纈

當ATH:
J05AB14

藥理作用.

抗病毒藥物, ganciclovir的L-纈氨酰酯. 它是更昔洛韋的前藥. 一旦進入迅速轉化成更昔洛韋 累及腸和肝酯酶.

更昔洛韋是鳥嘌呤的合成類似物. 裡面的細胞代謝更昔洛韋與細胞磷酸deoksiguanozinkinazy參與一致的形式, 那麼活躍的三磷酸更昔洛韋. 充當基材和在DNA中嵌入, 更昔洛韋三磷酸競爭性地抑制病毒DNA的合成. 這導致DNA合成的抑制是通過抑制DNA鏈的延長. 更昔洛韋抑制病毒DNA聚合酶的活性, 比蜂窩聚合酶.

通過纈更昔洛韋敏感的人巨細胞病毒, 單純皰疹типов 1 和 2, 水痘帶狀皰疹, Epstein-Barr病毒和B型肝炎病毒.

藥代動力學

攝入後迅速從胃腸道吸收, 在腸壁和肝臟轉化為更昔洛韋. 更昔洛韋纈更昔洛韋從他改造後的絕對生物利用度大約是 60%. 更昔洛韋的血漿蛋白結合是 1-2%.

寫主要的腎臟.

接受纈更昔洛韋最終T1後/ 2約更昔洛韋 4.2 沒有.

證詞

CMV治療視網膜炎艾滋病.

給藥方案

代替 450 毫克 1-2 次/天，根據與處理.

患者腎功能​​受損, 生病, 血液透析, 以及骨髓造血的抑制需要校正模式.

副作用

更昔洛韋相關的副作用.

禁忌

過敏纈更昔洛韋, 更昔洛韋.

不推薦使用時的中性粒細胞在小於500個細胞的外周血數/毫米, 血小板 – 減 25 000/升, 血紅蛋白 – 減 8 克/分升.

注意事項

符合更昔洛韋特殊說明.

藥物相互作用

與伐昔洛韋纈更昔洛韋的相互作用, didanozinom, nelfinavirom, 環孢素, 奧美拉唑 黴mofetilom 未檢出.

相互作用, 典型的更昔洛韋, 可以用纈更昔洛韋時預期: 亞胺培南/西司他丁 - 癲癇發作的風險. 丙磺舒對降低 20% 更昔洛韋腎清除率和增加AUC 40%.

更昔洛韋增加齊多夫定的AUC 17%; AZT顯著降低更昔洛韋的濃度. 齊多夫定和更昔洛韋的結合使用 - 增加中性粒細胞減少和貧血的風險.

更昔洛韋增加去羥肌苷的濃度: 在接收更昔洛韋的口服劑量 3 和 6 每天去羥肌苷AUC增加摹由84-124％, 和在/中引入更昔洛韋的劑量為5-10毫克/千克/天去羥肌苷的AUC增加了38-67％. 這樣做的原因增加可能不是增加生物利用度, 或抑制代謝. 未觀察到對更昔洛韋的濃度臨床上顯著影響. 然而，鑑於在更昔洛韋患者的存在增加去羥肌苷的血漿濃度應該仔細的二脫氧肌苷的毒性作用症狀發作監視.

黴酚酸酯 - 增加黴酚酸更昔洛韋和酚醛葡糖苷酸的濃度, 然而，在黴酚酸的藥物動力學一個顯著變化被檢測, 調整黴酚酸酯的劑量不需要. 慢性腎功能衰竭, 同時接收更昔洛韋黴酚酸酯, 您必須遵守正確的劑量更昔洛韋和進行密切監測.

扎西他濱增加更昔洛韋的AUC 13%.

甲氧芐氨嘧啶 16,3% 減少更昔洛韋的腎清除, 這伴隨的終末消除速率的降低和相應增加的T1 / 2 15%, AUC和Cmax不改變.

有關信息, 已經接收更昔洛韋能改變環孢素的藥物動力學. 然而，更昔洛韋開始後表示的微不足道hypercreatininemia.

用更昔洛韋等。同時治療. PM, 提供mielotoksicskie或腎病行動 (包括. 氨苯砜, 噴他脒, 氟胞嘧啶, vynkrystyn, vynblastyn, 阿黴素, 兩性黴素B, 核苷類似物和羥基脲) 可以增強其毒性作用.