活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)
長期行動的膠囊 硬明膠, 自閉, 體無色透明，帽橙棕色; содержимое капсул – смесь пеллет белого и желтого цвета, 很少或沒有氣味.
| 1 帽. | |
| 文拉法辛 (鹽酸) | 75 毫克 |
| -“- | 150 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 氯化鈉, 乙基纖維素, 滑石, 聚二甲基矽氧烷, 氯化鉀, kopovydon, 膠體無水二氧化矽, 黃原膠, 氧化鐵黃.
明膠膠囊的組成: 二氧化鈦, 氧化鐵黃, 明膠.
14 個人計算機. – блистеры (2) – пачки картонные.
抗抑鬱劑. 根據其化學結構，文拉法辛不能歸入任何已知類別的抗憂鬱藥物。 (三環, 四環或其他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
文拉法辛對 m 沒有親和力- 和n-膽鹼能受體, 組胺h1-受體和 α1-大腦的腎上腺素受體. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, 苯環己哌啶或 NMDA 受體.
吸收
口服後，C最大 文拉法辛和 ODV (主要代謝產物) 血漿中的濃度在 6.0±1.5 和 8.8±2.2 小時內達到, 分別. 緩釋膠囊中文拉法辛的吸收率低於其消除率. 因此T1/2 服用緩釋膠囊後的文拉法辛 (15±6小時) 實際上是T1/2 吸, 比 T1/2 分配 (5±2小時), 服用片劑後觀察到的.
在每日劑量範圍內 75-450 mg 文拉法辛和 EDV 具有線性動力學. 與食物同服藥物後，達到C的時間最大 在血漿中增加 20-30 米, 然而，C 的值最大 和吸收不改變.
分配
文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.
多次劑量 CSS 文拉法辛和 EDV 在 3 天.
代謝和排泄
Основной метаболит – ОДВ.
EDV和其他代謝物, 以及未變化的文拉法辛由腎臟排出.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
肝硬化患者中文拉法辛和 EDV 的血漿濃度升高, 並且它們的消除率降低了. 中度或重度腎功能不全時，文拉法辛和 EDV 的總清除率降低, аŤ1/2 延長. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘.
患者的年齡和性別不影響藥物的藥代動力學.
- 沮喪 (包括. 如果焦慮), 治療及預防復發.
緩釋膠囊應與食物一起服用. 每個膠囊應用液體整個吞服。. 膠囊不能分割, 研磨, 咀嚼或放入水中. 每日劑量應服用一劑 (在早晨或傍晚) 每次大約在同一時間.
在 蕭條 推薦的起始劑量為 75 毫克 1 時間/天. 如果您的醫生認為需要更高劑量 (重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療), 可以立即分配 150 毫克 1 時間/天. 此後，每日劑量可增加 75 間隔毫克 2 幾週或更長時間 (但不超過 4 天) 直至達到理想的治療效果. Velaxin 的每日最大劑量® 是 350 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平.
維持治療和預防復發. 憂鬱症治療應持續至少 6 個月. 用於穩定治療和預防憂鬱症復發或新發作的治療, 該藥物是按劑量規定的, 已經證明了其有效性. 醫生必須定期, 沒少 1 次 3 個月, 監測 Velaxin 長期治療的有效性®
.病人, 服用維拉欣® 片劑形式可改為同等劑量的長效膠囊形式服用 1 時間/天. 但可能需要根據個人情況調整劑量.
在 輕度腎功能衰竭 (CC > 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (CC 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 25-50%. 由於 T 的伸長1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育) 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. 若出現以下情況，不建議使用文拉法辛： 嚴重腎功能不全 (CC < 10 毫升/分鐘), 因為沒有關於這種療法的安全性的可靠數據.
病人, 位於 血液透析, 可以收到 50% 血液透析結束後文拉法辛的日常每日劑量.
在 輕度肝功能不全 (凝血酶原時間較短 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (凝血酶原時間從 14 至 18 秒) 劑量應減少 50%. 若出現以下情況，不建議使用文拉法辛： 嚴重肝功能不全, 因為沒有關於這種療法的安全性的可靠數據.
在 病人 老年人 由於可能導致腎功能不全，該藥物應謹慎使用. 應使用最低有效劑量. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.
突然停止 Velaxin 治療® (像其他抗抑鬱藥一樣), 尤其是大劑量使用後, 可能會引起戒斷症狀, 因此，建議在停藥前逐漸減少劑量. 如果該藥物以高劑量使用超過 6 週, 建議減少劑量至少 2 週. 期間的持續時間, 需要減少劑量, 取決於劑量, 治療持續時間, 以及患者的個人敏感性.
大多數副作用是劑量依賴性的. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, 並且無需停止治療.
按頻率遞減的順序: 常 (<1/10 和 >1/100), 不常 (<1/100 和 >1/1000), 很少 (<1/1000), 很少 (<1/10 000).
從主體作為一個整體: 弱點, 疲憊狀況, 畏寒, 發燒.
從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾, 腹痛; нечасто – бруксизм, 可逆增加肝酶; редко – желудочно-кишечное кровотечение; очень редко – гепатит.
從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 失眠, 激勵, 睡意; часто – необычные сновидения, 焦慮, 混亂, 感覺異常, 肌張力增高, 震; нечасто – апатия, 幻覺, 肌陣攣; 很少 - 共濟失調, 言語障礙, 躁狂症或gipomaniya, 症狀, 類似抗精神病藥惡性綜合徵, 血清素能症候群, 癲癇發作; очень редко – бред, 錐體外系疾病 (包括運動障礙, 張力障礙, pozdnyaya運動障礙), 精神運動性激動/靜坐不能.
心血管系統: 高血壓, 血管擴張 (潮熱), 心悸; нечасто – ортостатическая гипотензия, 昏暈, 心動過速; очень редко – аритмия типа “пируэт”, QT間期延長, 室性心動過速, 室顫.
從感官: 住宿騷亂, midriaz, 視覺障礙, 在耳朵的噪音; нечасто – нарушение вкусовых ощущений.
從造血系統: нечасто – кровоизлияния в кожу (瘀斑) 和粘膜; 難得一見 - 血小板減少, 出血時間延長; очень редко – агранулоцитоз, aplasticheskaya貧血, 中性粒細胞減少, 全血細胞減少.
皮膚病反應: 排汗增多; нечасто – фотосенсибилизация; редко – алопеция.
代謝: 血清膽固醇水平升高, 減肥; нечасто – гипонатриемия, ADH 缺乏綜合症, 肝功能檢查異常; очень редко – повышение уровня пролактина.
從泌尿系統: нечасто – задержка мочи.
對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, anorgazmija; нечасто – снижение либидо, 月經不正常, menorragija; редко – галакторея.
在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛; нечасто – мышечный спазм; очень редко – рабдомиолиз.
過敏反應: 瘙癢, 皮疹; нечасто – ангионевротический отек, maculo，丘疹, 麻疹; редко – многоформная эритема, Stevens-Johnson綜合徵.
據報道，兒童有以下副作用：: 腹痛, 胸痛, 心動過速, 拒絕進食, 減肥, 便秘, 噁心, 瘀斑, 鼻出血, midriaz, 肌痛, 頭暈, 情緒不穩, 震, 敵意, 自殺的念頭.
突然撤回 Velaxin 後® 或減少劑量可能會導致疲勞, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 腹瀉, 失眠, 焦慮, 報警, 神經過敏, 迷失方向, 輕躁狂, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要 (像其他抗憂鬱藥物一樣), 尤其是服用高劑量後.
- 嚴重的腎功能不全 (CC小於 10 毫升/分鐘);
- 嚴重肝;
- 同時MAO抑製劑;
- 取決於 18 歲月 (此類患者的安全性和有效性尚未得到證實);
- 確定或懷疑懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 應為近期心肌梗塞開藥, 不穩定型心絞痛, 心臟衰竭, 冠狀動脈疾病, 心電圖變化 (包括. QT間期延長), 電解質不平衡, 高血壓, 心動過速, 癲癇發作史, 高眼壓, 閉角型青光眼, 躁狂狀態的歷史, 皮膚和黏膜容易出血, 最初體重減輕.
Velaxin 使用的安全性® 懷孕期間沒有被證明. 因此，懷孕期間使用 (或疑似懷孕) 唯一可能, 如果母親的預期效益超過胎兒可能面臨的風險.
育齡婦女 用藥期間應採取可靠的避孕方法，如果懷孕或計劃懷孕，應立即諮詢醫生.
文拉法辛和 EDV 代謝物在母乳中排泄. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, 因此，如果在哺乳期間需要服用該藥物，應決定停止母乳哺育的問題. 如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.
對於憂鬱症患者，在開始任何藥物治療之前應考慮自殺企圖的可能性。. 因此，為了降低濫用和/或過量的風險，在治療開始時應僅分配少量膠囊。, 並且患者必須受到密切的醫療監督.
據報道服用文拉法辛時出現攻擊性行為 (特別是在治療開始時和停藥後).
使用文拉法辛可能會導致精神運動性躁動, 臨床上類似靜坐不能, 特點是煩躁不安，需要移動, 常伴隨無法靜坐或站立. 這種情況最常在治療的最初幾週內觀察到。. 如果出現這些症狀，增加劑量可能會產生不良影響，應考慮繼續使用該藥物。.
接受抗抑鬱藥物治療的情感障礙患者 (包括. venlafaksinom), 可能會出現輕躁狂或躁狂狀態. 像其他抗抑鬱藥, 有躁症和/或輕躁症病史的患者應謹慎服用文拉法辛. 此類患者需要醫療監督.
維拉欣® (像其他抗抑鬱藥一樣) 有癲癇發作史的患者應謹慎用藥. 如果發生癲癇發作或其頻率增加，應中斷文拉法辛治療。.
與抗精神病藥同時開藥時應謹慎。, TK. 可能出現症狀, 類似抗精神病藥惡性綜合徵.
如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, 蕁麻疹成分或其他過敏反應.
有些患者在服用文拉法辛時出現劑量依賴性血壓升高。, 對此，建議定期監測血壓, 尤其是在劑量調整或增加期間.
病人, 尤其是老年人, 請注意可能會出現頭暈和失去平衡的情況.
給病人開文拉法辛時應謹慎, 最近患有心肌梗塞並患有失代償性心臟衰竭, 由於尚未研究該藥物在此類患者中的安全性.
建議快速心律不整患者慎用該藥. 在藥物治療期間，心率可能會增加, 尤其是大劑量服用時.
服藥期間可能會出現姿勢性低血壓。.
像其他抗抑鬱藥, 影響血清素代謝, 文拉法辛可能會增加皮膚和黏膜出血的風險. 治療病人時, 容易出現這種情況, 必須注意.
服用文拉法辛時, 尤其是在脫水或血容量減少的情況下 (包括. 在老年患者和患者中, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.
服藥期間可能會出現瞳孔散大。, 因此，建議監測患者的眼壓, 容易增加或患有閉角型青光眼.
服用文拉法辛時，進行電驚厥治療時應特別小心。, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.
腎功能不全及肝功能不全的情況下謹慎用藥.
文拉法辛與藥物合用的安全性和有效性, 減輕體重, 包括. 芬特明, 沒有設置, поэтому их одновременное применение (以及使用文拉法辛作為減肥單一療法) 不推薦.
在一些患者中觀察到臨床上血清膽固醇水平顯著升高, 接受文拉法辛至少 4 個月. 因此，長期服用該藥物時，建議監測血清膽固醇水平。.
停藥後, 特別突然, 可能會出現戒斷症狀. 戒斷症狀的風險可能取決於幾個因素, 包括. 療程持續時間和劑量, 以及劑量減少率. 戒斷症狀 (頭暈, 感覺障礙/包括。. 感覺異常/, 睡眠障礙/包括。. 失眠和不尋常的夢/, 興奮或焦慮, 噁心和/或嘔吐, 震, 出汗, 頭痛, 腹瀉, 心跳快速而劇烈，情緒不穩定) 通常有輕度或中度嚴重程度, 然而，對某些患者來說可能會很嚴重. 通常在停藥後的頭幾天觀察到, 儘管有個別報導患者出現此類症狀, 意外漏服一劑. 通常這些現象會在內部自行消失 2 週. 然而，在某些患者中，它們可能持續更長時間 (2-3 一個月或更長時間). 因此，在停用文拉法辛之前，建議根據患者的病情，在數週或數月內逐漸減少劑量。
使用在兒科
藥物中的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 沒有調查. 自殺行為的可能性增加, 以及敵意, 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, 並與各組進行比較, 接受安慰劑.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
應當考慮, 任何使用精神活性藥物的藥物治療都會損害思考過程並降低執行運動功能的能力. 在開始治療之前應警告患者這一點。. 如果發生此類違規行為，限制的程度和持續時間必須由醫生決定。.
症狀: 心電圖改變 (QT間期延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, gipotenziya, 驚厥狀態, 意識的改變 (覺醒程度降低). 如果文拉法辛與酒精和/或其他精神藥物同時服用過量, 死亡報告.
治療: 對症治療. 具體解毒劑未知. 建議持續監測生命體徵 (呼吸和循環). 開活性碳以減少藥物吸收. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.
同時使用Velaxin® 禁忌與 MAO 抑制劑一起使用. 服用維拉欣® 您可以在不少於 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. 如果使用可逆性 MAO 抑製劑 (嗎氯貝胺), 這個間隔可能會更短 (24 沒有). MAO 抑製劑治療至少可以在 7 停用藥物 Velaxin 後幾天®.
文拉法辛與鋰同時使用可能會增加後者的水平.
與丙咪嗪同時使用時，文拉法辛及其代謝物EDV的藥物動力學不會改變。. 在同一時間, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, 儘管這種現象的臨床意義尚不清楚.
氟哌啶醇與 Velaxin 一起使用時，由於其在血液中的濃度增加，其作用可能會增強®.
與地西泮同時使用時，藥物及其主要代謝物的藥物動力學並無明顯變化. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.
當與氯氮平同時使用時，可能會觀察到其血漿水平升高並出現副作用。 (例如：, 癲癇發作).
與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 沒有顯著變化.
同時使用文拉法辛和乙醇，精神運動反應沒有減少. 然而，不建議在文拉法辛治療期間飲酒。.
文拉法辛的代謝以及活性代謝物 EDV 的形成是在 CYP2D6 同功酶的參與下發生的. 與許多其他抗抑鬱藥不同, 與 CYP2D6 抑制劑同時使用時，文拉法辛的劑量可能不會減少, 或因基因原因導致 CYP2D6 活性降低的患者, 由於活性物質和代謝物的總濃度 (文拉法辛和 ODV) 它不改變.
文拉法辛的主要消除途徑涉及涉及 CYP2D6 和 CYP3A4 的代謝, 因此，在將文拉法辛與其他藥物合併使用時應特別小心, 它們是這兩種酵素的抑制劑. 這種相互作用的本質尚未被研究.
文拉法辛是一種相對較弱的 CYP2D6 抑制劑，不抑制 CYP1A2 同功酶的活性, CYP2C9 和 CYP3A4; 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, 這些肝臟酵素參與的新陳代謝.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “первом прохождении” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (在老年患者和肝功能受損的患者中更為明顯).
未發現文拉法辛與抗高血壓藥物有臨床上顯著的交互作用。 (包括. 與β受體阻滯劑, ACE抑製劑和利尿劑) 和降血糖藥.
由於文拉法辛和 EDV 的血漿蛋白結合分別為 27% 和 30%, 預計不會發生藥物交互作用, 由與血漿蛋白的結合受損所引起.
與華法林同時服用時，後者的抗凝血作用可能會增強。, 同時，凝血酶原時間延長，MHO增加.
與茚地那韋同時服用時，觀察到茚地那韋 AUC 降低 28% 並降低其C最大 上 36%, 然而，文拉法辛和 EDV 的藥物動力學參數並沒有改變. 這種效應的臨床意義尚不清楚.
該藥物是處方下發布.
藥品應貯存於兒童接觸不到的乾燥處，溫度不超過30℃. 保質期 - 2 年.
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