ВЕЛАФАКС МВ

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: 普利瓦赫瓦茨卡 d.o.o. (克羅地亞)

製藥 FORM, 組成和包裝

長期行動的膠囊 硬明膠, 大小№1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; 膠囊的內容 – 白色或接近白色的小球.

輔料: 蔗糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6CPS), 滑石.
殼的組合物, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой 酸, кремния диоксида коллоидного).
的膠囊殼成分: 著色劑日落黃, 喹啉黃色染料, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

長期行動的膠囊 硬明膠, 大小№0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; 膠囊的內容 – 白色或接近白色的小球.

輔料: 蔗糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6CPS), 滑石.
殼的組合物, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
的膠囊殼成分: 著色劑日落黃, 喹啉黃色染料, 專利藍染料, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, 四環或其他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

文拉法辛對 m-膽鹼能受體沒有親和力, 組胺h₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

藥代動力學

吸收

После приема Велафакса МВ C_最大 венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

分配

文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.

重複給藥 C_SS 文拉法辛和 EDV 在 3 天. 在每日劑量範圍內 75-450 毫克, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

代謝和排泄

EDV和其他代謝物, 以及未變化的文拉法辛, 腎臟.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, Ť_1/2 всасывания, нежели T_1/2 分配 (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, 並且它們的消除率降低了.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аŤ_1/2 延長. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

證詞

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (包括. при наличии тревоги).

給藥方案

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (在早晨或傍晚) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

當治療 蕭條 推薦起始劑量 – 75 毫克 1 時間/天. 如有必要，請使用更高劑量的藥物 (重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療), можно сразу назначить 150 毫克 1 時間/天. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или более (但不多, 比 4 天) до достижения желаемого терапевтического эффекта. 每日最大劑量 – 350 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平.

維持治療和預防復發

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 個月. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (沒少 1 次 3 該月的) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 時間/天. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

在 輕度腎功能衰竭 (СКФ более 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (SCF 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 50%. 由於 T 的伸長_1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育) 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. Не рекомендуется применять венлафаксин при 嚴重腎功能不全 (СКФ менее 10 毫升/分鐘), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. 病人, 血液透析, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

在 輕度肝功能不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (протромбиновое время от 14 сек до 18 秒) 劑量應減少 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

在任命藥物 老年患者 изменений дозы не требуется, 然而 (與其他藥物的處方一樣) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, 例如：, 由於腎功能不全的可能性. Следует применять наименьшую эффективную дозу. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (特別是在高劑量) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 週, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

副作用

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, причем не возникает необходимости отмены терапии.

不良反應的頻率由下面的灰度表示: 常 (<1/10 和 >1/100); 有時 (<1/100 和 >1/1000); 很少 (<1/1000); 很少 (<1/10 000).

從主體作為一個整體: 弱點, 疲憊狀況, 頭痛, 腹痛, 畏寒, 發燒.

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 有時 – скрежетание зубами во время сна, 可逆增加肝酶; 很少 – 從胃腸道出血; 很少 – 肝炎, 胰腺炎.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 失眠, 激勵, 睡意; 常 – 不尋常的夢想, 報警, спутанное состояние сознания, 肌張力增高, 感覺異常, 震; 有時 – 暮氣, 幻覺, 肌陣攣; 很少 – 共濟失調, 言語障礙 (包括. 構音障礙), 躁狂症或gipomaniya, 表現, напоминающие ЗНС, 癲癇發作, серотонинергический синдром, 錐體外系疾病 (包括. дискинезия и дистония, 靜坐不能); 很少 – 譫妄.

心血管系統: 高血壓, расширение кровеносных сосудов (潮熱), 心悸; 有時 – 體位性低血壓, 昏厥, 心律失常 (включая тахикардию); 很少 – 不規則的類型 “迴旋”, QT間期延長, 室性心動過速, 室顫.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 模糊的視野, 在耳朵的噪音; 有時 – 味覺障礙.

從造血系統: 有時 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜; 很少 – 血小板減少, 出血時間延長; 很少 – 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, 中性粒細胞減少, 全血細胞減少.

皮膚病反應: 出汗, кожный зуд и сыпь; 有時 – 光敏性, 血管性水腫, maculo，丘疹, 麻疹; 很少 – 脫髮, 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, оргазма; 有時 – 性慾下降, 性無能, 月經失調, menorragija; 很少 – 溢乳.

從泌尿系統: 增加排尿; 有時 – 尿瀦留.

代謝: 血清膽固醇水平升高 (в отдельных случаях при длительном применении и, 也許, 在高劑量使用時，), 增加或減少體重; 有時 – giponatriemiya, ADH分泌不當綜合徵; 很少 – 催乳素水平升高.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛; 有時 – 肌肉痙攣; 很少 – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: 可能 – 疲憊狀況, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, чувство дурноты, 腹瀉, 失眠, 噩夢, 焦慮, 報警, 迷失方向, 輕躁狂, 弱點, 不協調, 耳鳴, 震, 抽搐, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要 (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

禁忌

- 同時MAO抑製劑;

- 嚴重的腎功能不全 (СКФ менее 10 毫升/分鐘) и/или печени (протромбиновое время более 18 秒);

- 取決於 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

— беременность или предполагаемая беременность;

- 哺乳期 (недостаточно данных контролируемых исследований);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, 用於不穩定型心絞痛, 心臟衰竭, 冠狀動脈疾病, изменениях ЭКГ (包括. 當延長 QT 間期), нарушениях электролитного баланса, 高血壓, 心動過速, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, 閉角型青光眼, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, 最初體重減輕.

孕期和哺乳期

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (普及教育) 排泄在母乳. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, 因此，不建議在母乳喂養期間服用文拉法辛. 如果哺乳期間需要服用該藥，則應決定停止母乳喂養的問題。. 如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.

注意事項

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, TK. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, TK. 可能出現症狀, напоминающих ЗНС.

如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

病人, особенно пожилые, 應警告可能出現頭暈和失去平衡的情況.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

與其他血清素再攝取抑製劑一樣, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, 必須注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (包括. у пациентов пожилого возраста и пациентов, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 包括. 芬特明, 沒有設置, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) 不推薦.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 個月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 包括. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, 如頭暈, 感覺障礙 (包括. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), 睡眠障礙 (包括. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, 噁心和/或嘔吐, 震, 出汗, 頭痛, 腹瀉, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

使用在兒科

Велафакс МВ противопоказан для лечения 歲以下的兒童和青少年 18 歲月. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), 以及敵意, 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, 與團體相比, 接受安慰劑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

應當考慮, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, 思考或執行運動功能. 在開始治療之前應警告患者這一點。. 如果發生此類影響，限制的程度和持續時間應由醫生確定。.

過量

症狀: 心電圖改變 (在QT間隔延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, 低血壓, 驚厥狀態, 意識抑鬱症, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

治療: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 對症治療. 具體解毒劑未知. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.

藥物相互作用

MAO 抑製劑和文拉法辛同時使用是禁忌的. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. MAO 抑製劑治療至少可以在 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑, 鋰), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (普及教育) не изменится. 在同一時間, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, 不顯著改變. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (例如：, судорожных припадков).

與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 它不顯著改變.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. 儘管如此, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.

藥物治療, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. 與許多其他抗抑鬱藥不同, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

文拉法辛的主要消除途徑涉及涉及同工酶 CYP2D6 和 CYP3A4 的代謝, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. 這種藥物相互作用尚未研究.

文拉法辛 – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 和 CYP3A4, 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, 這些同工酶參與的新陳代謝.

西咪替丁抑製文拉法辛的代謝 “第一遍” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (AUC 減少 28% и снижение C_最大 上 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的較高的乾燥處 . 保質期 – 2 年.