明確

生產廠家:
科爾卡, D.D

拉丁名:
YASNAL

Групповая принадлежность:
選擇性乙醯膽鹼酯酶抑制劑腦. Препарат для лечения деменции

活性物質 АТХ:
N06DA02 多奈哌齊

劑型:
丸, 薄膜包衣

應用:
После консультации с врачом

藥理作用

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, 主要, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 毫克或 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, 分別是 63.6 和 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

證詞

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

禁忌

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

副作用

從消化系統: 常 – 腹瀉, 噁心, 嘔吐; возможны диспепсия, 肝炎, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, 厭食.

從中樞和外週神經系統: 常 – 疲憊狀況, 失眠, 肌肉痙攣; 頭痛可能, 頭暈, 幻覺, 焦慮, 暴力行為, 癲癇發作.

心血管系統: 很少 – 昏暈, 心動過緩, синоатриальнаяиAV-блокада.

其他: 很少 – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, 冷, 肌肉痙攣.

計量和管理

成人 (包括. 老年患者) 給藥的初始劑量 5 毫克 1 時間/ Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 週, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. 通過 1 мес дозу можно увеличить до 10 毫克/

每日最大劑量 是 10 毫克/

支持療法可以繼續直到, 只要治療效果, который следует регулярно оценивать.

注意事項

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (包括. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (例如：, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

支持療法可以繼續直到, 只要治療效果. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, 其它類型的癡呆或其它類型的記憶障礙 (例如：, возрастным ухудшением когнитивной функции) 我沒有研究過.

多奈哌齊, 它是一個膽鹼酯酶抑製劑, 能增強麻醉過程中肌肉鬆弛suktsinilholinovogo類型.

膽鹼酯酶抑製劑 (包括. 多奈哌齊) 可能對心臟速率vagotonic效果 (特別是, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

據信, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

對影響能力駕駛車輛和機械操作

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. 除了, 多奈哌齊, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

合作

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. 故, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, 如利福平, 苯妥英鈉, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. 除了, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

保質期

3 年