Tadalafiil

Kui ATH:
G04BE08

Selektiivne inhibiitor cGMP omaseid fosfodiesteraasi tüüp 5 (PDE5).

Kristalliline tahke aine. Vees praktiliselt ei lahustu, väga vähe on etanoolis lahustub. Molekulmass 389,41.

Farmakoloogilise toime.
Parandab erektsioonitalitluse.

Taotlus.

Ülitundlikkus; Samaaegne orgaanilised nitraadid üksõik (cm. "Farmakoloogia", Mõju põrgu nitraatidena); kaasnevate ravi alpha-adrenergic (Lisaks on 0,4 mg tamsulosin 1 kord päevas) (cm. "Koostoimed").

Tadalafiili on näidustatud kasutamiseks naistele, lapsed (tadalafiili ei hinnata patsienti 18 aastat), Vastsündinud.

– ebastabiilne stenokardia või stenokardia, esinevad seksuaalvahekorra ajal;

– südamepuudulikkus (II klassi või eespool NYHA klassifikatsiooni), kujunenud varem 6 Kuud;

– kontrollimatu südame arütmia, hüpotoonia (Alates<90/50 mm Hg. Art.) või ravile allumatu hüpertensioon;

Diagnoositud pärilik degeneratiivsed võrkkesta haigused, sealhulgas Retinitis Pigmentosa.

Priapizmu ajalugu (drepanocytemia, mnozhestvennaya müeloomi, leukeemia), anatoomilise peenise deformatsioon (nurgeliste kõverus, kavyernoznyi fibroos, Peyronie tõbi).

Käigus kliinilisi uuringuid kogu maailmas üle võtnud tadalafiili 5700 mehed vanuses 19-87 aastat (Keskmine vanus 59 aastat), üle 1000 patsientidel maksimaalselt 1 aastat ja rohkem, üle 1300 patsienti- 6 kuud või kauem. Platseebokontrolliga kliinilises uuringus etappidel 3 patsientide osakaal, vastuvõtmine 10 või 20 mg cialis ja lõpetanud kõrvaltoimete tõttu ravi, tehtud 3,1% võrreldes 1,4% platseebo puhul.

Järgmises tabelis on kõrvaltoimed, patsientidel täheldatud, kes saavad tadalafiili soovitatud annuseid (10 või 20 mg), jooksul 8 suurest platseebokontrolliga kliinilises uuringus etapist 3, sealhulgas uuringus patsientidel suhkurtõbi (nimetatud kahjulike mõjude, märgitud, mitte vähem kui 2% Patsiendid ja mis ületavad platseeborühmas esinemissageduse).

Kõrvalmõjud, platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes täheldatud

Seljavalu või lihasvalu teatati sagedusel, tabelis. Kliinilistes uuringutes, cialis tagasi valu või lihasvalu, tavaliselt, avaldub läbi 12-24 tundi pärast vastuvõttu ja toimusid enamasti ajal 48 ei. Valu selja/lihasvalu, võtta cialis, kirjeldatud kui hajaallikatest kahepoolsete valu ulatub vööst allapoole, tuhara, reieluu või torakolûmbarnyj lihaseline ebamugavust ja süvenemise lamavasse asendisse. Tüüpiliselt, valu oli väga väike või keskmise temperatuuriga ja asus ilma ravimeid, väljendunud oli harva seljavalu (<5% Kõik sõnumid). Vajadusel ravi on tavaliselt efektiivne tõestatud paratsetamooli või MSPVA, Kuid mõnel juhul on olnud kasutatud kodeiin. Üldiselt, umbes 0,5% kõik patsiendid, võttes tadalafiili, katkestas ravi, sest valu minu selja/lihasvalu. Diagnostiline uuring, sealhulgas põletik hindamine, lihaste vigastusi või neeru rike, ei ilmnenud märkimisväärseid meditsiinilised andmed, aluseks olevate patoloogia.

Kõik uuringud mis tahes annuste Cialis kogu muuta sõnumi värvitaju on harvad (<0,1% patsientidel).

Täheldatud täiendava mõju, registrirovavšiesâ harvemini (<2%), Kui kontrollitud kliinilistes uuringutes. Neid mõjusid võtmine cialis suhe pole installitud.

Organism tervikuna: asteenia, näo, fatiguability, valu.

Südame-veresoonkonna süsteemi: angiin, valu rinnus, gipotenziya, hüpertensioon, müokardiinfarkti, ortostaatiline hüpotensioon, südamelöök, sünkoop, tahhükardia.

Seedetrakti: muutuvad maksa funktsionaalsed proovid, kõhulahtisus, suukuivus, düsfaagia, söögitoru-, hastroэzofahealnыy refluksi, gastriit, gamma-glutamüültranspeptidaas sisalduse tõusu, kõhulahtisus, iiveldus, valu mao ülaosas, oksendamine.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, valu kaela.

Alates närvisüsteemi: peapööritus, gipesteziya, unetus, paresteesia, unisus, peapööritus.

Alates hingamiselundeid: hingeldus, ninaverejooks, neelupõletik.

Osa nägemise organeid: ähmane nägemine, muutusi värvide nägemine, konjunktiviidi (hyperemia kongyunctiv sealhulgas), valus silmad, parandamine slezootdeleniâ, laugude.

Mis Urogenitaalsüsteemi: suurenenud erektsioon, spontaanne erektsioon.

Tadalafiili valdavalt inimorganismi poolt omastatavad CYP3A4 osavõtul. PM, mis pärsivad CYP3A4, võib suurendada mõju cialis (cm. "Doseerimise ja haldamine").

Ketokonasooli (400 mg päevas) on selektiivne ja tugev CYP3A4 inhibiitoritega on suurenenud AUC cialis (20 mg annuse) edasi 312% ja C_max edasi 22% võrreldes võttes cialis ainult samas annuses. Ketokonasooli (200 mg päevas) suurenenud AUC cialis (10 mg annuse) edasi 107% ja C_max edasi 15% võrreldes võttes cialis ainult samas annuses.

HIV proteaasi inhibiitori — ritonaviiriga (200 mg kaks korda päevas), mis on CYP3A4 inhibiitori, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6, suurenenud AUC cialis (20 mg annuse) edasi 124% C mõjutamata_max. Kuigi konkreetse koostoimeid ei ole uuritud, Võib eeldada,, Milliseid teisi HIV proteaasi inhibiitorid võivad suurendada cialis tegevus (cm. "Doseerimise ja haldamine").

Nende tulemuste põhjal, patsientidel, tugevad CYP3A4 inhibiitorid tadalafilom rööbiti vastuvõtva, ületada cialis annuse 10 mg ja võtke tadalafiili sagedamini, kui 1 aegadel 72 ei.

Muud inhibiitorid zitohroma P450. Kuigi konkreetse koostoimeid ei ole uuritud, See eeldada, CYP3A4 inhibiitorid, nagu erütromütsiin, itrakonasool, greipfruudi mahla võivad suurendada kokkupuudet cialis.

Rifampitsiin (600 mg päevas), CYP3A4 Indutseerija on, vähendatud AUC cialis (10 mg annuse) edasi 88% ja C_max edasi 46% võrreldes võttes cialis ainult samas annuses. Kuigi konkreetse koostoimeid ei ole uuritud, See eeldada, Teised CYP3A4 inducers, nt karbamasepiini, fenütoiin, Fenobarbitaal võib vähendada kokkupuudet cialis. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

N₂-antihistamiinikumid. Suurendada mao pH kui võttes nizatidine ei ole märkimisväärset mõju farmakokinetiku cialis.

Antatsiide. Samaaegne kohaldamine antacida (magneesiumhüdroksiid / alumiiniumhüdroksiid) cialis vähendab imemise kiirust muutmata AUC cialis.

Ei eeldata, Mis on tadalafiili põhjustab kliiniliselt olulist inhibeerimine või induktsiooni liikumisruumi HP, metaboliziruthan, mis on seotud erinevate tsütokroom P450 isoforms. Uuringud on näidanud, tadalafiili pärsib ja mitte ühtegi indutseerib tsütokroom P450 isoensüümi: CYP1A2, CYP3A4, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 ja Cyp2е1 Isoenzymes.

Aluspõhi CYP1A2. Tadalafiili mingit kliiniliselt oluliselt mõjutasid farmakokinetiku teofülliin. Kui võtta cialis patsientidel, teofülliin saava, Väike suurenes (3 u. / min) suurendada SÜDAME LÖÖGISAGEDUSE, teofülliini põhjustatud.

CYP3A4 substraadid. Tadalafiili mõjutanud kliiniliselt oluliselt AUC midazolama ja lovastatina.

CYP2S9 substraadid. Ega mõjuta kliiniliselt olulist tadalafiili AUC S-varfariini/R-varfariini, mõjutada varfariini vastu PV toimet.

Alkohol ja FDÈ5 inhibiitorid, sealhulgas tadalafiili, on nõrk süsteemi vazodilatatorami, Kui nad ühendavad gipotenzivny mõju iga üksikute ühendite võib suurendada. Olulised tarbimist alkoholi koos tadalafilom võib suurendada võimalust ortostaatiline nähud ja sümptomid, sealhulgas suurenenud SÜDAME LÖÖGISAGEDUS, vererõhu langus, peapööritus ja peavalu.

FDÈ5 inhibiitorid, sealhulgas tadalafiili, on nõrk süsteemi vazodilatatorami.

Doksazozin. Sissepääs tervetel vabatahtlikel 20 mg cialis koos alfa₁-adrenoblokatorom doksazozinom (8 mg päevas) näitas olulist kasvu gipotenzivnogo mõju doksazosine.

Tamsulozin. Clinico farmakoloogilised issledovaniiu tervetel vabatahtlikel ühekordne sissepääs 20 mg cialis ja iga päev sissepääs 0,4 mg tamsulosin on selektiivne alfa_1A-adrenoblocker ei tuvastatud märkimisväärne langus AD. Põhineb oluliselt suurenenud gipotenzivnogo mõju doksazosine (Alpha₁-adrenoblokator) mõtestatud toime igapäevase impordi puudumist 0,4 mg tamsulosin (Alpha_1A-adrenoblokator), cialis patsientidel kasutamine, kes saavad kõik alpha-blocker (välja arvatud 0,4 mg tamsulosin 1 kord päevas), vastunäidustatud (cm. "Vastunäidustused").

Amlodipiin. Uuring viidi läbi hindamiseks amlodipiini suhtlus (5 mg päevas) ja 10 mg cialis. Tadalafiili mõjutada tase veres amlodipiini, amlodipiin mõju plasmakontsentratsiooni Cialis ka märkimata. Aed/isa langenud keskmiselt linnas "lamades" võttes 10 mg cialis patsientidel, amlodipiin saava, ulatusid 3/2 mm Hg. Artikkel. võrreldes platseeboga. Sarnane uuring, kasutades cialis annuse 20 on täheldatud ka mg kliiniliselt olulist mõju.

Metoprolol. Aeglase metoprolooli vastastikuse mõju hindamise uuringu (pärit 25 kuni 200 mg päevas) ja 10 mg cialis selgus, Aed/isa langenud keskmiselt linnas "lamades" võttes 10 mg cialis patsientidel, metoprolooli saava, ulatusid 5/3 mm Hg. Artikkel. võrreldes platseeboga.

Bendrofluazid. Uuring viidi läbi bendrofluazida suhtluse hindamiseks (2,5 mg päevas) ja 10 mg cialis. Aed/isa langenud keskmiselt linnas "lamades" võttes 10 mg cialis patsientidel, Host bendrofluazid, ulatusid 6/4 mm Hg. Artikkel. võrreldes platseeboga.

Enalapriil. Uuringus enalapril koostoimed (pärit 10 kuni 20 mg päevas) ja 10 mg cialis selgus, Aed/isa langenud keskmiselt linnas "lamades" võttes 10 mg cialis patsientidel, enalapril saava, ulatusid 4/1 mm Hg. Artikkel. võrreldes platseeboga.

Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ja muud antigipertenzivee PP). Uuring viidi läbi hindama suhtluse angiotensiin II retseptori blokaatorid ja 20 mg cialis. Selles uuringus patsientidel võttis mõnda ravimit angiotensiin II retseptori blokeerija kontserni monocomponent või kombineeritud HP, Kas integreeritud mode antihüpertensiivsete teraapia. Ambulatoorse põrgu näitas vahet Aed/isa, summas 8/4 mm Hg. Art., tadalafilom ja platseebo vahel.

Atsetüülsalitsüülhape. Tadalafiili suurendada verejooksu aeg potentiates, atsetüülsalitsüülhape põhjustatud.

Üleannustamine.

Sümptomid: Määrates terve vabatahtlikud ühe doosi kuni 500 MG patsientidel erektsioonihäired mitme doosi kuni 1000 mg, vastutoimed olid samad, Kui vastuvõttev väiksemate annuste.

Ravi: Standard säilitusravi. Hemodialüüsi annab väiksemaid toetust cialis kaotamine.

Sees, sõltumata sööki, Esialgse annuse - 20 mg. Patsiendid saavad treenida uuesti suguühte ajal 36 tundi pärast vastuvõttu luua optimaalne reageerimise aega ravimi võtmise. Maksimaalse soovitatud sageduse vastuvõtt on 1 kord päevas.

Vanemad mehed (65 ja vanemad) annuse kohandamine ei ole vajalik.

Neerupuudulikkuse. Patsientidel neerufunktsiooni muudatused tühised kahjustused annus ei nõuta.

Kell mõõdukas neerupuudulikkus (CL kreatiniini 31-50 mL/min) esialgne soovituslik annus on rohkem 5 mg päevas, Maksimaalne doos ei ole rohkem kui 10 mg iga 48 ei. Hemodialüüsi patsientidel raske neerupuudulikkus, maksimaalne soovitatav annus on rohkem 5 mg päevas (cm. "Farmakoloogia", Neerude funktsioon).

Maksafunktsiooni häired. Kuna maksapuudulikkuse kerge ja mõõduka temperatuuriga maksimaalne annus on 10 mg 1 kord päevas. Koos raske maksa puudulikkuse narkootikumide kasutamine on soovitatav, Kuna puuduvad andmed kontrollitud kliinilisi uuringuid ohutuse kohta (cm. "Farmakoloogia", Vähendatud maksafunktsiooni).

Kaasnevate teraapia: patsientidel, võttes tugev CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, ritonaviiri jne.) Maksimaalne soovitatav annus on 10 mg mitte sagedamini, kui 1 kord 72 ei (cm. "Farmakoloogia", Farmakokineetika).

Kaasnevate ravi nitraatidega või mis tahes alfa adrenergiline (Lisaks on 0,4 mg tamsulosin 1 kord päevas) vastunäidustatud (cm. "Vastunäidustused", "Koostoimed").

Enne vastuvõttu erektsioonihäire diagnoosimiseks, tuvastada võimalikud põhjused ja nõuetekohased meetodid ravi valik, on vaja ajalugu kogub ja hindab patsiendi seisundi.

On mõistetav, Seksuaalne aktiivsus on potentsiaalne oht patsientidel südame-veresoonkonna haiguste. Seetõttu erektsioonihäirete raviks, sh. kasutades cialis, ei tohiks pidada meeste südame-veresoonkonna haiguste, kus seksuaalne tegevus ei ole soovitatav.

Tuleb arvestada, et kui vasaku vatsakese obstruktsioon (näiteks aordistenoos ja idiopaatiline gipertroficski subaortalny stenoses) Patsiendid võivad reageerida vasodilataatorite tegevus, sealhulgas FDÈ5 inhibiitorid.

Mõned rühmad patsientide südame-veresoonkonna haiguste kliinilisi uuringuid efektiivsust ja ohutust Cialis ei võetud ja nii selle kasutamine neil patsientidel on soovitatav rohkem infot (cm. "Kasuta piirangute").

On harva teatatud erektsiooni tekkimise, jätkates rohkem 4 ei, ja priapizma (valulik erektsioon, kestavad üle 6 ei) Kasutades selle klassi ühendite. Enneaegset ravi priapizma võib põhjustada püsivaid kahjustusi kudedesse peenis. Millal, Kui erektsioon kestab üle 4 ei, patsient peaks kohe nõu oma arsti.

Enne väljakirjutamist cialis, arvestage järgmist.:

Neerupuudulikkuse (cm. "Doseerimise ja haldamine"). Selles kontekstis Cialis mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (CL kreatiniini 31-50 mL/min) üha enam kerge neerupuudulikkusega patsientidega võrreldes seljavalu (Kreatiniini CL 51-80 mL/min) või tervetel vabatahtlikel.

Kliiniliste farmakoloogiliste uuringute (N = 28) cialis annuse 10 mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel mg (CL kreatiniini 31-50 mL/min) üha enam kerge neerupuudulikkusega patsientidega võrreldes seljavalu (Kreatiniini CL 51-80 mL/min) või tervetel vabatahtlikel. Annusega 5 mg sagedus ja raskusaste seljavalu ei ei erine oluliselt kogu elanikkonna. Hemodialüüsi patsientidel, saava 10 või 20 mg cialis, seljavalu juhtude kohta ei esitata.

Maksafunktsiooni häired ja kaasnevate teraapia tugevad CYP3A4 inhibiitorid zitohroma r450 (cm. "Doseerimise ja haldamine").

Nagu teiste FDÈ5 inhibiitorid, tadalafiili on nõrk süsteemi vazodilatatora omadused, mis võib kaasa tuua lühiajalise vähenemine põrgu (cm. "Farmakoloogia", Mõju põrgu).

Ohutuse ja efektiivsuse Cialis koos teiste agentide raviks erektsioonihäired, ei uuritud, samaaegselt ei soovitata.

Tadalafiili ei kasutata patsientidel suurenenud vastuvõtlikkus verejooks või aktiivse maohaavandi. Kuigi tadalafiili suurendada verejooks aeg tervetel vabatahtlikel, Kuna seda kasutatakse patsientidel suurenenud vastuvõtlikkus verejooks või aktiivse maohaavandi peab kaaluma riski ja kasu­.

Eakatel patsientidel kasutada. Kliiniliste uuringute kohta cialis 25% mehed olid eluaastast 65 aastat. Üldjuhul ei ole erinevusi efektiivsuse ja ohutuse vahel eakate ja noorte patsientide. Siiski, mõned vanemad mehed tähistatud enamik tundlikkus HP (cm. "Farmakoloogia", Täpsem vanuses).