Kaʙergolin (Când ATH G02CB03)

Când ATH:
G02CB03

Caracteristică.

Pulbere de culoare albă. Solubil în etanol, xloroforme, N,N-диметилформамиде, puțin solubilă în 0,1 n. acid clorhidric, puțin solubilă în n-hexan, insolubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Cerere.

По данным Medicii Desk Reference (2005), cabergoline este indicat pentru hiperprolactinemia, idiopatică sau cauzată de o adenom pituitar.

Contraindicații.

Hipersensibilitate (incl. la derivați de alcaloizi ergot), hipertensiune arterială necontrolată, simptome de disfuncție a inimii si respiratia cauza fibrozei sau prezența unor astfel de simptome în istorie.

Se aplică restricții.

Hipertensiunea arterială, asociat cu sarcina (eclampsie, preэklampsiya), utilizarea concomitentă de antagoniști ai dopaminei D₂-Receptorii, mijloace, cu efect hipotensiv, funcție hepatică anormală, copilărie (Nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea).

Sarcina și alăptarea.

Dacă sarcina ar trebui sa fie utilizat cu prudență, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate controlate de cabergolină la femeile gravide nu a fost). Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a informa medicul despre planificată, presupusa sarcină sau a avut loc pentru a decide cu privire la continuarea sau încetarea tratamentului.

Acțiuni categoria duce la FDA - B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Investigarea efectului cabergolină asupra funcției reproductive a fost efectuat la șoareci, șobolani și iepuri, primirea gavaj lui, introdus prin nas. Mouse-uri, tratați cu o doză de cabergolină 8 mg / kg / zi (55-ori exces MDRC) în timpul perioadei de organogeneză, efect toxic marcate pe corpul mamei; s-au observat efecte teratogene. Șobolani, primire 0,012 mg / kg / zi de cabergolină (despre 1/7 MDRC) în timpul perioadei de organogeneză, a fost o creștere a pierderii post-implantare embriofetalnyh. La iepuri la administrarea cabergolină pentru perioada de organogeneză la o doză 0,5 mg / kg / zi (19 MDRC) efect toxic marcate pe corpul mamei (pierdere în greutate și epuizare). La o doză de 4 mg / kg / zi (150 MDRC) o incidență crescută a malformațiilor fetale diverse. Cu toate acestea, alte studii cu doze de cabergolină la 8 mg / kg / zi (300 MDRC) malformații la iepuri, embrio- și efectele fetotoxice au fost observate. Studiile radiologice din femele gestante de șobolan femele au arătat o concentrație mare de cabergolinei și a metaboliților săi în peretele uterin și lipsa de acumulare în țesuturile fătului. Când se administrează la șobolani la doze de cabergolină multe 0,003 mg / kg / zi (1/28 MDRC) pentru 6 zile înainte de naștere și în timpul alăptării încetinește creșterea nou-născuți, au existat cazuri de decese datorate secreției reduse de lapte.

Necunoscut, dacă cabergolină alocate laptele matern la om. Cabergoline, și metaboliții săi au fost găsite în laptele matern de șobolan care alăptează. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele femeilor și efect advers posibil grave pe cabergolina sugari, ar trebui să decidă dacă să rezilieze alăptarea, sau refuză să accepte cabergolina (dat gradul de necesitate a medicamentului pentru mama).

Efecte secundare.

Siguranța Cabergoline fost studiat la mai mult 900 pacientii cu hiperprolactinemia; severitatea cele mai multe evenimente adverse au fost usoare sau moderate. 4 săptămâni dublu-orb, studiu controlat cu placebo, pacienții au primit doza fixa-cabergolină 0,125, 0,5, 0,75 și 1,0 mg de două ori pe săptămână; doză au fost înjumătățit în prima săptămână. Notăm următoarele reacții adverse (alături de procentul de apariție a acestui efect secundar în grupul de cabergolină, in paranteze - placebo):

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap 26% (25%), amețeală 15% (5%), amețeală 1% (0%), parestezii 1% (0%), somnolență 5% (5%), depresiune 3% (5%), nervozitate 2% (0%), astenie 9% (10%), fatigabilitate 7% (0%), vedere încețoșată 1% (0%).

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială ortostatică 4% (0%).

Pe partea din tractul digestiv: dispepsie 2% (0%), greață 27% (20%), vărsături 2% (0%), constipație 10% (0%), durere abdominală 5% (5%).

Alte: bufeuri 1% (5%), dureri de piept 1% (0%), dismenoree 1% (0%).

Siguranța Cabergoline a fost investigată în studii clinice controlate și necontrolate din aproximativ 1200 pacientii cu boala Parkinson, tratați cu doze Cabergoline, depasind cu mult MDRC pentru pacientii cu hiperprolactinemia (la 11,5 mg / zi). Acești pacienți au fost identificați în plus efecte secundare, cum diskinezie, halucinații, confuzie, edem periferic. Insuficiență cardiacă observate rar, pleurezie, lyegochnyi fibroză, un ulcer gastric sau ulcer duodenal, există un raport de un caz de pericardită constrictivă.

In punerea pe piață studii înregistrat următoarele reacții adverse, asociate cu utilizarea de cabergolină (cm. Precauții): valvulopatyya, fibros, hipersexualitate, creșterea libidoului, alopecie, agresivitate.

Cooperare.

Acesta nu trebuie utilizat în asociere cu antagoniști ai dopaminei D₂-Receptorii (fenotiazine, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramid). Tratamentul concomitent cu medicamente, având un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice, putin probabil sa fie afectata de conectarea proteinele plasmatice cabergolinei. Atenție trebuie folosite simultan cu mijloacele, cu efect hipotensiv.

Supradozaj.

Simptomele: congestie nazala, leșin, halucinații.

Tratament: simptomatic, mentinerea tensiunii arteriale.

Dozare și Administrație.

Interior, la o doză inițială 0,25 mg 2 ori pe săptămână. Poate crește doza la 1 mg 2 ori pe săptămână (sub controlul prolactină plasmei). Doza este mai crescută, odata 4 Soare. Dacă nivelul normal al prolactinei plasmatice menținută pe parcursul 6 Luni, Tratamentul poate fi oprit, Cu toate acestea, ar trebui să monitorizeze cu regularitate conținutul de prolactină, dacă este necesar, pentru a relua terapia. Eficacitatea terapiei cu durata mai mare 24 Luni nu este instalat.

Precauții.

Valvulopatyya. Cazuri de valvulopatii cardiace au fost raportate la pacienții, lungă tratați cu doze mari de cabergolină (>2 mg / zi) în tratamentul bolii Parkinson. Cazuri rare au fost raportate în legătură cu tratamentul pe termen scurt (<6 Luni) sau la pacienți, li se administrează doze reduse în tratamentul hiperprolactinemiei.

Medicii trebuie să prescrie cea mai mică doză eficace de cabergolinei pentru tratarea hiperprolactinemie, și să evalueze periodic necesitatea de a continua acest tratament. În afară de, pacienți, primirea pe termen lung tratament, O monitorizare periodică a inimii, incl. Ecocardiografia. Orice pacient, care în timpul tratamentului cu cabergolină dezvolta semne sau simptome de boala de inima, incl. dispnee, umflătură, insuficiență cardiacă congestivă sau re-apar murmur cardiac, Ar trebui să fie examinate pentru posibile valvulopatii.

Cabergoline trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală hemodinamic semnificative supapa existente sau luați alte medicamente, asociate cu valvulopatiey.

Fibros. Ca și în cazul altor derivați de ergot, Administrarea cronică a cabergolinei au fost raportate cazuri de pleurezie sau fibroză pulmonară (Unele mesaje au fost de la pacienti, care au fost tratați în prealabil agoniști dopaminergici ergotaminovymi). Cabergoline nu trebuie utilizat la pacienții cu semne și / sau simptome clinice de tulburări respiratorii sau cardiace, fibroza asociată cu tesut, antecedente sau în prezent. Raportat, după diagnosticul de pleurezie sau fibroza pulmonara si oprirea tratamentului cu astfel cabergolină, ameliorare a arătat simptomelor.

S-a găsit, că rata de VSH a fost anormal crescut în asociere cu pleural efuziune / fibroză. În caz de ESR inexplicabile se recomandă creșterea piept X-ray. În afară de, măsurarea creatininei serice poate ajuta, de asemenea, în diagnosticul tulburărilor fibrotice.

Utilizarea cabergolină în doza inițială, depășire 1,0 mg, poate provoca hipotensiune arterială ortostatică. Cabergoline nu este destinat pentru a inhiba sau a suprima lactației fiziologic (Utilizarea bromocriptină în acest scop asociate cu riscul de hipertensiune, cursă, convulsii). Ar trebui să fie utilizat cu precauție la vârstnici cabergolină, având în vedere probabilitatea a anomaliilor funcției hepatice, rinichi, inimă, și comorbidități și utilizate în legătură cu medicamente.