ВЕЛАКСИН (膠囊)

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

長期行動的膠囊 硬明膠, 自閉, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; 膠囊的內容 – смесь пеллет белого и желтого цвета, 很少或沒有氣味.

輔料: 微晶纖維素, 氯化鈉, 乙基纖維素, 滑石, 聚二甲基矽氧烷, 氯化鉀, kopovydon, 膠體無水二氧化矽, 黃原膠, 氧化鐵黃.

明膠膠囊的組成: 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 明膠.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, 四環或其他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, 組胺h₁-受體和 α₁-大腦的腎上腺素受體. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, 苯環己哌啶或 NMDA 受體.

藥代動力學

吸收

口服後，C_最大 文拉法辛和 ODV (主要代謝產物) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, 分別. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 分配 (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

在每日劑量範圍內 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. 與食物同服藥物後，達到C的時間_最大 在血漿中增加 20-30 米, 然而，C 的值_最大 и абсорбции не изменяются.

分配

文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.

При многократном приеме C_SS 文拉法辛和 EDV 在 3 天.

代謝和排泄

主要代謝產物 – 普及教育.

EDV和其他代謝物, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

肝硬化患者中文拉法辛和 EDV 的血漿濃度升高, 並且它們的消除率降低了. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аŤ_1/2 延長. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘.

患者的年齡和性別不影響藥物的藥代動力學.

證詞

— депрессии (包括. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

給藥方案

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (在早晨或傍晚) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

在 蕭條 推薦的起始劑量為 75 毫克 1 時間/天. Если по мнению врача необходима более высокая доза (重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療), можно сразу назначить 150 毫克 1 時間/天. 此後，每日劑量可增加 75 мг с интервалом 2 недели или больше (但不超過 4 天) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® 是 350 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平.

維持治療和預防復發. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 個月. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, 沒少 1 次 3 個月, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

病人, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 時間/天. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

在 輕度腎功能衰竭 (CC > 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (CC 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 25-50%. 由於 T 的伸長_1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育) 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

病人, 位於 血液透析, 可以收到 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (протромбиновое время от 14 至 18 秒) 劑量應減少 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重肝功能不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

在 病人 老年人 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (像其他抗抑鬱藥一樣), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 週, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, 並且無需停止治療.

В порядке снижения частоты: 常 (<1/10 和 >1/100), 不常 (<1/100 和 >1/1000), 很少 (<1/1000), 很少 (<1/10 000).

從主體作為一個整體: 弱點, 疲憊狀況, 畏寒, 發燒.

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾, 腹痛; 不常 – 磨牙症, 可逆增加肝酶; 很少 – 消化道出血; 很少 – 肝炎.

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 失眠, 激勵, 睡意; 常 – 不尋常的夢想, 焦慮, 混亂, 感覺異常, 肌張力增高, 震; 不常 – 暮氣, 幻覺, 肌陣攣; 很少 – 共濟失調, 言語障礙, 躁狂症或gipomaniya, 症狀, 類似抗精神病藥惡性綜合徵, серотонинергический синдром, 癲癇發作; 很少 – 譫妄, 錐體外系疾病 (в т.ч дискинезия, 張力障礙, pozdnyaya運動障礙), психомоторное возбуждение/акатизия.

心血管系統: 高血壓, расширение кровеносных сосудов (潮熱), 心悸; 不常 – 體位性低血壓, 昏暈, 心動過速; 很少 – 不規則的類型 “迴旋”, QT間期延長, 室性心動過速, 室顫.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 視覺障礙, 在耳朵的噪音; 不常 – 味覺障礙.

從造血系統: 不常 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜; 很少 – 血小板減少, 出血時間延長; 很少 – 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, 中性粒細胞減少, 全血細胞減少.

皮膚病反應: 排汗增多; 不常 – 光敏性; 很少 – 脫髮.

代謝: 血清膽固醇水平升高, 減肥; 不常 – giponatriemiya, ADH 缺乏綜合症, нарушение печеночных проб; 很少 – 催乳素水平升高.

從泌尿系統: 不常 – 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 不常 – 性慾下降, 月經不正常, menorragija; 很少 – 溢乳.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛; 不常 – 肌肉痙攣; 很少 – raʙdomioliz.

過敏反應: 瘙癢, 皮疹; 不常 – 血管性水腫, maculo，丘疹, 麻疹; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: 腹痛, 胸痛, 心動過速, отказ от приема пищи, 減肥, 便秘, 噁心, 瘀斑, 鼻出血, midriaz, 肌痛, 頭暈, 情緒不穩, 震, 敵意, 自殺的念頭.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 焦慮, 報警, нервная раздражительность, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要 (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 嚴重的腎功能不全 (CC小於 10 毫升/分鐘);

- 嚴重肝;

- 同時MAO抑製劑;

- 取決於 18 歲月 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不穩定型心絞痛, 心臟衰竭, 冠狀動脈疾病, изменениях ЭКГ (包括. QT間期延長), нарушениях электролитного баланса, 高血壓, 心動過速, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉角型青光眼, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

孕期和哺乳期

Безопасность применения Велаксина^® 懷孕期間沒有被證明. Поэтому применение при беременности (或疑似懷孕) 唯一可能, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

育齡婦女 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. 如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.

注意事項

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, 並且患者必須受到密切的醫療監督.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

接受抗抑鬱藥物治療的情感障礙患者 (包括. venlafaksinom), 可能會出現輕躁狂或躁狂狀態. 像其他抗抑鬱藥, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. 此類患者需要醫療監督.

Велаксин^® (像其他抗抑鬱藥一樣) 有癲癇發作史的患者應謹慎用藥. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, TK. 可能出現症狀, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, 蕁麻疹成分或其他過敏反應.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, 對此，建議定期監測血壓, 尤其是在劑量調整或增加期間.

病人, 尤其是老年人, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

像其他抗抑鬱藥, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. 治療病人時, 容易出現這種情況, 必須注意.

Во время приема венлафаксина, 尤其是在脫水或血容量減少的情況下 (包括. у пожилых пациентов и больных, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.

服藥期間可能會出現瞳孔散大。, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, 容易增加或患有閉角型青光眼.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 包括. 芬特明, 沒有設置, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) 不推薦.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 個月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 包括. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (頭暈, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, 噁心和/或嘔吐, 震, 出汗, 頭痛, 腹瀉, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

使用在兒科

藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有調查. Повышение вероятности суицидального поведения, 以及敵意, 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, и по сравнению с группами, 接受安慰劑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

應當考慮, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. 在開始治療之前應警告患者這一點。. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過量

症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, 意識的改變 (覺醒程度降低). 如果文拉法辛與酒精和/或其他精神藥物同時服用過量, 死亡報告.

治療: 對症治療. 具體解毒劑未知. 建議持續監測生命體徵 (呼吸和循環). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.

藥物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® 您可以在不少於 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. 如果使用可逆性 MAO 抑製劑 (嗎氯貝胺), 這個間隔可能會更短 (24 沒有). MAO 抑製劑治療至少可以在 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. 在同一時間, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.

當與氯氮平同時使用時，可能會觀察到其血漿水平升高並出現副作用。 (例如：, 癲癇發作).

與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 沒有顯著變化.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. 與許多其他抗抑鬱藥不同, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, 由於活性物質和代謝物的總濃度 (文拉法辛和 ODV) 它不改變.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 和 CYP3A4; 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

西咪替丁抑製文拉法辛的代謝 “第一遍” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (在老年患者和肝功能受損的患者中更為明顯).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (包括. 與β受體阻滯劑, ACE抑製劑和利尿劑) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% 和 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_最大 上 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 保質期 – 2 年.