VALTREX

活性物質: 伐昔洛韋
當ATH: J05AB11
CCF: 殺病毒劑
ICD-10編碼 (證詞): A60, B00, B02, B02.2, B25
當CSF: 09.01.01
生產廠家: 葛蘭素史克製藥 在 (波蘭)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白, 透鏡狀, 橢圓形, 沒有風險, 一側有藍色墨水銘文 “瓦爾特克斯 500”; 片芯白色或類白色.

輔料: 微晶纖維素, krospovydon, 聚維酮K90, 硬脂酸鎂, 二氧化矽膠體無水, karnaubskiy vosk, 白色濃縮染料; 印刷油墨, 含有亮藍色 5312 (FT203).

6 個人計算機. – 水泡 (7) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

殺病毒劑. 在人體內，伐昔洛韋在伐昔洛韋水解酶的作用下迅速、完全地轉化為阿昔洛韋。.

阿昔洛韋體外 具有特異性抑制活性 單純皰疹病毒類型 1 和 2, 水痘帶狀皰疹和 Epstein-Barr, 鉅細胞病毒和人類皰疹病毒類型 6. 阿昔洛韋在磷酸化並轉化為阿昔洛韋三磷酸活性形式後立即抑制病毒 DNA 合成. 磷酸化的第一階段在病毒特異性酶的參與下發生. 針對單純皰疹病毒, 水痘帶狀皰疹和 Epstein-Barr，這種酶就是病毒胸苷激酶, 存在於病毒感染的細胞中. 部分磷酸化選擇性在鉅細胞病毒中是保守的，並通過 UL 磷酸轉移酶基因產物介導 97. 阿昔洛韋被特定病毒酶激活極大地解釋了其選擇性.

阿昔洛韋磷酸化過程 (從單聲道轉換- 三磷酸鹽) 由細胞激酶終止. 阿昔洛韋三磷酸競爭性抑制病毒 DNA 聚合酶, 作為核苷類似物, 整合到病毒DNA中, 這導致義務 (完全的) 電路斷路, 停止DNA合成和, 所以, 阻止病毒複製.

在免疫力保留的患者中，對伐昔洛韋敏感性降低的單純皰疹病毒和水痘帶狀皰疹病毒極為罕見 (減 0.1%), 但有時也可見於嚴重免疫功能低下的患者, 例如：, 骨髓移植, 接受惡性腫瘤化療的人和艾滋病毒感染者.

耐藥性是由於病毒胸苷激酶缺乏所致, 導致病毒在宿主體內過度傳播. 有時，對阿昔洛韋敏感性的降低是由於病毒株的出現破壞了病毒胸苷激酶或 DNA 聚合酶的結構. 這些病毒變種的毒力與其野生毒株相似.

藥代動力學

伐昔洛韋和阿昔洛韋口服後藥代動力學參數相似.

吸收

口服給藥後，伐昔洛韋從胃腸道吸收良好。, 快速且幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸. 該轉化由伐昔洛韋水解酶催化。, 從人肝臟中分離出來.

後單劑量 0.25-2 g伐昔洛韋C_最大 阿昔洛韋在腎功能正常的健康志願者中的平均水平 10-37 毫摩爾 (2.2-8.3 微克/毫升), 以及達到該濃度的中位時間 1-2 沒有.

當服用伐昔洛韋劑量時 1 g 阿昔洛韋的生物利用度為 54% 和獨立的食物攝取的.

C_最大 血漿中伐昔洛韋僅 4% 的阿昔洛韋濃度，並在平均後達到 30-100 給藥後分鐘; 通過 3 C級_最大 保持不變或減少.

分配

阿昔洛韋與血漿蛋白的結合程度很低 – 15%.

扣除

在正常的患者的腎函數T_1/2 阿昔洛韋大約是 3 沒有. 伐昔洛韋通過尿液排泄, 主要以阿昔洛韋的形式存在 (多 80% 劑量) 及其代謝物9-羧甲氧基甲基鳥嘌呤, 較少以原形排出體外 1% 產品.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

終末期腎病患者_1/2 阿昔洛韋大約是 14 沒有.

伐昔洛韋和阿昔洛韋在患者中的藥代動力學沒有受到顯著影響, 感染單純皰疹病毒和水痘帶狀皰疹病毒.

妊娠晚期，給藥後每日 AUC 穩定 1 g 伐昔洛韋大約增加了 2 時, 與服用阿昔洛韋的劑量相比 1.2 克/天.

服用 Valtrex 劑量 1 和g 2 d 與健康個體相比，不影響 HIV 感染者中伐昔洛韋的分佈和藥代動力學參數.

在器官移植受者中, 接受伐昔洛韋劑量 2 G 4 次/天, C_最大 阿昔洛韋等於或優於健康志願者, 接受相同劑量的藥物, 並且他們的每日AUC值明顯更高.

證詞

- 帶狀皰疹的治療, 由水痘帶狀皰疹病毒引起 (加速疼痛消失, 減少其持續時間和疼痛患者的比例, 包括急性和帶狀皰疹後神經痛);

– 治療皮膚和粘膜感染, 引起的單純皰疹病毒類型 1 和 2 (包括新診斷和復發的生殖器皰疹);

- 治療唇皰疹 (唇熱症);

— Valtrex 能夠預防病變的形成, 如果在出現單純皰疹復發的最初症狀時服用;

— 預防 (抑制) 皮膚和粘膜疾病復發, 引起的單純皰疹病毒類型 1 和 2, 包括生殖器皰疹;

— Valtrex 可以減少健康伴侶的生殖器皰疹感染, 如果與安全性行為結合作為抑制療法;

— 預防鉅細胞病毒感染, 發生在器官移植過程中 (降低腎移植患者急性移植排斥的嚴重程度, 機會性感染和其他病毒感染的發展, 由單純皰疹病毒和水痘帶狀皰疹病毒引起).

給藥方案

至 帶狀皰疹的治療 成人 任命 1 G 3 次/天， 7 天.

至 治療疾病, 單純皰疹病毒引起, 成人 Valtrex 的處方根據 500 毫克 2 次/天. 如果復發，應進行治療 3 要么 5 天. 對於較嚴重的原發病例，應儘早開始治療, 其持續時間應從 5 至 10 天. 如果疾病復發，最好在前驅期或在疾病首次症狀出現後立即服用 Valtrex.

作為治療的替代方案 唇皰疹 (唇熱症) 有效使用一定劑量的 Valtrex 2 G 2 在次 1 天. 第二劑的服用時間約為 12 沒有 (但不早, 比 6 沒有) 服用第一劑後. 採用該劑量方案時，治療持續時間不應超過 1 天, 因為它不提供額外的臨床益處. 應在唇熱症狀最早出現時就開始治療。 (即. 耳鳴, 癢, 燃燒).

至 預防 (抑制) 反复感染, 單純皰疹病毒引起, 免疫水平正常的成年人 施用的劑量 500 毫克 1 時間/天. 非常頻繁地複發 (10 並且每年不止一次) 每日服用 Valtrex 可能更有效 500 毫克, 的razdelennoy 2 入場 (由 250 毫克 2 次/天). 患有免疫缺陷的成年人 它鼓勵提名 500 毫克 2 次/天.

治療時間 – 4-12 個月.

至 預防健康伴侶感染生殖器皰疹 在 具有保留免疫力的異性戀成年患者 並且惡化次數高達 9 每年應根據以下規定開具 Valtrex 500 毫克 1 每天一次，持續一年或更長時間，每天定期性交, 如果您性交不規律，您應該在之前開始服用 Valtrex 3 預計性交前幾天.

沒有其他患者群體感染預防的數據。.

至 預防鉅細胞病毒感染 在 成年人和老年人青少年 12 歲月 推薦劑量是根據 2 G 4 次/天. 移植後儘快開藥. 應根據 QC 減少劑量. 課程時長為 90 天, 但在感染高風險患者中可能會增加.

在 腎功能衰竭 劑量方案根據肌酐清除率和適應症設定.

病人, 血液透析, 建議在血液透析結束後立即開具 Valtrex 劑量, 適用於患有以下疾病的患者 CC小於 15 毫升/分鐘. 該藥物應在血液透析結束後使用.

至 預防鉅細胞病毒感染 建議按以下劑量服用 Valtrex.

病人, 血液透析, Valtrex 應在血液透析結束後服用.

需要頻繁的質量控制監控, 特別是在一個時間, 當腎功能快速變化時 (包括. 移植或植入後立即); Valtrex 的劑量應根據 QC 進行調整.

副作用

不良反應按主要係統、器官分類及發生頻率列出如下：: 常 (≥1/ 10), 常 (≥1/ 100, <1/10), 不常 (≥1/ 1000, <1/100), 很少 (≥1/ 10 000, <1/1000), 很少 (<10 000).

CNS: 常 – 頭痛.

從消化系統: 常 – 噁心.

這些上市後研究

CNS: 很少 – 頭暈, 混亂, 幻覺, 智力下降; 很少 – 激勵, 震, 共濟失調, 構音障礙, 精神病症狀, 抽搐, 腦病, 昏迷.

這些反應是可逆的，通常在腎功能受損的患者或有其他誘發因素的背景下觀察到。. 對於接受器官移植的患者, 接受高劑量 Valtrex (8 克/天) 用於預防鉅細胞病毒感染, 神經系統反應更頻繁發生, 比服用較低劑量時.

呼吸系統: 不常 – 呼吸困難.

從消化系統: 很少 – 腹部不適, 嘔吐, 腹瀉; 很少 – 肝功能檢查的可逆性異常 (有時被認為是肝炎的表現).

從造血系統: 很少 – 白細胞減少症 (主要見於免疫力低下的患者), 血小板減少.

皮膚病反應: 不常 – 皮疹, 光敏性的表現; 很少 – 癢.

過敏反應: 很少 – 麻疹, 血管性水腫, 過敏性反應.

從泌尿系統: 很少 – 腎功能不全; 很少 – 急性腎功能衰竭, počečnaâ如何 (可能與腎功能障礙有關).

其他: 嚴重免疫功能低下的患者, 尤其是艾滋病晚期, получающих валацикловир в высоких дозах (8 每天克/天) 許久, наблюдались случаи почечной недостаточности, 微血管病性溶血性貧血和血小板減少症 (有時組合使用). 在患有相同疾病的患者中觀察到類似的不良反應, но не получающих валацикловир.

禁忌

— повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, 包含在藥物中.

FROM 慎重 應用於臨床表現形式的 HIV 感染.

孕期和哺乳期

關於懷孕期間使用 Valtrex 的數據有限。. Валтрекс применяют только в тех случаях, 當對母親的潛在利益超過對胎兒的潛在風險時.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (阿昔洛韋是伐昔洛韋的活性代謝物), 與一般人群相比，他們的孩子的出生缺陷數量沒有增加. 由於登記冊中包括少數女性, 懷孕期間服用伐昔洛韋, 那麼就無法對懷孕期間伐昔洛韋的安全性做出可靠且明確的結論.

阿昔洛韋, 伐昔洛韋的主要代謝產物, 排泄在母乳. 口服一定劑量的伐昔洛韋後 500 мгÇ_最大 母乳中的阿昔洛韋 0.5-2.3 時 (一般 1.4 時) 超過母體血漿中阿昔洛韋的相應濃度. ОтношениеAUCацикловира, 母乳中發現的阿昔洛韋在母體血漿中的 AUC 範圍為 1.4 至 2.6 (平均值 2.2). 母乳中阿昔洛韋的平均濃度為 2.24 微克/毫升 (9.95 微克/米). 當母親口服伐昔洛韋時 500 毫克 2 孩子每天將接觸阿昔洛韋相同效果的次數, 當以大約的劑量口服時 0.61 毫克/千克/天. Ť_1/2 母乳中的阿昔洛韋是相同的, 像血漿. 在母體血漿中未檢測到伐昔洛韋原形, 在母乳或嬰兒尿液中.

考慮到這, 哺乳期母親應謹慎服用 Valtrex (哺乳). 然而，靜脈注射 Zovirax 的劑量 30 mg/kg/天用於新生兒治療疾病, 單純皰疹病毒.

IN 實驗研究 伐昔洛韋對大鼠和兔無致畸作用. 常規致畸試驗中皮下注射阿昔洛韋未對大鼠和兔造成致畸作用. 在對大鼠的其他研究中，通過皮下注射一定劑量的藥物發現胎兒發育障礙, 導致阿昔洛韋血漿濃度升高 100 mcg/ml 和對母親體內的毒性作用.

口服給藥時，伐昔洛韋不會引起雄性或雌性大鼠的生育問題。.

注意事項

有脫水風險的患者, 尤其是對於老年患者, 在使用 Valtrex 治療期間，必須確保身體充足的水分.

腎衰竭患者發生神經系統並發症的風險增加.

適用於輕、中度肝硬化患者的肝功能障礙 (肝臟的合成功能得以保留) 無需調整 Valtrex 劑量. 嚴重肝硬化患者的藥代動力學研究 (肝臟合成功能受損以及門靜脈系統和一般血管床之間存在分流) 也沒有收到數據, 表明需要調整劑量方案; 然而，在此類患者中使用 Valtrex 的臨床經驗有限.

沒有關於高劑量使用 Valtrex 的數據 (4 克/天或更多) 肝病患者, 因此，向此類患者開大劑量藥物時應謹慎.

老年患者無需調整劑量, 除非有明顯腎功能損害的情況. 需要保持足夠的水和電解質平衡.

尚未進行專門研究來研究 Valtrex 對接受肝移植的患者的影響。. 然而，已顯示, 高劑量的阿昔洛韋預防性給藥可減少鉅細胞病毒感染.

Valtrex 抑制治療可降低生殖器皰疹傳播的風險, 但並不能完全消除它，也不能導致徹底治愈. 在使用 Valtrex 治療期間，患者必須採取措施確保伴侶在性交過程中的安全.

使用在兒科

尚無兒童臨床使用該藥的經驗.

對影響駕駛能力和操作機器

無需採取特殊預防措施.

過量

目前關於 Valtrex 過量的數據不足.

症狀: 單次口服阿昔洛韋劑量可達 20 g 部分從胃腸道吸收, 不伴有藥物的毒性作用. 連續幾天攝入過量阿昔洛韋會伴有胃腸道反應 (噁心, 嘔吐) 和神經系統症狀 (頭痛, 混亂). 靜脈注射過量阿昔洛韋會導致血清肌酐水平升高，並隨後出現腎功能衰竭, 神經系統並發症包括精神錯亂, 幻覺, 激勵, 抽搐和昏迷.

治療: 患者應接受密切的醫療監督以觀察中毒跡象。. 血液透析可顯著增強阿昔洛韋從血液中的清除，可被視為治療 Valtrex 過量患者的首選方法.

藥物相互作用

Valtrex 和其他藥物之間沒有臨床上顯著的相互作用。.

由於腎小管主動分泌，阿昔洛韋主要以原形從尿中排出. 服用一定劑量的 Valtrex 後 1 d 西咪替丁和丙磺舒, 阻礙腎小管分泌, 增加阿昔洛韋的 AUC 並降低其腎清除率. 然而，不需要調整 Valtrex 的劑量。, TK. 阿昔洛韋具有廣泛的治療指數.

較高劑量時應謹慎使用 Valtrex。 (4 克/天) 與藥物同時服用, 與阿昔洛韋競爭消除途徑, TK. 一種或兩種藥物或其代謝物的血漿水平存在升高的風險. 注意到阿昔洛韋和無活性代謝物嗎替麥考酚酯的 AUC 增加 (免疫抑製劑, 用於移植) 同時使用這些藥物時.

大劑量組合 Valtrex 時必須小心 (4 克/天及以上) 用藥物, 影響腎功能 (包括. 環孢素, 他克莫司).

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在溫度不超過30°C且兒童接觸不到的地方。. 保質期 – 3 年.