Sulfasalazyna

Gdy ATH:
A07EC01

Farmakologiczne działanie

Sulfasalazyna jest selektywnie gromadzone w tkanki jelit w celu uwolnienia kwasu 5-aminosalicylowy, Ma działanie przeciwzapalne działalność, i sulfapirydyny, ma działanie przeciwbakteryjne.

Tkanki łącznej ściany jelita dystansuje kwas 5-aminosalicylowy, Określanie właściwości przeciwzapalne sulfasalazyna, i sulfapirydyny - konkurencyjnym antagonistą parabenów, zatrzymanie syntezę folianów w komórkach bakteryjnych i określenie aktywności przeciwbakteryjnej. Skuteczny przeciwko diplokokkov, paciorkowce, gonokokkov, E coli.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Sulfasalazyna jest słabo wchłaniany w jelicie (nie więcej 10 %). Ulega rozerwaniu, tworząc mikroflorę jelitową 60-80 % i sulfapirydyny 25 % 5-aminosalicylowym (5-ASK).

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest: do sulfasalazyna - 99 %, dla sulfapirydyny - 50 %, przez 5-ASA - 43 %.

Metabolizm

Sulfapirydyny metabolizowana w wątrobie, głównie przez acetylacji, 5-ASK - poprzez acetilirovaniâ.

Odliczenie

T1 / 2 sulfasalazyny 5-10 nie, sulfapyrydyna - 6-14 nie, 5-ASK - 0.6-1.4 nie. Od odchody pochodzące 5 % i sulfapirydyny 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazyna wydalane przez nerki w ciągu 3 dni.

Świadectwo

Nespetsificheskiy yazvennыy zapalenie jelita grubego (Zaostrzenia leczenia i leczenie podtrzymujące remisję).

Choroba Crohna (Zaostrzenia łagodnym i umiarkowanym).

Reumatyzm.

Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów.

Dawkowanie i Administracji

Wewnątrz, po posiłku.

Nespetsificheskiy yazvennыy zapalenie jelita grubego, Choroba Crohna:

Dorosły. Pierwszego dnia 500 mg 4 raz dziennie; 2 dzień 1 g 4 raz dziennie; w trzecim i następnych dni 1,5-2 g 4 raz dziennie. Po uspokojeniu ostrych objawów klinicznych wrzodziejące zapalenie jelita grubego przepisać dawkę podtrzymującą 500 mg 3-4 razy dziennie przez kilka miesięcy.

Dzieci. W wieku 5-7 lat 250-500 mg 3-6 raz dziennie; starszy 7 lat 500 mg 3-6 raz dziennie.

Reumatyzm:

Dorosły. W pierwszym tygodniu powoła 500 mg raz na dobę, na sekundę – przez 500 mg 2 raz dziennie, podczas trzeciej – przez 500 mg 3 razy dziennie, etc.. Dawka terapeutyczna może wynosić 1,5 g do 3 g dziennie. Przebieg leczenia – 6 miesięcy lub więcej.

Dzieci. W wieku 6 lat w dawce 30-50 mg / kg masy ciała na dzień, razdelennoy od 2-4 wstęp. Dla dzieci powyżej 16 lat, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, hałas w uszach, ataksja, drgawki, zaburzenia snu, omamy, perifericheskaya neuropatia. Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek. Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, anoreksja, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki. Układ oddechowy: śródmiąższowe zapalenie płuc i inne uszkodzenia tkanki płucnej. Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza. Układ rozrodczy: przemijająca oligospermia, bezpłodność. Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, gorączka, szok anafilaktyczny. Inny: możliwe barwienie w kolorze żółtym, Mocz, Miękkie soczewki kontaktowe.

Przeciwwskazania

• choroby krwi;
• porfirię;
• wyrażona ludzkiej wątroby;
• ekspresji ludzkiej nerki;
• Deficyt ferment glukozo-6-fosfatdegidrogenazы;
• Dzieci do wieku 5 lat;
• nadwrażliwość na sulfonamidy i pochodnych kwasu salicylowego.

Ciąża i laktacja

Zastosowanie sulfasalazyna podczas ciąży jest możliwe tylko w ściśle określonych danych w minimalnej skutecznej dawki. Jeśli pozwalają choroby, Zaleca się, aby usunąć ten narkotyk w III trymestrze ciąży. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Środki ostrożności powinien być przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, pacjentów z astmą oskrzelową, reakcje alergiczne. W okresie leku zaleca się stosowanie zwiększonej ilości płynu.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, zawroty głowy. Leczenie: płukanie żołądka, diurez; Terapia simptomaticheskaya.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu sulfasalazyna zmniejsza wchłanianie kwasu foliowego i digoksynę. Przy jednoczesnym stosowaniu sulfasalazyna zwiększa działanie leków przeciwzakrzepowych i pochodnych sulfonylomocznika. Przy jednoczesnym stosowaniu antybiotyków może sulfasalazynę i zmniejszają skuteczność sulfasalazyna, ponieważ antybiotyki mają wpływu na załamanie flory jelitowej.