托特羅定

當ATH:
G04BD07

特點.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_一個 - 9,87; 在水中溶解度 12 毫克/毫升; 易溶於甲醇, 微溶於乙醇, 幾乎 нерастворим в толуоле. 辛醇/水在pH 7,3 等於 1,83.

藥理作用.
Holinoliticheskoe, 解痙.

應用.

膀胱過動症, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

禁忌.

過敏症, 尿瀦留, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya青光眼, 嚴重的潰瘍性結腸炎, 巨結腸.

限制.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), 腎或肝功能衰竭, 神經病, невправимая грыжа, 童年 (безопасность и эффективность у детей не определены).

妊娠和哺乳.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 毫克/千克/天, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (腭裂, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 毫克/千克/天, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

當懷孕是可能的, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒 (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究沒有進行).

分類行動導致美國FDA - Visual C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

在治療時，應停止哺乳 (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

副作用.

從神經系統和感覺器官: 模糊的視野 (包括. ccomodation) - 4,7%, 頭暈 - 8,6%, 頭痛- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, 疲勞是 6,8%.

心血管系統: 高血壓 (頭暈) - 1,5%.

從消化道: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, 噁心 — — 4,2%, 便秘是 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

與泌尿生殖系統: 尿路感染 (затрудненное, 尿痛, 急, leucocyturia, 血尿) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

其他: 類似流感的症狀 (包括. 關節疼痛) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: 乾燥症, 支氣管炎, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

合作.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (胃復安, 西沙必利). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). 氟西汀聯合應用 (CYP2D6的有效抑製劑, 這是代謝為去甲氟西汀, 是CYP3A4的抑製劑) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 時, C減少_最大 и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 和 20% 分別, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, 像大環內酯類抗生素 (紅黴素, 克拉黴素) 或抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, 含炔雌醇/左炔諾孕酮.

過量.

症狀: 幻覺, 亂鬧, 抽搐, 呼吸功能不全, 心動過速, midriaz, PAREZ akkomodacii, 尿瀦留, 裡急後重.

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (地西泮, 勞拉西泮); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

計量和管理.

裡面, 2 毫克 2 一天一次. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 毫克 2 一天一次. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

注意事項.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

應在車輛和人員的司機不能使用, 技能涉及到高濃度的關注.