VEZIKAR

活性物質: 琥珀酸
當ATH: G04BD08
CCF: 準備, 降低的泌尿道平滑肌的音
ICD-10編碼 (證詞): N31.2, R32, R35
當CSF: 28.02.01.01
生產廠家: 安斯泰來製藥歐洲B.V. (荷蘭)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 淺黃色, 圓, 透鏡狀, 標 “150” 和公司的徽標另一邊.

輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, gipromelloza 3 與 MPA ×, 硬脂酸鎂, 淨化水.

薄膜塗層成分: 包衣黃色 03F12967 (gipromelloza 6 與 MPA ×, 滑石, 聚乙二醇 8000, 二氧化鈦, 氧化鐵黃).

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 塗 淺粉色, 圓, 透鏡狀, 標 “151” 和公司的徽標另一邊.

輔料: 一水乳糖, 玉米澱粉, gipromelloza 3 與 MPA ×, 硬脂酸鎂, 淨化水.

薄膜塗層成分: 包衣粉色 03F14895 (gipromelloza 6 與 MPA ×, 滑石, 聚乙二醇 8000, 二氧化鈦, 氧化鐵紅).

10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

準備, 降低的泌尿道平滑肌的音. 藥理作用研究, 進行體外和體內, 如圖, 那琥珀酸是特定的競爭性抑制劑 m holinoretseptorov, 主要 m₃ 亞型. 有人還發現, 那琥珀酸具有低親和性或缺乏親和力的其他受體和離子通道.

功效 Vezikar^® 在劑量使用時 5 毫克 10 毫克, 研究了在多個雙盲隨機對照臨床試驗在男性和女性膀胱過度活動症綜合征, 有人已經在治療的第一週期間和未來的穩定 12 週的治療. 最大的效果 Vezikara^® 可以通過確定 4 一周中的. 療效被保持適合長時間使用 (沒少 12 個月).

藥代動力學

吸收

一次內的_makh 血漿後取得 3-8 沒有. 最大濃度的時間 (Ť_最大) 不依賴于劑量. FROM_makh 和 AUC 的劑量的增加按比例增加 5 至 40 毫克. 絕對生物利用度 – 90%. 食物的攝入量並不影響與_makh 和 AUC 的琥珀酸.

琥珀酸的藥代動力學有治療劑量範圍內的線性性質.

分配

後在浴室仲介紹 (V)_D 琥珀酸是大約 600 升. 與血漿蛋白琥珀酸綁定, 主要以 α₁-酸性糖蛋白, 是關於 98%.

代謝

琥珀酸積極在肝臟中代謝, 主要與 izofermenta CYP3A4 的參與. 不過，有代謝琥珀酸的替代方法. 服用這種藥物後裡面除了琥珀酸血漿被確定下列代謝產物: 一藥理活性 4R gidroksisolifenacin 和三個非活動 – N-葡萄糖醛酸, -N-氧化物和 4R-羥基-N-氧化物的琥珀酸).

扣除

系統性的間隙琥珀酸是大約 9.5 l/h, 雖然最後 T_1/2 是 45-68 沒有. 單次注射後 10 毫克 ¹⁴通過 C 標記琥珀酸 26 h 約 35 70% 尿液中檢測到放射性和 23% 加萊. 尿中約 11% 已檢測到放射性的形式不變的活性物質, 大約 18% 代謝產物 N-氧化物, 9% – 作為 4R-羥基琥珀酸和-N-氧化物 8% – 作為 4R-羥基代謝產物 (活性代謝產物).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

沒有必要調整您的劑量根據病人的年齡. 研究表明, 博覽會是琥珀酸的什麼 (5 和 10 毫克), 表示為哥倫比亞聯合自衛軍, 在健康的老年人很相似 (從 65 至 80 歲月) 並在健康的年輕人 (至 55 歲月). 老人的平均速度清除, 表示為 T_最大, 略低, 雖然最後 T_1/2 增加了大約 20%. 這些微妙的差異並不顯著的臨床. 不研究了琥珀酸在兒童和青少年中的藥代動力學.

琥珀酸的藥代動力學並不取決於病人的性別和種族.

輕度和中度腎功能不全患者_makh 和琥珀酸 AUC 略有不同，從那些在健康志願者. 患者嚴重腎功能不全 (CC ≤ 30 毫升/分鐘) 博覽會的琥珀酸顯著高於 – 增加與_makh 是關於 30%, AUC – 多 100% и牛逼_1/2 – 多 60%. 注意到 QC 和地面之間的統計學關係琥珀酸. 在患者中的藥代動力學, 血液透析, 我沒有研究過.

中度肝功能不全患者 (從 7 至 9 在Child-Pugh分級分) 與價值_makh 它不會改變, AUC 增加了 60%, Ť_1/2 增加 2 時. 患者有嚴重肝損傷的藥代動力學尚未研究.

證詞

-緊急治療 (勢在必行) 尿失禁, 快速和緊迫的排尿 (強制性) 尿頻的現象, 膀胱過度活動症綜合征患者的特點.

給藥方案

本藥是內部 5 毫克 1 時間/天, 不管飯. 如果必要的話，劑量可以增加，以 10 毫克 1 時間/天. 丸應 zapiwati 足夠的液體.

副作用

Vezikar^® 可引起副作用, 有關 antiholinergicakim 的琥珀酸的行動, 通常弱或中度的症狀. 這些不良反應的頻率取決於劑量. 最常見的副作用 Vezikara^® – 口乾 (指出在 11% 病人, 接受藥物每日劑量 5 毫克, 在 22% 病人, 接受藥物每日劑量 10 毫克, 和 4% 病人, 安慰劑). 這種副作用的嚴重程度是一般都比較弱，只有很少導致中斷治療. 在一般，治療依從性 (法規遵從性) 很高.

以下是其他的副作用, 註冊在 Vezikara 的臨床研究^®. 用以下標準來評估的副作用發生率: 常 (>1%, <10%); 有時 (>0.1%, <1%); 很少 (>0.01%, <0.1%).

從消化系統: 常 – 便秘, 噁心, 消化不良, 腹痛; 有時 – 胃食管反流病, 咽幹; 很少 – 腸梗阻, koprostaz.

從泌尿系統: 有時 – 尿路感染, 排尿困難; 很少 – 急性尿瀦留.

CNS: 有時 – 睡意, disgevziya (味覺障礙).

對視覺器官的一部分: 常 – 模糊的視野 (ccomodation); 有時 – 眼睛乾澀.

呼吸系統: 有時 – 鼻燥.

皮膚病反應: 有時 – 乾燥症.

其他: 有時 – 疲勞, 下肢水腫.

過敏反應在臨床試驗有沒有. 然而，不應排除其發展的可能性.

禁忌

-急性和慢性尿瀦留;

-嚴重的胃腸道疾病 (包括毒性巨結腸);

- 重症肌無力;

- Zakrыtougolynaya青光眼;

- 嚴重肝損傷;

腎功能衰竭是重度或中度肝衰竭同時治療 CYP3A4 抑制劑 (例如：, 酮康唑);

— — 腎透析;

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

婦女沒有臨床資料, 懷孕期間的琥珀酸接待取得了. 應該謹慎任命 Vezikar^® 懷孕.

關於分配人類母乳中的資料是琥珀酸的缺掉的. 使用 Vezikara^® 不建議在母乳餵養期間.

IN 實驗研究 在動物身上發現生育率直接不利影響, 發展的胚胎/胎兒或分娩.

注意事項

在開始治療 Vezikarom 前^® 應排除其它原因導致的排尿. 如果發現尿路感染, 你應該開始適當的抗菌療法.

警告應任命 Vezikar^® 在以下情況下:

-具有重要臨床意義 infravezikal'naja 梗阻, 導致急性尿瀦留的風險;

-胃腸道阻塞性疾病;

— — 風險的胃腸動力;

- 嚴重腎功能不全 (CC≤ 30 毫升/分鐘) 和中度肝功能不全 (從 7 至 9 在Child-Pugh分級分); 對這些病人藥物劑量不應超過 5 毫克;

-同時強 CYP3A4 抑制劑 (例如：, 酮康唑);

-食管裂孔疝, 胃食管反流和同時籌備工作 (例如：, ʙisfosfonatov), 這可以導致發展或增加性食管炎的症狀;

— — 自主神經病變.

半乳糖可攜性的罕見遺傳性疾病患者, lapp 乳糖酶缺乏症 (北方一些民族之間的乳糖酶缺乏症), 葡萄糖 galaktoznoj malabsorbziei 不應採取藥物.

對駕駛車輛和管理機制的能力的影響

琥珀酸, 像其他 antiholinergicakim 藥物, 可能會導致視力模糊, 以及嗜睡 (很少) 和疲勞, 可能產生不利的影響駕駛能力，和工作機制.

過量

症狀: 在應用這種藥物劑量的志願者 100 毫克一次最普遍經歷過以下的副作用: 頭痛 (易), 口乾 (溫和), 頭暈 (中度), 睡意 (易) 和視覺模糊 (溫和). 急性過量無病例報告.

治療: 在過量的情況下應指定活性炭, 洗胃, 但不要嘔吐. 如有必要支出對症治療:

-在嚴重的抗膽鹼能影響中央行動 (幻覺, 表示的焦慮) 任命 fizostigmin 或氨甲醯膽鹼;

-痙攣或表達的興奮性 – 苯二氮卓;

— — 呼吸衰竭 – IVL;

— — 性心動過速 – β受體阻滯劑;

— — 急性延遲尿 – 膀胱導尿;

— — midriaze – 埋在毛果芸香堿和/或地方病人在一個黑暗的房間裡的雙眼.

過量服用其它抗膽鹼能藥物如, 應特別重視患者骨折 QT 間期既定風險 (即. 如果低血鉀, 心動過緩而準備, 導致QT間期延長) 和心血管病患者 (心肌缺血, 心律失常, 充血性心臟衰竭).

藥物相互作用

與抗膽鹼屬性伴隨藥物治療可能是更明顯的治療效果及不良反應. 琥珀酸停止後，應進行為期一周的休息, 在與另一種藥物 antiholinergicakim 開始治療前. 可以同時接受膽鹼能受體激動劑降低治療效果.

琥珀酸可能減少藥物的影響, 使血液 motoriku, 例如：, 胃複安、 西沙必利.

已研究的體外圖示, 治療濃度不琥珀酸抑制 CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 或 3A4. 因此，這是不太可能, 那琥珀酸改變藥物的間隙, metaboliziruemah 這些酶.

琥珀酸是通過 CYP3A4 代謝. 酮康唑在劑量共同管理 200 毫克/天, ингибитораCYP3A4, 造成的琥珀酸 AUC 翻了一倍, 和劑量 400 毫克，或剪掉 – 增加三倍. 因此，最大劑量的 Vezikara^® 不應超過 5 毫克, 如果病人同時服用酮康唑或其他 CYP3A4 抑制劑的治療劑量 (這樣, 作為利托那韋, 奈非那韋, 伊曲康唑). 同時任命琥珀酸和 CYP3A4 抑制劑的病人，禁忌與嚴重腎功能不全或中度肝功能不全. 如通過 CYP3A4 代謝琥珀酸, 與其他 CYP3A4 底物具有高親和力的可能藥代動力學相互作用 (維拉帕米, 地爾硫卓) 與 CYP3A4 誘導劑 (利福平, 苯妥英鈉, 卡馬西平).

我們發現沒有藥代動力學的相互作用的琥珀酸和複方口服避孕藥 (雌二醇/左炔諾孕酮炔雌醇).

琥珀酸的同時接收並沒有產生的 R-華法令或 S 華法林或其對凝血酶原時間的影響藥代動力學的變化.

琥珀酸的同時接收並不影響 farmakokinetiku 地高辛.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 goda.