多奈哌齊

當ATH:
N06DA02

藥理作用

哌啶衍生物. 多奈哌齊鹽酸鹽 - 白色結晶粉末. 易溶於氯仿, 溶於水和冰醋酸, 微溶於乙醇和乙腈, 在乙酸乙酯和正己烷中幾乎不溶.

藥理作用 – 抗膽鹼酯酶.

抑制乙酰膽鹼酯酶和阻止崩潰, 在CNS中進行正常傳輸. 減緩阿爾茨海默氏病的進展, 降低的認知症狀的嚴重程度 (根據測試Folstein), 在某些情況下，恢復的患者的日常活動，並促進它們的護理. 糾正行為異常: 暮氣, 幻覺和重複性動作未想到的.

藥代動力學

後口服給藥的Cmax在血漿後約3-4小時達到, 飲食不影響吸收. 血漿T1 / 2 - 約 70 沒有. 在平衡濃度系統採用單劑量達到, 平時, 開始治療後2-3週. 多奈哌齊在各種人體組織的分佈充分研究. 預期, 多奈哌齊及/或它在體內的代謝物可以保持更 10 天.

多奈哌齊是在肝臟代謝. M1和M2的化合物的代謝的主要產品 (產品O型脫烷基和羥化), M11иМ12 (產品glyukuronirovaniya M1和M2，分別), M4 (水解產物) 和M6 (N-氧化產物). 關於多奈哌齊和/或其代謝物的肝腸循環信息不是. 多奈哌齊血漿蛋白的結合 - 95%. 其活性代謝物6-O-沒desmetildonepezila對血漿蛋白的信息結合. 多奈哌齊顯示, 以及它的代謝產物, 主要, 尿: 79% 尿中發現的劑量和 21% - 在糞便. 尿液中發現多奈哌齊主要.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

保羅, 種族和吸煙沒有顯著影響多奈哌齊的血漿濃度. 多奈哌齊的患者血漿中的平均電平對應於那些在健康年輕志願者. 肝功能異常輕度到中度, 和腎功能衰竭對多奈哌齊的清除無影響顯著.

證詞

阿爾茨海默病和輕度至中度嚴重性 (對症治療的認知障礙的).

給藥方案

裡面, 一次在晚上 (睡前) 5-10毫克 6 太陽. 繼續接收, 如果達到改善 (據親屬或人, 照顧病人).

禁忌

過敏症 (包括. 哌啶衍生物).

限制

心臟節律紊亂, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍, 支氣管哮喘, 慢性阻塞性肺疾病, 全身麻醉; 同時使用NSAIDs的, holinoblokatorov, 其他膽鹼酯酶抑製劑; 懷孕, 哺乳期, 童年.

孕期和哺乳期

分類行動導致美國FDA - Visual C.

副作用

從消化道: 消化不良 (噁心, 嘔吐, 腹瀉).

從神經系統和感覺器官: 頭痛, 頭暈, 疲勞, 失眠, 抽搐, 昏暈.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心動過緩, 違反竇房結和房室傳導.

其他: 增加肌酸磷酸激酶.

藥物相互作用

增加其他抗膽鹼酯酶劑的作用, 細胞色素P450酶抑製劑 (生物轉化慢), 弱化 - holinoblokatory, 電感單加氧酶系統 (利福平, 苯妥英鈉, 乙醇等。). 當麻醉聯合給藥, NSAIDs的增加不良事件的可能性.

過量

症狀: 膽鹼能危象 (嚴重的噁心, 嘔吐, 唾液分泌過多, 出汗, 心動過緩, 降低血壓, 呼吸抑制, 崩潰和抽搐).

治療: simptomaticheskaya療法. 作為解毒劑可以使用叔抗膽鹼能藥, 在1-2毫克初始劑量特別阿托品/中, 此後，劑量取決於效果調整. 未知, 是否多奈哌齊去除和/或其代謝物通過透析 (血液透析, pyeritonyealinyi透析伊犁gyemofilitratsiya).

注意事項多奈哌齊的物質

治療方法是在強制醫療監督下進行. 其中一個有效的治療條件合適的病人護理. 對於課程的期間應該放棄飲酒.

支持療法可以繼續直到, 只要治療效果. 如果藥物不再有效, 它應該被廢除. 多奈哌齊鹽酸鹽的患者的阿爾茨海默型重度癡呆的有效性, 其它類型的癡呆或其它類型的記憶障礙 (如認知功能與年齡相關的退化) 我沒有研究過. 鹽酸多奈哌齊, 它是一個膽鹼酯酶抑製劑, 能增強麻醉過程中肌肉鬆弛suktsinilholinovogo類型.

膽鹼酯酶抑製劑 (包括. 和鹽酸多奈哌齊) 可能對心臟速率vagotonic效果 (特別是，引起心動過緩). 該行動的潛力可用於治療病竇綜合徵或其他室上性傳導障礙的重要, такими как синоатриальная или AV блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения необходимо проявлять повышенную осторожность, TK. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке.

定膽鹼酯酶抑製劑的cholinomimetic效果, 鹽酸多奈哌應謹慎使用患者的歷史哮喘或慢性阻塞性肺疾病.