CIPRALEKS

活性物質: 艾司西酞普蘭
當ATH: N06AB10
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
當CSF: 02.02.04
生產廠家: H.LUNDBECK A / S (丹麥)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 塗 白, 凸, 圓, 直徑 6 毫米, 標 “歐共體”; 專題介紹 – 核心和外殼白色.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 凸, 橢圓形 (8 毫米× 5.5 毫米), 與安定, 標 “Ë” 和 “L” 對稱地靠近風險; 專題介紹 – 核心和外殼白色.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 凸, 橢圓形 (11.5 毫米× 7 毫米), 與安定, 標 “Ë” 和 “ñ” 對稱地靠近風險; 專題介紹 – 核心和外殼白色.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑, 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑 (SSRIs類藥物). 抑制血清素再攝取會導致突觸間隙中這種神經遞質的濃度增加, 增強並延長其對突觸後受體位點的作用.

艾司西酞普蘭與多種受體沒有結合或結合能力非常弱, 包含: 5-羥色胺5-HT_1一個-, 5-H T₂-受體, 多巴胺D₁– иð₂– 受體, 一個₁-, 一個₂-, β-腎上腺素能受體, 組胺H₁-受體, M-膽鹼受體, 苯二氮卓類和阿片受體.

藥代動力學

吸收

吸收不採取尖叫依賴. 艾司西酞普蘭的生物利用度約為 80%. 達到C的平均時間_最大 在等離子體是 4 重複使用後h.

分配

艾司西酞普蘭及其主要代謝物與血漿蛋白的結合如下 80%.

在Кажущийся_D 口服給藥後是從 12 至 26 L /公斤.

Эstsitaloprama線性動力學.

C_SS 它達到了約 1 週. 平均C_SS 50 nmoli / (從 20 至 125 nmoli /) 每日劑量即可達到 10 毫克.

代謝

艾司西酞普蘭在肝臟中代謝為去甲基化和二去甲基化代謝物, 哪些具有藥理活性. 主要物質及其代謝物部分以葡萄醣醛酸苷形式釋放.

經過反复使用去甲基的平均濃度- 和二脫甲基代謝物通常是 28-31% 減 5% 分別從依他普崙的濃度. 艾司西酞普蘭生物轉化為去甲基化代謝物主要在 CYP2C19 同工酶的參與下發生. CYP3A4 和 CYP2D6 同工酶可能參與其中. 在 CYP2C19 活性較弱的個體中，艾司西酞普蘭的濃度為 2 倍, 比該同工酶活性高的情況. CYP2D6同工酶活性弱的情況下，藥物濃度沒有明顯變化.

扣除

Ť_1/2 重複使用後約為。 30 沒有. 口腔清除率約為 0.6 升/分鐘. 艾司西酞普蘭 T 的主要代謝物_1/2 更持久. 艾司西酞普蘭及其主要代謝物由肝臟排泄 (代謝途徑) 和腎臟. 大部分以代謝物形式隨尿液排出體外.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在老年人 (前輩 65 歲月) 艾司西酞普蘭的消除速度較慢, 比年輕患者. 物質的數量, 位於體循環, 使用老年人的 AUC 計算 50% 更好, 比年輕健康志願者.

證詞

- 任何嚴重程度的抑鬱發作;

- 伴有/不伴有廣場恐懼症的恐慌症;

- 社交焦慮症 (社交恐懼症);

- 廣泛性焦慮症.

給藥方案

西普拉克斯是處方藥 1 每天不管這頓飯的時間.

在 抑鬱發作 該藥物通常按一定劑量開處方 10 毫克/天. 根據患者的個人反應，劑量可能會增加至最大劑量 – 20 毫克/天.

抗抑鬱作用通常在開發 2-4 週的治療開始後. 抑鬱症狀至少消失一段時間後 6 需要繼續治療數月以鞏固所獲得的效果.

在 伴有/不伴有廣場恐懼症的驚恐障礙 在治療的第一周，推薦劑量是 5 毫克/天，然後增加至 10 毫克/天. 根據患者的個人反應，劑量可能會增加至最大劑量 – 20 毫克/天.

大約在以下時間達到最大治療效果： 3 治療開始後的幾個月. 治療持續數月.

在 社交恐懼症 (社交恐懼症) 任命 10 毫克 1 時間/天. 症狀的緩解通常通過 2-4 週的治療開始後. 根據患者的個人反應，劑量可能隨後減少至 5 毫克/天或增加至最大值 – 20 毫克/天.

因為社交焦慮症是一種慢性病, 建議的最短治療療程持續時間為 12 週. 為了防止疾病復發，可以開藥 6 一個月或更長時間，取決於患者的個人反應.

在 廣泛性焦慮症 推薦起始劑量 – 10 毫克 1 時間/天. 根據患者的個人反應，劑量可能會增加至最大劑量 – 20 毫克/天. 允許長期服用該藥物 (6 個月，長) 劑量 20 毫克/天.

在 老年患者 (前輩 65 歲月) 建議使用通常推薦劑量的一半 (即. 總 5 毫克/天) 並降低最大劑量 (10 毫克/天).

在 輕至中度腎功能衰竭 需要調整劑量. 嚴重腎功能衰竭患者 (CC<30 毫升/分鐘) 藥物應謹慎使用.

在 輕度至中度肝功能不全 首次推薦起始劑量 2 治療週數是 5 毫克/天. 根據個人對治療的反應，劑量可能會增加至 10 毫克/天. 在 嚴重肝功能衰竭 滴定時必須小心.

隨著 CYP2C19 同工酶活性的降低，第一次治療期間推薦的初始劑量 2 治療週數是 5 毫克/天. 根據個人對治療的反應，劑量可能會增加至 10 毫克/天.

當停止使用 Cipralex 治療時，應在一段時間內逐漸減少劑量。 1-2 避免戒斷症狀的幾週.

副作用

副作用最常發生於 1 要么 2 治療一周，然後通常會變得不那麼強烈，並且隨著繼續治療，發生頻率也會降低.

CNS: 失眠或嗜睡, 頭暈; 很少 – 味覺障礙和睡眠障礙.

呼吸系統: 鼻竇炎, zevota.

從消化系統: 噁心, 腹瀉, 便秘, 食慾下降.

對於皮膚: 出汗增多.

對生殖系統的一部分: 性慾下降, anorgazmija (女), 性無能, 射精異常.

從主體作為一個整體: 弱點, 過高熱.

服藥期間, 屬於SSRI類, 包括. 和西普拉克斯, 也有可能:

代謝: giponatriemiya, 抗利尿激素分泌不足 (ADG).

從中樞和外週神經系統: 幻覺, 狂熱, 混亂, ažitaciâ, 報警, 人格解體, 驚恐發作, 易怒, 失眠, 頭暈, 睡意, 癲癇發作, 震, 運動障礙, 血清素綜合徵, 視覺障礙.

心血管系統: 體位性低血壓.

從消化系統: 嘔吐, 口乾, 厭食, 肝功能變化的實驗室指標.

對於皮膚: 皮疹, 癢, 瘀斑, 血管性水腫, 出汗增多.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛.

對生殖系統的一部分: 溢乳, 性無能, 射精異常, anorgazmija.

從泌尿系統: 尿瀦留.

從主體作為一個整體: 過敏反應.

除了, 長期使用後，某些患者突然停止 Cipralex 治療可能會導致戒斷反應. 如果突然停止服用艾司西酞普蘭，可能會發生以下不良反應：, 像頭暈一樣, 頭痛和噁心, 其嚴重程度無關緊要, 和持續時間 – 有限. 為了避免戒斷反應，建議在一段時間內逐漸停藥。 1-2 週.

禁忌

- 同時MAO抑製劑;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 15 歲月;

- 對艾司西酞普蘭和藥物其他成分過敏.

孕期和哺乳期

Cipralex 禁止在懷孕和哺乳期間使用 (哺乳).

在妊娠晚期使用選擇性血清素再攝取抑製劑可能會對新生兒的心理生理髮育產生負面影響. 據報導，新生兒患有以下疾病：, 其母親在出生前服用選擇性血清素再攝取抑製劑: 易怒, 震, 高血壓, 肌張力增高, 不斷哭泣, 吸吮困難, 噩夢. 異常可能表明血清素效應或戒斷綜合徵的發生. 如果在懷孕期間使用選擇性血清素再攝取抑製劑，則不應突然中斷其使用.

注意事項

艾司西酞普蘭不應與 MAO 抑製劑同時服用。. 艾司西酞普蘭可以通過以下方式處方： 14 停止不可逆 MAO 抑製劑治療後幾天，並且至少在 1 停止使用可逆性 MAO A 型抑製劑治療後的第二天, 包括. 嗎氯貝胺. 至少 7 停止服用艾司西酞普蘭後必須經過幾天, 在開始使用非選擇性 MAO 抑製劑治療之前.

一些患有驚恐障礙的患者開始使用選擇性血清素再攝取抑製劑治療時 (包括艾司西酞普蘭) 可能會增加焦慮. 這種矛盾的反應通常會在 2 週的治療. 減少產生焦慮效應的可能性, 建議以較低的初始劑量使用該藥物.

如果出現癲癇發作，應停用艾司西酞普蘭。. 不建議不穩定癲癇患者使用該藥物; 控制性癲癇發作需要仔細監測. 當癲癇發作頻率增加時，選擇性血清素再攝取抑製劑, 包括艾司西酞普蘭, 應該取消.

有躁狂/輕躁狂病史的患者應謹慎使用艾司西酞普蘭。. 如果出現躁狂狀態，應停用艾司西酞普蘭。.

當用艾司西酞普蘭治療糖尿病患者時，可能會發生血糖水平的變化。. 因此，可能需要調整胰島素和/或口服降血糖藥物的劑量。.

自殺的風險是抑鬱症所固有的，並且可能會持續到病情顯著改善為止。, 自發發生或由於治療而發生. 仔細監測患者是必要的, 正在接受抗抑鬱藥治療, 特別是在治療開始時，因為可能出現臨床惡化和/或出現自殺表現 (思想和行為). 由於可能並發抑鬱發作，因此在治療其他精神障礙時也應遵守這一預防措施。.

Giponatriemiya, 可能與 ADH 分泌受損有關, 服用艾司西酞普蘭時很少發生，通常在停止治療後消失. 給患者服用艾司西酞普蘭和其他選擇性血清素再攝取抑製劑時應謹慎, 有發生低鈉血症的風險: 老人, 肝硬化患者正在服用藥物, 能夠引起低鈉血症.

服用艾司西酞普蘭時可能會出現皮膚出血。 (瘀斑和紫癜). 有出血傾向的患者應謹慎使用艾司西酞普蘭。, 以及服用口服抗凝劑和藥物的人, 影響血液凝固.

艾司西酞普蘭聯合電休克治療的臨床經驗有限。, 因此，在這種情況下應謹慎行事.

由於存在發生血清素綜合徵的風險，不建議同時使用艾司西酞普蘭和 A 型 MAO 抑製劑.

病人, 與血清素藥物同時服用艾司西酞普蘭和其他選擇性血清素再攝取抑製劑, 在極少數情況下，可能會出現血清素綜合徵. 艾司西酞普蘭與藥物合用時應謹慎。, 具有血清素效應. 這些症狀的組合, 喜歡激動, 震, 肌陣攣, 過高熱, 可能表明血清素綜合徵的發展. 如果發生這種情況, 應立即停用選擇性血清素再攝取抑製劑和血清素藥物並進行對症治療.

使用在兒科

不應開抗抑鬱藥 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 由於自殺行為的風險增加 (自殺企圖和想法), 敵意 (以攻擊性行為為主, 對抗和刺激的傾向). 如果決定開始抗抑鬱治療，應密切監測患者.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

雖然艾司西酞普蘭不影響精神運動活動, 治療期間不建議駕駛汽車或操作機械.

過量

症狀: 頭暈, 震, ažitaciâ, 睡意, 困惑, 癲癇發作, 心動過速, 心電圖改變 (ST段和T波變化, 分機QRS複合波, QT間期延長), 心律失常, 呼吸抑制, 嘔吐, raʙdomioliz, 代謝性酸中毒, 低鉀血症.

治療: 有沒有具體的解藥. 治療是對症和支持性的: 洗胃, 充足的氧合. 監測心血管和呼吸系統的功能.

藥物相互作用

藥效相互作用

當 Cipralex 與 MAO 抑製劑同時使用時, 以及當患者開始服用 MAO 抑製劑時, 最近停止服用 Cipralex 的人, 可能會發生嚴重的不良反應. 在這種情況下，可能會出現血清素綜合徵.

Cipralex 與血清素藥物聯合使用 (例如：, 曲馬多, 舒馬曲坦和其他曲坦類藥物) 它可以導致血清素綜合徵.

Cipralex 可能會降低癲癇發作閾值. 同時服用 Cipralex 和其他藥物時需要謹慎。, 降低癲癇發作閾值 (三環類抗抑鬱藥, SSRIs類藥物, 抗精神病藥吩噻嗪, 噻噸類和丁酰苯類, 甲氟喹和曲馬多).

由於已報導 Cipralex 與鋰或色氨酸一起服用時作用增加的病例, 建議同時服用這些藥物時要小心.

Cipralex 和藥物同時給藥, 含聖約翰草 (貫​​葉連翹), 可能會導致副作用增加.

當艾司西酞普蘭與口服抗凝劑和藥物同時服用時, 影響血液凝固 (例如：, 非典型抗精神病藥和吩噻嗪類藥物, 大多數三環類抗抑鬱藥, 乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥, 噻氯匹定和雙嘧達莫), 可能會出現出血性疾病. 在這種情況下，在艾司西酞普蘭治療開始或結束時必須仔細監測凝血情況。.

當與酒精同時服用時，艾司西酞普蘭不會產生藥效或藥代動力學相互作用。. 但, 與其他精神藥物的情況一樣, 不建議同時使用艾司西酞普蘭和酒精.

藥代動力學相互作用

按劑量同時使用艾司西酞普蘭和奧美拉唑 30 毫克 1 時間/天 (細胞色素 P450 同工酶 2C19 抑製劑) 導致中等 (大約 50%) 增加血漿中艾司西酞普蘭的濃度.

按劑量同時給予艾司西酞普蘭和西咪替丁 400 毫克 2 次/天 (2D6同工酶抑製劑, 3A4, 1A2細胞色素P450) 導致增加 (大約 70%) 艾司西酞普蘭血漿濃度.

從而, 艾司西酞普蘭與細胞色素 P450 同工酶 2C19 抑製劑合用時應謹慎 (例如：, 奧美拉唑, 埃索美拉唑, 氟伏沙明, 蘭索拉唑, 噻氯匹定) 西咪替丁. 當同時服用艾司西酞普蘭和上述藥物時，根據副作用監測，可能需要減少艾司西酞普蘭的劑量。.

艾司西酞普蘭是 CYP2D6 同工酶的抑製劑. 同時服用艾司西酞普蘭和藥物時必須謹慎, 由該同工酶代謝且治療指數低, 例如：, 氟卡尼, 普羅帕酮和美托洛爾 (用於心力衰竭的情況) 或製劑, 主要通過CYP2D6同工酶代謝並作用於中樞神經系統, 例如抗抑鬱藥地昔帕明, 氯米帕明, 去甲替林或抗精神病藥利培酮, 硫利達嗪, 氟哌啶醇. 在這些情況下，可能需要調整劑量.

同時服用艾司西酞普蘭和地昔帕明或美托洛爾會導致後兩種藥物的濃度增加兩倍.

艾司西酞普蘭可能會輕微抑制 CYP2C19。. 因此，同時使用艾司西酞普蘭和藥物時建議謹慎。, 在該同工酶的參與下進行代謝.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.