托特羅定

當ATH:
G04BD07

特點.

Toltrodin Tartrat-白色結晶粉. PK大小_一個 - 9,87; 在水中溶解度 12 毫克/毫升; 易溶於甲醇, 微溶於乙醇, 幾乎 不溶於甲殼氟. 辛醇/水在pH 7,3 等於 1,83.

藥理作用.
Holinoliticheskoe, 解痙.

應用.

膀胱過動症, 經常呼籲排尿或尿失禁的命令表現出來.

禁忌.

過敏症, 尿瀦留, 肌無力的不合理治療, zakrыtougolynaya青光眼, 嚴重的潰瘍性結腸炎, 巨結腸.

限制.

尿液流出的明顯阻塞，排尿延遲的風險, 胃腸道的阻塞性失敗 (例如，看門人的狹窄), 腎或肝功能衰竭, 神經病, 品牌疝氣, 童年 (兒童的安全和效率尚未定義).

妊娠和哺乳.

鼠標研究表明, 通過引入口腔劑量的tolterodin作為懷孕的女性 20 毫克/千克/天, 未註意到異常或畸形. 高劑量 (30–40 mg/kg/day-比人的劑量高約20–25倍, 根據AUC) 調用胚胎, 減輕胚胎的體重, 增加細菌的頻率 (腭裂, 手指異常, 腹腔內出血, 骨骨骼異常, 一級骨化減少).

在孕婦兔子, 接受劑量的P/C膽固醇 0,8 毫克/千克/天, 沒有註意到胚胎毒性和致畸性.

當懷孕是可能的, 如果潛在的好處對母親超過了潛在的風險對胎兒 (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究沒有進行).

分類行動導致美國FDA - Visual C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

托特羅汀被排泄到小鼠牛奶中. 劑量中的托爾特羅汀引入 20 哺乳期小鼠的毫克/公斤/天導致後代體重增加略有下降, 但在成熟階段體重又恢復了.

在治療時，應停止哺乳 (沒有關於托特羅定在女性母乳中排泄的數據).

副作用.

從神經系統和感覺器官: 模糊的視野 (包括. ccomodation) - 4,7%, 頭暈 - 8,6%, 頭痛- 11%, 乾眼症- 3,8%, 嗜睡—— 3%, 疲勞是 6,8%.

心血管系統: 高血壓 (頭暈) - 1,5%.

從消化道: 口乾—— 39,5%, 消化不良— 5,9%, 噁心 — — 4,2%, 便秘是 6,5% 或腹瀉 - 4%, 胃痛—— 7,6%, 脹氣 — 1,3%.

與泌尿生殖系統: 尿路感染 (難的, 尿痛, 急, leucocyturia, 血尿) - 5,5%, 排尿困難— 2,5%.

其他: 類似流感的症狀 (包括. 關節疼痛) - 4,4%; 過敏反應—— <1%. 以片劑形式服用時: 乾燥症, 支氣管炎, 體重增加 - 1–10%, 胸痛 - 3,4%. 當以緩釋膠囊形式服用時: 鼻竇炎 — 1–10%.

合作.

與抗膽鹼能藥物一起使用時，托特羅定的治療效果增強，但副作用的風險增加。. 毒蕈鹼膽鹼能受體激動劑降低托特羅定的作用. 托特羅定降低促動力藥的作用 (胃復安, 西沙必利). 與藥物可能的藥代動力學相互作用, 由細胞色素 P450 同工酶 - CYP2D6 或 CYP3A4 代謝 (誘導劑/抑製劑). 氟西汀聯合應用 (CYP2D6的有效抑製劑, 這是代謝為去甲氟西汀, 是CYP3A4的抑製劑) 導致強代謝者托特羅定代謝的顯著抑制 (托特羅定 AUC 增加 4,8 時, C減少_最大 活性 5-羥甲基代謝物的 AUC 和 AUC 52 和 20% 分別, 在這種情況下，托特羅定和 5-羥基代謝物未結合部分的總濃度增加 25%), 然而，不需要改變劑量方案. 應避免托特羅定與強 CYP3A4 抑製劑同時使用。, 像大環內酯類抗生素 (紅黴素, 克拉黴素) 或抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑, mikonazol). 與華法林和復方口服避孕藥沒有相互作用, 含炔雌醇/左炔諾孕酮.

過量.

症狀: 幻覺, 亂鬧, 抽搐, 呼吸功能不全, 心動過速, midriaz, PAREZ akkomodacii, 尿瀦留, 裡急後重.

治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. 尿瀦留 - 膀胱導尿術. 具有強中樞抗膽鹼能作用 - 毒扁豆鹼, 苯二氮卓類藥物適用於癲癇發作或嚴重躁動 (地西泮, 勞拉西泮); 如果發生呼吸衰竭 - 機械通氣. 由於可能出現 QT 延長，需要進行心電圖監測. 對於心動過速 - β-受體阻滯劑. 對於瞳孔散大 - 使用毛果芸香鹼滴眼液和/或將患者轉移至暗室.

計量和管理.

裡面, 2 毫克 2 一天一次. 對於腎和/或肝功能衰竭, 如果出現副作用，劑量應減少至 1 毫克 2 一天一次. 治療持續時間：3-6個月, 之後必須評估是否需要進一步治療.

注意事項.

在開始治療之前，有必要排除頻繁和急迫排尿的器質性原因。.

育齡婦女應僅使用可靠的避孕措施。. 如果出現以下情況，則需要諮詢牙醫：, 如果口乾持續兩週以上.

應在車輛和人員的司機不能使用, 技能涉及到高濃度的關注.