Alьfuzozin

Keď ATH:
G04CA01

Farmakologický účinok.

Alpha-blokátor, pôsobiaca predovšetkým na postsynaptické α₁-adrenoreceptory. Блокируя₁-adrenoreceptory, usporiadaných v trojuholníku a močový mechúr zvierač, močová trubica, alfuzosín odstraňuje kŕče hladkého svalových vlákien, ktorý znižuje odpor odtoku moču. To znižuje tonus hladkého svalstva tepien a žíl. Zníži koleso a systémový krvný tlak.

Farmakokinetika

Po orálnom podaní, alfuzosín je absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 3 h a je 10.3 ng / ml. Rozdiel maximálnej a minimálnej plazmatické koncentrácie sú zanedbateľné. Príjem potravy nemá vplyv na absorpciu.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 90%. To sa metabolizuje v pečeni. T_1/2 – 8 žiadna. 15-30% neaktívne metabolity vylučujú močom, 75-91% – s výkalmi. 11% alfuzosín vylučované močom ako nezmenený.

Pacienti starší 75 rokov majú vyššie plazmatické koncentrácie a biologickú dostupnosť alfuzosínom (možná, znížením pečeňové metabolizmus). U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek je potrebné poznamenať, zvýšenie klírensu alfuzosínom (možná, Vzhľadom k malej väzbe na bielkoviny).

Svedectvo

Liečba funkčných symptómov benígnej hyperplázie prostaty v neprítomnosti možnosti operácie, a v prípade postupného rastu, najmä u starších pacientov.

Režim dávkovania

Vnútri – podľa 2.5 mg 3 x / deň. Pre pacientov starších 65 leta – počiatočná dávka je 2.5 mg 2 x / deň (ráno a večer); ďalšia dávka môže byť zvýšená (ale nie viac 10 mg / deň).

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: bolesti v nadbrušku, nevoľnosť, hnačka; zriedka – sucho v ústach.

CNS: závrat, bolesť hlavy; zriedka – ospalosť.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – tachykardia, ortostatická hypotenzia.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, svrbenie.

Ostatné: nevoľnosť; zriedka – opuch, bolesť na hrudi.

Kontraindikácie

Poznámky histórii ortostatickej hypotenzie, súčasné použitie iných alfa-blokátorov, Precitlivenosť na alfuzosín.

Upozornenie

Ak chcete používať opatrne u pacientov s ischemickou chorobou srdca, stenokardiey. Ak sa stretnete s niektorým zhoršenie angíny, alfuzosín by mala byť prerušená.

Ak chcete používať opatrne u pacientov nad 75 rokov a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami alfuzosínom (najmä blokátory kalciových kanálov) snáď výrazné zníženie krvného tlaku, až do vývoja kolapsu.

Pri súčasnom použití alfuzosínu s prostriedkami na celkovej anestézii, ktoré by mohli vytvoriť nestabilitu krvného tlaku počas anestézie.

Nezlučiteľné s ostatnými alfa₁-adrenoblokatorami.