托特羅定

當ATH:
G04BD07

特點.

Toltrodin Tartrat-白色結晶粉. PK大小_一個 - 9,87; 在水中溶解度 12 毫克/毫升; 易溶於甲醇, 微溶於乙醇, 幾乎 不溶於甲殼氟. 辛醇/水在pH 7,3 等於 1,83.

藥理作用.
Holinoliticheskoe, 解痙.

應用.

膀胱過動症, 經常呼籲排尿或尿失禁的命令表現出來.

禁忌.

過敏症, 尿瀦留, 肌無力的不合理治療, zakrыtougolynaya青光眼, 嚴重的潰瘍性結腸炎, 巨結腸.

限制.

尿液流出的明顯阻塞，排尿延遲的風險, 胃腸道的阻塞性失敗 (例如，看門人的狹窄), 腎或肝功能衰竭, 神經病, 品牌疝氣, 童年 (兒童的安全和效率尚未定義).

妊娠和哺乳.

鼠標研究表明, 通過引入口腔劑量的tolterodin作為懷孕的女性 20 毫克/千克/天, 未註意到異常或畸形. 高劑量 (30–40 mg/kg/day-比人的劑量高約20–25倍, 根據AUC) 調用胚胎, 減輕胚胎的體重, 增加細菌的頻率 (腭裂, 手指異常, 腹腔內出血, 骨骨骼異常, 一級骨化減少).

在孕婦兔子, 接受劑量的P/C膽固醇 0,8 毫克/千克/天, 沒有註意到胚胎毒性和致畸性.

當懷孕是可能的, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒 (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究沒有進行).

分類行動導致美國FDA - Visual C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

托特羅汀被排泄到小鼠牛奶中. 劑量中的托爾特羅汀引入 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

在治療時，應停止哺乳 (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

副作用.

從神經系統和感覺器官: 模糊的視野 (包括. ccomodation) - 4,7%, 頭暈 - 8,6%, 頭痛- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, 疲勞是 6,8%.

心血管系統: 高血壓 (頭暈) - 1,5%.

從消化道: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, 噁心 — — 4,2%, 便秘是 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

與泌尿生殖系統: 尿路感染 (затрудненное, 尿痛, 急, leucocyturia, 血尿) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

其他: 類似流感的症狀 (包括. 關節疼痛) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: 乾燥症, 支氣管炎, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

合作.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (胃復安, 西沙必利). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). 氟西汀聯合應用 (CYP2D6的有效抑製劑, 這是代謝為去甲氟西汀, 是CYP3A4的抑製劑) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 時, C減少_最大 и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 和 20% 分別, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, 像大環內酯類抗生素 (紅黴素, 克拉黴素) 或抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, 含炔雌醇/左炔諾孕酮.

過量.

症狀: 幻覺, 亂鬧, 抽搐, 呼吸功能不全, 心動過速, midriaz, PAREZ akkomodacii, 尿瀦留, 裡急後重.

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (地西泮, 勞拉西泮); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

計量和管理.

裡面, 2 毫克 2 一天一次. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 毫克 2 一天一次. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

注意事項.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

應在車輛和人員的司機不能使用, 技能涉及到高濃度的關注.