Granisetron

Gdy ATH:
A04AA02

Farmakologiczne działanie

Przeciwwymiotne. 5HT serotoniny₃-Receptory. Łagodzi wymioty, występujących w wzbudzenia układ przywspółczulny z powodu uwalniania serotoniny enterochromafinopodobnych komórek.

Farmakokinetyka

Po ON / w dawkach 20 ug / kg lub 40 mg / kg oznacza C_maks osocza wynosi odpowiednio 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Wiązanie z białkami osocza – 65%.

Szybko metabolizowany przez demetylowanie i utlenianie.

T_1/2 jest 3.1-5.9 nie. T u pacjentów z nowotworem_1/2 zwiększa się 10-12 nie. Wydalany z moczem i kałem, głównie w postaci sprzężonej; 8-15% Stwierdzono w moczu w postaci niezmienionej.

Świadectwo

Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów związanych z chemioterapią cytostatyków.

Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym.

Schemat dawkowania

Pojedyncza dawka doustna dla dorosłych – 1 mg, w / infuzji w dawce pojedynczej – 3 mg, w / wstrzyknięcie (powoli, nie mniej 30 s) Pojedyncza dawka – 1 mg.

Maksymalna dawka – 9 mg / dobę.

Dzieci / kroplówka raz – 40 mg / kg (lecz nie 3 mg). Dzieci powyżej 12 pojedynczej dawki doustnej s – 1 mg.

Wielość i czas stosowania ustalany jest indywidualnie.

Efekt uboczny

Może: przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, zaparcie, ból głowy, wysypka na skórze.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na granisetronu.

Reakcje nadwrażliwości na innych selektywnych antagonistów receptorów 5-HT3 w historii.

Laktacja.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo w ciąży leczenie granisetron nie został ustalony, Dlatego wniosek jest możliwe tylko w przypadku skrajnej potrzebie. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność, gdy objawy niedrożności jelit.

W leczeniu i profilaktyce nudności i wymiotów pooperacyjnych u dzieci nie granisetron stosowane.

Interakcje

Granisetron nie ma wpływu na aktywność enzymów metabolizujących podrodzina 3A4 cytochromu P450 (odpowiedzialne za metabolizm pewnych narkotycznych środków przeciwbólowych).

Skuteczność granisetronu może być zwiększona przez podawanie dożylne deksametazonu (8-20 mg) przed chemioterapią.

W badaniach in vitro wykazano, że ketokonazol hamuje metabolizm granisetronu, która obejmuje udział izoenzymu cytochromu P450 3A. Szczegółowe badania interakcji z funduszy na znieczuleniu ogólnym przeprowadzono, granisetronem dobrze tolerowane, ale jednocześnie powołanie takich leków i narkotycznych leków przeciwbólowych.

Po indukcji enzymów wątrobowych fenobarbital, zwiększenie klirensu granisetronu (w / w sprawie wprowadzenia) o jedną czwartą.

Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego podawania z benzodiazepinami, trankvilizatorami, leki przeciw-wrzodowe i inne leki cytotoksyczne, wywoływać wymiotów,.