu, výkaly odvodený 5 % a sulfapyridínu 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazín vylučuje obličkami v rámci 3 dní.

Svedectvo

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitída (liečby exacerbácií a udržiavacia liečba v remisii).

Crohnova choroba (mierne a stredne ťažké exacerbácie).

Reumatoidná artritída.

Juvenilná reumatoidnou artritídou.

Dávkovanie a správa

Vnútri, po jedle.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitída, Crohnova choroba:

Dospelý. Na prvý deň 500 mg 4 raz denne; 2. deň 1 g 4 raz denne; v tretej a nasledujúce dni 1,5-2 g 4 raz denne. Po upokojení akútnych klinických príznakov ulceróznej kolitídy predpísať udržiavacie dávky 500 mg 3-4 krát denne po dobu niekoľkých mesiacov.

Deti. Vo veku 5-7 leta 250-500 mg 3-6 raz denne; senior 7 leta 500 mg 3-6 raz denne.

Reumatoidná artritída:

Dospelý. Počas prvého týždňa menovať 500 mg jedenkrát denne, za sekundu – podľa 500 mg 2 raz denne, Počas tretej – podľa 500 mg 3 krát denne, atď.. Terapeutická dávka môže byť od 1,5 g do 3 g denne. Priebeh liečby – 6 mesiacov alebo viac.

Deti. Vo veku 6 rokov v dávke 30-50 mg / kg telesnej hmotnosti a deň, razdelennoy of 2-4 vstupné. Pre deti staršie 16 rokov, maximálna denná dávka je 2 g.

Vedľajší efekt

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, hluk v ušiach, ataxia, kŕče, poruchy spánku, halucinácie, perifericheskaya neuropatia. Z močového systému: renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída. Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v bruchu, anorexia, zápal pečene, pankreatitída. Dýchací systém: intersticiálna pneumonitída a ďalšie lézie pľúcneho tkaniva. Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza. Reprodukčný systém: prechodná oligospermia, neplodnosť. Alergické reakcie: kožná vyrážka, horúčka, anafylaktický šok. Ostatné: možné farbenie v žltej farbe, Moč, mäkké kontaktné šošovky.

Kontraindikácie

• ochorenie krvi;
• porphyria;
• vyjadril ľudský pečeň;
• vyjadrené v ľudskom obličky;
• Schodok kvas glukóza-6-fosfatdegidrogenazы;
• Deti do rokov 5 leta;
• precitlivenosť na sulfónamidy a deriváty kyseliny salicylovej.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie sulfasalazínu počas tehotenstva, je možné len za prísnych indikácie v minimálnej účinnej dávky. Ak necháte ochorenie, Sa odporúča odstrániť drogu v III trimestri tehotenstva. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia.

Upozornenie

Bezpečnostné opatrenia by mal byť predpisovať pacientom s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek, u pacientov s bronchiálnou astmou, alergické reakcie. Počas obdobia lieku sa odporúča používať veľké množstvo tekutiny.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, závrat. Liečba: výplach žalúdka, diuréza; terapia simptomaticheskaya.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití sulfasalazínom znižuje absorpciu kyseliny listovej, a digoxín. Pri súčasnom použití sulfasalazínom zvyšuje účinky antikoagulancií a derivátov sulfonylmočoviny. Pri súčasnom použití sulfasalazínu a antibiotík môže znížiť účinnosť sulfasalazínu, preto, že antibiotiká majú depresívny účinok na črevnú flóru.