ВЕЛАКСИН (膠囊)

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

長期行動的膠囊 硬明膠, 自閉, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; 膠囊的內容 – смесь пеллет белого и желтого цвета, 很少或沒有氣味.

輔料: 微晶纖維素, 氯化鈉, 乙基纖維素, 滑石, 聚二甲基矽氧烷, 氯化鉀, kopovydon, 膠體無水二氧化矽, 黃原膠, 氧化鐵黃.

明膠膠囊的組成: 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 明膠.

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受體和 α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

藥代動力學

吸收

口服後，C_最大 венлафаксина и ОДВ (主要代謝產物) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, 分別. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 分配 (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_最大 在血漿中增加 20-30 米, однако величины C_最大 и абсорбции не изменяются.

分配

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% 和 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 天.

代謝和排泄

主要代謝產物 – 普及教育.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аŤ_1/2 延長. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 毫升/分鐘.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

證詞

— депрессии (包括. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

給藥方案

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (在早晨或傍晚) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

在 蕭條 推薦的起始劑量為 75 毫克 1 時間/天. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 毫克 1 時間/天. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (但不超過 4 天) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® 是 350 毫克. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 個月. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, 沒少 1 次 3 個月, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

病人, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 時間/天. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

在 почечной недостаточности легкой степени тяжести (CC > 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (CC 10-30 毫升/分鐘) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (普及教育) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 時間/天. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

病人, 位於 血液透析, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (протромбиновое время от 14 至 18 秒) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重肝功能不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

在 病人 老年人 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (像其他抗抑鬱藥一樣), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 週, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: 常 (<1/10 和 >1/100), 不常 (<1/100 和 >1/1000), 很少 (<1/1000), 很少 (<1/10 000).

從主體作為一個整體: 弱點, 疲憊狀況, 畏寒, 發燒.

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾, 腹痛; 不常 – 磨牙症, 可逆增加肝酶; 很少 – 消化道出血; 很少 – 肝炎.

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 失眠, 激勵, 睡意; 常 – 不尋常的夢想, 焦慮, 混亂, 感覺異常, 肌張力增高, 震; 不常 – 暮氣, 幻覺, 肌陣攣; 很少 – 共濟失調, 言語障礙, 躁狂症或gipomaniya, 症狀, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, 癲癇發作; 很少 – 譫妄, 錐體外系疾病 (в т.ч дискинезия, 張力障礙, pozdnyaya運動障礙), психомоторное возбуждение/акатизия.

心血管系統: 高血壓, расширение кровеносных сосудов (潮熱), 心悸; 不常 – 體位性低血壓, 昏暈, 心動過速; 很少 – 不規則的類型 “迴旋”, QT間期延長, 室性心動過速, 室顫.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 視覺障礙, 在耳朵的噪音; 不常 – 味覺障礙.

從造血系統: 不常 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜; 很少 – 血小板減少, 出血時間延長; 很少 – 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, 中性粒細胞減少, 全血細胞減少.

皮膚病反應: 排汗增多; 不常 – 光敏性; 很少 – 脫髮.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減肥; 不常 – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; 很少 – 催乳素水平升高.

從泌尿系統: 不常 – 尿瀦留.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; 不常 – 性慾下降, 月經不正常, menorragija; 很少 – 溢乳.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛; 不常 – 肌肉痙攣; 很少 – raʙdomioliz.

過敏反應: 瘙癢, 皮疹; 不常 – 血管性水腫, maculo，丘疹, 麻疹; 很少 – 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: 腹痛, 胸痛, 心動過速, отказ от приема пищи, 減肥, 便秘, 噁心, 瘀斑, 鼻出血, midriaz, 肌痛, 頭暈, 情緒不穩, 震, 敵意, 自殺的念頭.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 焦慮, 報警, нервная раздражительность, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 嚴重的腎功能不全 (CC小於 10 毫升/分鐘);

- 嚴重肝;

- 同時MAO抑製劑;

- 取決於 18 歲月 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不穩定型心絞痛, 心臟衰竭, 冠狀動脈疾病, изменениях ЭКГ (包括. QT間期延長), нарушениях электролитного баланса, 高血壓, 心動過速, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉角型青光眼, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

孕期和哺乳期

Безопасность применения Велаксина^® 懷孕期間沒有被證明. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) 唯一可能, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

育齡婦女 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (包括. venlafaksinom), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 像其他抗抑鬱藥, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, TK. 可能出現症狀, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

病人, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

像其他抗抑鬱藥, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 必須注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (包括. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 包括. фентермином, 沒有設置, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) 不推薦.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 個月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 包括. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (頭暈, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, 噁心和/或嘔吐, 震, 出汗, 頭痛, 腹瀉, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

使用在兒科

藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有調查. Повышение вероятности суицидального поведения, 以及敵意, 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, и по сравнению с группами, 接受安慰劑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

應當考慮, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過量

症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), синусовая или желудочковая тахикардия, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 對症治療. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

藥物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (嗎氯貝胺), этот интервал может быть короче (24 沒有). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. 在同一時間, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例如：, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) 它不改變.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 和 CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “第一遍” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (包括. 與β受體阻滯劑, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% 和 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_最大 上 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 保質期 – 2 年.