CIPRALEKS

活性物質: 艾司西酞普蘭
當ATH: N06AB10
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
當CSF: 02.02.04
生產廠家: H.LUNDBECK A / S (丹麥)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 塗 白, 凸, 圓, 直徑 6 毫米, 標 “ЕК”; 專題介紹 – ядро и оболочка белого цвета.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 凸, 橢圓形 (8 мм х 5.5 毫米), 與安定, 標 “Ë” 和 “L” симметрично около риски; 專題介紹 – ядро и оболочка белого цвета.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 凸, 橢圓形 (11.5 мм х 7 毫米), 與安定, 標 “Ë” 和 “ñ” симметрично около риски; 專題介紹 – ядро и оболочка белого цвета.

輔料: 滑石, 羧甲基纖維素鈉, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑, 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑 (SSRIs類藥物). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, 包含: серотониновые 5-HT_1一個-, 5-H T₂-受體, допаминовые D₁– иð₂– 受體, 一個₁-, 一個₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-受體, M-膽鹼受體, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

藥代動力學

吸收

吸收不採取尖叫依賴. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_最大 在等離子體是 4 ч после многократного применения.

分配

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

在Кажущийся_D после перорального применения составляет от 12 至 26 L /公斤.

Эstsitaloprama線性動力學.

C_SS 它達到了約 1 週. 平均C_SS 50 nmoli / (從 20 至 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 毫克.

代謝

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

經過反复使用去甲基的平均濃度- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% 減 5% 分別從依他普崙的濃度. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 倍, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

扣除

Ť_1/2 после многократного применения составляет около 30 沒有. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 升/分鐘. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) 和腎臟. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在老年人 (前輩 65 歲月) эсциталопрам выводится медленнее, 比年輕患者. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% 更好, чем у молодых здоровых добровольцев.

證詞

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (社交恐懼症);

- 廣泛性焦慮症.

給藥方案

Ципралекс назначают 1 每天不管這頓飯的時間.

在 депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 毫克/天. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 毫克/天.

抗抑鬱作用通常在開發 2-4 週的治療開始後. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

在 панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 毫克/天. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 毫克/天.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 治療開始後的幾個月. Терапия длится несколько месяцев.

在 социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) 任命 10 毫克 1 時間/天. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 週的治療開始後. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 毫克/天.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 週. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

在 генерализованном тревожном расстройстве 推薦起始劑量 – 10 毫克 1 時間/天. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 毫克/天. Допускается длительное назначение препарата (6 個月，長) 劑量 20 毫克/天.

在 老年患者 (前輩 65 歲月) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (即. 總 5 毫克/天) и более низкую максимальную дозу (10 毫克/天).

在 почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести 需要調整劑量. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 毫升/分鐘) 藥物應謹慎使用.

在 輕度至中度肝功能不全 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 毫克/天. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 毫克/天. 在 выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 毫克/天. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 毫克/天.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

副作用

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 要么 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: 失眠或嗜睡, 頭暈; 很少 – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

呼吸系統: 鼻竇炎, zevota.

從消化系統: 噁心, 腹瀉, 便秘, 食慾下降.

對於皮膚: 出汗增多.

對生殖系統的一部分: 性慾下降, anorgazmija (女), 性無能, 射精異常.

從主體作為一個整體: 弱點, 過高熱.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, 包括. и Ципралекса, 也有可能:

代謝: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

從中樞和外週神經系統: 幻覺, 狂熱, 混亂, ažitaciâ, 報警, 人格解體, 驚恐發作, 易怒, 失眠, 頭暈, 睡意, 癲癇發作, 震, 運動障礙, 血清素綜合徵, 視覺障礙.

心血管系統: 體位性低血壓.

從消化系統: 嘔吐, 口乾, 厭食, 肝功能變化的實驗室指標.

對於皮膚: 皮疹, 癢, 瘀斑, 血管性水腫, 出汗增多.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛.

對生殖系統的一部分: 溢乳, 性無能, 射精異常, anorgazmija.

從泌尿系統: 尿瀦留.

從主體作為一個整體: 過敏反應.

除了, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, 頭痛和噁心, выраженность которых незначительна, а продолжительность – 有限. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 週.

禁忌

- 同時MAO抑製劑;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 15 歲月;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

孕期和哺乳期

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (哺乳).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: 易怒, 震, 高血壓, 肌張力增高, постоянный плач, трудности сосания, 噩夢. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

注意事項

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, 包括. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 週的治療. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, 應該取消.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: 老人, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, 影響血液凝固.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

病人, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, 震, 肌陣攣, 過高熱, может указывать на развитие серотонинового синдрома. 如果發生這種情況, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

使用在兒科

Антидепрессанты не следует назначать 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

過量

症狀: 頭暈, 震, ažitaciâ, 睡意, помрачение сознания, 癲癇發作, 心動過速, 心電圖改變 (изменение сегмента ST и зубца T, 分機QRS複合波, QT間期延長), 心律失常, угнетение дыхательной деятельности, 嘔吐, raʙdomioliz, 代謝性酸中毒, 低鉀血症.

治療: 有沒有具體的解藥. Лечение симптоматическое и поддерживающее: 洗胃, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

藥物相互作用

藥效相互作用

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (例如：, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) 它可以導致血清素綜合徵.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, 降低癲癇發作閾值 (三環類抗抑鬱藥, SSRIs類藥物, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, 含聖約翰草 (貫​​葉連翹), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (例如：, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. 但, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

藥代動力學相互作用

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 毫克 1 時間/天 (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (大約 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 毫克 2 次/天 (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (大約 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

從而, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (例如：, омепразолом, эзомепрозолом, 氟伏沙明, лансопразолом, 噻氯匹定) 西咪替丁. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, 例如：, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) 或製劑, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, 氯米帕明, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, 氟哌啶醇. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.