維拉帕米索法瑪

活性物質: 維拉帕米
當ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
當CSF: 01.03.01
生產廠家: 尤尼法姆廣告公司 (保加利亞)

劑型, 成分和包裝

丸, 鍍的膜 殼 黃色, 圓, 透鏡狀.

輔料: 小麥澱粉, 乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, kopovydon, 滑石.

殼的組合物: 二氧化鈦, 聚乙二醇 6000, 甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物, 滑石, 喹啉黃色染料 (E104).

10 個人計算機. – блистеры (5) – пачки картонные.

丸, 薄膜包衣 從白色到幾乎白, 圓, 透鏡狀, 與安定一方.

[環] 小麥澱粉, 乳糖, 微晶纖維素, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, kopovydon, 滑石.

殼的組合物: 二氧化鈦, 聚乙二醇 6000, 甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物, 滑石.

10 個人計算機. – блистеры (5) – пачки картонные.

說明活性物質的.

藥理作用

I類選擇性鈣通道阻斷劑, 衍生difenilalkilamina. 提供抗心絞痛, 抗心律失常和抗高血壓作用.

抗心絞痛作用既對心肌的直接作用有關, 和周邊血流動力學的影響 (它降低了外週動脈的基調, PR). 阻止鈣進入細胞會導致 ATP 巨觀能鍵中所含能量轉化為機械功的減少, 降低心肌收縮力. 它減少心肌耗氧量, 它具有擴血管, 負離子- 和chronotropism.

維拉帕米顯著降低房室傳導, 延長不反應期並抑制竇房結的自動性. 增加左心室舒張期的舒張期, 降低心肌壁音 (是治療肥厚性阻塞性心肌病變的輔助劑). 對室上性心律不整具有抗心律不整作用.

藥代動力學

口服時，超過 90% 劑量. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. 主要代謝物是諾維拉帕米。, 降血壓活動不太明顯, 與未改變的維拉帕米相比.

Ť_1/2 當服用單一劑量時 2.8-7.4 沒有, при приеме повторных доз – 4.5-12 沒有 (由於肝臟酵素系統飽和和血漿中維拉帕米濃度增加). IV 給藥後，初始 T_1/2 - 關於 4 米, конечный – 2-5 沒有.

主要由腎臟排泄 9-16% 通過腸道.

證詞

心絞痛 (電壓, 穩定，沒有血管收縮, 血管痙攣穩定), 室上性心動過速 (包括. 發作性的, 當預激綜合徵, LOWN-Ganong綜合徵萊文), 竇性心動過速, 房性心動過速, 耳廓撲, 房性早搏, 高血壓, 高血壓危象 (在/介紹), gipertroficheskaya obstruktivnaya心肌病, 原發性肺循環高血壓.

給藥方案

個人. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 毫克 3 次/天. 對於長效劑型，應增加單次劑量, 並減少給藥頻率. 為孩子 6-14 年 - 80-360 毫克/天, 至 6 年 - 40-60 毫克/天; частота приема – 3-4 次/天.

如有必要，可靜脈注射維拉帕米。 (慢慢地, 血壓的控制下, 心臟率和心電圖). 成人的單次劑量是 5-10 毫克, 在沒有效果的情況下透過 20 以相同劑量重複給藥的分鐘數. 兒童單次劑量 6-14 s是 2.5-3.5 毫克, 1-5 年 - 2-3 毫克, 至 1 года – 0.75-2 毫克. 對於嚴重肝功能障礙患者，維拉帕米每日劑量不得超過 120 毫克.

最大劑量: взрослым при приеме внутрь – 480 毫克/天.

副作用

心血管系統: 心動過緩 (減 50 ü/分鐘), 顯著減少的血壓, 發展的充血性心臟衰竭或加重, 心動過速; редко – стенокардия, 直到心肌梗塞的發展 (尤其是在患者嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病), 心律失常 (包括. 閃爍和心室飄飄); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, asistolija, 崩潰.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 昏暈, 焦慮, 昏睡, 疲勞, 乏力, 睡意, 蕭條, 錐體外系疾病 (共濟失調, 面具般的臉, 洗牌步態, 的胳膊或腿僵硬, 握手和手指, 難度體重管理).

從消化系統: 噁心, 便秘 (редко – диарея), giperplaziya權 (angiostaxis, 疼痛, 虛胖), 食慾增加, 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶.

過敏反應: 瘙癢, 皮疹, 面部潮紅, 多形性紅斑滲出性 (包括. Stevens-Johnson綜合徵).

其他: 體重增加, очень редко – агранулоцитоз, 男性乳房發育症, 高泌乳素血症, 溢乳, 關節炎, C 引起的短暫性視力喪失_最大, 肺水腫, 血小板減少bessimptomnaya, 外週水腫.

禁忌

嚴重低血壓, AV-IIблокада第三истепени, 竇房阻滯和 SSSU (除非患者有心臟起搏器), 在撲動或心房顫動預激相結合，綜合徵或LOWN-Ganong - 萊文 (除非患者有心臟起搏器), 懷孕, 哺乳期, 對維拉帕米過敏.

孕期和哺乳期

維拉帕米在懷孕和哺乳期間禁用.

注意事項

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, 慢性心臟衰竭, 如果輕度或中度的動脈低血壓, 心肌梗塞伴隨左心室衰竭, 肝和/或腎功能衰竭, 老年患者, 在歲以下的兒童和青少年 18 歲月 (療效和安全性尚未進行研究).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (睡意, 頭暈), 影響患者的工作能力, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

藥物相互作用

雖然使用的降壓藥 (血管擴張藥, 噻嗪類利尿劑, ACE抑製劑) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

與β受體阻斷劑同時使用時, 抗心律失常藥, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-封鎖, 嚴重動脈低血壓, 心臟衰竭, 由於對竇房結自動性和房室傳導性的抑製作用相互加強, 心肌收縮力和導電性.

При парентеральном введении верапамила пациентам, 最近接受了β受體阻斷劑, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

與硝酸酯類藥物同時使用時，維拉帕米的抗心絞痛作用增強。.

與胺碘酮同時使用時，負性肌力作用增強, 心動過緩, asequence, AVблокада.

由於維拉帕米抑制 CYP3A4 同功酶, 參與阿托伐他汀的代謝, 洛伐他汀和辛伐他汀, 藥物交互作用理論上是可能的, 由血漿中他汀類藥物濃度增加所引起. 已有橫紋肌溶解症病例描述.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, 其治療作用和副作用增加.

已經描述了同時使用時血漿中洋地黃毒苷濃度增加的情況。.

在與地高辛的應用程序增加了血漿中的地高辛的濃度.

與丙吡胺同時使用時，可能會出現嚴重的動脈低血壓和虛脫。, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, 顯然地, 負性肌力作用增強.

與雙氯芬酸同時使用時，血漿中維拉帕米的濃度降低; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

當與丙咪嗪同時使用時，血漿中丙咪嗪的濃度增加，並且存在心電圖發生不良變化的風險。. 維拉帕米透過降低丙咪嗪的清除率來增加其生物利用度. 心電圖的變化是由於血漿中丙咪嗪濃度增加以及維拉帕米和丙咪嗪對房室傳導的疊加抑製作用所致.

與卡馬西平同時使用時，由於維拉帕米影響卡馬西平在肝臟中的代謝，卡馬西平的作用增強，中樞神經系統副作用的風險增加。.

與可樂定同時使用時，曾有動脈高血壓患者發生心臟驟停的病例。.

當與碳酸鋰同時使用時，藥物交互作用的表現是模糊且不可預測的。. 已經描述了鋰作用增強和神經毒性發展的案例。, 降低血漿中鋰的濃度, 嚴重的心動過緩.

α受體阻斷劑和鈣通道阻斷劑的血管舒張作用可能是相加的或協同的. 同時使用特拉唑嗪或哌唑嗪與維拉帕米時，發生嚴重動脈低血壓的部分原因是藥物動力學交互作用: 增加C_最大 и AUC теразозина и празозина.

同時使用利福平會誘導肝臟酵素的活性, 加速維拉帕米的代謝, 從而導致其臨床療效下降.

同時使用時，血漿中茶鹼的濃度增加.

與氯化筒箭毒鹼同時使用時, 維庫氯銨可能增強肌肉鬆弛作用.

在與苯妥英鈉的應用, 苯巴比妥可能顯著降低血漿中維拉帕米的濃度.

當與氟西汀同時使用時，維拉帕米的副作用會增加，因為維拉帕米在氟西汀的影響下新陳代謝減慢.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

與西咪替丁同時使用時，維拉帕米的作用增強。.

與安氟醚同時使用時，可延長麻醉時間.

與依托咪酯同時使用時，麻醉持續時間延長.