Kaltsitriool (ATC-kood: A11CC04)

Kui ATH:
A11CC04

Iseloomulik.

Kaltsitriool on aktiivne d-vitamiini3. Valge kristalliline pulber. See lahustub metanoolis, etanool, etüülatsetaadiga. Lahustuv orgaanilistes lahustites, suhteliselt mittelahustuv. Selle ravimi õhu ja valguse. Molekulmass 416,64.

Farmakoloogilise toime.
D-vitaminopodobnoe.

Taotlus.

Süsteemseks kasutamiseks: osteodistrofia neeru Genesis (patsientidel neerupuudulikkusega, sh. hemodialüüsi ja), operatsioonijärgse ja idiopaatilise hypoparathyreosis, psevdogipoparatireoz, D-vitamiini sõltuv rahhiit, hypophosphatemic D-vitamiini vastupidav rahhiit (kaasasündinud-fosfaadi diabeet), Osteoporoosi (postmenopauzny, seniilne ja "steroid"), tetaania (sh. Operatsioonijärgne, Idiopaatiline).

Rakenduse nahale: psoriaas (kerge ja mõõduka).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus. Kui manustada süsteemselt: hüperkaltseemia, Neeru osteodistrofia koos giperfosfatemiej, гипервитаминоз D, rasedus, imetamine.

Lokaalselt: hüperkaltseemia või metaboolse Ca2+, seotud süsteemi (toetab) ravi kaltsiumi homöostaasi, rasedus, imetamine.

Piirangud kehtivad.

Süsteemseks kasutamiseks: ateroskleroosi, kopsutuberkuloos (aktiivne vorm), südamepuudulikkuse, giperfosfatemiя, fosfaadi nefrourolitiaz, Sarkoidoos või muud granulematozy, rasedus, imetamine, kõrges eas (aitab ateroskleroosi arengut), lapsepõlv (kuni 18 aastat).

Toopiliseks,: lapsepõlv (kuni 12 aastat).

Rasedus ja imetamine.

Teratogeenset toimet. Teratogeensuse uuring, küülikutega annustes 0,08 ja 0,3 mg / kg (umbes 2 ja 6 korda suurem kui MRDC), näidanud, Kõik kolm priplodah 15 puu seal olid kõrvalekallete esinemissagedus. Kuid ükski selle 23 muud saaki (156 puuvili) on võrreldes olulisi kõrvalekaldeid ei kontrolli.

Rottidele annustes kuni 0,45 mg / kg (umbes 5 korda suurem kui MRDC) ei ole leitud potentsiaali teratogeensuse.

Nonteratogenic mõju. Krol′čih uuringutes, ravitud kaltsitriool: 7. rasedusnädalal annustes 18 päeva 0,3 ug / kg / päevas (umbes 6 korda suurem kui MRDC), sisse 19% Oli naistel surma, puuviljad on väiksem kehamassiindeks, vastsündinute arv vähenes, ellujäänud 24 ei. Ning arengu rottidel täheldati emasloomade järglastel hüperkaltseemia teket, ravitud kaltsitriool annustes 0,08 või 0,3 ug / kg / päevas (ligikaudu võrdne ja 3 korda suurem kui MRDC), gipercalziemia ja giperfosfatemia (naised), ravitud kaltsitriool annustes 0,08 või 0,3 ug / kg / päevas, ja suurenenud seerumi uurea lämmastiku naistel, ravi kaltsitriool annusega 0,3 ug / kg / päevas. Teises uuringus rottidel keha kaal emasloomadel annustes kaltsitriool veidi vähenes 0,3 ug / kg / päevas (umbes 3 korda suurem kui MRDC), 15. päeval raseduse kehtestatud alates 7..

Vastsündinute naiste, kaltsitriooli ravitud annustega 17-36 µg/ööpäevas (umbes 17 ja 36 korda suurem kui MRDC) raseduse ajal, 2-nd päev elus tagasi normaalväärtuste päeval 3-rd mõõduka hüperkaltseemia näitusel.

Kui rasedus on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Väikestes kogustes siseneb naiste rinnapiimas (2,2± 0,1) pg / ml.

Kõrvalmõjud.

Süsteemsed mõjud. D-vitamiini üleannustamise sümptomid: hüperkaltseemia sündroomi või mürgistuse koos kaltsiumi (Sõltuvalt raskusastmest ja kestusest hüperkaltseemia).

Varajased sümptomid: nõrkus, pikaajaline peavalu, unisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus, lihasvalu, luuvalu, metalli maitse suus, söögiisu vähenemine, kõhuvalu, janu, sagenenud urineerimine, eriti öösel, või polüuuria, arütmia.

Hiline sümptomid: luuvalu, polüdipsiast, anorexia, öine, konjunktiviidi, pankreatiit, fotofoobia, nohu, sügelema, hüpertermia, libiido langus, suurendada vere uurea lämmastiku, albuminuuriat, hüperkolesteroleemia, suurenemist maksa transaminaaside (ALT), ektoopilise, nefrokaltsinoos, hüpertooniatõbi, düstroofia (nõrkus, kaalukaotus), Rikkus tundlikkus, degidratatsiya, apaatia, arreteeritud arengu, kuseteede infektsioon; harva, psühhoos. Allergilised reaktsioonid (sügelema, lööve, nõgestõbi; Väga harva on erütematoosne nahakahjustused).

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel kroonilise hüperkaltseemia võib viia suurenenud kreatiniini kontsentratsiooni seerumis.

Lokaalselt: dermatiit.

Koostöö.

Tiasiidid, Kal′cijsoderžaŝie HP (Suure annuse) -suurendada hüperkaltseemia; Siiski on võimalik terapeutiliselt kinnitada eakatel patsientidel ja riskirühmadele, Kui on vaja määrata D-vitamiini või selle derivaatide koos kaltsiumi; pikaajalise ravi tuleb hoolikalt jälgida kontsentratsioon seerumis kaltsiumi. Poolid mikrosoomse oksüdatsiooni (sh. antikonvulsante, barbituraadid, prymydon) kiirendab ainevahetust ja vähendab kaltsitriool meetmete. Cholestyramine, kolestipool ja mineraal-IMI- ja reducyruut kontsentratsioon veres. Calzitriol suurendab imendumist fosforit sisaldavad ravimid ja giperfosfatemii oht. D-vitamiin ja selle derivaadid (Üleannustamise korral suureneb D suurendab). Ettevaatust samas südameglükosiidid nimetamine, tk. tingitud hüperkaltseemia arütmia tekkeriski. Pikaajalise ravi alumiiniumi sisaldavad antatsiidid samaaegselt kal′citriolom alumiiniumiga tase tõuseb veres, mis võib põhjustada mürgistuse alumiinium (eriti kroonilise neerupuudulikkusega). Ja üheaegse kohaldamise magneesiumi sisaldavate antatsiididega võib tekkida gipermagniemii, eriti patsientidel, kellel kasvuhormooni puudulikkus. Kaltsitriooli kal′citoninom kasutamisel, ètidronovoj-ja pamidronovoj võib vähendada nende mõju hüperkaltseemia ravi. D-vitamiini glükokortikoid ravi võib olla soovitav kui nende pikaajalisel kasutamisel.

Üleannustamine.

Sümptomid: tõsisemad kõrvaltoimed on hüperkaltseemia, hüperkaltsiuuriaga, giperfosfatemiя.

Ravi: juhusliku üleannustamise pesemine mao korral, kohtumise protivorvotny tähendab (et vältida veel kord), ravimi eemaldamiseks väljaheitega, nagu slabitelnogo fondide Rakenda Vaseline õli. Gipercalziemii väljatöötamisel-ravi, dieeti madala kaltsiumi, jδlgib normaliseerida kaltsiumitaseme plasmas. Edasine ravi võib jätkata vähendatud annuses kasutades, kas suurendada intervall toidukordade vahel. Äge hüperkaltseemia on vedeliku (stimuleerida diureesi); luu resorptsiooni kohtumine kaltsitoniini suurenenud (aitab vähendada sisu seerumi kaltsiumisisaldus).

Annustamine ja manustamine.

Sees, väliselt. Optimaalne päevane annus sõltuvalt calziemii peale.

Sees, algannus on 0,25 mg / päevas. Kui kliinilised näitajad paranenud ravi 2-4 nädala jooksul, ööpäevane annus 0,25 mikrogrammi keskmisele (0,5-1 g/päevas) ja üle 2-4 nädala tagant. Kui postmenopausaalse osteoporoosi — kohta 0,25 g 2 kord päevas. On neeru osteodystrophies: algannus täiskasvanutele - 0,25 mg / päevas, patsientidel seerumi kaltsium normaalne või kergelt vähenenud tase on piisavalt 0,25 mikrogrammi ööpäevas, lapsed – poolt 0,014 0,041 μg/kg/ööpäevas. Kuna maksa esialgset annust võib suurendada 0,1-0,2 g/kg/päevas. Kui gipoparatireoze ja rahite: algannus täiskasvanutele - 0,25 mg / päevas (hommik), Laste-0,01-0,1 µg/kg. Kuna fosfaadi-fosfaadi täiendamine näitab suhkurtõve ravimid.

Väliselt. Salvi on õhukesed piirkonnad mõjutavad naha (eelnevalt puhastatud ja kuivatatud nahka) 2 kord päevas (hommikul ja õhtul). Maksimaalne annus - 30 g / päevas. Salvid igapäevase kasutamisega ei tohiks üle 35% naha pinnalt. Ravi keskmine kestus on 6 Päike, Vajadusel pikema ravi, säilitusravina ning narkootikumide kasutamine.

Ettevaatusabinõud.

Ravimi annus peab arvutatakse individuaalselt vastavalt patsiendi reaktsioon (gipercalziemii vältimiseks). Ravi efektiivsus on tagatud piisav päevane tarbitav kaltsiumikogus määratlemine, sealhulgas vajaduse korral, muudab dieedi ja ravimitega või toidu toidulisandeid, sisaldavad kaltsiumi (Mõnedel patsientidel võib hakkama koos kaltsiumi preparaadid tarbimise vähendamine, ja kui hüperkaltseemia tendents on lõpetada nende). Eakatel patsientidel vaja annust hoolikalt valitud (et vältida tüsistusi giperkal′ciemičeskih).

Tuleks määrata samaaegselt muude uimastite vitamiin D, sealhulgas selle derivaadid, tarbida toidu, rikastatud vitamiin D (või, munad jne.).

Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida kaltsiumi ja anorgaanilise fosfaadi plasmas kui uriinis, eriti neerufunktsiooni osteodistrofiej patsientidel, pikaajaliste bedrest kohta (eriti pärast operatsiooni).

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel tuleks vältida dehüdratsiooni piisaval hulgal vedelikku tarbides.

Jälgida seerumi kaltsiumisisaldus ravi jooksul tuleks läbi viia vähemalt kaks korda nädalas; Kui see ületab kaltsiumi 1 mg / 100ml (250 mmol / l) norm on 9-11 mg/100 ml (2250-2750 mkmol/l), või et seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurendamisel 120 mikromooli/l ja rohkem ravimi võtmise kohe lõpetama. Ravi jätkamine on lubatud vaid kasutades annust seerumi kaltsiumitaseme normaliseerimiseks, vähendada 0,25 g.

Barbituraadid ja antikonvulsandid nimetamine koos võib nõuda suurendatud annustega kaltsitriool.

Osteoporoosi ravi algusperioodil kaltsiumi kontsentratsioon seerumis tuleb mõõta läbi 4 Päike, 3 ja 6 Kuud, Pärast seda tuleks kontrolli analüüsid tehakse vähemalt iga 6 Kuud.

Oht naha ärritus kui põhjustab materjalide näol. Pärast vaha tuleks pesta käsi. Juhusliku allaneelamise salvi silma limaskesta, suu või nina vaja korralikult sooja veega.

Koostöö

ToimeaineKirjeldus koostoimed
PhenytoinFKV. Kiirendab biotransformatsiooni (indutseerija Mikrosoomsete auxilenia) ja vähendab kontsentratsioon veres.
FenobarbitaalFKV. Kiirendab biotransformatsiooni (pooli mikrosomalnogo oksüdatsiooni) ja vähendab kontsentratsioon veres.

Tagasi üles nupp