維拉法克斯MV

活性物質: 文拉法辛
當ATH: N06AX16
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.2
當CSF: 02.02.06
生產廠家: 普利瓦赫瓦茨卡 d.o.o. (克羅地亞)

製藥 FORM, 組成和包裝

長期行動的膠囊 硬明膠, 大小№1, 黃色帽子和透明身體; 膠囊的內容 – 白色或接近白色的小球.

輔料: 蔗糖, giproloza.

絕緣護套的組成: gipromelloza (6CPS), 滑石.
殼的組合物, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (E-15), 蘇雷利茲 E-7-7050 (複雜組件, 由水製成的, 乙基纖維素 (20ср), 氨水 28%, 癸二酸二丁酯, 丁烷 酸, 膠體二氧化矽).
的膠囊殼成分: 著色劑日落黃, 喹啉黃色染料, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

長期行動的膠囊 硬明膠, 大小№0, 深黃色的帽子和透明的身體; 膠囊的內容 – 白色或接近白色的小球.

輔料: 蔗糖, giproloza.

絕緣護套的組成: gipromelloza (6CPS), 滑石.
殼的組合物, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (E-15), 蘇雷利茲 E-7-7050 (複雜組件, 由水製成的, 乙基纖維素 (20ср), 氨水 28%, 癸二酸二丁酯, 丁酸, 膠體二氧化矽).
的膠囊殼成分: 著色劑日落黃, 喹啉黃色染料, 專利藍染料, 二氧化鈦, 十二烷基硫酸鈉, 明膠.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環, 四環或其他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. 文拉法辛及其主要代謝物O-去甲基文拉法辛 (普及教育) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. 文拉法辛和 EDV 在抑制神經遞質再攝取方面同樣有效. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

文拉法辛對 m-膽鹼能受體沒有親和力, 組胺h₁-大腦的受體和α-腎上腺素受體. 文拉法辛不抑制 MAO 活性. 對阿片類藥物沒有親和力, 苯二氮卓類, 苯環己哌啶和 NMDA 受體.

藥代動力學

吸收

服用 Velafax MV C 後_最大 血漿中的文拉法辛和 EDV 分別在 6.0±1.5 小時和 8.8±2.2 小時內達到. 與食物一起服用 Velafax MV 不會影響藥物的吸收和隨後 EDV 的形成.

分配

文拉法辛和 EDV 與血漿蛋白的結合分別為 27% 和 30%.

重複給藥 C_SS 文拉法辛和 EDV 在 3 天. 在每日劑量範圍內 75-450 毫克, 文拉法辛和 ODV 具有線性動力學.

代謝和排泄

EDV和其他代謝物, 以及未變化的文拉法辛, 腎臟.

緩釋膠囊中文拉法辛的吸收率低於其消除率. 因此T_1/2 Velafax 給藥後文拉法辛 MB 為 15±6 小時並代表, 實際上, Ť_1/2 吸, 比 T_1/2 分配 (5 ±2小時), 這是在服用片劑 Velafax 藥物後觀察到的.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

肝硬化患者中文拉法辛和 EDV 的血漿濃度升高, 並且它們的消除率降低了.

中度或重度腎衰竭時，文拉法辛和 EDV 的總清除率降低, аŤ_1/2 延長. 總清除率下降主要見於 CC 小於 30 毫升/分鐘.

年齡和性別不影響藥物的藥物動力學.

證詞

– 治療及預防憂鬱症復發 (包括. 如果焦慮).

給藥方案

Velafax MB 應與食物一起服用.

每個膠囊應用液體整個吞服。. 膠囊不能分割, 研磨, 咀嚼或放入水中. 每日劑量應一次服用 (在早晨或傍晚) 每次大約在同一時間.

當治療 蕭條 推薦起始劑量 – 75 毫克 1 時間/天. 如有必要，請使用更高劑量的藥物 (重度抑鬱症或其他病症, 需要住院治療), 可以立即分配 150 毫克 1 時間/天. 隨後，每日劑量可增加 75 間隔毫克 2 幾週或更長時間 (但不多, 比 4 天) 直至達到理想的治療效果. 每日最大劑量 – 350 毫克. 達到所需治療效果後，可逐漸減少每日劑量至最低有效水平.

維持治療和預防復發

憂鬱症治療應持續至少 6 個月. 配合穩定治療, 以及預防憂鬱症復發或新發作的治療, 該藥物的使用劑量, 對治療憂鬱症有效.

應該定期 (沒少 1 次 3 該月的) 監測 Velafax MB 長期治療的有效性.

當以片劑形式從 Velafax 轉移患者時 Velafax MV 應以等效劑量開立 1 時間/天. 但可能需要根據個人情況調整劑量.

在 輕度腎功能衰竭 (腎小球濾過率超過 30 毫升/分鐘) 不需要校正模式. 在 中度腎功能不全 (SCF 10-30 毫升/分鐘) 劑量應減少 50%. 由於 T 的伸長_1/2 文拉法辛及其活性代謝物 (普及教育) 這些患者應該服用全劑量 1 時間/天. 若出現以下情況，不建議使用文拉法辛： 嚴重腎功能不全 (腎小球濾過率較小 10 毫升/分鐘), 因為沒有關於這種療法的可靠數據. 病人, 血液透析, 可以開處方 50% 血液透析完成後文拉法辛的日常每日劑量.

在 輕度肝功能不全 (凝血酶原時間較短 14 秒) 不需要校正模式. 在 中度肝功能不全 (凝血酶原時間從 14 秒到 18 秒) 劑量應減少 50%. 不建議將文拉法辛用於嚴重肝衰竭。, 因為沒有關於這種療法的可靠數據.

在任命藥物 老年患者 無需改變劑量, 然而 (與其他藥物的處方一樣) 治療老年患者需謹慎, 例如：, 由於腎功能不全的可能性. 應使用最低有效劑量. 增加劑量時，患者應在嚴密的醫療監督下.

帶著尖銳的 停止使用 Velafax 藥物 (特別是在高劑量) 可能會出現戒斷症狀. 因此，在完全停藥之前，建議逐漸減少劑量。. 如果高劑量已使用超過 6 週, 建議減少劑量至少 2 週. 期間的持續時間, 需要減少劑量, 取決於劑量, 治療持續時間, 以及患者的反應.

副作用

以下列出的大多數副作用都是劑量依賴性的. 通過長期治療，大多數影響的嚴重程度和頻率都會降低, 並且無需停止治療.

不良反應的頻率由下面的灰度表示: 常 (<1/10 和 >1/100); 有時 (<1/100 和 >1/1000); 很少 (<1/1000); 很少 (<1/10 000).

從主體作為一個整體: 弱點, 疲憊狀況, 頭痛, 腹痛, 畏寒, 發燒.

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 有時 – 睡覺時磨牙, 可逆增加肝酶; 很少 – 從胃腸道出血; 很少 – 肝炎, 胰腺炎.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 失眠, 激勵, 睡意; 常 – 不尋常的夢想, 報警, 困惑, 肌張力增高, 感覺異常, 震; 有時 – 暮氣, 幻覺, 肌陣攣; 很少 – 共濟失調, 言語障礙 (包括. 構音障礙), 躁狂症或gipomaniya, 表現, 類似ZNS, 癲癇發作, 血清素能症候群, 錐體外系疾病 (包括. 運動障礙和肌張力失調, 靜坐不能); 很少 – 譫妄.

心血管系統: 高血壓, 血管擴張 (潮熱), 心悸; 有時 – 體位性低血壓, 昏厥, 心律失常 (包括心動過速); 很少 – 不規則的類型 “迴旋”, QT間期延長, 室性心動過速, 室顫.

從感官: 住宿騷亂, midriaz, 模糊的視野, 在耳朵的噪音; 有時 – 味覺障礙.

從造血系統: 有時 – 出血進入皮膚 (瘀斑) 和粘膜; 很少 – 血小板減少, 出血時間延長; 很少 – 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, 中性粒細胞減少, 全血細胞減少.

皮膚病反應: 出汗, 皮膚搔癢和皮疹; 有時 – 光敏性, 血管性水腫, maculo，丘疹, 麻疹; 很少 – 脫髮, 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.

對生殖系統的一部分: 射精異常, 勃起, 性高潮; 有時 – 性慾下降, 性無能, 月經失調, menorragija; 很少 – 溢乳.

從泌尿系統: 增加排尿; 有時 – 尿瀦留.

代謝: 血清膽固醇水平升高 (在某些情況下長期使用和, 也許, 在高劑量使用時，), 增加或減少體重; 有時 – giponatriemiya, ADH分泌不當綜合徵; 很少 – 催乳素水平升高.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛; 有時 – 肌肉痙攣; 很少 – raʙdomioliz.

突然停用文拉法辛或減少劑量後: 可能 – 疲憊狀況, 睡意, 頭痛, 噁心, 嘔吐, 厭食, 口乾, 頭暈, 感覺頭暈, 腹瀉, 失眠, 噩夢, 焦慮, 報警, 迷失方向, 輕躁狂, 弱點, 不協調, 耳鳴, 震, 抽搐, 感覺異常, 出汗. 這些症狀通常很輕微，無需治療即可消失。. 由於出現這些症狀的可能性，逐漸減少藥物劑量非常重要 (像其他抗憂鬱藥物一樣), 尤其是服用高劑量後. 期間的持續時間, 需要減少劑量, 取決於劑量, 治療持續時間, 以及個人的敏感度.

禁忌

- 同時MAO抑製劑;

- 嚴重的腎功能不全 (腎小球濾過率較小 10 毫升/分鐘) 和/或肝臟 (凝血酶原時間較長 18 秒);

- 取決於 18 歲月 (安全性和有效性尚未確定);

- 懷孕或疑似懷孕;

- 哺乳期 (對照研究數據不足);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 該藥應在最近發生心肌梗塞後使用, 用於不穩定型心絞痛, 心臟衰竭, 冠狀動脈疾病, 心電圖變化 (包括. 當延長 QT 間期), 電解質不平衡, 高血壓, 心動過速, 癲癇發作史, 用於高眼壓, 閉角型青光眼, 躁狂狀態的歷史, 皮膚和黏膜容易出血, 有自殺傾向, 服用利尿劑時, 最初體重減輕.

孕期和哺乳期

懷孕期間禁用.

育齡婦女 在開始治療前應告知您這一點，並警告您如果在藥物治療期間懷孕或計劃懷孕，需要諮詢醫生.

文拉法辛及其代謝物 (普及教育) 排泄在母乳. 這些物質對新生兒的安全性尚未得到證實。, 因此，不建議在母乳喂養期間服用文拉法辛. 如果哺乳期間需要服用該藥，則應決定停止母乳喂養的問題。. 如果產婦治療在分娩前不久完成, 新生兒可能會出現戒斷症狀.

注意事項

憂鬱症會增加自殺念頭和自殺企圖的風險. 這種風險持續存在，直到出現穩定緩解。. 因此，患者需要持續的醫療監測，並且只能服用少量的藥物膠囊。, 減少可能的濫用和/或過量的風險.

據報道服用文拉法辛時出現攻擊性行為 (特別是在治療開始時和停藥後).

使用文拉法辛可能會導致精神運動性躁動, 臨床上類似靜坐不能, 特點是煩躁不安，需要移動, 常伴隨無法靜坐或站立. 這種情況最常在治療的最初幾週內觀察到。. 如果出現這些症狀，增加劑量可能會產生不良影響，應考慮繼續使用該藥物。.

像所有抗憂鬱藥物一樣, 對於有躁狂和/或輕躁症病史的患者應謹慎開藥, TK. 該藥物可能會導致症狀加重. 在這些情況下，醫療監督是必要的.

治療有癲癇病史的患者時應謹慎. 如果發生癲癇發作或癲癇發作頻率增加，應中斷文拉法辛治療。.

類似選擇性血清素再攝取抑制劑, 同時服用抗精神病藥物時應謹慎使用 Velafax MV。, TK. 可能出現症狀, 類似ZNS.

如果出現皮疹，應警告患者立即就醫, 蕁麻疹或其他過敏反應.

有些患者在服用文拉法辛時出現劑量依賴性血壓升高。 , 因此，建議定期監測血壓 , 特別是在治療開始或增加劑量時.

據報道，服用文拉法辛期間出現姿勢性低血壓的孤立病例。.

病人, 尤其是老年人, 應警告可能出現頭暈和失去平衡的情況.

文拉法辛可能會導致心率加快, 尤其是大劑量服用時. 給有病症的病人開藥時應特別謹慎, 隨著心率的增加，情況可能會惡化.

尚無足夠的關於病患使用文拉法辛的研究, 最近患有心肌梗塞或失代償性心臟衰竭, 因此，在這種情況下應謹慎使用這種藥物.

與其他血清素再攝取抑製劑一樣, 文拉法辛可能會增加皮膚和黏膜出血的風險, 因此，在治療患者時, 容易出血, 必須注意.

服用文拉法辛時, 尤其是在脫水或血液容積減少的情況下 (包括. 在老年患者和患者中, 服用利尿劑), 可能出現低鈉血症和/或 ADH 分泌不足綜合徵.

服用文拉法辛期間已有瞳孔散大的病例報告。, 因此，有眼壓升高傾向或有閉角型青光眼風險的患者, 需要密切的醫療監督.

文拉法辛與藥物合用的安全性和有效性, 減輕體重, 包括. 芬特明, 沒有設置, поэтому их одновременное применение (以及使用文拉法辛作為減肥單一療法) 不推薦.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, 接受文拉法辛至少 4 個月. 因此，長期服用該藥物時，建議監測血清膽固醇水平。.

停藥後, 特別突然, 常出現戒斷症狀. 戒斷症狀的風險可能取決於幾個因素, 包括. 療程持續時間和劑量, 以及劑量減少率.

戒斷症狀, 如頭暈, 感覺障礙 (包括. 感覺異常和電流通過的感覺), 睡眠障礙 (包括. 失眠和不尋常的夢), 興奮或焦慮, 噁心和/或嘔吐, 震, 出汗, 頭痛, 腹瀉, 心跳快速而劇烈，情緒不穩定, 通常有輕度或中度嚴重程度, 然而，對某些患者來說可能會很嚴重. 通常在停藥後的頭幾天觀察到, 儘管有個別報導患者出現此類症狀, 意外漏服一劑. 通常這些現象會在內部自行消失 2 週; 然而，在某些患者中，它們可能會更長 (2-3 一個月或更長時間). 因此，在停用文拉法辛之前，建議根據患者的病情，在數週或數月內逐漸減少劑量。.

使用在兒科

Velafax MV 治療禁忌 歲以下的兒童和青少年 18 歲月. 自殺行為的可能性增加 (自殺企圖與自殺念頭), 以及敵意, 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, 與團體相比, 接受安慰劑.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

應當考慮, 任何使用精神活性藥物的藥物治療都可能導致注意力下降, 思考或執行運動功能. 在開始治療之前應警告患者這一點。. 如果發生此類影響，限制的程度和持續時間應由醫生確定。.

過量

症狀: 心電圖改變 (在QT間隔延長, 封鎖的腳梁 Guisa, 分機QRS複合波), 竇性或室性心動過速, 心動過緩, 低血壓, 驚厥狀態, 意識抑鬱症, 尤其是過量服用文拉法辛與酒精或其他精神藥物併用.

據報道，文拉法辛過量服用以及與酒精和/或其他精神藥物同時使用會導致死亡。.

治療: 施用活性碳以減少藥物吸收. 由於存在誤吸風險，不建議催吐. 對症治療. 具體解毒劑未知. 應確保充足的氧合和通氣. 建議持續監測心率和生命徵象. 文拉法辛和 EDV 不能通過透析去除.

藥物相互作用

MAO 抑製劑和文拉法辛同時使用是禁忌的. 您可以開始服用 Velafax MB 不少於 14 MAO 抑製劑治療結束後幾天. MAO 抑製劑治療至少可以在 7 停藥後幾天 Velafax MB.

理論上文拉法辛可能與藥物產生交互作用, 影響血清素神經傳導物質系統 (例如曲普坦類藥物, 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑, 鋰), 因此，聯合使用這些藥物時應謹慎. 文拉法辛與鋰同時使用不影響後者在血漿中的濃度.

與丙咪嗪/地昔帕明同時使用時，文拉法辛及其代謝物的藥物動力學 (普及教育) 不會改變. 在同一時間, 合併使用時，地昔帕明的作用會增強 – 丙咪嗪的基本代謝物 – 及其其他代謝物2-OH-丙咪嗪, 儘管這種現象的臨床意義尚不清楚.

一起使用時，文拉法辛會增加血漿中氟哌啶醇的濃度並增強其作用。.

與地西泮同時使用時，藥物及其主要代謝物的藥物動力學, 不顯著改變. 地西泮對精神運動和心理測量的影響也沒有影響。.

當與氯氮平同時使用時，可能會增加其在血漿中的濃度並產生副作用。 (例如：, 癲癇發作).

與利培酮同時使用時 (儘管利培酮 AUC 增加) 活性成分總和的藥代動力學 (利培酮及其活性代謝物) 它不顯著改變.

服用文拉法辛後，乙醇影響下的精神和運動活動減少並未增加. 儘管如此, 與其他藥物一樣, 影響中樞神經系統, 文拉法辛治療期間不建議飲酒.

服用文拉法辛時，在電痙攣治療期間應特別小心。, TK. 尚無在這些情況下使用文拉法辛的經驗。.

藥物治療, 由細胞色素 P450 系統的同工酶代謝

CYP2D6 同功酶將文拉法辛轉化為活性代謝物 EDV. 與許多其他抗抑鬱藥不同, 與藥物同時使用時，文拉法辛的劑量不得減少, 抑制 CYP2D6 活性, 或該同工酶活性因遺傳原因而降低的患者, 因為文拉法辛和 EDV 的總濃度不會改變.

文拉法辛的主要消除途徑涉及涉及同工酶 CYP2D6 和 CYP3A4 的代謝, 因此，在將文拉法辛與其他藥物合併使用時應特別小心, 抑制這兩種酶. 這種藥物相互作用尚未研究.

文拉法辛 – CYP2D6 相對較弱的抑制劑，不抑制 CYP1A2 同功酶的活性, CYP2C9 和 CYP3A4, 因此，不應期望它與其他藥物相互作用, 這些同工酶參與的新陳代謝.

西咪替丁抑製文拉法辛的代謝 “第一遍” 透過肝臟，不影響EDV的藥物動力學. 在大多數患者中，預計文拉法辛和 EDV 的總體藥理活性僅略有增加 (但對於老年患者和肝功能受損的患者來說，這種情況更為明顯, 並建議醫療監督).

與華法林同時服用時，後者的抗凝血作用可能會增強。, 同時，凝血酶原時間延長，MHO增加.

與茚地那韋同時服用時，茚地那韋的藥物動力學會改變。 (AUC 減少 28% 並減少C_最大 上 36%), 然而，文拉法辛和 EDV 的藥物動力學不會改變. 這種效應的臨床意義尚不清楚.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的較高的乾燥處 . 保質期 – 2 年.