VFEND

活性物質: 伏立康唑
當ATH: J02AC03
CCF: 抗真菌抗生素
ICD-10編碼 (證詞): B37.1, B37.6, B37.7, B37.8, B44, (B) 30.0, (B) 48.7, Z29.8
當CSF: 08.01.01
生產廠家: 輝瑞 pgm (法國)

劑型, 成分和包裝

安定為輸液 白.

1 FL. (3.4 G)
伏立康唑200 毫克

輔料: sulfobutilovogo 二鈉醚β ceklodekstrina (SBECD).

3.4 G – 瓶 (1) – 紙板包裝.

 

藥理作用

從集團的三唑類廣譜的抗真菌藥物治療. 作用與抑制的去甲基化 14α sterola 關聯機制, 真菌細胞色素 P450 介導, 這種反應是麥角甾醇生物合成的關鍵一步.

在體外伏立康唑具有廣譜的抗真菌作用, 有效對抗 念珠菌. (包括克柔念珠菌菌株, 對氟康唑耐藥, 和光滑念珠菌和白念珠菌耐藥菌株) 具有抗真菌作用對所有品種的麯黴。, 以及為致病性真菌, 成為有關最近時期, 包括枯萎或尖端賽多, 在有限的程度上,易受真菌的手段.

Vorikonazola 臨床療效已證明時感染, 致黑麯黴 spp. (包括黃麴黴, 煙麯黴, 土麯黴, 黑麯黴, 構巢麯黴), 念珠菌. (包括白念珠菌菌株, 杜氏假絲酵母, 光滑念珠菌, 念珠菌 inconspicua, 克柔念珠菌, 近平滑念珠菌, 假絲酵母和念珠菌 guillermondii), 最高人民檢察院尖端賽多. (尖端賽多孢子菌注射包括/Pseudoallescheria 鮑 /, 尖端賽多 prolifecans) 和鐮刀菌.

其他真菌的感染, 在氯氰菊酯 (經常用部分或完整的回應), 包括感染個案, 引起的交鏈孢。, 為人犬共患病, 頭狀裂殖菌, 枝孢菌。, Coccidoides 惡, 屬耳黴菌銹病, 新型隱球菌, 玉米澤瀉, 皮炎外瓶刺, 裴氏著色黴, 分枝桿菌, 從淡紫擬青黴, 青黴屬. (包括瑪律尼菲青), 黑麥草, 短帚黴和 Trychosporon spp. (包括 Trychosporon beigelii).

Vorikonazola 對枝頂孢菌臨床株的體外表現出的活性, 交鏈孢。, 臍蠕孢菌, 阿屬, 莢膜組織胞漿菌. 大多數菌株的增長一直在 vorikonazola 的濃度 0.05 至 2 微克/毫升.

檢測到對彎孢菌的體外 vorikonazola 活動. 和申克孢子絲菌, 然而,其未知的臨床意義.

 

藥代動力學

藥動學參數 vorikonazola 的特點是相當大的 mezhindividual'noj 變異.

分配

藥代動力學 vorikonazola 是影響其代謝的非線性飽和. 如果劑量觀察到不成比例 (更加明顯) 在 AUC 增加. 在休克劑量血漿濃度接近平衡在第一 24 沒有. 如果開這個藥是 2 平均每天每次 (不在鼓) 劑量, 這種藥物的積累, 由第 6 天,大部分患者取得了平衡濃度.

計算的 VD vorikonazola 在平衡是 4.6 L /公斤, 指向在組織中的活性藥物分佈. 血漿蛋白結合是 58%.

伏立康唑 GEB 貫穿和腦脊液中定義.

代謝和排泄

根據發現的體外研究, 肝細胞色素 P450 同工酶對 voriconazole 代謝的影響 – CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, 2s19 在 vorikonazola 的代謝中起重要作用. 這種酶具有明顯的遺傳多態性, 因此有可能在 cnizhennyj vorikonazola 代謝 15-20% 病人的亞洲人後裔和 3-5% 歐洲和黑人種族的患者. 從代表歐洲競賽和日本的研究表明, 患者平均減少的代謝 AUC vorikonazola 4 倍, 比純合子患者高代謝. 從代謝活躍 AUC vorikonazola 平均在雜合子患者 2 倍, 比純合子.

主要代謝產物是 N-vorikonazola 氧化 (72% 在迴圈等離子體代謝物中, 帶有放射性的標籤). 這種代謝物具有最小的抗真菌活性.

在未修改的形式與尿量小於 2% 從規定劑量.

在以後/在介紹在尿近似地被檢測了 83% 和 80% 劑量 (帶有放射性標籤的藥物) 分別. 很大一部分 (>94%) 總劑量排泄內第一 96 小時後的在 / 介紹.

與非線性藥代動力學的 T 值1/2 不允許預測累積或排泄的 vorikonazola.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

性別和年齡. 根據地板不表明劑量調整的必要性. 血漿濃度在男性和女性中相似. 在兒童和老年患者安全 vorikonazola 相同, 因此需要在老年患者中使用的劑量調整並非必需.

腎功能受損. 不同程度腎功能不全患者血漿蛋白的連接相似. 在輕度或急性侵犯腎臟的患者中 (血清肌酐≥220µmol/升或 2.5 毫克/升) 有一個累積的輔料 (SBECD), 包括在 lyophilisate 的注射溶液中.

肝功能異常. 肝臟不會影響與血漿蛋白結合 vorikonazola. 有關嚴重肝硬化患者中的藥代動力學 vorikonazola 資訊 (C類Child-Pugh分級) 沒有.

 

證詞

-侵襲性麴菌病;

— — 嚴重的念珠菌感染創形式 (包括克柔念珠菌);

-食管念珠;

— — 嚴重真菌感染, 致最高人民檢察院尖端賽多. 和鐮刀菌;

— — 嚴重真菌感染與不容忍現象或以前對其它藥物;

— — 預防突破真菌感染的高危人群從發熱患者 (受助人的骨髓 allogennogo, 復發性白血病患者).

 

給藥方案

腸外 Vfend® 僅以輸液的形式輸入, 速度不超過 3 毫克/千克/小時 1-2 沒有. 請勿進入/struino.

成人 Vfend® 在第一天任命, 建議的飽足量, 第一天,以達到 vorikonazola 在血漿中的濃度是治療的接近平衡.

給出了生物利用度高時管理 (96%), 如果有臨床證據可以從腸外過渡到口腔.

證詞在/在介紹
飽和劑量 (第一 24 沒有)
當所有的證詞6 毫克/公斤的每 12 沒有
維持劑量 (後第一次 24 沒有)
預防突破性感染3 毫克/公斤的每 12 沒有
嚴重侵襲性嚴重念珠菌感染, 侵襲性曲黴菌病4 毫克/公斤的每 12 沒有
感染, 鐮刀菌和尖端賽多造成的4 毫克/公斤的每 12 沒有
其他嚴重的感染, 由真菌引起的4 毫克/公斤的每 12 沒有
食管念珠菌病沒有建議

劑量選擇

由於缺乏治療的有效性支援劑量為上/在介紹可能延長到 4 毫克/公斤的每 12 沒有.

在拒絕藥物在這個更高的劑量, 它減少到一個 3 毫克/公斤的每 12 沒有.

連同使用 rifabutinom 或苯妥英劑量 Vifenda® 為在/與介紹增加到 5 毫克/公斤的每 12 沒有.

治療的長度取決於 mikologicheskogo 研究的結果與臨床療效.

在校正模式 老年患者 不需要.

在任命 Vifenda® 它應該銘記以輸液的形式, 那 患者的腎功能中度或嚴重受損 (CC小於 50 毫升/分鐘) 輔助物質的積累 (SBECD). 這類患者 Vfend® 分配內部除外, 預計的益處超過潛在風險, 因此, 有必要監測肌酐水準, 在其增加的情況下, 應討論的可能性, 採取藥物內.

伏立康唑顯示與地面 gemodialise 121 毫升/分鐘, 4-小時血液透析會議不會刪除重要部分的 vorikonazola,並且不需要劑量調整. SBECD 在地面血液透析過程中出現 55 毫升/分鐘.

急性肝損害 與活動增加的 transaminaz (GOLD, IS) 不需要校正劑量, 但應監測以確定肝的地位進一步提高 transaminaz.

肝臟輕度或中度肝硬化 (類和規模 Child pugh 肝功能 b) 推薦任命 Vfend® 在標準衝擊劑量, 在劑量減少 2 時.

嚴重肝損傷 Vfend® 您可以指定只有在情況下, 預計的益處超過潛在風險, 在這種情況下,你必須不斷地監控病人以查明藥物毒性.

在應用程式中的 Vfend 經驗®孩子們 有限, 是複雜的最佳用量的選擇. 藥物的分項數位 學齡兒童 2 至 12 歲月, 用於藥代動力學研究, 在表給出.

劑量在/在介紹
飽和劑量 (第一 24 沒有)6 毫克/公斤的每 12 沒有
維持劑量 (後第一次 24 沒有)4 毫克/公斤的每 12 沒有

不研究了的兒童高劑量的可攜性.

學齡兒童 12 年前 16 歲月 這種藥物的劑量是一樣, 至於成人.

輸液解決方案規則

瓶只用于單一用途. 瓶中溶解的內容 19 毫升注射用水. 因此, 接收 20 透明精礦, 包含 10 鎂/毫升 vorikonazola. 如果溶劑不在瓶子裡的真空影響下, 瓶子不能用. 在應用所需量的精礦添加到推薦的輸液相容解決方案之前, 因此, 用 vorikonazola 的濃度來準備輸液液。 0.5 至 5 毫克/毫升.

體重 (公斤)Vifenda 精礦體積® (10 毫克/毫升), 烹調所需:
劑量 3 毫克/公斤,
毫升 (瓶數)
劑量 4 毫克/公斤,
毫升 (瓶數)
劑量 6 毫克/公斤,
毫升 (瓶數)
309.0 (1)12 (1)18 (1)
3510.5 (1)14 (1)21 (2)
4012.0 (1)16 (1)24 (2)
4513.5 (1)18 (1)27 (2)
5015.0 (1)20 (1)30 (2)
5516.5 (1)22 (2)33 (2)
6018.0 (1)24 (2)36 (2)
6519.5 (1)26 (2)39 (2)
7021.0 (2)28 (2)42 (3)
7522.5 (2)30 (2)45 (3)
8024.0 (2)32 (2)48 (3)
8525.5 (2)34 (2)51 (3)
9027.0 (2)36 (2)54 (3)
9528.5 (2)38 (2)57 (3)
10030.0 (2)40 (2)60 (3)

無菌提取物不含防腐劑, 用於單一用途. 用微生物的觀點, 藥物應立即. 恢復的解決方案可以不再存儲 24 h 在溫度從2°到 8° c 在情況下, 如果溶液是在無菌控制條件下製備的.

為稀釋的精礦可以使用以下輸液解決方案: 0.9% 氯化鈉溶液的介紹; 乳酸鈉的複合溶液在介紹中; 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 乳酸鈉的複合溶液在引種中的研究進展; 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 和 0.45% 氯化鈉溶液的介紹; 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 為/在; 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 在 20 mjekv 氯化鉀溶液的介紹; 0.45% 氯化鈉溶液的介紹; 5% 葡萄糖 (葡萄糖) 和 0.9% 氯化鈉溶液的介紹.

Vorikonazola 與其他解決方案的相容性, 除了上述, 不知道.

 

副作用

最常見的 不良反應: 視覺障礙, 發燒, 皮疹, 嘔吐, 噁心, 腹瀉, 頭痛, 外週水腫, 腹痛. 不良反應通常很容易或適度表達. 從年齡具有臨床意義的藥物安全依賴關係, 種族或性別不是顯示.

以下是不需要的反應, 觀察藥物的應用程式中和, 大概, 與治療相關。.

評價不良反應的頻率標準: 常 – ≥10%; 常 – ≥ 1%至 <10%; 很少-≥ 0.1%至 <1%; 很少-從 0.01% 至 <0.1%.

從主體作為一個整體: 很經常-發燒, 外週水腫; 經常感到不寒而慄, 乏力, 胸痛, 反應和注射部位的炎症, 類似流感的症狀.

心血管系統: 通常情況下,一個下降的廣告, tromboflebit, 靜脈炎; 罕見 predserdnye 心律失常, 心動過緩, 心動過速, 室性心律失常, QT間期延長, 室顫; 很少室性心動過速 (包括心室顫動), 充分的 AV blokada, 封鎖的腳梁 Guisa, 節點的心律失常.

從消化系統: 很經常-噁心, 嘔吐, 腹瀉, 腹痛; 活動經常增加的 ALT, IS, 鹼性磷酸酶, LDH, GGT 和血漿中鈣, 黃疸, 唇炎, 胃腸炎, 膽汁淤積; 很少膽囊炎, 膽石病, 便秘, 十二指腸炎, 消化不良, 肝臟腫大, 牙齦炎, 舌炎, 肝炎, 肝功能衰竭, 胰腺炎, 舌頭腫脹, 腹膜炎; 很少偽膜性腸炎, pechenochnaya昏迷. Transaminaz 臨床顯著增加的總體頻率是 13.4%. 肝臟可能與血漿或劑量的藥物,較高的濃度,並在大多數情況下消失繼續治療 (不改變劑量或經過校正) 或當其廢除. 在嚴重的重大疾病患者 (惡性血液病) vorikonazola 罕見的情況下,嚴重的肝毒性的背景 (黃疸例, 肝炎, 肝細胞功能不全, 導致死亡).

對內分泌系統的一部分: 很少-腎上腺功能不全; 很少-甲狀腺功能亢進症, gipotireoz.

過敏反應: 過敏反應, 包括熱閃爍, 發燒, 出汗, taxikardiju, 在縮小格魯達, 呼吸急促, 昏暈, 癢, 皮疹; 很少 – 中毒性表皮壞死松解症, Stevens-Johnson綜合徵, 麻疹; 很少-血管神經性水腫, 盤狀紅斑狼瘡, 多形性紅斑.

從造血系統: 經常血小板減少症, 貧血 (包括. 大細胞, microcitarnaya, normocytic, 巨幼細胞, 再生障礙性), 白細胞減少症, 全血細胞減少; 很少淋巴結腫大, 粒細胞缺乏症, eozinofilija, 播散性血管內凝血綜合征, 抑制骨髓造血; 很少-淋巴管炎.

代謝: 經常低血鉀, gipoglikemiâ; 罕見 gipoholesterinemia.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 腰痛; 很少關節炎.

從中樞和外週神經系統: 很經常-頭痛; 經常,頭暈, 幻覺, 混亂, 蕭條, 報警, 震, ažitaciâ, 感覺異常; 很少 - 共濟失調, cephaledema, 顱內壓增高, gipesteziya, nistagmo, 昏暈; 很少-Gijenna-巴厘綜合征, okulomotornыy危機, 錐體外系綜合徵, 失眠, 腦病, 在輸液期間嗜睡.

呼吸系統: 經常呼吸窘迫綜合征, 肺水腫, 鼻竇炎.

皮膚病反應: 很多時候,皮疹; 經常發癢, maculo,丘疹, 光敏性, 脫髮, 剝脫性皮炎, 面部腫脹, 紫癜; 很少是濕疹, 銀屑病. 在大多數情況下很容易或適度表達皮膚科反應. 然而,隨著出現皮疹的病人應仔細觀察, 更改藥物應取消與皮膚的進展. 光敏性開發藥物的長期使用.

從感官: 常 – 視覺障礙 (包括違反 / 增強的視覺感知, 在我的眼前霧, 改變顏色的看法, 畏光); 很少瞼緣炎, 視神經炎, 腫脹的視神經乳突, 鞏膜炎, 違反了味覺感知, 复視; 很少-出血的視網膜, aglia, 視神經萎縮, gipoakuziя, 耳鳴. 經常觀察視力障礙 (約 30% 模糊的視野, 顏色視覺的變化, 畏光), 在大多數情況下,都是短暫和完全可逆, 自發地內消失 60 米, 更易表達, 很少需要停止治療並不會導致任何長期的影響. 在重新考慮應用程式表示削弱他們的症狀. 不知道的發展機制, 它被假定視網膜上 vorikonazola 的直接影響, 可見一斑上 jelektroretinogramme 波的幅度下降時檢查 vorikonazola 對視網膜的健康志願者的影響. 這些變化並非玫瑰繼續治療 29 天和完全消失後取消 vorikonazola. 一段較長的影響 (多 29 天) 未安裝,該藥對視覺功能的使用.

從泌尿系統: 通常情況下,增加血清肌酐, 急性腎功能衰竭, 血尿; 很少增加殘餘尿素氮, 蛋白尿, 玉; 很少腎小管壞死.

 

禁忌

-同時攝入的藥物 CYP3A4 底物-terfenadina, astemizola, 西沙必利, pimozida 和 hinidina;

-同時接收 sirolimusa;

-同時攝入的利福平, 卡馬西平和長效巴比妥類藥物;

-同時接收與利托那韋;

-同時接收 jefavirenzom;

-同時接收與麥角生物鹼 (麥角胺, digidroergotaminom);

- 過敏的藥物;

FROM 慎重 訂出嚴重肝功能不全患者用藥, 嚴重腎功能不全, 以及在過敏的情況下其他藥物衍生唑類藥物. 安全性和有效性在兒童下 2 年尚未確定.

 

孕期和哺乳期

妊娠期用藥的安全性的資訊瞭解不夠. Vfend® 它不應該用於妊娠, 除, 當母親的預期利益比胎兒的潛在風險.

IN 實驗研究 發現動物, 高劑量的伏立康唑產生有毒對生殖的影響. 人類可能面臨的風險是未知的.

Vorikonazola 排泄母乳中的沒有調查. 這種藥物不應委任哺乳期 (哺乳), 除, 當預期的收益超過風險.

生育年齡的婦女 Vifendom 治療期間必須使用可靠的避孕方法®.

 

注意事項

在治療之前,您必須調整電解質紊亂如低鉀血症, 低鎂血症及低鈣血症.

文化和其他實驗室研究的取樣 (血清學, 組織病理學) 為了突出顯示並查明病原體前應進行治療. 治療可以開始等待的實驗室研究結果, 然後,如果有必要,調整. 突出顯示臨床菌株, 擁有 vorikonazolu 敏感性降低. 然而,高架 IPC 並非總是能夠預測臨床效率低下: 有的情況, 伏立康唑時有效地感染, 微生物引起的, 抗其他 azolam. 要評估體外活性與困難治療的臨床結果的相關性, 考慮到患者的複雜性, 其中包括在臨床研究; 邊界 vorikonazola 濃度值, 這種藥物的敏感性進行評估, 沒有設置.

心血管系統的不良的反應

在心電圖上的 vorikonazola 應用程式可以導致長 QT 間期, 伴隨著罕見的情況下,閃爍心房顫動患者多重危險因素 (kardiotoksicheskaja 化療, 心肌病, gipokaliemia 和相伴的治療, 這可能有助於不良事件與循環系統的發展). 有資料潛在 proaritmicheskimi 條件 voriconazole 的患者應慎重規定.

Gepatotoksichnostь

肝臟的有害的影響, vorikonazolom 治療觀察, 主要出現在嚴重疾病患者 (主要是對腫瘤的血液). 在沒有危險因素的患者中觀察到從肝臟的瞬態回應, 包括肝炎及黃疸. 肝臟是通常可逆,在停止治療後消失. 在治療期間 vorikonazolom 應定期監測肝功能 (其中包括肝功能試驗和膽紅素水準。). 隨著肝臟疾病的臨床症狀的出現,你應該討論是否停止治療.

部分腎的不良的反應

患者有, 伏立康唑與其他 nefrotoksicskie 藥物治療和有並存, 觀察到的急性腎功能衰竭的病例. 用藥期間應監測的腎功能指標 (包括. 血清肌酐的水準).

輸液反應

當表達輸液反應應討論繼續輸液介紹 Vifenda®.

皮膚病反應

藥物應取消與皮膚反應的進展. 病人, 應用 Vfend®, 應避免暴露在陽光和紫外線輻射.

苯妥英鈉

如果有必要,請使用 Vifenda® 和 fenitoina 應該仔細評估預期的效益和聯合治療的潛在風險並不斷監測在血漿中的 fenitoina 濃度.

利福布丁

如果有必要,請使用 Vifenda® 和利福布汀應仔細評估預期的效益和潛在危險的組合療法和下控制圖片外周血抱著她, 利福布汀其他可能帶來的不良後果以及.

使用在兒科

Vifenda 的療效及安全性®以下兒童 2 歲月 沒有設置.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

因為這種藥物可以導致臨時視覺障礙, 包括在我的眼前霧, 違反/增強的視覺感知和/或畏光, 然後當你看到這樣的反應,患者應該不從事有潛在危險的活動, 例如, 例如:, 駕駛一輛車或使用複雜的技術. Vifenda 的背景® 病人應該不會開車的在黑暗中.

 

過量

治療: 不知道解毒劑, 如果必要的話,對症療法, 洗胃可能. Voriconazole 和 SBECD 顯示, 當地面與血液透析 121 毫升/分鐘 55 mL/min,分別. 過量時顯示腎透析.

 

藥物相互作用

伏立康唑代謝 CYP2C19 酶同工酶的作用下, CYP2C9 和 CYP3A4. 這些同工酶的誘導劑或抑制劑可能導致增加或分別降低血漿 vorikonazola 的濃度.

組合, 凡已顯著降低血漿 vorikonazola 的濃度

加上使用利福平 (CYP450 誘導劑) 劑量 600 毫克/ C最大 和 AUC 由 vorikonazola 93% 和 96% 分別 (這種組合被禁忌).

當加上強大的誘導的 CYP450 卡馬西平或長效巴比妥類藥物使用 (fenoʙarʙitalom) C 可能顯著跌幅最大 vorikonazola 等離子, 雖然不研究了它們的相互作用 (這樣的組合是禁忌).

組合, 不需要劑量調整 vorikonazola

當加上使用的西咪替丁 (CYP450 的非特異性抑制) 劑量 400 毫克 2 次/天C需要最大 和 AUC 增加了 vorikonazola 18% 和 23% 分別.

雷尼替丁劑量 150 毫克 2 每一天的時間當 C 上有重大影響最大 和 AUC vorikonazola.

紅黴素 (ингибиторCYP3A4) 在施用率 1 G 2 次 / 天和阿奇黴素劑量 500 毫克 1 次 / 天,沒有重大影響 C最大 和 AUC vorikonazola.

伏立康唑抑制 CYP2C19 酶同工酶的活性, CYP2C9, CYP3A4, 因此可能增加血漿濃度的藥物, 這是通過這些 izofermentami 代謝.

組合禁忌

如果您將應用於與特非那定的 vorikonazola, astemizolom, cizapridom, pimozidom 和 hinidine 可能顯著增加其血漿中的濃度, 這可能導致長 QT 間期和在罕見的情況下開展閃爍顫.

當伏立康唑可以提高 C最大 和 AUC sirolimusa (2 毫克劑量) 上 556% 和 1014% 分別.

雖然應用伏立康唑可能會導致的生物鹼 lpv 濃度增加 (麥角胺和 digidroergotamina) 在血漿和麥角中毒的發展.

組合, 在應用程式中,需要永久的臨床監督和校正劑量的藥物

在患者的聯合應用, 接受腎移植和處於穩定狀態, 伏立康唑提高 C最大 和環孢素聯合自衛軍, 至少, 上 13% 和 70% 分別, 一直伴隨著 nefrotoksicskih 反應風險增加. 在任命 vorikonazola 患者, 環孢素, 它建議,減少了一半劑量的環孢菌素和控制其血液血漿中的濃度. 取消的 vorikonazola 需要控制環孢素濃度後,如有必要,增加劑量。.

當伏立康唑可以提高 C最大 和他克莫司聯合自衛軍 (中劑量使用 0.1 一次1mg / kg) 上 117% 和 221% 分別, 這可能伴隨著 nefrotoksicheskimi 反應. 在任命 vorikonazola 患者, 接受他克莫司, 它建議,以減少後者的劑量 1/3 和控制其血漿中的水準. 取消的 vorikonazola 需要控制的他克莫司濃度後,如有必要,增加劑量。.

同時應用 vorikonazola (劑量 300 毫克 2 次/天) 和華法林 (30 毫克 1 時間/天) 伴隨著增加的最大 protrombinovogo 時間到 93%. 同時任命華法林和 vorikonazola 監測凝血酶原時間.

伏立康唑聯合應用中的可能會導致增加的血漿濃度的 fenprokumona, atsenokumarola (CYP2C9 底物, CYP3A4) 和增加凝血酶原時間. 如果生病, 接收的香豆素類藥物, 任命伏立康唑, 還有需要監測凝血酶原時間與短的時間間隔和適當地選擇劑量的抗凝血劑.

當伏立康唑可能導致濃度增加派生磺脲類藥物 (CYP2C9 底物) – tolbutamida, 格列吡嗪和 gliburida 在血漿和原因低血糖. 在他們的應用程式,有必要仔細監測血糖水準.

在體外伏立康唑抑制代謝 lovastatina (承印物上的 CYP3A4). 同盟應用程式中可能會增加他汀類藥物的血漿濃度, metaboliziruthan 下 CYP3A4 的影響, 這可以增加 rabdomioliza 的風險. 雖然他們應用推薦的劑量調整 statina 可行性研究. 他汀類藥物在血漿中的濃度增加有時伴隨橫紋肌溶解症的發展.

在體外伏立康唑抑制代謝的咪達唑侖 (承印物上的 CYP3A4). 在聯合應用中, 可在苯 CYP3A4 同工酶的影響下增加血漿中 metaboliziruthan 的濃度 (midazolama, triazolama, 阿普唑崙) 和發展的長期鎮靜. 在這些藥物的同時使用的情況下建議討論的苯二氮類藥物劑量調整適當.

同盟應用程式中可以增加的伏立康唑長春花類生物鹼的含量 (CYP3A4 底物) – 長春新鹼, 長春堿在血漿和導致的 neirotoksicskih 反應和開發. 它被建議你討論劑量調整長春花類生物鹼的有用性.

組合, 在應用程式中不需要調整劑量的藥物

伏立康唑提高 C最大 和潑尼松 AUC (承印物上的 CYP3A4), 中劑量使用 60 毫克劑量, 上 11% 和 34% 分別.

雖然應用伏立康唑具有對 C 無顯著影響最大 和 AUC 的地高辛, 分配劑量 0.25 毫克 1 時間/天.

當伏立康唑有 C 沒有影響最大 和 AUC mikofenolovoj 酸, 應用劑量 1 G.

雙向通信

Vifendom 中的應用® 依非韋倫 (CYP450 誘導劑, 承印物上的 CYP3A4 的抑制劑), 使用中的劑量 400 毫克 1 次 / 天平衡減少 C最大 和平均 AUC vorikonazola 61% 和 77% 分別. 伏立康唑在平衡 (400 裡面毫克每 12 h 的第一天, 然後 200 裡面毫克每 12 h對於 8 天) 增加 (C) 平衡最大 和平均 AUC jefavirenza 38% 和 44% 分別 (這種組合被禁忌).

當聯合應用苯妥英 (基板 CYP2S9 和強大的 CYP450 誘導), 使用中的劑量 300 毫克 1 時間/天, 降低Ç最大 和 AUC vorikonazola 為 49% 和 69% 分別; 和伏立康唑 (400 毫克 2 次/天) 增加Ç最大 和 AUC fenitoina 上 67% 和 81% 分別 (如有必要,聯合應用時,應仔細權衡聯合治療的潛在風險與預期的效益, 在血漿中以及盡可能仔細地監視的 fenitoina 濃度).

當利福布汀 (CYP450 誘導劑), 使用中的劑量 300 毫克 1 次 / 天減少 C最大 和 AUC vorikonazola (200 毫克 1 時間/天) 上 69% 和 78% 分別. 當加上 rifabutinom (C) 使用最大 和 AUC vorikonazola (350 毫克 2 次/天) 相應地是 96% 和 68% 從數位單獨 vorikonazolom (200 毫克 2 次/天). 在應用 vorikonazola 劑量 400 毫克 2 次 / 天最大 和 AUC,分別在 104% 和 87% 更高, 比與單藥治療劑量 vorikonazolom 200 毫克 2 次/天. 伏立康唑的劑量 400 毫克 2 每一天增加 (C) 次最大 和在 AUC 利福布汀 195% 和 331% 分別. 同時處理 rifabutinom 和 vorikonazolom 建議,定期進行圖片外周血詳細分析和控制有害的效應利福布汀 (例如:, 葡萄膜炎).

何時劑量 40 毫克 1 次 / 天奧美拉唑 (CYP2C19 抑制劑; 襯底 CYP2C19 和 CYP3A4) 增加Ç最大 和 AUC vorikonazola 為 15% 和 41% 分別, 同時伏立康唑可以提高 C最大 和奧美拉唑聯合自衛軍 116% 和 280% 分別 (所以, 劑量調整不是所需的 vorikonazola, 奧美拉唑的劑量應該減半). 你應該考慮藥物相互作用 vorikonazola 與其他抑制劑 h 的可能性++-ATP酶, CYP2C19 襯底是誰.

茚地那韋 (承印物上的 CYP3A4 的抑制劑), 使用中的劑量 800 毫克 3 每一天的時間並無重大影響 C 的值最大 和 AUC vorikonazola, 雖然伏立康唑有 C 沒有影響最大 和茚地那韋 AUC.

與其他 HIV 蛋白酶抑制劑 (襯底和 CYP3A4 的抑制劑) 病人應認真監督,以便可能的毒性作用, TK. 體外研究表明, 那伏立康唑及 HIV 蛋白酶抑制劑 (沙奎那韋, amprenavir, 奈非那韋) 可以相互抑制對方的代謝.

當加上 vorikonazola 非核苷類逆轉錄酶抑制劑 (CYP3A4 底物, 抑制劑或誘導劑的 CYP450) 應考慮, 那 delaverdin 能抑制代謝的 vorikonazola. vorikonazola 可誘導代謝, 雖然這種效果不理解. 伏立康唑, 反過來, 可以抑制逆轉錄酶抑制劑代謝. 如果你申請 vorikonazola 逆轉錄酶抑制劑非患者應以查明可能的毒性作用觀察.

製藥互動

4.2% 碳酸氫鈉在輸注不相容輸液液中的 vorikonazola.

Infuziu 不應 vorikonazola 通過導管或套管與其他藥物, 包括腸外營養藥物. 然而, Vfend® 可同時通過一個單獨的入口多通道導管同時進行完全腸外營養. 同時隨著 vorikonazola 的引入, 不應該有輸血和電解質溶液.

這種藥不應與其他藥物混淆。, 除在章程準備 infuzing 解決以外列出.

 

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

 

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.

輸液的重組溶液應儲存在2°和 8° c 之間的溫度不超過 24 沒有.

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