鬱金香

活性物質: 阿托伐他汀
當ATH: C10AA05
CCF: 降脂藥
ICD-10編碼 (證詞): E78.0, E78.2
當CSF: 16.01.01
生產廠家: LEK D.D. (斯洛文尼亞)

劑型, 組成和包裝

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “人類白細胞抗原 10” 在一邊.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 羧甲基纖維素鈉, hydroksypropyltsellyuloza, 聚山梨酯 80, 氧化鎂重, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, gidropropilcellûloza, 二氧化鈦 (E171), 聚乙二醇 6000, 滑石.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 塗 淺黃色, 圓, 透鏡狀, 刻有銘文 “人類白細胞抗原 20” 在一邊.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 羧甲基纖維素鈉, hydroksypropyltsellyuloza, 聚山梨酯 80, 氧化鎂重, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 二氧化鈦 (E171), 聚乙二醇 6000, 滑石, 氧化鐵黃 (E172).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (9) – 紙板包裝.

藥理作用

降脂藥的他汀類藥物. 的HMG-CoA還原酶選擇性的競爭性抑製劑, 酶, 參與轉型 3-羥基-3-metilglûtarilkoènzim 與 mevalonat, 這是類固醇的前兆, 包括. 膽固醇. 膽固醇 (HS) 和甘油三酯 (TG) 在 sossoudistom 線組成脂蛋白分子的迴圈. 從 TG 和 Xr 在 VLDL 肝臟中合成, 肝臟進入血液血漿和傳遞到周圍的組織. 低密度脂蛋白形成的 VLDL, 他們分解代謝是主要通過與低密度脂蛋白受體的相互作用.

鬱金香^® 合成和血漿低密度脂蛋白-膽固醇含量的影響, 總 Xc, 純合子和雜合子家族性高膽固醇血症患者載脂蛋白, 原發性高膽固醇血症、 混合高脂血症. 它也跌幅在 Hs VLDL 水準及 TG 和增加各級的 HS-高密度脂蛋白和載脂蛋白 (a).

阿托伐他汀降低總膽固醇, LDL-C, HS-LPONP, 載脂蛋白B, 甘油三酯和高密度脂蛋白膽固醇和增加了孤立甘油患者的高密度脂蛋白膽固醇水準, 社區衛生服務水準-LPSP disBetalipoproteinemiej 患者.

鬱金香^® (劑量 10 毫克 20 毫克) 減少了總體 Hs 水準 29% 和 33%, XC-低密度脂蛋白- 39% 和 43%, 載脂蛋白 b 是 32%和 35%, 甘油三酯- 14% 和 26%. 社區衛生服務水準分別在此增加 lpvp 6% 和 9%.

藥代動力學

吸收

阿伐他汀是幾乎完全吸收後管理朝裡; C_最大 通過實現 1-2 沒有. 雖然食物大約降低了的吸收程度和速率 25% 和 9% 分別, 然而，社區衛生服務水準的低密度脂蛋白膽固醇時採取空著肚子和他汀類藥物在進餐時被減至相同的程度. 口服他汀類藥物在晚上在下面的血漿水準 (C_最大 和AUC約 30%), 比在早上服用後. 揭示了藥物和劑量的吸收度之間的線性關係.

他汀類藥物的生物利用度約是 12%, 和系統抑制抗 g KOA reduktaza 關於活性的生物利用度 30%. 由於 presistemnym 代謝的胃腸黏膜系統生物利用度低和 （或) “第一遍” 通過肝臟.

分配

平均V_D 阿托伐他汀是關於 381 升. 與血漿蛋白的結合程度 – 98%.

代謝

Biotransformiroetsa 主要發生在肝臟下 izofermenta 3A4 zitohroma P450 與藥理活性的代謝產物形成的影響: 鄰- 與段-羥基化衍生品及各種產品 β-氧化.

扣除

肝臟和 （或） vnepečenočnogo 代謝後寫主要 jelchew (阿托伐他汀不發生標記肝腸循環, 不顯示使用血液透析). Ť_1/2 是 14 沒有. 對HMG-CoA還原酶的抑制活性仍對 20-30 h由於活性代謝物的存在. 減 2% 通過口服劑量在尿被確定.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

他汀類藥物濃度顯著增加 (C_最大 和 AUC 約 16 和 11 次，分別) 酒精性肝硬化患者.

證詞

- 原發性高膽固醇血症 (弗雷德里克森類型國際內部稽核師協會);

-混合性高脂血症 (弗雷德里克森類型 IIb);

— — geterozigotnaâ 和純合子家族性高膽固醇血症 (作為輔助飲食).

給藥方案

治療前、 病人必須轉移到低膽固醇的飲食.

在一天中的任何時間，口服藥物, 不管飯.

從治療每日劑量 10 至 80 毫克; 他們挑選的基礎基線低密度脂蛋白膽固醇, 目標的治療效果. 應按指定的間隔進行校正劑量 4 一周中的.

在 原發性高膽固醇血症、 混合高脂血症 推薦的起始劑量為 10 毫克 1 時間/天. 然後拿起單獨的劑量 (在範圍內 10-80 毫克/天) 根據臨床情況 (目標的膽固醇水準和對治療的病人的反應). 通過 2-4 開始治療或劑量調整周後的應進行了血漿脂類水準的監測和調整劑量.

在 雜合子高膽固醇血症是遺傳性 起始劑量為 10 毫克/天, 可能增加劑量高達 80 毫克.

在 純合子家族性高膽固醇血症 相同劑量的應用範圍, 根據病人的情況設置的起始劑量. 每日最大劑量 – 80 毫克.

至 老年患者 (前輩 70 歲月) 需要調整劑量.

患者肝功能受損 開這個藥是謹慎，由於其去除身體中的放緩. 在這種情況下，控制顯示的臨床和實驗室參數和顯著病變的檢測劑量應該減少或治療應停用.

患者腎功能​​受損 需要調整劑量.

副作用

從消化系統: 在更多 2% 例 – 噁心; 在較少 2% 例 – 胃灼熱, 便秘或腹瀉, 脹氣, 腹痛, 厭食, 減少或增加食慾, 口乾, 噯氣, 吞嚥困難, 嘔吐, 口腔炎, 食管炎, 舌炎, 口腔內的 erosivno azwenne 失敗, 胃腸炎, 肝炎, želčnaâ如何, 唇炎, 十二指腸球部潰瘍, 胰腺炎, 膽汁淤積性黃疸, 肝功能異常, 地面, krovotochivosty權, 裡急後重.

呼吸系統: 在更多 2% 例 – 支氣管炎, 鼻炎; 很少 – 肺炎, 呼吸困難, 支氣管哮喘, 流鼻血.

從中樞和外週神經系統: 在更多 2% 例 – 失眠, 頭暈; 在較少 2% 例 – 睡意, 頭痛, 乏力, 不尋常的夢想, 全身乏力, 健忘症, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 情緒不穩, 共濟失調, 多動症, 蕭條, giperesteziya, 意識喪失, 貝爾麻痺.

從感官: 在較少 2% 例 – 弱視, 耳鳴, 結膜乾燥的, ccomodation, 在眼出血, 聾, 眼壓升高, 味覺喪失, 味覺障礙, parosmija.

在肌肉骨骼系統的一部分: 在更多 2% 例 – 關節炎; 在較少 2% 例 – 抽筋腿部肌肉, ʙursit, tendosynovyt, 肌炎, 肌病, artralgii, 肌痛, 關節攣縮, 剛度的頸部肌肉, raʙdomioliz.

皮膚病反應: 在較少 2% 例 – 脫髮, 出汗, 濕疹, 皮脂溢出, 瘀斑, 瘀斑.

過敏反應: 在較少 2% 例 – 瘙癢, 皮疹, 接觸性皮炎; 很少 - 蕁麻疹, 過敏性反應, 血管性水腫, 多形性紅斑滲出性, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵), 光敏性.

與泌尿生殖系統: 在更多 2% 例 – 泌尿生殖系統感染, 外週水腫; 在較少 2% 例 – dizurija (包括. thamuria, 夜尿, 尿失禁或尿瀦留, 迫切需要排尿), 玉, 血尿, 陰道出血, 崩漏, 尿石症病, 附睾炎, 性慾下降, 性無能, 射精異常.

心血管系統: 在更多 2% 例 – 胸痛; 在較少 2% 例 – 心跳, 血管擴張, 體位性低血壓, 血壓升高, 靜脈炎, 心律失常, 心絞痛.

從造血系統: 在較少 2% 例 – 貧血, 淋巴結腫大, 血小板減少.

從實驗室參數: 在較少 2% 例 – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 增加 CPK 的水準, 蛋白尿.

其他: 在較少 2% 例 – 體重增加, 男性乳房發育症, 惡化痛風, mastodinija.

禁忌

- 肝病活動期 (包括. 慢性活動性肝炎, 慢性酒精性肝炎);

- 肝功能衰竭 (類 A 和 B 上規模 Child pugh 肝功能);

- 增加來歷不明的肝轉氨酶 (更多 3 倍相比CAH);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

該藥物沒有規定為育齡婦女, 不使用適當的避孕方法.

FROM 慎重 你應該分配鬱金香^® 當酒精濫用, 肝病史, 嚴重的電解質紊亂, 內分泌及代謝紊亂, 低血壓, 嚴重的急性感染 (包括. 膿血症), 不受控制的癲癇, 骨骼肌疾病, 廣泛手術, 受傷, 也有的兒童.

孕期和哺乳期

在懷孕和哺乳期藥物的使用被禁忌.

注意事項

在應用藥物控制肝功能指標應進行在開始治療前, 通過 6 週 12 周和每個劑量後的酒會開始增加, 並定期 (1 每一次 6 個月). 平時, 肝酶的變化被慶祝期間第一次 3 治療個月. 活動增加的 transaminaz 肝患者必須控制之前正常化的指標. 如果 ALT 或 AST 超過更多比 VGN 3 時, 阿伐他汀劑量應減少或藥物暫時取消.

瀰漫肌痛, 行動遲緩或軟弱的肌肉和 （或） CPK 顯著增加代表 Myo 風險集團 (肌痛和 CPK 在相應增加超過 10 倍FHG比較).

當有必要進行相應的治療 ziklosporinom 和阿伐他汀是適當的, fiʙratami, 紅黴素, 克拉黴素, 從組的 immunodepressantami 和抗真菌唑類藥物, 煙醯胺在脂質以及降低劑量應當仔細分析關係帶來預期的效益和潛在的風險，這種治療的. 當應用這種組合應仔細監測及早察覺或肌痛症狀的患者, 敷衍了事, 弱點 (特別是在第一的幾個月的治療或劑量的藥物一起使用增加時).

治療 Tulipom^® 應該是肌病懸浮或充分提升健康發展, 在場的情況下發展的橫紋肌溶解症致急性腎功能衰竭的危險因素 (急性嚴重感染性疾病, 低血壓, 廣泛手術, 嚴重的內分泌或代謝方面的違規行為和違反 elektrolitnogo 平衡).

病人應警告需要諮詢醫生，當你看到不明原因的疼痛, 肌肉的薄弱, 尤其涉及全身不適、 發熱.

過量

治療: 目前尚無具體的療法; 對症治療, 有機體的重大功能維持的活動和防止進一步吸 (洗胃, 活性炭管理). 作為他汀類藥物與血漿蛋白顯著相關, 血液透析是無效.

藥物相互作用

在與 antatidami 聯合應用中，鎂和鋁的氫氧化物的形式懸浮阿伐他汀血漿中的濃度被減少大約 35%, 程度的降低低密度脂蛋白膽固醇水準保持不變.

同時服用阿伐他汀與阿托伐他汀在血漿的考來替泊濃度降低由 25%, 但上述的組合的治療效果, 以上的藥物的效果.

當多個同時應用血液血漿阿伐他汀和地高辛濃度的增加了 20% (這種組合需要醫務監督).

而他汀類藥物與紅黴素入場 (CYP3A4 抑制劑) 阿伐他汀血漿中的濃度增加了約 40%.

加上使用口服避孕藥增加的 AUC 約 30% 為炔諾酮和 20% 為乙炔雌二醇 (它應銘記婦女在選擇避孕方法時, 接受阿托伐他汀).

使用他汀類藥物患者, 長期接受華法林, 在早期的時候可能會導致額外的凝血酶原時間減少. 之後，這種效應消失 15 同時接收這些藥物的天 (這種組合需要更頻繁的控制血液凝固性).

通過同時使用阿托伐他汀與環孢素, fiʙratami, 克拉黴素, 抗真菌的藥物選自唑類的, 煙醯胺阿伐他汀血漿中的濃度被增加, 肌病的風險增加.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年. 不要使用後的日期, 包裝上標明的.