Tadalafil

Când ATH:
G04BE08

Un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 (FDÈ5).

Solid cristalin. Practic insolubil în apă, foarte puţin este solubil în etanol. Greutate moleculară 389,41.

Acțiune farmacologică.
Îmbunătățirea funcției erectile.

Cerere.

Hipersensibilitate; simultane nitraţi organici sub orice formă (cm. "Farmacologie", Influenţa asupra iadului împreună cu nitraţi); tratament concomitent cu alpha-adrenergic (În plus faţă de 0,4 mg tamsulosin 1 o data pe zi) (cm. "Interacțiunea").

Tadalafil nu este indicată pentru utilizare la femei, copii (tadalafil nu este evaluată la pacienţii sub 18 an), Nou-născut.

– instabile angina sau angina, apare in timpul actului sexual;

– insuficienta cardiaca (clasa II sau mai sus de clasificare ghergu), a evoluat în ultimii 6 Luni;

– Aritmii cardiace necontrolate, hipotensiune (DIN<90/50 mm Hg. Art.) sau hipertensiune arterială necontrolată;

Diagnosticate boli ereditare degenerative retiniene, inclusiv Retinita pigmentară.

Istoria priapizmu (drepanocytemia, mnozhestvennaya mielom, leucemie), deformarea anatomice ale penisului (curbura unghiulare, kavyernoznyi fibroză, Boala Peyronie).

În timpul studiilor clinice, în întreaga lume peste au luat tadalafil 5700 bărbaţi în vârstă de 19-87 ani (varsta medie 59 an), sus 1000 pacienţii în cadrul 1 ani şi mai mult, sus 1300 pacienţii- 6 luni sau mai mult. În controlat cu placebo clinice faze de proces 3 proporţia de pacienţi, primire 10 sau 20 mg cialis şi au oprit tratamentul din cauza efectelor secundare, făcut 3,1% comparativ cu 1,4% pentru placebo.

Tabelul de mai jos prezintă efecte adverse, au fost observate la pacienții, primirea tadalafil în dozele recomandate (10 sau 20 mg), în timpul 8 majore controlat cu placebo clinice proces faze 3, inclusiv un studiu la pacienţii cu diabet zaharat (efecte adverse specificate, nu mai puțin de marcat 2% pacienţii şi în plus faţă de frecvenţa de apariţie în grupul placebo).

Efecte secundare, observate în studiile clinice controlate cu placebo

Dureri de spate sau mialgii au fost raportate cu o frecventa de, prevăzute în tabelul. În studiile clinice, cialis spate durere sau mialgii, obișnuit, manifestată prin 12-24 de ore după admiterea şi, de obicei, a avut loc în timpul 48 h . Durere in spate/mialgii, asociat cu luarea cialis, descris ca difuze bilaterale dureri mai jos de talie, fesa, femural sau disconfort musculare torakolûmbarnyj și agravarea în poziţie culcat pe spate. De obicei, durerea a fost grad minore sau medii şi a procedat fără medicamente, dureri de spate a fost rareori pronunţată (<5% toate mesajele). Dacă este necesar, tratamentul este de obicei eficient dovedit paracetamol sau AINS, Cu toate acestea, în unele cazuri a fost folosit codeina. În general, despre 0,5% toţi pacienţii, luând tadalafil, oprit tratamentul din cauza durerii în meu spate/mialgii. Studiu diagnostic, inclusiv evaluarea inflamaţiei, musculare prejudiciu sau rinichi insuficienţă, nu au relevat date medicale semnificative, patologia care stau la baza.

Pe parcursul tuturor studiilor cu orice doze de cialis modifica mesajul viziune de culoare au fost rare (<0,1% pacienți).

S-au observat alte efecte, registrirovavšiesâ mai puţin frecvent (<2%), decât în studii clinice controlate. Relaţia dintre aceste efecte cu luarea cialis nu este instalat.

Corp ca un Total: astenie, umflarea feței, fatigabilitate, durere.

Sistemul cardiovascular: anghină, dureri în piept, gipotenziya, hipertensiune, infarct miocardic, hipotensiune arterială ortostatică, emoție, sincopă, tahicardie.

Din tractul digestiv: schimbă în probele de ficat funcționale, diaree, gură uscată, disfagie, esofagita, reflux hastroэzofahealnыy, gastrită, creșterea nivelului de gamma-glutamil, scaune moi, greață, dureri partea de sus a stomacului, vărsături.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, durere în gât.

Din sistemul nervos: amețeală, gipesteziya, insomnie, parestezii, somnolență, amețeală.

Din sistemul respirator: dispnee, nas sângera, faringită.

Din partea organelor de vizibilitate: vedere încețoșată, modificări ale vederii colorate, conjunctivită (inclusiv hiperemia kongyunctiv), ochi iritați, îmbunătăţirea slezootdeleniâ, umflarea pleoapelor.

Cu sistemul genito-urinar: crescut erectii, erectie spontana.

Tadalafil metabolizat predominant cu participarea CYP3A4. PM, которые ингибируют CYP3A4, poate creşte efectul cialis (cm. "Doze și administrație").

Ketoconazol (400 mg pe zi) este selectivă şi puternic inhibitor al CYP3A4 este crescut asc cialis (20 Doza mg) pe 312% și C_max pe 22% în comparaţie cu luarea cialis numai în aceeaşi doză. Ketoconazol (200 mg pe zi) crescut asc cialis (10 Doza mg) pe 107% și C_max pe 15% în comparaţie cu luarea cialis numai în aceeaşi doză.

Inhibitor de protează HIV- ritonavir (200 mg de două ori pe zi), care este un inhibitor al CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 și CYP2D6, crescut asc cialis (20 Doza mg) pe 124% fără a afecta C_max. Deşi nu au fost studiate interacţiunile specifice, Putem presupune, Ce alţi inhibitori de protează HIV poate creşte activitatea de cialis (cm. "Doze și administrație").

Pe baza acestor rezultate,, pacienți, gazdă concomitent cu puternic CYP3A4 inhibitorii tadalafilom, nu depášiti doza de cialis 10 tadalafil mg şi ia mai des, decât 1 ori în timpul 72 h .

Alte zitohroma de inhibitori de P450. Deşi nu au fost studiate interacţiunile specifice, A asumat, că inhibitorii CYP3A4, cum ar fi eritromicina, itraconazol, sucul de grapefruit poate creşte expunerea cialis.

Rifampicina (600 mg pe zi), este inductor al CYP3A4, redus asc cialis (10 Doza mg) pe 88% și C_max pe 46% în comparaţie cu luarea cialis numai în aceeaşi doză. Deşi nu au fost studiate interacţiunile specifice, A asumat, Ce alţi inductori CYP3A4, cum ar fi carbamazepina, fenitoina, Fenobarbital poate reduce expunerea la cialis. Nu este necesară ajustarea dozei.

N₂-antihistaminice. Creşte pH-ul din stomac atunci când luaţi Nizatidina nu au un efect semnificativ asupra farmakokinetiku cialis.

Antiacide. Aplicarea simultana antacida (hidroxid de magneziu / hidroxid de aluminiu) şi cialis reduce viteza de aspirare fără a schimba asc cialis.

Nu este de aşteptat, Ce este tadalafil va provoca inhibarea semnificativă clinic sau inducerea de clearance-ul HP, metaboliziruthan care implică diferite citocromul P450 izoforme. Studiile au aratat, tadalafil inhibă şi că nu nu induce izoenzimei citocromului P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 şi Cyp2е1 Isoenzymes.

Substrat CYP1A2. Tadalafil a avut nici un efect clinic semnificativ asupra farmakokinetiku teofilină. Atunci când se iau cialis pacienţi, primirea teofilină, A existat o creştere mică (3 u. / min) creşte rata de inima, cauzate de teofilină.

Substraturilor CYP3A4. Tadalafil a avut nici un efect clinic semnificativ asupra asc midazolama şi lovastatina.

CYP2S9 substraturi. Tadalafil semnificativă clinic nu afectează asc S-warfarina/R-warfarina, nu afectează acţiunea de warfarina impotriva PV.

Inhibitori de alcool şi FDÈ5, inclusiv tadalafil, sunt slab sistem vazodilatatorami, Atunci când acestea combina efectul gipotenzivny poate creşte fiecare compuşi individuale. Un aport semnificativ de alcool in combinatie cu tadalafilom poate creşte posibilitatea de ortostatică semne şi simptome, inclusiv creşterea RITMULUI cardiac, scădere a tensiunii arteriale, ameţeli şi dureri de cap.

Inhibitori ai PDE5, inclusiv tadalafil, sunt slab sistem vazodilatatorami.

Doksazozin. La voluntarii sănătoşi admitere 20 mg cialis împreună cu alfa₁-adrenoblokatorom doksazozinom (8 mg pe zi) a relevat o creştere semnificativă a gipotenzivnogo efectul doksazosine.

Tamsulozin. În issledovaniiu clinico-farmacologice voluntari sănătoşi de admitere o singură dată 20 mg cialis şi zilnice de admitere 0,4 mg tamsulosin este un alfa selectivă_1A-adrenoblocker nu este detectat semnificativă scădere AD. Bazat pe creşterea semnificativă a gipotenzivnogo efectul doksazosine (alfa₁-adrenoblokator) şi lipsa de efect semnificativ zilnic admitere 0,4 mg tamsulosin (alfa_1A-adrenoblokator), folosirea de cialis la pacientii, primesc orice alpha-blocker (cu excepția produselor 0,4 mg tamsulosin 1 o data pe zi), contraindicată (cm. "Contra").

Amlodipină. Un studiu a fost efectuat pentru a evalua interacţiunea de Amlodipina (5 mg pe zi) și 10 mg cialis. Tadalafil nu influenteaza nivelul de amlodipină, în sânge, efectele de Amlodipina nivelurile plasmatice ale cialis nu este menţionat, de asemenea. Scăderea medie în grădină/tata "culcat" după luarea 10 mg cialis pacienţi, primirea Amlodipina, s-a ridicat la 3/2 mm Hg. Articol. vs placebo. Într-un studiu similar, folosind doza de cialis 20 efect clinic semnificativ mg a fost observată.

Metoprolol. Un studiu pentru a evalua interacţiunea dintre lent de presă metoprolol (de la 25 la 200 mg pe zi) și 10 mg cialis a relevat, scăderea medie în grădină/tata "culcat" după luarea 10 mg cialis pacienţi, primirea metoprolol, s-a ridicat la 5/3 mm Hg. Articol. vs placebo.

Bendrofluazid. Un studiu a fost efectuat pentru a evalua interacţiunea dintre bendrofluazida (2,5 mg pe zi) și 10 mg cialis. Scăderea medie în grădină/tata "culcat" după luarea 10 mg cialis pacienţi, gazdă bendrofluazid, s-a ridicat la 6/4 mm Hg. Articol. vs placebo.

Enalapril. Studiu de interacţiune de enalapril (de la 10 la 20 mg pe zi) și 10 mg cialis a relevat, scăderea medie în grădină/tata "culcat" după luarea 10 mg cialis pacienţi, primirea enalapril, s-a ridicat la 4/1 mm Hg. Articol. vs placebo.

Blocante de receptorilor angiotensinei II (şi alte antigipertenzivee PP). Un studiu a fost efectuat pentru a evalua interacţiunea dintre angiotensin II Receptor blocante şi 20 mg cialis. În acest studiu, pacienţii au luat orice medicament din grupul de blocant a receptorilor angiotensinei II de monocomponent sau combinate HP, fie modul integrat de tratament antihipertensiv. Ambulator iad a arătat o diferenţă în grădină/tata, în valoare de 8/4 mm Hg. Art., între tadalafilom şi placebo.

Acidul acetilsalicilic. Tadalafil nu creşte sângerări timp potenţează, provocate de acidul acetilsalicilic.

Supradozaj.

Simptomele: Când asociaţi un sănătos voluntari singur doze până la 500 MG de pacienţi cu disfuncţie erectilă multiple doze până la 1000 mg efecte adverse au fost la fel, ca primesc doze mai mici.

Tratament: terapie de întreţinere standard. Hemodializa aduce o contribuţie minoră la eliminarea a cialis.

Interior, indiferent de masă, doza inițială - 20 mg. Pacienţii pot exercita din nou in timpul actului sexual 36 ore după admiterea pentru a stabili răspunsul optim timp luaţi droguri. Frecventa maxima recomandata recepţia este 1 o data pe zi.

Bărbaţi mai în vârstă (65 și mai mari) nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală. La pacienţii cu insuficienţă uşoară de modificările funcţiei renale dozei nu este necesară.

La o insuficienţă renală moderată (CL creatinina 31-50 mL/min) iniţială a recomandat doza este nu mai mult 5 mg pe zi, doza maximă este de nu mai mult 10 mg fiecare 48 h . În insuficienţă renală severă la pacienţii hemodializaţi, maxima recomandata doza este nu mai mult 5 mg pe zi (cm. "Farmacologie", Functia renala redusa).

Funcție hepatică anormală. Când insuficienţă hepatică uşoară şi moderată, gradul doza maximă este de 10 mg 1 o data pe zi. Cu insuficienţă hepatică gravă nu se recomandă utilizarea de droguri, deoarece nu există studii clinice controlate date privind siguranţa (cm. "Farmacologie", Funcției hepatice reduse).

Terapie concomitentă: pacienți, luând inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, ritonavir, etc.) doza maximă recomandată este de 10 mg nu mai des, decât 1 o dată 72 h (cm. "Farmacologie", Farmacocinetica).

Tratament concomitent cu nitraţi sau orice alfa adrenergici (În plus faţă de 0,4 mg tamsulosin 1 o data pe zi) contraindicată (cm. "Contra", "Interacțiunea").

Înainte de a lua pentru a diagnostica disfuncția erectilă, identifica posibilele cauze şi selectarea metodelor adecvate de tratament, este necesar să se colecteze istorie şi evalua starea pacientului.

Se va aprecia, că activitatea sexuală a riscurilor potenţiale pentru pacienţii cu boli cardiovasculare. Prin urmare, tratamentul de disfunctie erectila, incl. folosind cialis, nu trebuie să aibă loc în oameni cu boli cardiovasculare, în care activitatea sexuala nu este recomandat.

Este necesar să se ia în considerare, că, atunci când obstrucţie ventriculului stâng (de exemplu, stenoză aortică şi idiopatice gipertroficski subaortalny stenoze) Pacienţii pot răspunde la actiunea vasodilatatoare, inclusiv inhibitori de FDÈ5.

Unele grupuri de pacienţi cu boli cardiovasculare nu au fost incluse în studiile clinice de eficacitatea şi siguranţa de cialis şi deci nu este recomandată utilizarea sa la aceşti pacienţi până la mai multe informaţii (cm. "Restricții privind utilizarea").

Există rapoarte rară de apariţie a erectii, continuă mai mult 4 h , şi priapizma (erecţie dureroasă, durată mai mult 6 h ) Atunci când se utilizează această clasă de compuşi. Priapizma prematură de tratament poate provoca leziuni permanente a tesuturilor penisului. Când, Daca o erectie dureaza mai mult 4 h , Pacientul ar trebui să consultaţi imediat medicul dumneavoastră.

Înainte de prescrierea cialis, luaţi în considerare următoarele.:

Insuficiență renală (cm. "Doze și administrație"). Fundalul al cialis la pacienţii cu insuficienţă renală moderată (CL creatinina 31-50 mL/min) dureri de spate tot mai marcat, în comparaţie cu pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (Creatininei CL 51-80 mL/min) sau cu voluntari sănătoşi.

În clinică de cercetare farmacologice (N = 28) doza de cialis 10 mg la pacienţii cu insuficienţă renală moderată (CL creatinina 31-50 mL/min) dureri de spate tot mai marcat, în comparaţie cu pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (Creatininei CL 51-80 mL/min) sau cu voluntari sănătoşi. La o doză de 5 mg frecvenţa şi severitatea de dureri de spate nu diferă semnificativ de cele din populaţia generală. La pacienţii hemodializaţi, primire 10 sau 20 mg cialis, cazuri de dureri de spate nu sunt raportate.

Funcție hepatică anormală și terapie concomitentă puternic CYP3A4 inhibitorii zitohroma r450 (cm. "Doze și administrație").

Ca alţi inhibitori de FDÈ5, tadalafil are proprietati de un sistem slab vazodilatatora, care pot duce la o reducere pe termen scurt în iad (cm. "Farmacologie", Influenţă asupra iadului).

Siguranţa şi eficacitatea de cialis împreună cu alte medicamente pentru tratamentul disfuncţiei erectile, Nu au fost studiate, același timp nu este recomandată.

Tadalafil nu este utilizată la pacienţii cu o sensibilitate sporită la sângerare sau cu ulcer peptic activ. Deşi tadalafil creşte timp sângerare în voluntari sănătoşi, Când este utilizat la pacienţii cu o sensibilitate sporită la sângerare sau ulcer peptic activ trebuie să cântărească risc/beneficiu.

Utilizarea la pacienţii vârstnici. În studii clinice despre cialis 25% oamenii au fost de peste ani 65 an. În General, au existat diferențe în eficacitatea şi siguranţa între tineri şi vârstnici pacienţi. Cu toate acestea, unii oameni mai în vârstă a marcat sensibilitatea de cele mai multe HP (cm. "Farmacologie", Vârstă înaintată).