Etonogestrel

Gdy ATH:
G03AC08

Farmakologiczne działanie

Antykoncepcyjny.

Etonogestrel, 19-pochodną nortestosteronu, To wiąże się z receptorem progesteronu w narządach.

W sercu antykoncepcji Efekt etonogestrelu różne mechanizmy, Najważniejszą z nich są zahamowanie owulacji. Wskaźnik Pearla jest lekiem 0.765.

Dodatkowo do działania antykoncepcyjnego etonogestrelu ma pozytywny wpływ na cykl menstruacyjny. Na tle cyklu etonogestrel staje się bardziej regularne, występują mniej bolesne miesiączki, o mniejszym natężeniu krwawienia, co z kolei może zmniejszyć częstość niedoboru żelaza. Oprócz, istnieją dowody na zmniejszenie ryzyka raka śluzówki macicy i raka jajników.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Etonogestrel jest szybko wchłaniany śluzówki pochwy. C max этоногестрела, w przybliżeniu równa 1700 pg / ml, Osiąga się to po około tydzień po wprowadzeniu pierścienia. Serum jest przedmiotem małych wahaniach i powoli dociera 1400 pg / ml po 3 tydzień. Całkowita biodostępność około 100%.

Dystrybucja

Etonogestrel wiąże się z albuminami osocza i globuliny, wiążące hormony płciowe (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolizm

Etonogestrel hydroksylacji metabolizowany do formy i odzyskać siarczany i glukuronidowe. Klirens surowicy wynosi około 3.5 l /.

Odliczenie

Obniżenie stężenia w surowicy krwi jest dwufazowa etonogestrelu. T 1/2 β-faza jest o 29 nie. Etonogestrel i jego metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1.7:1. T 1/2 metabolity o 6 dni.

Świadectwo

Antykoncepcja dla kobiet.

Efekt uboczny

Ból głowy, trądzik, przybranie na wadze, Ból w piersi, wypadanie włosów, depresja, labilność emocjonalna, Zmiana pożądania seksualnego, ból brzucha, bolesne miesiączkowanie. Rzadko, podwyższone ciśnienie krwi. Po wprowadzenie implantu może wystąpić nieznaczne podrażnienie, ból lub swędzenie. Rzadko jest blizna.

Przeciwwskazania

Nowotwory zależne od progestagenu, zakrzepowo-zatorowych aktywne zaburzenie, Obecna choroba wątroby lub historia, Jeśli wyniki testów czynnościowych wątroby nie powróciły do ​​normy, istniejące lub podejrzenie ciąży, krwawienie z pochwy o nieznanej etiologii, Nadwrażliwość na lek.

Ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność w chorobach wątroby, żółtaczka cholestatyczna. W razie potrzeby, leczenie chirurgiczne należy przerwać. Podczas trwania implantu z etonogestrel nie powołać inne hormonalne środki antykoncepcyjne.

Interakcje

Gryzeofulwina, barbiturany, fenytoina, prymydon, karbamazepina i ryfampicyna zmniejsza skuteczność etonogestrel poprzez indukcję enzymów wątrobowych. Efekt pojawia się po indukcji 2-3 tygodni, ale to trwa co najmniej 4 tygodni po zakończeniu ich przyjęcia.