ВЕЛАКСИН (平板電腦)

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白色或接近白色, 圓, 平, с фаской на одной стороне, 刻 “Е741”, 很少或沒有氣味.

輔料: 一水乳糖 (84.93 毫克), 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸 白色或接近白色, 圓, 平, с фаской на одной стороне, 刻 “Е743”, 很少或沒有氣味.

輔料: 一水乳糖 (169.86 毫克), 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, 四環或其他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, 組胺h₁-受體和 α₁-大腦的腎上腺素受體. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, 苯環己哌啶或 NMDA 受體.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. 單劑量後 25-150 мгÇ_最大 в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 小時，並是 33-172 毫微克/毫升. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “第一遍” 通過肝臟.

C_最大 ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 毫微克/毫升.

在每日劑量範圍內 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. 與食物同服藥物後，達到C的時間_最大 在血漿中增加 20-30 米, 然而，C 的值_最大 и абсорбции не изменяются.

分配

文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.

При многократном приеме C_SS 文拉法辛和 EDV 在 3 天.

代謝和排泄

主要代謝產物 – 普及教育.

Ť_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 和 11 沒有.

EDV和其他代謝物, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

肝硬化患者中文拉法辛和 EDV 的血漿濃度升高, 並且它們的消除率降低了.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аŤ_1/2 延長. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘.

患者的年齡和性別不影響藥物的藥代動力學.

證詞

— депрессии различной этиологии (治療和預防).

給藥方案

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

推薦的起始劑量為 75 毫克 2 入場 (由 37.5 毫克 2 次/天) 日報. 如果治療幾週後沒有明顯改善, суточную дозу можно повысить до 150 毫克 (由 75 毫克 2 次/天). Если по мнению врача необходима более высокая доза (重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療), можно сразу назначить 150 毫克 2 入場 (由 75 毫克 2 次/天). 此後，每日劑量可增加 75 每毫克 2-3 直到達到預期治療效果為止的天數. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® 是 375 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

維持治療和預防復發. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 個月以上. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

在 輕度腎功能衰竭 (CC > 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (CC 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 25-50%. 由於 T 的伸長_1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育) 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

病人, 位於 血液透析, 可以收到 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (протромбиновое время от 14 至 18 秒) 劑量應減少 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重肝功能不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

在 病人 老年人 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, 至少, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, 最大限度地降低風險, 藥物戒斷相關. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, 並且無需停止治療.

В порядке снижения частоты: 常 ( ≥1％), 不常 (和≥0.1％ <1%), 很少 (≥0.01％和 <0.1% ), 很少 (<0.01%).

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 很少 – 肝炎.

代謝: 血清膽固醇水平升高, 減肥; 不常 – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, ADH 缺乏綜合症.

心血管系統: 高血壓, 皮膚潮紅; 不常 – 體位性低血壓, 心動過速.

從中樞和外週神經系統: 不尋常的夢想, 頭暈, 失眠, нервная возбудимость, 感覺異常, 麻木, 肌張力增高, 震, zevota; 不常 – 暮氣, 幻覺, 肌肉痙攣, серотонинергический синдром; 很少 – 癲癇發作, 狂躁反應, 以及症狀, 類似抗精神病藥惡性綜合徵.

從泌尿系統: dizurija (主要 – 開始排尿困難); 不常 – 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 不常 – 性慾下降, menorragija.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 視覺障礙; 不常 – 味覺障礙.

皮膚病反應: 出汗; 不常 – 光敏性.

從造血系統: 不常 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜, 血小板減少; 很少 – 出血時間延長.

過敏反應: 不常 – 皮疹; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵; 很少 – 過敏反應.

其他: 弱點, 疲憊狀況.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы 可能疲勞, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 焦慮, 報警, нервная раздражительность, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要 (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 嚴重的腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘);

- 嚴重肝;

- 同時MAO抑製劑;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不穩定型心絞痛, 高血壓, 心動過速, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉角型青光眼, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

孕期和哺乳期

Безопасность применения Велаксина^® 懷孕期間沒有被證明. Поэтому применение при беременности (或疑似懷孕) 唯一可能, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

育齡婦女 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. 如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.

注意事項

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (像其他抗抑鬱藥一樣), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, 並且患者必須受到密切的醫療監督.

接受抗抑鬱藥物治療的情感障礙患者 (包括. venlafaksinom), 可能會出現輕躁狂或躁狂狀態. 像其他抗抑鬱藥, 文拉法辛應以謹慎方式管理史的躁狂症患者. 此類患者需要醫療監督.

Велаксин^® (像其他抗抑鬱藥一樣) 有癲癇發作史的患者應謹慎用藥. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® 病人, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, 蕁麻疹成分或其他過敏反應.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, 對此，建議定期監測血壓, 尤其是在劑量調整或增加期間.

病人, 尤其是老年人, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

與其他血清素再攝取抑製劑一樣, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. 治療病人時, 容易出現這種情況, 必須注意.

Во время приема венлафаксина, 尤其是在脫水或血容量減少的情況下 (包括. у пожилых пациентов и больных, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.

服藥期間可能會出現瞳孔散大。, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, 容易增加或患有閉角型青光眼.

迄今為止的臨床試驗尚未顯示對文拉法辛的耐受性或依賴性. 儘管如此, 與其他藥物治療一樣, 作用於中樞神經系統的, 醫生應密切監測患者是否有濫用藥物的跡象. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 毫克; 169.86 мг в каждой таблетке 75 毫克).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

使用在兒科

藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有調查.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

儘管, 文拉法辛不影響精神運動和認知功能, 應考慮, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. 在開始治療之前應警告患者這一點。. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過量

症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, 意識的改變 (覺醒程度降低). 如果文拉法辛與酒精和/或其他精神藥物同時服用過量, 死亡報告.

治療: 對症治療. 具體解毒劑未知. 建議持續監測生命體徵 (呼吸和循環). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.

藥物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® 您可以在不少於 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. 如果使用可逆性 MAO 抑製劑 (嗎氯貝胺), 這個間隔可能會更短 (24 沒有). MAO 抑製劑治療至少可以在 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.

當與氯氮平同時使用時，可能會觀察到其血漿水平升高並出現副作用。 (例如：, 癲癇發作).

與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 沒有顯著變化.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. 與許多其他抗抑鬱藥不同, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, 由於活性物質和代謝物的總濃度 (文拉法辛和 ODV) 它不改變.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 和 CYP3A4; 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

西咪替丁抑製文拉法辛的代謝 “第一遍” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (在老年患者和肝功能受損的患者中更為明顯).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (包括. 與β受體阻滯劑, ACE抑製劑和利尿劑) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% 和 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_最大 上 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 保質期 – 5 歲月.