左洛復: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌, 如何使用
活性物質: 舍曲林
當ATH: N06AB06
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
當CSF: 02.02.04
生產廠家: 輝瑞 {意大利}
左洛復: 劑型, 成分和包裝
丸, 塗 白, 橢圓形, 用擠壓式銘文 “輝瑞公司” 一邊, 帶有風險和浮雕銘文 “ZLT50” – 在藥丸的另一邊.
| 1 標籤. | |
| 舍曲林 (鹽酸) | 50 毫克 |
輔料: 磷酸鈣, 微晶纖維素, hydroksypropyltsellyuloza, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 羥丙基, 聚乙二醇, 聚山梨醇酯, 二氧化鈦 (E171).
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 塗 白, 橢圓形, 用擠壓式銘文 “輝瑞公司” 一側和 “ZLT100” – 在藥丸的另一邊.
| 1 標籤. | |
| 舍曲林 (鹽酸) | 100 毫克 |
輔料: 磷酸鈣, 微晶纖維素, hydroksypropyltsellyuloza, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 羥丙基, 聚乙二醇, 聚山梨醇酯, 二氧化鈦 (E171).
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
左洛復: 藥理作用
抗抑鬱劑, 特異性血清素再攝取抑製劑 (5-新台幣) 在神經元中. 對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響很小. 在治療劑量下，它會阻止人體血小板中血清素的攝取。. 它不刺激, 鎮靜或抗膽鹼能作用. 由於選擇性抑制 5-HT 攝取, 舍曲林不會增強腎上腺素活性. 舍曲林對毒蕈鹼膽鹼能受體沒有親和力, 血清素, 多巴胺, 組胺, 氨基丁酸-, 苯二氮卓類和腎上腺素能受體.
舍曲林不會引起藥物依賴, 長期使用不會導致體重增加.
左洛復: 藥代動力學
吸收
完全吸收, 但速度很慢. 與食物同時服用藥物時，生物利用度增加 25%, C最大 增加 25% и牛逼最大 減少.
在人類中，當服用一定劑量的捨曲林時 50 至 200 毫克 1 次/天， 14 天ç最大 通過實現 4.5-8.4 行政h後. C最大 和 AUC 與劑量成正比 50-200 毫克舍曲林 1 次/天， 14 天, 同時，揭示了藥代動力學依賴性的線性性質.
分配
血漿蛋白結合約為 98%.
直到達到平衡狀態 1 治療週 (加藥 1 時間/天) 觀察到大約兩倍的藥物累積.
代謝
舍曲林在過程中經歷了活躍的生物轉化 “第一遍” 通過肝臟. 主要代謝產物, 可在血漿中檢測到, – N-去甲基舍曲林 – 顯著劣勢 (大約 20 時間) 舍曲林在體外活性和在體內抑鬱症模型中幾乎無活性.
舍曲林和 N-去甲基舍曲林進行了積極的生物轉化.
扣除
平均牛逼1/2 年輕和老年男性和女性中的捨曲林是 22-36 沒有. Ť1/2 N-去甲基舍曲林在 62-104 沒有. 代謝物以等量排泄在糞便和尿液中。. 只有一小部分藥物 (減 0.2%) 隨尿液排出的不變.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
青少年和老年人的藥代動力學特徵與老年患者沒有顯著差異 18 至 65 歲月.
顯示, 舍曲林在強迫症兒童中的藥代動力學與成人相似 (雖然舍曲林的代謝在兒童中更為活躍). 然而，鑑於兒童體重較輕 (尤其是在這個年齡 6-12 歲月), 建議以較低劑量使用該藥物, 避免血漿濃度過高.
在肝硬化患者中，T1/2 藥物和 AUC 與健康人的比較.
根據藥代動力學研究, 穩定的輕度肝硬化患者反複使用舍曲林，T1/2 藥物和AUC幾乎增加了三倍 (濃度/時間曲線下面積) иÇ最大 藥物與健康人相比. 血漿蛋白結合的顯著差異 2 沒有組.
輕度至中度腎功能不全患者 (CC 30-60 毫升/分鐘) 和嚴重腎功能不全的患者 (CC 10-29 毫升/分鐘) 藥代動力學參數 (AUC0-24 和C最大) 重複劑量的捨曲林與對照沒有顯著差異. 在所有組 T1/2 藥是一樣的, 血漿蛋白結合也沒有任何差異.
左洛復: 證詞
- 各種病因的抑鬱症 (治療和預防);
- 強迫症 (OCD);
- 恐慌症;
- 創傷後應激障礙 (創傷後應激障礙);
- 社交恐懼症.
左洛復: 給藥方案
左洛復™ 任命 1 每天早上或晚上一次. 片劑可以在有或沒有食物的情況下服用.
在 抑鬱症和強迫症 開始於劑量治療 50 毫克/天.
治療 恐慌症, 創傷後應激障礙和社交恐懼症 從開始的劑量 25 毫克/天, 之後增加 1 一周前 50 毫克/天. 根據該方案使用藥物可以減少早期治療不良反應的頻率。, 恐慌症的特徵.
舍曲林在患者中的作用不足 50 毫克/天的每日劑量可以增加. 劑量應增加間隔不超過 1 每週一次，直至最大推薦劑量, 零件 200 毫克/天.
可以通過以下方式觀察到初始效果 7 治療後的天數, 然而，完整的效果通常是通過 2-4 一周中的 (甚至更長時間的強迫症).
在 長期維持治療 該藥物以最低有效劑量開處方, 隨後根據臨床效果進行修改.
在 兒童和青少年 13-17 歲月, 強迫症患者, 唑洛夫特治療™ 應該以劑量 50 毫克/天. 在 孩子們 6-12 歲月 強迫症治療從劑量開始 25 毫克/天, 通過 1 一周增加到 50 毫克/天. 隨後，在效果不足的情況下，可以逐步增加劑量 50 毫克/天至 200 毫克/天根據需要. 為避免過量, 當劑量增加更多時 50 mg 應考慮到兒童與成人相比較低的體重. 應至少每隔一段時間更換一次劑量 1 一周中的.
IN 老年 該藥物以相同劑量使用, 與年輕患者一樣.
例 肝功能受損 使用較低劑量或增加藥物劑量之間的間隔.
例 腎功能受損 無需考慮腎功能衰竭的嚴重程度調整劑量.
左洛復: 副作用
從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 震, 失眠 (很少 – 睡意), 報警, ažitaciâ, 輕躁狂, 狂熱, 步態不穩, 模糊的視野, 錐體外系疾病 (運動障礙, 靜坐不能), 感覺異常, 抽搐. 運動障礙更常見於有病史蹟像或同時使用抗精神病藥物的患者。.
停止舍曲林治療後出現了罕見的戒斷綜合徵病例。. 可能出現感覺異常, gipestezii, 抑鬱症的症狀, 幻覺, 積極的反應, 躁動, 焦慮或精神病症狀, 無法與潛在疾病的症狀區分開來.
從主體作為一個整體: 排汗增多, 減少或增加的體重, 弱點.
從消化系統: 食慾下降 (很少 – 晉升), 高達厭食, 口乾, despepsiceskie 障礙 (脹氣, 噁心, 嘔吐, 腹瀉), 腹痛.
對生殖系統的一部分: 性功能障礙 (延遲射精, 性慾下降, 減少效力, anorgazmija).
心血管系統: 皮膚發紅或面部潮紅, 流血的 (包括. 鼻音), 心跳.
過敏反應: 麻疹, 癢.
皮膚病反應: 皮疹; 很少 – Stevens-Johnson綜合徵, 表皮壞死松解症.
對內分泌系統的一部分: 月經不正常, 溢乳, 高泌乳素血症.
從實驗室參數: 一過性低鈉血症 (在老年患者中更常見, 以及服用利尿劑或其他一些藥物時. 類似的副作用與不適當的 ADH 分泌綜合徵有關。); 很少 (長時間使用) – 血清轉氨酶活性無症狀升高 (停藥導致酶活性正常化).
左洛復: 禁忌
- 同時任命 MAO 抑製劑和匹莫齊特;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 兒童為年齡 6 歲月;
- 舍曲林過敏.
FROM 慎重 – 患有腦器質性疾病 (包括. 智力低下), 癲癇, 肝和/或腎功能衰竭, 明顯的體重減輕.
左洛復: 孕期和哺乳期
在孕婦中使用舍曲林沒有受控結果。, 所以開左洛復™ 只有在懷孕期間才有可能, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒.
生育年齡的婦女 在舍曲林治療期間使用有效的避孕措施.
舍曲林存在於母乳中, 與 Zoloft 的使用有關™ 哺乳期不推薦. 在這種情況下，沒有關於其使用安全性的可靠數據。. 如果需要藥物處方, 那麼應該停止母乳喂養.
左洛復: 特別說明
左洛復™ 它可以不早於給藥 14 MAO抑製劑停藥後幾天. MAO 抑製劑的處方也可以不早於, 比 14 左洛復停藥後幾天™.
開唑洛夫特時必須謹慎™ 與其它藥物, 增強血清素能神經傳遞, 比如色氨酸, 芬氟拉明或 5-HT 激動劑. 如果可能，應避免這種聯合分配。, 考慮到藥效學相互作用的可能性.
左洛復應謹慎使用™ 用藥物, 中樞神經系統抑製劑. 使用酒精和藥物, 含乙醇, 舍曲林治療期間禁止.
臨床研究經驗, 其目的是確定最佳時間, 將患者從服用其他抗抑鬱藥和抗強迫藥物轉移到舍曲林所必需的, 有限. 進行此轉換時必須小心。, 尤其是長效藥物, 例如氟西汀. 尚未確定停用一種選擇性 5-羥色胺再攝取抑製劑與開始使用另一種類似藥物之間所需的時間間隔。.
應當指出, 病人, 接受電休克治療, 舍曲林沒有足夠的經驗. 尚未研究這種聯合治療的可能成功或風險。.
沒有在癲癇患者中使用舍曲林的經驗。, 因此，不穩定型癲癇患者應避免使用。, 控制癲癇的患者在治療期間應密切監測. 如果發生癲癇發作，應停藥.
生病, 鬱悶, 有自殺企圖的風險. 這種危險一直存在，直到出現緩解。. 因此，從治療開始直至達到最佳臨床效果，患者都應接受持續的醫療監督。.
在臨床試驗期間，大約在 0.4% 病人, 用舍曲林治療. 在一小部分躁鬱症患者中也描述了躁狂/輕躁狂激活的病例。, 用其他抗抑鬱藥或抗強迫藥物治療.
應用左洛復™ 肝病患者慎用; 有必要糾正給藥方案.
使用在兒科
舍曲林在強迫症兒童中的安全性和有效性 (老 6 至 17 歲月).
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
預約舍曲林, 平時, 不伴有精神運動功能的違反. 然而，它與其他藥物同時使用會導致注意力和運動協調性受損。. 因此，在使用舍曲林治療期間，駕駛車輛, 特殊設備或從事活動, 與風險增加有關, 不推薦.
左洛復: 過量
即使在高劑量使用該藥物時，也未發現過量使用舍曲林的嚴重症狀。. 然而，當與其他藥物或酒精同時服用時，可能會發生嚴重中毒。.
症狀: 血清素綜合徵的表現: 噁心, 嘔吐, 睡意, 心動過速, ažitaciâ, 頭暈, 躁動, 腹瀉, 排汗增多, 肌陣攣和反射亢進.
治療: 沒有特效解毒劑. 需要加強支持性護理並持續監測重要的身體功能. 不建議催吐. 活性炭可能更有效, 比洗胃. 保持呼吸道通暢. 舍曲林分佈容積大, 在這方面，增加利尿, 透析, 血液灌流或輸血可能無效.
左洛復: 藥物相互影響
隨著舍曲林和匹莫齊特的聯合使用，當以低劑量給藥一次時匹莫齊特的水平增加。 (2 毫克). 匹莫齊特水平的增加與任何心電圖變化無關。. 由於這種相互作用的機制尚不清楚, 匹莫齊特的治療指數很窄, 禁止同時使用匹莫齊特和舍曲林.
同時使用舍曲林和 MAO 抑製劑會出現嚴重的並發症。, 包括選舉 (司來吉蘭) 並具有可逆動作類型 (嗎氯貝胺). 血清素綜合徵的可能發展: 過高熱, 剛性, 肌陣攣, 自主神經系統的不穩定性 (呼吸和心血管系統參數的快速波動), 精神狀態改變, 包括增加易怒, 興奮的表示, 混亂, 在某些情況下可能會進入精神錯亂狀態或對誰.
華法林與舍曲林聯合用藥, 但凝血酶原時間顯著增加 – 在這些情況下，建議在舍曲林治療開始時和停藥後控制凝血酶原時間.
藥代動力學相互作用
舍曲林與血漿蛋白結合. 因此，有必要考慮其與其他藥物相互作用的可能性。, 結合於蛋白質 (例如：, 地西泮和甲苯磺丁脲).
與西咪替丁同時使用可顯著降低舍曲林的清除率.
長期使用一定劑量的捨曲林治療 50 毫克/天增加同時使用藥物的血漿濃度, CYP2D6同工酶參與的代謝 (三環類抗抑鬱藥, IC類抗心律失常藥物 – 普羅帕酮, flekainid).
體外相互作用實驗表明, CYP3A3 / 4同工酶對內源性皮質醇進行β羥基化, 以及長期服用一定劑量的捨曲林時卡馬西平和特非那定的代謝 200 毫克/天不變.
甲苯磺丁脲的血漿濃度, 長期服用相同劑量舍曲林的苯妥英和華法林也沒有變化. 從而, 可以得出結論, 舍曲林不抑制 CYP2C9 同工酶.
然而，舍曲林的同時給藥會降低甲苯磺丁脲的清除率。 – 需要控制血糖水平.
舍曲林不影響血清中地西泮的濃度。, 這表明不存在同工酶 CYP2C19 的抑製作用. 根據體外研究，舍曲林對 CYP1A2 同工酶幾乎沒有影響或沒有影響。.
鋰的藥代動力學不隨舍曲林的同時給藥而改變. 然而，當它們一起使用時，更經常觀察到震顫。. 舍曲林與醫藥產品的共同給藥, 影響血清素傳遞 (例如：, 含鋰), 需要格外小心.
當用另一種替代一種神經元血清素再攝取抑製劑時，不需要 “洗錢期”. 但是，在改變治療過程時必須小心。. 應避免色氨酸或芬氟拉明與舍曲林合用。.
舍曲林對肝酶的誘導最小. 舍曲林按劑量共同給藥 200 毫克和安替比林導緻小 (5%), 但安替比林的半衰期顯著縮短.
當共同給藥時，舍曲林不會改變阿替洛爾的β-腎上腺素能阻斷作用。.
隨著每日劑量的捨曲林的引入 200 未檢測到與格列本脲和地高辛的mg藥物相互作用.
長期服用一定劑量的捨曲林 200 mg/day 無臨床顯著作用，不抑制苯妥英的代謝. 儘管如此, 建議從舍曲林給藥時起密切監測血漿苯妥英水平，並適當調整苯妥英的劑量.
非常罕見的虛弱情況, 腱反射增強, 混亂, 同時服用舍曲林和舒馬曲坦的患者的焦慮和激動. 建議進行患者監測, 有合用舍曲林和舒馬曲坦的適當臨床依據.
左洛復: 藥房配藥條款
該藥物是處方下發布.
左洛復: 儲存條款和條件
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 5 歲月.
