ВАЗИЛИП

活性物質: 辛伐他汀
當ATH: C10AA01
CCF: 降脂藥
ICD-10編碼 (證詞): E78.0, E78.2, G45, i20, I21, I25.1, I61, I63
當CSF: 01.12.11.03
生產廠家: 科爾卡D.D. (斯洛文尼亞)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 雙凹略, 倒角.

輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, ʙutilgidroksianizol, 檸檬酸 (無水的), 維生素C, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 羥丙基, 滑石, 二氧化鈦.

塗膜的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 二氧化鈦.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 雙凹略, с фаской и с риской на одной стороне.

輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, ʙutilgidroksianizol, 檸檬酸 (無水的), 維生素C, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

塗膜的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 二氧化鈦.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

降脂藥.

Активным веществом препарата Вазилип^® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина (общий Хс) и холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) 血漿. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, 酶, 催化的HMG-CoA轉化為甲羥戊酸 (ранний этап синтеза Хс). Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, LDL-C和甘油三酯 (TG). Содержание Хс липопротеинов очень низкой плотности (HS-LPONP) также снижается, в то время как содержание Хс липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего Хс и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм холестеринемии, 在混合型高脂血症, когда повышенное содержание Хс является фактором риска. Препарат снижает уровень общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.

Симвастатин также существенно уменьшает содержание аполипопротеина В, умеренно повышает концентрации Хс-ЛПВП и снижает плазменные концентрации ТГ. В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего Хс к общему Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП к Хс-ЛПВН.

Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.

Терапевтический эффект наступает через 2 一周中的, 之後最大的效果觀察 4-6 週的治療.

藥代動力學

吸收和分配

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется (從 61% 至 85%) 從胃腸道. 生物利用度 – 減 5%. 口服後，C_最大 通過實現 1-2 H，並通過減少 90% 通過 12 沒有. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. 結合血漿蛋白 – 98%.

代謝

Симвастатин является субстратом CYP3А4. 它是在肝臟中代謝, 外露的影響 “第一遍” 通過肝臟 (в основном гидролизируется в свою активную форму β-гидроксикислоту).

扣除

В основном выводится через кишечник (60%) 作為代謝產​​物. 大約 13% 由腎臟以無活性形式分泌. Ť_1/2 是 1.9 沒有.

證詞

高膽固醇血症

— первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (дополнительно к диете и при неэффективности других немедикаментозных мероприятий /физическая нагрузка и снижение массы тела/);

— гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (дополнительно к специальной диете и гиполипидемической терапии /например, аферезу ЛПНП/ или при неэффективности этих мер).

預防心血管疾病

— уменьшение сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими проявлениями атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний или сахарным диабетом, при нормальном или повышенном уровне холестерина и в качестве дополнительной меры к коррекции других факторов риска и кардиопротекторной терапии.

給藥方案

裡面, однократно вечером. Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 毫克 80 毫克 1 時間/天傍晚. Наиболее часто начальная доза препарата – 10 毫克. 變化 (選擇) дозы следует проводить с интервалами не менее 4 週. 每日最大劑量 – 80 毫克. Максимальная суточная доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. 藥物的持續時間由主治醫師單獨確定.

高膽固醇血症

Пациент должен соблюдать стандартную гипохолестериновую диету на протяжении всего периода лечения препаратом Вазилип^®. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с 高膽固醇血症, 是 10 毫克. С целью более выраженного снижения уровня Хс-ЛПНП (更多 45%), лечение может быть начато с 20-40 毫克/天 (однократно вечером).

在 больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Вазилип^® 是 40 мг вечером или 80 毫克 3 入場 (20 毫克在早晨, 20 Mg和天 40 毫克在晚上); этим пациентам Вазилип^® рекомендуется применять в сочетании с другой гиполипидемической терапией (例如：, аферезом ЛПНП).

預防心血管疾病

在 пациентов с высоким риском ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Вазилип^® 向上 20-40 毫克/天. 因此，推薦在這些患者中起始劑​​量 – 20 毫克/天. 變化 (選擇) 劑量應在間隔執行 4 一周中的, 如果必要的話，可將劑量增加至 40 毫克/天. 如果低密度脂蛋白的含量少 75 毫克/升 (1.94 毫摩爾/升), содержание общего Хс менее 140 毫克/升 (3.6 毫摩爾/升), 劑量應減少.

Soputstvuyushtaya療法

Препарат Вазилип^® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (例如：, колестирамин и колестипол). 病人, 用環孢素治療, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (多 1 克/天), 推薦起始劑量 5 毫克, максимальная суточная доза препарата Вазилип^® 是 10 毫克. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

病人, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип^® не должны превышать 20 毫克.

在 больных пожилого возраста и у больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

在 больных с выраженной почечной недостаточностью (CC小於 30 毫升/分鐘) рекомендуемая доза препарата Вазилип^® 不應超過 10 毫克/天. При необходимости увеличения дозы, необходимо тщательное наблюдение за такими больными.

副作用

的副作用的發生率的分類 (世衛組織): 常 (> 1 /10), 常 (從 > 1/100 至 < 1/10), 不常 (從 > 1/1000 至 < 1 /100), 很少 (從 >1/10 000 至 < 1/1000), 很少 (從 < 1/10 000), 包括個別報告.

從消化系統: 很少 – 便秘, 腹痛, 脹氣, 消化不良, 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 胰腺炎, 肝炎, 黃疸, 增加肝轉氨酶, 鹼性磷酸酶, CPK.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: 很少 – 頭痛, 感覺異常, 頭暈, perifericheskaya神經病, 乏力, 失眠, 抽搐, 模糊的視野, 味覺障礙.

在肌肉骨骼系統的一部分: 很少 – 肌病, raʙdomioliz, 肌痛, 肌肉痙攣.

Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (血管性水腫, 狼瘡樣綜合症, 風濕性多肌痛, 皮肌炎, 血管炎, 血小板減少, eozinofilija, 血沉增快, 關節炎, 關節痛, 麻疹, 光敏性, 發燒, 血液急於在臉上, одышка и выраженная слабость).

皮膚病反應: 很少 – 皮疹, 瘙癢, 脫髮.

其他: 很少 – 貧血, 心跳, 急性腎功能衰竭 (由於橫紋肌溶解症), 減少效力.

禁忌

— заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;

— одновременный прием ингибиторов изофермента CYP3A4 (例如：, 伊曲康唑, 酮康唑, ингибиторы протеаз ВИЧ, 紅黴素, 克拉黴素, телитромицин и нефазодон);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 取決於 18 歲月 (эффективность и безопасность применения не изучены);

- 過敏辛伐他汀等成分.

FROM 慎重 следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем до начала терапии, 肝病史, 嚴重的電解質紊亂, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, 低血壓, 嚴重的急性感染 (膿血症), 肌病, 不受控制的癲癇, 廣泛手術, 受傷, дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы (TK. препарат содержит лактозу), одновременном приеме с гемфиброзином, 環孢素, 菸酸 (多 1 克/天), amiodaronom, 維拉帕米, diltiazemom, фенофибратом, грейпфрутовым соком.

孕期和哺乳期

該藥禁用於懷孕. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей женщин, принимавших симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза Хс. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.

Симвастатин не следует применять у беременных, 女, планирующих беременность, 或疑似懷孕. 如果您在治療期間懷孕, 藥物應撤回, 和那個女人警告可能危害到胎兒.

В период лечения препаратом Вазилип^®, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

未知, экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип^® в период грудного вскармливания противопоказана.

注意事項

У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) 或在某些腎病的存在 (腎病綜合徵) при повышении уровня Хс следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Лечение симвастатином, как и другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, 可引起肌病, иногда приводящую к рабдомиолизу с развитием или без почечной недостаточности, в следствие миоглобинурии. Риск развития миопатии повышается при увеличении дозы симвастатина и у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени. При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной и после интенсивных физических нагрузок.

Перед началом терапии препаратом Вазилип^® или увеличением его дозы пациенты должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления необъяснимой боли, напряжения или слабости в мышцах, 尤其是如果它是伴隨著全身乏力或發燒. Исходный уровень КФК перед началом терапии необходимо определять в следующих ситуациях:

— у пожилых пациентов;

— при поражении почек;

— при декомпенсированном гипотиреозе;

— при отягощенном семейном анамнезе по наследственным заболеваниям мышц;

— при наличии в анамнезе токсического воздействия на мышцы статинов или фибратов;

— при злоупотреблении алкоголем.

Необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу и во время терапии рекомендуется клинический мониторинг на фоне терапии. Если исходно уровень КФК значительно повышен (多 5 編輯約VGN), измерение необходимо повторить через 5-7 дней для подтверждения результатов. При значительном исходном повышении уровня КФК (多 5 編輯約VGN) препарат назначать не рекомендуется.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Во время лечения препаратом Вазилип^® при появлении боли в мышцах, слабости или судорог необходимо определить уровень КФК. 該標準停藥增大的更血清CK的含量比 5 編輯約VGN. Если мышечные симптомы сильно выражены и причиняют дискомфорт, даже при уровне КФК менее 5 編輯約VGN, 也許, следует прекратить лечение. При подозрении на миопатию терапию необходимо прекратить, вне зависимости от причины миопатии.

如果症狀消失, и содержание КФК вернулось к нормальному уровню, возможно повторное назначение статина или альтернативного препарата того же класса в минимальной клинически эффективной дозе и под тщательным медицинским наблюдением. Терапию препаратом Вазилип^® необходимо временно прекратить за несколько дней до крупных хирургических вмешательств.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Меры по снижению риска миопатии, вызванной лекарственными взаимодействиями

Риск миопатии и рабдомиолиза значительно возрастает при одновременном применении симвастатина и мощных ингибиторов CYP3A4 (例如：, 伊曲康唑, 酮康唑, 紅黴素, 克拉黴素, телитромицина, ингибиторов протеаз ВИЧ, нефазодона), гемфиброзила или циклоспорина. Риск миопатии и рабдомиолиза также увеличивается при совместном использовании фибратов и высоких доз никотиновой кислоты (多 1 克/天) или при одновременной терапии амиодароном или верапамилом с высокими дозами симвастатина. Риск также несколько увеличивается при одновременном назначении дилтиазема и высоких доз симвастатина (80 毫克). 故, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, 酮康唑, 紅黴素, 克拉黴素, телитромицином, ингибиторами протеаз ВИЧ и нефазодоном противопоказано. Если нельзя отказаться от терапии перечисленными ингибиторами CYP3A4, следует воздержаться от назначения симвастатина. Симвастатин также необходимо с осторожностью комбинировать с некоторыми другими, менее сильными ингибиторами CYP3A4: 環孢素, верапамилом и дилтиаземом.

Следует избегать одновременного приема симвастатина и грейпфрутового сока.

病人, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или высокие дозы никотиновой кислоты (多 1 克/天), суточная доза симвастатина не должна превышать 10 毫克.

Одновременное назначение симвастатина и гемфиброзила возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск такой лекарственной комбинации. Преимущества комбинированного применения симвастатина 10 мг/сут и других фибратов (除了非諾貝特), 菸酸 (多 1 克/天) или циклоспорина должны быть тщательно взвешены с учетом потенциального риска таких комбинаций.

Существует риск развития миопатии при назначении по отдельности фенофибрата и симвастатина, поэтому необходима осторожность при одновременном приеме данной комбинации.

При приеме симвастатина в дозах, 超額 20 毫克/天, необходимо избегать одновременного назначения амиодарона или верапамила, 除, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск миопатии.

對肝

Лечение симвастатином может вызывать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. После отмены препарата уровни трансаминаз обычно медленно снижаются до исходного уровня. 然而, перед началом лечения и в дальнейшем необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 週第一 3 個月, 然後每 8 週的第一年的其餘部分, 然後 1 半年度). При необходимости повышения дозы до 80 毫克, обязателен контроль функции печени перед повышением дозы, 通過 3 мес после повышения и затем периодически (例如：, 1 每一次 6 個月) в течение первого года лечения. При стойком увеличении активности ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 拉扎約VGN, лечение симвастатином должно быть прекращено.

С осторожностью назначать лицам, 酗酒, и/или имеющим в анамнезе заболевание печени.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

О неблагоприятном влиянии препарата Вазилип^® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. 然而, 應考慮, что при постмаркетинговом применении симвастатина отмечены единичные случаи головокружения.

過量

Имеются данные о нескольких случаях передозировки симвастатина. Максимальная принятая доза составляет 3.6 G.

治療: в случае передозировки проводится симптоматическое лечение; необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (洗胃, 活性炭或瀉藥管理). Рекомендуется контроль функции печени и КФК. 有沒有具體的解藥.

При развитии миопатии с рабдомиолизом (罕見, 但嚴重的副作用) 應立即停止服用這種藥物, ввести больному диуретик и натрия гидрокарбонат (在/在輸液). 橫紋肌溶解症可引起高鉀血症, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида и кальция глюконата, 葡萄糖輸注胰島素, 採用氫離子交換或, 在嚴重的情況下, 通過透析.

藥物相互作用

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение симвастатина с фибратами, 菸酸 (多 1 克/天) увеличивает риск развития миопатии, 包括橫紋肌溶解症 (при одновременном применении с фенофибратом – не доказано увеличения риска развития миопатии в сравнении с монотерапией каждым препаратом в отдельности).

Одновременное применение с гемфиброзилом может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 (伊曲康唑, 酮康唑, 紅黴素, 克拉黴素, 泰利黴素, ингибиторы протеаз ВИЧ и нефазодон), участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени, повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза на фоне терапии симвастатином. Одновременное применение с этими препаратами противопоказано.

С осторожностью необходимо одновременно назначать с менее сильными ингибиторами CYP3A4: 環孢素, верапамилом и дилтиаземом. Суточная доза симвастатина при одновременном приеме с циклоспорином не должна превышать 10 毫克. Суточная доза симвастатина на фоне одновременного приема амиодарона или верапамила не должна превышать 20 毫克, 和 40 毫克 – на фоне одновременного приема дилтиазема, если только ожидаемая польза явно не превосходит потенциальный риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Симвастатин в дозе 20-40 мг/сут у добровольцев и пациентов с гиперхолестеринемией потенцирует эффекты кумариновых антикоагулянтов (例如：, 華法林), в частности увеличение протромбинового времени, MHO. 因此，患者, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время и MHO необходимо определять перед началом терапии симвастатином, в начальном периоде лечения, при изменении дозы симвастатина или отмене препарата. При достижении стабильного показателя протромбинового времени и MHO, дальнейший контроль необходимо проводить с интервалами, 患者推薦, 接受抗凝治療. 辛伐他汀治療產生的凝血酶原時間沒有變化，患者出血風險, 不能服用抗凝血劑.

Грейпфрутовый сок подавляет активность CYP3A4. Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока (多 1 每天升) и симвастатина приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови симвастатиновой кислоты. 因此, во время терапии симвастатином следует избегать употребления грейпфрутового сока.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 3 年.