Etonogestreeli

Kun ATH:
G03AC08

Farmakologinen vaikutus

Ehkäisyväline.

Etonogestreeli, johdannainen 19-nortestosteroni, Se sitoutuu progesteronireseptoriin kohde-elimiin.

Ytimessä ehkäisymenetelmää vaikutus etonogestreelin ovat erilaisia ​​mekanismeja, joista merkittävimmät ovat ovulaation estyminen. Pearlin on huume 0.765.

Lisäksi ehkäisyvaikutus etonogestreelin sillä on positiivinen vaikutus kuukautiskiertoon. Sitä taustaa vasten etonogestreelin syklin tulee enemmän säännöllinen, kuukautiset esiintyä vähemmän tuskallista, alemman intensiteetti verenvuoto, mikä puolestaan ​​voi auttaa harventaa raudanpuute. Lisäksi, on näyttöä vähentää kohdun limakalvon syövän ja munasarjasyövän.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Etonogestreeli imeytyy nopeasti emättimen limakalvolta. C max этоногестрела, suunnilleen yhtä suuri kuin 1700 pg / ml, Se saavutetaan noin viikon käyttöönoton jälkeen renkaan. Seerumin edellyttää pienet heilahtelut ja hitaasti saavuttaa 1400 pg / ml jälkeen 3 viikkoa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 100%.

Jakelu

Etonogestreeli sitoutuu seerumin albumiiniin ja globuliini, sukupuolihormonien sitovia (SHBG). Toimitusjohtaja этоногестрела 2.3 l / kg.

Aineenvaihdunta

Etonogestreeli metaboloituu hydroksylaation muodostaa ja palauttaa sulfaatti- ja glukuronidikonjugaatteja. Seerumin puhdistuma on noin 3.5 l /.

Vähennys

Vähentää seerumin etonogestreelin on kaksivaiheinen. T 1/2 β-vaihe on noin 29 ei. Etonogestreelia ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan ja sappeen suhteessa 1.7:1. T 1/2 aineenvaihduntatuotteiden noin 6 päivää.

Todistus

Ehkäisy Naisten.

Sivuvaikutus

Päänsärky, finni, painonnousu, kipu rinnassa, hiustenlähtö, masennus, tunteiden epävakaisuus, muutos seksuaalinen halu, vatsakipu, kuukautiskivut. Harvoin, verenpaineen nousu. Käyttöönoton jälkeen implantti saattaa esiintyä lievää paikallista ärsytystä, kipua tai kutinaa. Harvoin on arpi.

Vasta

Progestiinia kasvaimet, veritukkotulppauman aktiivinen häiriö, nykyinen maksasairaus tai historia, Jos maksa-arvot eivät ole tulleet takaisin normaaliksi, nykyisten tai epäilty raskaus, verenvuoto emättimestä etiologialtaan tuntematon, Yliherkkyys lääkkeen.

Varoitukset

Varovaisuutta tarvitaan maksasairaus, kolestaattinen keltaisuus. Tarvittaessa kirurginen hoito on lopetettava. Keston aikana implantin Etonogestreelin ei nimetä muun hormonaalisen ehkäisyn.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Griseofulvin, barbituraatit, fenytoiini, prymydon, karbamatsepiini ja rifampisiini alentaa tehokkuutta etonogestreelin indusoimalla maksan entsyymien. Vaikutus näkyy induktion jälkeen 2-3 viikkoa, mutta se kestää vähintään 4 viikon päättymisen jälkeen niille pääsyn.