環丙沙星 (丸, 塗)

活性物質: 環丙沙星
當ATH: J01MA02
CCF: 氟喹諾酮類抗菌藥
ICD-10編碼 (證詞): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
當CSF: 06.17.02.01
生產廠家: 合成 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗, 圓, 透鏡狀, 白色或帶灰色調的白色.

輔料: 玉米澱粉, 交聚維酮M, 乳糖, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 滑石.

殼的組合物: 聚乙二醇 4000, 二氧化鈦, 丙二醇, 滑石, 科里登 VA-64, 羥丙基甲基纖維素.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

丸, 塗 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀; 橫斷面可見一層白色.

輔料: 玉米澱粉或澱粉 1500, коллидонCL-M (krospovydon), 乳糖, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: 羥丙基甲基纖維素, 聚乙二醇 4000, 丙二醇, 滑石, 科里登 VA-64 (kopolividon), 二氧化鈦.

5 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
20 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.

丸, 塗 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀; 橫斷面可見一層白色.

輔料: 玉米澱粉或澱粉 1500, коллидонCL-M (krospovydon), 乳糖, 微晶纖維素, 硬脂酸鎂, 滑石.

殼的組合物: 羥丙基甲基纖維素, 聚乙二醇 4000, 丙二醇, 滑石, 科里登 VA-64 (kopolividon), 二氧化鈦.

5 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
5 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
20 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗菌, 氟喹諾酮衍生物. 有效的殺菌. 抑制細菌 DNA 旋轉酶 (拓樸異構酶 II 和 IV, 負責染色體 DNA 圍繞核 RNA 的超螺旋過程, 讀取遺傳訊息需要什麼), 破壞DNA合成, 細菌的生長和分裂, 引起明顯的形態變化 (包括. 細胞壁和細胞膜) 以及細菌細胞的快速死亡.

對休眠和分裂期間的革蘭氏陰性微生物具有殺菌作用 (TK. 不僅影響DNA旋轉酶, 但也會造成細胞壁裂解), 對於革蘭氏陽性微生物 - 僅在分裂期間.

對大型生物體細胞的低毒性是由於其中缺乏 DNA 旋轉酶. 服用環丙沙星時，不會同時出現對其他抗生素的抗藥性, 不屬於旋轉酶抑制劑, 是什麼使該藥物對細菌非常有效, 哪些是可持續的, 例如：, 氨基糖苷類, 青黴素, 頭孢菌素類, 四環素和許多其他抗生素.

環丙沙星 對革蘭氏陰性需氧菌有活性: 大腸桿菌, 沙門氏菌。, 志賀氏菌。, 枸櫞酸桿菌屬。, 克雷伯菌屬。, 腸桿菌屬。, 奇異變形桿菌, 普通變形桿菌, 粘質沙雷氏菌, 蜂房哈夫尼菌, 遲緩愛德華, 普羅維登屬。, 摩氏摩根, 弧菌。, 耶爾森菌屬。, 流感嗜血桿菌, 銅綠假單胞菌, 卡他莫拉菌, 氣單胞菌屬。, 多殺性巴氏桿菌, 類志賀, 空腸彎曲菌, 奈瑟菌屬。; 革蘭氏陽性需氧菌: 葡萄球菌屬. (金黃色葡萄球菌, 溶血葡萄球菌, 葡萄球菌紫河車, 腐生葡萄球菌), 化膿性鏈球菌, 無乳鏈球菌.

準備 也活躍於 一些細胞內病原體 (嗜肺軍團菌, 布魯氏菌。, 沙眼衣原體, 單核細胞增生李斯特氏菌, 結核分枝桿菌, 堪薩斯分枝桿菌，, 白喉棒狀桿菌).

肝炎藥物 中度敏感 肺炎鏈球菌, 糞腸球菌, 免疫熒光, 加德納菌屬, 結核分枝桿菌大量 (需要高濃度來抑制它們).

肝炎藥物 耐 脆弱類桿菌, 洋蔥假單胞菌, 嗜麥芽假單胞菌, 解脲支原體, 艱難梭菌, 小行星諾卡氏菌.

準備 針對活動 蒼白密螺旋體.

大多數的葡萄球菌, 耐 metitillino, 對環丙沙星抗藥性. 病原體抵抗力發展極為緩慢, 因為一方面, 環丙沙星作用後，幾乎沒有殘留的微生物, 另一方面，細菌細胞沒有酶, 使其失活.

藥代動力學

吸收

口服後，環丙沙星迅速從胃腸道吸收。. 生物利用度 50-85%. C_最大 口服給藥後健康志願者的血漿中 (吃飯前) 250 毫克, 500 毫克, 750 毫克 1000 毫克, 通過實現 1-1.5 小時，並是 0.76 微克/毫升, 1.6 微克/毫升, 2.5 微克/毫升 3.4 微克/毫升，分別.

分配

口服後，環丙沙星分佈在體內的組織和體液。. 在膽汁中觀察到高濃度的藥物, 光, 腎, 肝, 膽囊, 子宮, 精囊液, 前列腺組織, 扁桃體, 子宮內膜, 輸卵管和卵巢. 這些組織中的藥物濃度較高, 比血清中. 環丙沙星也能很好地滲透骨骼, 眼液, bronhialny 的秘密, 唾沫, 皮膚, 肌肉, 胸膜, 腹膜, 淋巴.

血液中性粒細胞環丙沙星累積濃度 2-7 倍, 比血清中.

V_D 體內是 2-3.4 L /公斤. 此藥物少量滲入腦脊髓液。, 其濃度為 6-10% 從那血清.

環丙沙星與血漿蛋白的結合程度為 30%.

代謝

它是在肝臟中代謝 (15-30%) 隨著低代謝產物的形成 (dijetilciprofloksacin, sul'fociprofloksacin, 氧代環丙沙星, formilciprofloksacin).

扣除

腎功能未改變的患者 T_1/2 通常是 3-5 沒有.

環丙沙星從體內排泄的主要途徑是腎臟。. 尿量 50-70%, 糞便 – 15-30%.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

如果任何腎臟 (T)_1/2 增加.

證詞

——呼吸道感染;

—耳鼻喉器官感染;

- 腎臟和泌尿道感染;

- 生殖器感染;

—消化系統感染 (包括. 口服, 牙齒);

-膽囊和膽道感染;

—皮膚感染, 粘膜和軟組織;

—肌肉骨骼系統感染;

- 敗血症和腹膜炎;

—免疫力低下患者感染的預防和治療 (在使用免疫抑制劑治療期間).

給藥方案

口服環丙沙星的劑量取決於疾病的嚴重程度, 類型的感染, 身體狀況, 年齡, 患者的體重和腎功能.

在 簡單的腎臟和泌尿道 - 通過 250 毫克 2 次/天; 在 複雜的案件 – 由 500 毫克 2 次/天.

在 中等嚴重程度的下呼吸道疾病 任命 250 毫克, 和 更嚴重的情況 - 通過 500 毫克 2 次/天.

用於治療 淋病 建議使用單劑量環丙沙星 250-500 毫克.

在 婦科疾病, 腸炎, 結腸炎病程嚴重且體溫高, 前列腺炎, osteomielite - 通過 500 毫克 2 次/天.

用於治療 腹瀉 任命 250 毫克 2 次/天.

該藥應空腹服用, 喝大量的液體.

嚴重腎功能損害患者 應開一半劑量的藥物.

治療的持續時間取決於疾病的嚴重程度, 但治療應該至少繼續進行 2 症狀消失後幾天. 通常治療時間是 7-10 天.

劑量方案用於 慢性腎功能衰竭 取決於肌酸酐清除率:

副作用

從消化系統: 噁心, 腹瀉, 嘔吐, 腹痛, 脹氣, 厭食, 膽汁淤積性黃疸 (尤其是在患者預先存在的肝臟疾病), 肝炎, gepatonekroz.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 疲勞, 焦慮, 震, 失眠, 噩夢, 周邊 paralgezija (對疼痛的感知異常), 出汗, 顱內壓增高, 混亂, 蕭條, 幻覺, 以及精神病反應的其他表現 (很少進展到某種狀況, 在這些病人可能造成的傷害), 偏頭痛, 昏暈, 腦動脈血栓形成.

從感官: 違反了味覺和嗅覺, 模糊的視野 (复視, 顏色的變化), 在耳朵的噪音, 失去聽力.

心血管系統: 心動過速, 不正常的心臟節律, 降低血壓, 沖洗.

從造血系統: 白細胞減少症, 粒細胞, 貧血, 血小板減少, 白細胞增多, 血小板增多, gemoliticheskaya貧血.

從實驗室參數: gipoprotrombinemii, 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

從泌尿系統: 血尿, kristallurija (尤其是鹼性尿液和低利尿率), 腎小球腎炎, dizurija, 尿, 尿瀦留, 蛋白尿, 尿道出血, 血尿, azotvydelitel'noj 降低腎功能, 間質性腎炎.

過敏反應: 瘙癢, 麻疹, bullation, 伴有出血, 出現小丘疹, 形成結痂, 藥物熱, 皮膚上有針尖狀出血點 (瘀斑), 臉部或喉部腫脹, 滲出性多形紅斑, 惡性滲出性紅斑 (Stevens-Johnson綜合徵), 中毒性表皮壞死松解症 (萊爾綜合徵).

不良反應, 與化療有關的行動: 念珠菌.

如果你的經驗或疼痛的關節在治療的第一個跡象應停止因為, 描述所選的例的炎症，甚至與氟喹諾酮類藥物的治療過程中破裂的肌腱.

禁忌

-懷孕;

-lacking (哺乳);

- 童年和青春期直至 18 歲月;

- 對環丙沙星或其他氟喹諾酮類藥物過敏.

孕期和哺乳期

環丙沙星-AKOS 禁用於懷孕及哺乳期 (哺乳).

注意事項

癲癇患者, 癲癇病史, 血管疾病和器質性腦損傷, 由於中樞神經系統不良反應的風險，僅出於健康原因才應使用環丙沙星.

若治療期間或治療後出現嚴重且持續的腹瀉，應排除偽膜性結腸炎的診斷。, 這就需要立即撤出藥物和適當的治療.

環丙沙星治療期間，需要確保足夠的液體量，同時保持正常的利尿.

在使用環丙沙星治療期間，應避免接觸陽光直射。.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

病人, 服用藥物環丙沙星-AKOS, 駕駛汽車和從事其他潛在危險活動時應小心, 需要更多的注意和精神運動速度反應 (尤其是同時飲酒時).

過量

藥物過量數據丟失.

治療: 未知的具體解毒劑. 必須仔細監測病患的狀況, 洗胃, 執行常規緊急措施, 確保攝取足夠的液體. 帶血- 或腹膜透析，只能移除少量 (減 10%) 準備量.

藥物相互作用

當環丙沙星與去羥肌苷同時使用時，由於環丙沙星與去羥肌苷中所含的鋁鹽和鎂鹽形成複合物，環丙沙星的吸收減少.

由於細胞色素 P 結合位點的競爭性抑制，同時使用環丙沙星和茶鹼可能會導致血漿茶鹼濃度增加₄₅₀ , 這導致增加T中_1/2 茶鹼和毒性作用風險增加, 與相關茶鹼.

入場 antatsidov, 以及準備, 含離子鋁, 鋅, 鐵或鎂, 可能會導致環丙沙星吸收減少, 因此，服用這些藥物的間隔時間至少應為 4 沒有.

同時使用環丙沙星和抗凝血劑時，出血時間會延長。.

加使用環丙沙星和環孢素放大 nefrotoksicescoe 影響最後.

由於肝細胞中微粒體氧化過程的活性降低, 增加濃度並延長 T_1/2 teofillina (和其他黃嘌呤, 例如：, 咖啡因), 口服降糖藥, 抗凝劑, 有助於降低凝血酶原指數.

NSAIDs的 (不包括乙醯水楊酸) 增加癲癇發作的風險.

甲氧氯普胺加速環丙沙星的吸收, 這導致達到最大濃度的時間減少.

聯合任命 urikozuricheskih 藥物導致慢排泄 (至 50%) 與增加的血漿濃度的環丙沙星.

當與其他抗菌藥物聯合應用 (β-內酰胺抗生素, aminoglikozidy, klindamiцin, 甲硝唑) 通常觀察到的協同作用. 可與阿洛西林和頭孢他啶合併用於治療感染, 引起的假單胞菌屬; 與 mezlocillinom, azlocillinom 和其他 β-內醯胺類抗生素 – 當鏈球菌感染; 與苯唑西林組抗生素和萬古黴素一起使用 - 用於葡萄球菌感染; 與甲硝唑和克林黴素一起使用 – 用於厭氧菌感染.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應貯存在黑暗, 無法進入到25℃的兒童在溫度. 保質期 - 3 年.