阿托伐他汀

當ATH:
C10AA05

特點.

他汀類降脂藥. HMG-CoA還原酶.

Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, 不溶性 在水溶液中，在pH值 4 和較低; 微溶於蒸餾水, 磷酸鹽緩衝液pH 7,4 和乙腈; 微溶於乙醇, 易溶於甲醇. 分子量 1209,42.

藥理作用.
降血脂.

應用.

原發性高膽固醇血症 (雜合子家族性高膽固醇血症和非家族, поФредриксонутипIIa族), 綜合 (雜) 高脂血症 (通過弗德利克森類型III和防爆), disbetalipoproteine​​miya (поФредриксонутипIII) (作為輔助飲食), 家族內源性甘油三酯血症 (поФредриксонутипIV), 耐飲食療法. 純合子家族性高膽固醇血症 (作為補充，降脂治療, 包括. 自體輸血的血液清洗的LDL). 心血管系統的疾病 (包括. 患者無冠狀動脈心臟疾病的臨床表現, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 歲月, 尼古丁成癮, 高血壓, 遺傳易感性), 包括. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, 心肌梗死, 行程, 再住院心絞痛，以及需要血管再生.

禁忌.

過敏症, 肝病在活動期 (包括. 慢性活動性肝炎, 慢性酒精性肝炎), 增加肝轉氨酶 (更多 3 折疊與正常上限相比) 待查, 肝功能衰竭, 任何病因的肝硬化, 孕期和哺乳期.

限制.

肝病史, 嚴重的電解質紊亂, 內分泌和代謝紊亂, 酗酒, 低血壓, 嚴重的急性感染 (膿血症), 不受控制的癲癇發作, 廣泛手術, 傷, 年齡 18 歲月 (療效和安全性尚未確定).

妊娠和哺乳.

阿托伐他汀穿過胎盤而到達胎肝的水平, 孕婦血漿同等水平. 阿托伐他汀沒有表現出致畸性大鼠劑量使用最多 300 劑量達毫克/公斤/天，在兔 100 毫克/千克/天. 這些劑量暴露創建, 在 30 (大鼠) 和 20 (兔) 次曝光的人 (根據體表面積, 在毫克/米²).

對大鼠的研究, 阿托伐他汀接受劑量 20, 100 和 225 毫克/千克/天從懷孕了第7天 21 泌乳天, 年輕，減少了生存出生, 新生兒, 和成熟的年輕女性, 接受劑量的阿托伐他汀 225 毫克/千克/天. 註冊體重下降 4 和 21 一天年輕女性, 阿托伐他汀接收 100 毫克/千克/天; 減少出生體重, 上 4, 21 和 91 день — при дозе 225 毫克/千克/天. 發育遲緩，觀察到的劑量 100 毫克/千克/天 (旋轉活動) 和 225 毫克/千克/天 (驚聲, 耳廓的干擾, 眼睛開幕). 這些劑量相當於AUC值, 在 6 (100 毫克/公斤) 和 22 時 (225 毫克/公斤) AUC大於在人中的劑量 80 毫克/天. 先天性異常罕見的情況下，觀察下面的HMG-CoA還原酶宮內曝光.

膽固醇和其它物質的, 從膽固醇合成, 對胎兒的發育很重要 (包括類固醇和細胞膜的合成). 作為HMG-CoA還原酶抑製劑的抑製劑減少膽固醇的合成和, 也許, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, 服用孕婦時，這些藥物可引起胎兒的不良影響. 因此，HMG-CoA還原酶抑製劑抑製劑懷孕和哺乳期間的禁忌.

有嚴重的先天性畸形骨一份報告, 氣管食管瘺，肛門閉鎖 (父親ассоциация) 小孩, 母親出生, 歷時右旋硫酸鹽洛伐他汀在懷孕的我三個月.

阿托伐他汀在懷孕婦女的安全性尚未確定.

分類行動導致美國FDA - X. (動物試驗或臨床試驗揭示了違反胎兒和/或存在的不利影響的人類胎兒的風險的證據, 在研究或實踐中獲得的; 風險, 在妊娠藥物的使用相關, 比潛在的好處越大。)

育齡阿托伐他汀的女性只能如果他們使用可靠的避孕措施採取. 如果病人計劃懷孕, 她應停止服用藥物，至少 1 在計劃懷孕前半年. 萬一妊娠期間治療阿托伐他汀應該立即停止. 患者應該被告知的潛在風險對胎兒.

在動物實驗中發現, 阿托伐他汀進入母乳大鼠. 藥物在血漿和年輕哺乳動物的肝水平不同於母乳包括 50 和 40% 分別.

未知, 如果他汀被分泌到乳汁在人類. 因為它是對嬰兒可能嚴重的不良影響, 同時服用阿托伐他汀是必要停止母乳喂養.

副作用.

在對照臨床試驗， (N = 2502) 減 2% 患者中斷治療由於副作用, 造成的阿托伐他汀. 最常見的不良影響, 阿托伐他汀相關, 為便秘, 脹氣, 消化不良和腹痛.

從神經系統和感覺器官: ≥2% — головная боль, 虛弱綜合徵, 失眠, 頭暈; <2% - 隱憂, 睡意, 噩夢, 健忘症, 感覺異常, 周圍神經病變, 情緒不穩, dystaxia, 貝爾麻痺, 運動過度, 蕭條, giperesteziya, 弱視, 結膜乾燥的, ccomodation眼, 在眼出血, 青光眼, 噪音yshah, 聾, parosmija, 味覺喪失, 味覺障礙.

心血管系統: ≥2％ - 胸痛; <2% - 心悸, 血管擴張, 昏暈, 偏頭痛, 體位性低血壓, 血壓升高, 靜脈炎, 心律失常, 心絞痛, 貧血, 淋巴結腫大, 血小板減少.

從呼吸系統: ≥2% — синусит, 咽炎, 支氣管炎, 鼻炎; <2% - 肺炎, 呼吸困難, 支氣管哮喘, 鼻出血.

從消化道: ≥2％ - 腹痛, 便秘或腹瀉, 消化不良, 脹氣, 噁心; <2% — анорексия или повышение аппетита, 口乾, 噯氣, 吞嚥困難, 嘔吐, 口腔炎, 食管炎, 口腔粘膜糜爛和潰瘍病變, 胃腸炎, 胃炎, 腸炎, 結腸炎, 唇炎, 十二指腸球部潰瘍, 胃潰瘍, 胰腺炎, želčnaâ如何, 膽汁淤積性黃疸, 肝功能異常, 肝炎, 直腸出血, 地面, krovotochivosty權, 裡急後重.

在肌肉骨骼系統的一部分: ≥2％ - 關節痛, 肌痛, 關節炎; <2% — ригидность мышц шеи, 抽筋腿部肌肉, ʙursit, tendosynovyt, 重症肌無力, 肌炎, Kryvosheya, 肌張力過高, 關節攣縮.

與泌尿生殖系統: ≥2% — урогенитальные инфекции, 外週水腫; <2% - gematuriya, 蛋白尿, 增加排尿, 膀胱炎, dizurija, 夜尿, 腎結石, 尿失禁或尿瀦留, 迫切需要排尿, 玉, 陰道出血, 崩漏, metrorragija, 附睾炎, 性慾下降, 性無能, 射精異常.

對於皮膚: <2% — алопеция, dermatoxerasia, 排汗增多, 青春痘, 濕疹, 皮脂溢出, 瘡, 瘀斑, 瘀斑.

過敏反應: ≥2% — кожная сыпь; <2% — отек лица, 全身水腫, 瘙癢, 接觸性皮炎, 麻疹.

其他: ≥2% — инфекции, 誤傷, 類似流感的症狀, 腰痛; <2% - 發燒, 光敏性, 體重增加, 乳房增大, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 增加血清肌酸磷酸激酶, 鹼性磷酸酶, 增加ALT或AST, 惡化痛風.

副作用, 在上市後研究，阿托伐他汀指出: 過敏性反應, 血管性水腫, 大皰性皮疹 (包括. 多形性紅斑滲出性, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症), raʙdomioliz, 肌腱斷裂.

合作.

肌病增加他克莫司的風險, 貝特類藥物, 紅黴素, 菸酸, 抗真菌藥 (唑). 抗酸藥阿托伐他汀降低對濃度 35% (於LDL膽固醇的效果並沒有改變). 地高辛地高辛和阿托伐他汀平衡濃度的重複劑量增加約 20% (為患者, 接受地高辛, 必須監測). 在炔諾酮和炔雌醇的阿托伐他汀和口服避孕藥的AUC聯合申請增加約 30 和 20%. 當伴隨紅黴素 (ингибиторCYP3A4) 阿托伐他汀的血漿濃度增加約 40%. 降脂阿托伐他汀的組合的效應與考來替泊比為任一藥劑單獨. 同時使用的藥物, 減少內源性類固醇激素濃度或活性 (包括. 酮康唑, 安體舒通, 西咪替丁), 它增加降低了生產的內源性類固醇激素的風險 (應謹慎行事).

過量.

治療: 對症和支持療法. 無特殊解毒劑. 血液透析nyeeffyektivyen.

計量和管理.

裡面, 不管飯. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 毫克 1 一天一次. 此外劑量單獨挑. 劑量可以增加每 4 нед до максимальной — 80 毫克/天.

注意事項.

在整個治療週期的開始，必須堅持標準降膽固醇飲食.

肝功能異常. 使用的HMG-CoA還原酶抑製劑，以降低血液中脂質的水平可以導致改變生化參數, 反映肝功能. 在患者的臨床試驗, 阿托伐他汀治療, 持續增加血清轉氨酶水平頻率 (更多 3 倍的正常值上限更高, 在觀察 2 以上的情況下，) 是 0,7%. 這些干擾在劑量頻率 10, 20, 40 和 80 毫克 0,2; 0,2; 0,6 和 2,3%. 一名患者出現黃疸. 肝功能治療前應監視, 通過 6 太陽, 12 週攝取開始後，每劑量遞增後, 並定期, 例如，每 6 個月. 變化肝酶的活性通常會在第一觀察 3 開始治療後個月. 病人, 其中有增加轉氨酶水平, 恢復正常酶水平之前，必須加以控制. 在這種情況下, 如果ALT或AST過的值 3 倍的上允許限度的水平, 建議減少劑量或停止治療.

對肌肉的影響. 在某些情況下，在與阿托伐他汀治療在患者中觀察到肌痛, 不會導致並發症. 瀰漫肌痛, 嗜睡或肌肉和/或肌酸顯著上升弱點是在危險肌病的發展 (定義為疼痛的肌肉，在以上的同時增加在CPK比 10 與正常上限相比倍). 肌病的發展 (或假設它存在) 必要確定肌酸磷酸的活性; 如果其水平顯著持續增加, 它建議減少阿托伐他汀的劑量或取消.

在阿托伐他汀聯合治療環孢素任命, 纖維酸衍生物, 紅黴素, 克拉黴素, 免疫抑製劑和唑抗真菌藥結構, 和菸酸劑量, 引起血脂降低, 需要比較的潛在益處和風險，並監測患者, 誰表現出的肌肉疼痛症狀或體徵, 嗜睡或無力, 特別是在治療的最初幾個月，並在較高劑量的任何製劑的.

該藥物應立即取消當急性腎功能衰竭由於橫紋肌溶解症的跡象和風險因素 (如急性嚴重感染, 低血壓, 大手術, 傷, 嚴重的代謝和內分泌紊亂, 和電解質紊亂).

有必要立即諮詢醫生，如果你有無法解釋的肌肉疼痛或無力, 尤其是伴有全身不適和發熱.