活性物質: Tseftobyprol
當ATH: J01DI01
CCF: 頭孢菌素IV代
ICD-10編碼 (證詞): L01, L02, L03, L08.0
當CSF: 06.02.04
生產廠家: 楊森製藥N.V. (比利時)
安定為輸液 以緊湊的形式, 破碎或粉狀物質，白色或淡黃色至淺棕色.
| 1 FL. | |
| 頭孢雙普羅美多卡利鈉 | 666.6 毫克, |
| 對應頭孢比普羅的含量 | 500 毫克 |
輔料: 檸檬酸一水合物, 氫氧化鈉, 氮 (凍乾用惰性氣體).
容量的玻璃瓶 20 毫升 (1) – пачки картонные.
容量的玻璃瓶 20 毫升 (10) – пачки картонные.
頭孢菌素類抗生素. 頭孢比普羅 medocaril 是頭孢比普羅的水溶性前藥。, 頭孢菌素類, 對多種革蘭氏陽性菌具有殺菌活性, 包括耐甲氧西林葡萄球菌屬, 抗青黴素肺炎鏈球菌, 以及對氨芐西林敏感的糞腸球菌. 頭孢比普羅還具有對抗許多革蘭氏陰性菌的活性, 包括腸桿菌屬家族的許多菌株. 和銅綠假單胞菌.
頭孢比普羅與許多重要的青黴素結合蛋白強烈結合 (跑道視程) 作為革蘭氏陽性, 和革蘭氏陰性菌. 頭孢比普羅對葡萄球菌屬具有顯著的殺菌活性。, 甲氧西林抗藥性, 由於與葡萄球菌的 PBP2a 強結合, 包括抗甲氧西林金黃色葡萄球菌.
Tseftobyprol 有效對抗 以下微生物的大多數分離株在體外, 以及醫院感染: 革蘭氏陽性需氧菌 – Enterococcus faecalis (分離物, 對萬古黴素敏感和抗藥性), 金黃色葡萄球菌 (分離物, 對甲氧西林敏感且抗藥性), 表皮葡萄球菌, 無乳鏈球菌, 化膿性鏈球菌, 葡萄球菌凝固酶陰性菌株. (分離物, 對甲氧西林敏感且抗藥性, 包括溶血葡萄球菌 , 葡萄球菌紫河車 , 路鄧葡萄球菌和腐生葡萄球菌), 肺炎鏈球菌 (分離物, 對青黴素敏感, 對青黴素中度抗藥性和對青黴素抗藥性), 草綠色鏈球菌群; грамотрицательные аэробы – 陰溝腸桿菌, 大腸桿菌, 肺炎克雷伯菌, 奇異變形桿菌, 銅綠假單胞菌, 檸檬酸桿菌屬. (包括弗氏檸檬酸桿菌, 枸櫞酸 koseri), 產氣腸桿菌, 產酸克雷伯菌, 卡他莫拉菌, 摩氏摩根, 奈瑟菌屬。, 普羅維登屬。, 粘質沙雷氏菌.
頭孢比普羅對金黃色葡萄球菌青黴素酶的水解有抵抗力, 以及許多 C 類和 A 類 β-內醯胺酶的水解, 由革蘭氏陰性菌產生. 與大多數頭孢菌素一樣, 頭孢比普羅被廣譜 β-內醯胺酶水解, 碳青黴烯酶和金屬-β-內醯胺酶. 體外尚未觀察到葡萄球菌的高水平抗藥性選擇, 鏈球菌和流感嗜血桿菌 .
頭孢比普羅耐藥, 體外自發突變引起, 很少觀察. 頭孢比普羅和其他一些最近一代的頭孢菌素之間已描述了交叉抗藥性。. 同時, 一些微生物, 對其他頭孢菌素抗藥性, 可能對頭孢比普羅敏感.
成人單劑量給藥後頭孢比普羅的平均藥物動力學參數 500 mg 輸注超過 60 分鐘和多劑量給藥 500 mg 輸注超過 120 每分鐘 8 沒有, 表中給出. 1. 單劑量和多劑量後的藥物動力學特徵相似。.
表 1. 平均的 (標準差) 頭孢比普羅成人藥物動力學參數
| 設置 | 一劑 500 mg 輸注超過 60 米 | 多次劑量 500 輸注毫克數 120 每分鐘 8 沒有 |
| C最大 (微克/毫升) | 34.2 (6.05) | 33.0 (4.83) |
| 曲線下面積 (G×H /毫升) | 116 (20.2) | 102 (11.9) |
| Ť1/2 (沒有) | 2.85 (0.55) | 3.3 (0.3) |
| 淨空 (L /) | 4.46 (0.84) | 4.98 (0.58) |
C最大 頭孢比普羅的 AUC 和 AUC 在劑量範圍內按比例增加劑量 125 MG - 1 G. CSS
治療第一天就達到濃度; 對於腎功能正常的人，頭孢比普利每 8 小時和每個 12 h 不引起其積累.分配
頭孢比普羅與血漿蛋白的結合是 16% 並且不依賴於它的濃度。. VD 處於平衡狀態是 18 l 並接近人體細胞外液的體積.
代謝
頭孢比普羅 medocaril 的生物轉化, 這是一種前藥, 快速轉化為活性物質頭孢雙普羅，並由血漿酯酶催化. 前藥的濃度可忽略不計, 它可以在血漿和尿液僅在輸注來檢測.
頭孢經歷最小的代謝到非環代謝物, 這是不活動的微生物. 此代謝物濃度頭孢和以下的濃度為約 4 % 從最後.
扣除
頭孢推導主要是通過改變腎臟排泄. Ť1/2 是關於 3 沒有. 腎臟排泄的主要機制是腎小球濾過, 劑量的一小部分經受腎小管重吸收. 在臨床前研究中，丙磺舒不影響頭孢比普羅的藥物動力學。, 這顯示後者缺乏主動的腎小管分泌. 服用一劑後，約 89% 在尿液中發現活性頭孢雙普羅 (83%), 代謝物以開放的環 (5%) 和頭孢medokarila (<1%).
在特殊臨床情況下的藥代動力學
頭孢比普羅在健康志願者和輕度腎功能不全患者的藥物動力學相似。 (CC 50-80 毫升/分鐘). 與腎功能正常的健康志願者的 AUC 相比, 頭孢比普羅的 AUC 為 2.5 和 3.3 中度腎衰竭患者的倍數 (從KK 30 毫升/分鐘至≤50毫升/分鐘) 和嚴重 (CC < 30 毫升/分鐘) 分別. 對於中度至重度腎功能不全的患者，建議減少頭孢比普羅的劑量。. 頭孢比普羅及其具有開環結構的微生物無活性代謝物的 AUC 在患者中增加, 需要血液透析的人, 與健康志願者的 AUC 相比.
尚未在肝功能不全患者中研究頭孢比普羅的藥物動力學。. 頭孢經歷最小的肝代謝並排出體外，主要通過改變腎臟, 因此沒有理由相信, 該頭孢患者肝損害的間隙減小.
頭孢比普羅藥物動力學的群體研究並未揭示年齡對其藥物動力學參數的獨立影響. 腎功能正常的老年患者無須減少本藥劑量。.
女性頭孢比普羅全身藥物動力學參數值較高, 比男性 (C最大 上 21 % инаAUC 15 %); 同時 % Ť>米克 (где t – время, 藥物濃度超過MIC值期間) 男性和女性相似. 故, 無需根據患者性別調整 Zeftera 劑量.
群體藥物動力學研究 (包括白人和少數黑人以及其他種族的代表) 沒有揭示種族對頭孢比普羅藥物動力學參數的影響. 無需根據患者的種族調整劑量.
– 治療皮膚及其附屬器的複雜感染, 包括感染的糖尿病足但不伴隨骨髓炎.
在 感染, 懷疑或證實是由革蘭氏陰性菌引起的, 感染糖尿病足但不伴隨骨髓炎的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌, Zeftera 的建議劑量是 500 每毫克 8 h 以 120 分鐘靜脈輸注的形式.
在 感染, 懷疑或證實是由革蘭氏陽性菌引起的, 藥物的劑量是 500 每毫克 12 h 以 60 分鐘靜脈輸注的形式. 本劑量方案 (以 12 小時為間隔) 未在感染糖尿病足的患者進行研究.
在 老年患者 不需要調整劑量.
在 病人 輕微腎功能不全 (CC 50-80 毫升/分鐘) 不需要調整劑量. 在 中度腎衰竭 (從KK 30 毫升/分鐘至 <50 毫升/分鐘) Zeftera的劑量是 500 每毫克 12 h 以 120 分鐘靜脈輸注的形式. 在 嚴重腎功能不全 (CC <30 毫升/分鐘) 藥物的劑量是 250 每毫克 12 h 以 120 分鐘靜脈輸注的形式. 由於臨床數據有限以及頭孢比普羅及其代謝物濃度的預期增加，嚴重腎功能不全患者應謹慎使用 Zeftera。.
頭孢比普羅在血液透析過程中被消除, 然而，目前沒有足夠的資訊來改變患者的劑量方案, 透析. 從而, Zeftera 不建議患者使用, 任何類型的血液透析.
目前尚無使用頭孢比普羅的經驗 肝衰竭患者. 然而，考慮到, 頭孢比普羅在肝臟的代謝極少，主要經由腎臟消除, 可以認為它是, 肝衰竭患者無須減少頭孢比普羅的劑量.
輸液製備規則
冷凍乾燥粉應溶解在 10 毫升注射用水或 5% 注射用葡萄糖溶液. 應劇烈搖晃瓶子中的內容物. 粉末完全溶解需要 10 米. 在用輸注溶液稀釋之前，必須使產生的泡沫沉降。.
繁殖時 10 應從瓶中取出 1 毫升製備好的溶液並添加到適當的容器中 (例如：, 聚氯乙烯或聚乙烯製成的袋子, 玻璃瓶), 含 250 毫升 0.9% 氯化鈉, 5% 輸注用葡萄糖溶液或乳酸林格氏液. 裝有輸液的容器應小心地上下翻轉 5-10 獲得頭孢雙普羅均勻溶液的時間. 為避免形成泡沫，請勿劇烈搖晃溶液。.
至 嚴重程度的腎衰竭患者 5 將 1ml 製備的頭孢比普羅溶液稀釋於 125 毫升 0.9% 氯化鈉, 5% 輸注用葡萄糖溶液或乳酸林格氏液.
給藥前，目視檢查輸注溶液是否有機械夾雜物，如果檢測到任何機械夾雜物，則該溶液被拒絕.
不利影響, 發生頻率≥1 % 病人, 誰收到了 500 mg 頭孢雙普羅 每 8-12 h 以 60 分鐘或 120 分鐘輸注的形式, 表中列出 2.
如果出現以下不良反應，則需要停用頭孢比普羅：: 皮疹 (0.6%), 噁心 (0.5 %), 嘔吐 (0.4 %), 過敏反應 (0.3%), giponatriemiya (0.3%).
表 2. 頻率 (%) 不良影響, 在兩期臨床試驗中觀察到 3 頻率≥1%
| 器官系統 |
澤夫特拉的 500 每毫克 12 h 或 8 沒有 (n=932) | 比較器 (n=661) (萬古黴素和萬古黴素+頭孢他啶的研究, 其中包括感染患者, 革蘭氏陽性引起, 和革蘭氏陰性菌) |
| 感染和侵染 | ||
| 外陰部和陰道的真菌感染, 口腔和皮膚 | 2 | 2 |
| 過敏反應 | ||
| 麻疹, 發癢的皮疹, 藥物超敏反應 | 1 | 3 |
| 代謝 | ||
| giponatriemiya | 1 | 0 |
| 從中樞和外週神經系統 | ||
| 頭痛 | 7 | 6 |
| 頭暈 | 3 | 2 |
| 味覺障礙 | 6 | 1 |
| 從消化系統 | ||
| 噁心 | 12 | 7 |
| 腹瀉 | 7 | 5 |
| 嘔吐 | 7 | 4 |
| 消化不良 | 2 | 1 |
| 肝酶升高 (包括. ALT IS) | 3 | 3 |
| 皮膚病反應 | ||
| 皮疹 (包括黃斑, 丘疹狀的, maculo-papuleznuyu 和廣義) | 4 | 3 |
| 癢 | 3 | 8 |
| 局部反應 | ||
| 輸注部位皮膚反應 | 8 | 6 |
在大多數情況下，噁心是輕微的, 獨立通過, 不需要停藥. 噁心在患者較少見, 以 120 分鐘輸注形式接受藥物的人 (10%), 比 60 分鐘輸注的情況好 (14%).
癲癇發作的發生率, 過敏反應和偽膜性結腸炎, 由艱難梭菌引起, 使用頭孢比普羅時, 小於 1%.
- β-內醯胺類抗生素過敏反應史;
- 取決於 18 歲月;
- 過敏的藥物;
- 對其他頭孢菌素過敏.
FROM 慎重 此藥應用於腎衰竭患者 (CC小於 50 毫升/分鐘), 癲癇, 用於癲癇發作 (歷史), 偽膜汽車 (歷史).
目前還沒有關於懷孕期間使用 Zeftera 的充分且嚴格對照的臨床研究。.
臨床前研究表明, 頭孢比普羅不具有致畸活性，且不影響骨化, 胎兒體重和子宮內發育. 藥物對動物生殖功能影響的研究結果並不總是推斷出相應的人類功能, 因此，只有在這些情況下才可以向孕婦開立 Zeftera, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.
未知, 頭孢比普羅會分泌到人類的母乳中嗎？. 動物研究顯示, 頭孢比普羅在母乳中排泄. 考慮到這, 如果有必要，應停止哺乳期哺乳期藥物的使用.
病人, 接受 β-內醯胺抗生素, 嚴肅的, 有時致命的後果, 過敏反應. 這些反應更常發生在對多種過敏原過敏的患者身上. 在開始使用 Zeftera 治療之前，應詳細詢問病史，並確定是否有對其他頭孢菌素的過敏反應。, 青黴素或其他過敏原. 如果發生頭孢比普羅過敏反應，應立即停藥。. 隨著嚴重急性過敏反應的發展 (過敏性反應) 需要緊急治療.
有必要進行細菌學研究，以分離和鑑定傳染原並確定其對頭孢比普羅的敏感性. 在缺乏此類數據的情況下，應進行經驗治療, 以當地流行病學數據和當地微生物易感性結構資訊為指導.
病人, 接受抗菌藥物, 包括頭孢雙普羅, 可能發生不同嚴重程度的偽膜性結腸炎. 有關, 人們應該意識到患者發生偽膜性結腸炎的可能性, 在頭孢比普羅治療期間出現腹瀉的人.
Длительное применение цефтобипрола, 以及其他抗生素, 可能導致不敏感微生物過度增殖, включая грибы, и поэтому необходимо периодически оценивать состояние пациента. 如果在頭孢比普羅治療期間發生二重感染，必須採取適當的措施。.
使用頭孢比普羅時, 與其他 β-內醯胺一樣, возможно развитие судорожных припадков. 癲癇發作的發生, связанных с применением цефтобипрола, 最常見於中樞神經系統疾病的患者. 因此，建議在治療此類患者時謹慎行事。.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
目前還沒有一項關於 Zeftera 對駕駛車輛或操作機械能力的影響的研究。. 服用 Zeftera 時您可能會感到頭暈。, 是什麼影響駕駛車輛和工作的能力, 需要高度集中的注意力和精神運動反應的速度. 因此，不建議在駕駛車輛和其他潛在危險活動時使用該藥物。.
目前尚無關於人類服用頭孢比普羅過量的資訊。. 最大劑量, 該階段引入的 1 臨床研究, 製作 3 克/天 (1 g，每 8 沒有).
治療: 若服用過量，應進行一般維持治療，並監測基本生理參數. 透過血液透析可以降低血漿中頭孢比普羅的濃度.
尚未進行頭孢比普羅與其他藥物的交互作用研究。. 頭孢比普羅與其他藥物有交互作用的可能性極小
顯示, 頭孢比普羅抑制 CYP1A2 同功酶的能力極小, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 和 CYP3A4, 以及缺乏誘導這些同工酶的能力. 感謝這一點並因此, 頭孢比普羅的分佈僅限於細胞外液, 它影響 CYP450 介導的同時給藥藥物代謝清除的能力較低. 其他藥物與頭孢比普羅相互作用的能力也很小, 因為只有一小部分劑量被代謝. 從而, 沒有理由預期與頭孢比羅會產生臨床上顯著的藥物交互作用.
頭孢比普羅不由腎小管分泌, 且只有一小部分劑量被重新吸收, 因此，藥物在腎臟層面發生相互作用的可能性極低.
下列同時使用的藥物對頭孢比普羅的藥物動力學沒有影響: 芬太尼, lidokain, 撲熱息痛, 雙氯芬酸, 乙酰水楊酸, 肝素, difengidramin, 異丙酚, 鹽酸氫嗎啡酮, 美沙酮, 酒石酸氫可酮, 安乃近鈉和呋塞米.
製藥互動
頭孢比普羅與其他藥物的相容性尚未研究。. 頭孢比普羅不應與其他藥物混合或添加到溶液中。, 含有其他藥物.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 原包裝內避光保存，溫度 2°C 至 8°C. 保質期 - 2 年.
配製好的溶液和輸液的儲存
配製好的溶液可保存 1 h 在 25°C 的溫度下進行 24 在從2°至8°C的溫度時.
解散, 稀釋和輸注必須隨著時間的推移進行, 如下表所示 3.
表 3.
| 溶劑 (用於製備輸注溶液) | 輸液, 儲存溫度25℃ | 輸液, 食物溫度從 2°C 到 8°C (冰箱) | |
| 避光保存 | 避光保存 | 避光保存 | |
| 0.9% 氯化鈉溶液 | 24 沒有 | 8 沒有 | 96 沒有 |
| 5% 葡萄糖 | 12 沒有 | 8 沒有 | 96 沒有 |
| 林格氏液 | 24 沒有 | 8 沒有 | 不要放在冰箱裡 |
配製好的溶液和輸液不得冷凍，也不得暴露在陽光下。.
從冰箱取出後，輸液應先升溫至室溫，然後再輸注. 使用過程中，輸液不應避光。. 輸液的配製應按照溶液的配製和處理說明進行.
本網站使用 cookie 和服務從訪問者那裡收集技術數據，以確保性能和提高服務質量。. 通過繼續使用我們的網站, 您自動同意使用這些技術.
Read More