UROTOL
活性物質: 托特羅定
當ATH: G04BD07
CCF: 準備, 降低的泌尿道平滑肌的音
ICD-10編碼 (證詞): N31.2, R32, R35
當CSF: 28.02.01.01
生產廠家: ZENTIVA A.S. (捷克共和國)
劑型, 成分和包裝
丸, 薄膜包衣 黃色, 圓, 透鏡狀.
| 1 標籤. | |
| 托特羅定 * gidrotartrat | 1 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉 (A型), 膠體二氧化矽, 富馬酸鈉.
殼的組合物: gipromelloza 2910/5, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, 滑石, 染料氧化鐵黃.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 白, 圓, 透鏡狀.
| 1 標籤. | |
| 托特羅定 * gidrotartrat | 2 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉 (A型), 膠體二氧化矽, 富馬酸鈉.
殼的組合物: gipromelloza 2910/5, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, 滑石.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – tolterodin.
藥理作用
M holinoblokator. 作為托特羅定, 其 5 gidroksimetilnoe 導數是高度特異性與毒蕈堿受體, 競爭塊 m holinoretseptora 大多數關於膀胱受體的選擇性 (與受體的涎腺).
藥物降低肌肉光滑的尿路, 逼尿肌收縮力, 並且還減少唾液的分泌.
劑量, 超過治療, 使膀胱不完全排空和增加的殘尿的量.
托特羅定的治療效果達到通過 4 一周中的.
不托特羅定抑制CYP2D6, 2C19, 3A4или1A2.
藥代動力學
吸收
口服後托特羅迅速從胃腸道吸收. C最大 血清中獲得通過 1-2 沒有.
治療劑量的範圍 (1-4 毫克) 有C的值之間的線性關係最大 血清和劑量準備.
托特羅定的絕對生物利用度 65% 患者CYP2D6缺乏和 17% 大多數患者.
食物不影響藥物的生物利用度, 雖然托特羅定濃度的增加, 用時取食物.
分配
托特羅定及其5-羥甲基代謝物優先結合到類粘蛋白; 未綁定的分數最高 3.7% 和 36% 分別. VD 托特羅定 – 113 升.
由於在蛋白結合托特羅定和患者托特羅定AUC值的5-羥甲基代謝產物的差異缺陷CYP2D6靠近托特羅定和5-羥甲基代謝產物，多數患者具有相同的給藥方案的AUC值的總和. 因此，安全, 耐受性和藥物的臨床效果不依賴於CYP2D6活性.
代謝
托特羅定主要通過代謝酶的使用CYP2D6多晶型與藥理活性5-羥甲基代謝產物肝, 然後代謝成-5-羧酸和N- dezalkilirovannoy -5-羧酸. 5-托特羅定的羥甲基代謝產物是接近的藥理學性質，並且在大多數患者中，顯著提高了藥物的作用.
與個體代謝降低 (缺乏CYP2D6) 托特羅定podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami與CYP3A4 obrazovaniem的N- dezalkilirovannogo托特羅定, 不具有藥理活性.
扣除
大多數患者全身清除血清托特羅定約 30 L /. 後服用這種藥物 T1/2 是托特羅定 2-3 沒有, 5 gidroksimetilnogo 代謝物 – 3-4 沒有. 個體代謝減少Ť1/2 是關於 10 沒有.
降低通關與CYP2D6缺陷的起始化合物的個體導致托特羅定的濃度增加 (大約 7 時間) 對非檢測濃度的5-羥甲基代謝產物的背景.
大約 77% 托特羅定是在尿中排泄和 17% – 糞便. 減 1% 劑量排泄不變和周圍 4% – 它看到了代謝物5 gidroksimetilynogo. 5-羧酸和N- dezalkilirovannaya -5-羧酸包括, 分別, 大約 51% 和 29% 量的, 即在尿中排泄.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
托特羅定的AUC值及其活性5-羥甲基代謝產物增多有關 2 在倍肝硬化患者.
平均AUC托特羅定和5-羥甲基代謝產物 2 嚴重腎功能損害倍高的患者 (速度 clubockova 濾波 ≤ 30 毫升/分鐘). 在這些患者中其他代謝物的血漿濃度高得多 (在 12 時間). 這些代謝物的臨床意義增加AUC未知.
證詞
-反射亢進 (多動, 不穩定) 膀胱, 頻繁表現, 必須敦促小便, 尿頻和/或尿失禁.
給藥方案
本藥是內部 2 毫克 2 次/天, 不管飯. 總劑量可以減少到 2 毫克/天, 基於單個公差 preprata.
在 肝功能障礙和/或腎, 以及酮康唑的應用程式或其他 CYP3A4 減少劑量的強效抑制劑建議 1 毫克 2 次/天.
療法的有效性必須重新估計後 2-3 治療開始後的幾個月.
副作用
對免疫系統的一部分: 過敏反應, 血管性水腫 (很少).
從神經系統: 神經緊張, 意識障礙, 幻覺, 頭暈, 睡意, 感覺異常, 頭痛.
方面的視覺器官: 眼睛乾澀, ccomodation.
心血管系統: 心動過速, 增加的心跳, 心律失常 (很少).
從消化系統: 口乾, 消化不良, 便秘, 腹痛, 脹氣, 嘔吐; 很少 – hastroэzofahealnыy回流.
皮膚病反應: 乾燥症.
從泌尿系統: 尿瀦留.
其他: 疲勞, 胸痛, 外週水腫, 支氣管炎, 體重增加.
禁忌
- 尿瀦留;
- Nepoddayushtayasya lecheniyuzakrыtougolynaya青光眼;
- 重症肌無力;
- 嚴重的潰瘍性結腸炎;
- 巨結腸;
- 取決於 18 歲月;
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 由於尿瀦留的風險與處方嚴重下尿路梗阻, 在胃腸道蠕動減少的危險性增加, 消化道中的阻塞性疾病 (例如：, 狹窄pryvratnyka), 腎或肝功能衰竭 (每日劑量不應超過 2 毫克), 神經病, 食管裂孔疝.
孕期和哺乳期
懷孕時可能只在的情況下，請使用 Urotola, 如果治療的母親超過了潛在的風險對胎兒的預期利益.
因為在母乳中除去托特羅定的數據不存在, 應哺乳期間應避免.
育齡婦女 你應該在治療 Urotolom 期間使用可靠的避孕方法.
注意事項
治療前應排除器質性原因頻繁，迫切需要排尿.
使用在兒科
Urotol 不應委任 兒童和青少年在向 vozrate 18 歲月, 因為目前在這些患者中的安全性和藥物的療效尚未研究.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
因為 Urotol 可以導致違反 ccomodation 及減低速度精神運動性反應, 治療期間，它是必要時候一定要小心駕駛車輛和其他有潛在危險的活動, 需要高度集中, 精神運動速度反應和視力.
過量
症狀: PAREZ akkomodacii, midriaz, 裡急後重, 幻覺, 亂鬧, 抽搐, 呼吸功能不全, 心動過速, QT間期延長, 尿瀦留.
治療: 洗胃, 活性炭. 當開發幻覺, 猶豫不決 – 毒扁豆鹼, 抽筋或表達的勵磁 – 抗焦慮藥 benzodiazepinovoj 結構, 這下發達呼吸衰竭 – IVL, 心動過速 – β受體阻滯劑, 尿瀦留 – 膀胱導尿, 當瞳孔散大 – 毛果芸香鹼的滴眼劑和/或患者的轉移在黑暗的房間.
藥物相互作用
避免同時任命 Urotola 的強效抑制劑與 CYP 3A4, 像大環內酯類抗生素 (эritromitsin和克拉黴素), 抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑和咪康唑), 蛋白酶抑製劑, 由於增加的托特羅定血清濃度的可能性, 藥物過量的風險增加.
M holinomimetiki 減少托特羅定的有效性.
毒品, 具有抗膽鹼能的性質, 強化的效果 Urotola 和增加副作用的風險.
Urotol ter 胃腸動力藥 (胃復安, 西沙必利).
可能與藥物的藥代動力學相互作用 Urotola, 這些 izofermentami 細胞色素 p 450 CYP 2 d 6 或 CYP 3A4 (誘導劑和抑制劑).
氟西汀聯合應用 (CYP 2 d 6 強烈的抑制作用, 這是代謝為去甲氟西汀, 抑制劑 CYP 3A4) 僅導致輕微增加在托特羅定的總AUC和其活性代謝物，5-羥甲, 不引起臨床上顯著的交互作用.
沒有 Urotola 交互作用與華法林和複方的口服避孕藥 (含炔雌醇/左炔諾孕酮).
托特羅定不是一種抑制 CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, 所有這一切都預計不會增加藥物的水準, 哪些被代謝 izofermentami 資料, 血漿, 當加上 tolterodinom.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應儲存在乾燥, 兒童接觸不到的. 保質期 – 3 年.
