ВЕЛАКСИН (平板電腦)

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白色或接近白色, 圓, 平, с фаской на одной стороне, 刻 “Е741”, 很少或沒有氣味.

輔料: 一水乳糖 (84.93 毫克), 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸 白色或接近白色, 圓, 平, с фаской на одной стороне, 刻 “Е743”, 很少或沒有氣味.

輔料: 一水乳糖 (169.86 毫克), 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受體和 α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. 單劑量後 25-150 мгÇ_最大 в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 小時，並是 33-172 毫微克/毫升. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “第一遍” 通過肝臟.

C_最大 ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 毫微克/毫升.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_最大 在血漿中增加 20-30 米, однако величины C_最大 и абсорбции не изменяются.

分配

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% 和 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 天.

代謝和排泄

主要代謝產物 – 普及教育.

Ť_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 和 11 沒有.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аŤ_1/2 延長. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 毫升/分鐘.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

證詞

— депрессии различной этиологии (治療和預防).

給藥方案

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

推薦的起始劑量為 75 毫克 2 入場 (由 37.5 毫克 2 次/天) 日報. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 毫克 2 入場 (由 75 毫克 2 次/天). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 每毫克 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® 是 375 毫克. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 個月以上. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

在 почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (CC 10-30 毫升/分鐘) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (普及教育) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 時間/天. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

病人, 位於 血液透析, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (протромбиновое время от 14 至 18 秒) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重肝功能不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

在 病人 老年人 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, 至少, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: 常 ( ≥1％), 不常 (和≥0.1％ <1%), 很少 (≥0.01％和 <0.1% ), 很少 (<0.01%).

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 很少 – 肝炎.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減肥; 不常 – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

心血管系統: 高血壓, 皮膚潮紅; 不常 – 體位性低血壓, 心動過速.

從中樞和外週神經系統: 不尋常的夢想, 頭暈, 失眠, нервная возбудимость, 感覺異常, 麻木, 肌張力增高, 震, zevota; 不常 – 暮氣, 幻覺, 肌肉痙攣, серотонинергический синдром; 很少 – 癲癇發作, 狂躁反應, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

從泌尿系統: dizurija (主要 – затруднения в начале мочеиспускания); 不常 – 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 不常 – 性慾下降, menorragija.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 視覺障礙; 不常 – 味覺障礙.

皮膚病反應: 出汗; 不常 – 光敏性.

從造血系統: 不常 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜, 血小板減少; 很少 – 出血時間延長.

過敏反應: 不常 – 皮疹; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵; 很少 – 過敏反應.

其他: 弱點, 疲憊狀況.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 焦慮, 報警, нервная раздражительность, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 嚴重的腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘);

- 嚴重肝;

- 同時MAO抑製劑;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不穩定型心絞痛, 高血壓, 心動過速, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉角型青光眼, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

孕期和哺乳期

Безопасность применения Велаксина^® 懷孕期間沒有被證明. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) 唯一可能, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

育齡婦女 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (像其他抗抑鬱藥一樣), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (包括. venlafaksinom), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 像其他抗抑鬱藥, 文拉法辛應以謹慎方式管理史的躁狂症患者. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® 病人, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

病人, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 必須注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (包括. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. 儘管如此, как и при лечении другими препаратами, 作用於中樞神經系統的, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 毫克; 169.86 мг в каждой таблетке 75 毫克).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

使用在兒科

藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有調查.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

儘管, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, 應考慮, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過量

症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), синусовая или желудочковая тахикардия, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 對症治療. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

藥物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (嗎氯貝胺), этот интервал может быть короче (24 沒有). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例如：, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) 它不改變.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 和 CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “第一遍” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (包括. 與β受體阻滯劑, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% 和 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_最大 上 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 保質期 – 5 歲月.