艾司西酞普蘭

當ATH:
N06AB10

藥理作用

抗抑鬱劑. 選擇性抑制血清素再攝取; 增加在突觸間隙的神經遞質的濃度, 增加又延長 在突觸後受體血清素作用. 艾司西酞普蘭幾乎與血清素結合 (5-H T), 多巴胺 (D1 D2и) 受體, A-адрено-, M-膽鹼受體, 以及苯並二氮雜和阿片受體.

抗抑鬱作用通常在開發 2-4 太陽. 治療後. 後約達到恐慌症的藥物中的最大的治療效果 3 治療開始後的幾個月.

藥代動力學

吸收是不依賴於攝取. 生物利用度 – 80%. 時間內達到的C max的血漿 – 4 沒有. Эstsitaloprama線性動力學. CSS實現通過 1 太陽. 一般是用css 50 nmoli / (從 20 至 125 nmoli /) 並且，其劑量達到 10 мг/КажущийсяVd的 – 從 12 至 26 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 80%. 它是在肝臟中代謝到去甲基化活性代謝物和didemetilirovannogo. 經過反复使用去甲基的平均濃度- 並didemetilmetabolitov 28-31% 減 5% 分別從依他普崙的濃度. 艾司西酞普蘭的去甲基化代謝產物形成的代謝主要發生的同工酶CYP2C19的參與, CYPЗA4иCYP2D6. 與艾司西酞普蘭弱CYP2C19同工酶活性濃度人可能 2 倍, 比那些與此同功酶具有高活性. 在一個弱CYP2D6同工酶活性的藥物的濃度不顯著改變未標記. T1 / 2，重複使用後 – 30 沒有. 在依他普崙T1的主要代謝物/ 2長. 淨空 – 0.6 升/分鐘. 依他普崙和其主要代謝物是由肝臟排泄和大部分的 – 腎, 部分顯示在葡糖苷酸的形式. T1 / 2和AUC在老年患者中增加.

證詞

蕭條, 恐慌症 (包括. 廣場恐怖症).

給藥方案

是內, 不管飯. 根據指示單元劑量 – 10-20 毫克/每日最大劑量 – 20 毫克. 治療時間的長度 – 數月. 一旦終止治療的劑量應在逐漸減少 1-2 太陽. 為, 為了避免綜合徵 “取消”.

對於老年患者 (前輩 65 歲月) 推薦劑量 – 5 毫克/, 每日最大劑量 – 10 毫克.

如果肝功能異常，建議首次啟動 2 太陽. 治療 5 毫克/取決於個體反應的劑量可以增加到 10 毫克/

對於患者的活動能力弱同工酶CYP2C19推薦的起始劑量為先 2 太陽. 治療 – 5 毫克/取決於個體反應的劑量可以增加到 10 毫克/

副作用

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 弱點, 失眠或嗜睡, 抽搐, 震, 運動障礙, 血清素綜合徵 (ažitaciâ, 震, 肌陣攣, 過高熱), 幻覺, 狂熱, 混亂, ažitaciâ, 報警, 人格解體, 驚恐發作, 易怒, 視覺障礙.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 口腔黏膜乾澀, 味覺障礙, 食慾下降, 腹瀉, 便秘, 肝功能變化的實驗室指標.

心血管系統: 體位性低血壓.

對內分泌系統的一部分: 降低ADH分泌, 溢乳.

對生殖系統的一部分: 性慾下降, 性無能, 射精異常, anorgazmija (女).

從泌尿系統: 尿瀦留.

皮膚病反應: 皮疹, 癢, 瘀斑, 紫癜, 排汗增多.

過敏反應: 血管性水腫, 過敏反應.

代謝: giponatriemiya, 過高熱.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛.

其他: 鼻竇炎, 綜合徵 “取消” (頭暈, 頭痛和噁心).

禁忌

同時接收MAO抑製劑, 童年和青春期起來 15 歲月, 懷孕, 哺乳期, 過敏艾司西酞普蘭.

孕期和哺乳期

在孕期和哺乳期禁忌使用 (哺乳).

注意事項

C注意應在腎功能不全患者使用 (CC小於 30 毫升/分鐘), 輕躁狂, 躁狂症, 在藥理學不受控制的癲癇, 抑鬱症有自殺企圖, 糖尿病, 老年患者, 肝硬化, 用傾向流血, 與藥物的施用同時, 降低癲癇發作閾值, 引起低鈉血症, 乙醇, 用藥物, 代謝與CYP2C19同工酶的參與.

艾司西酞普蘭只應通過給予 2 太陽. 不可逆的MAO抑製劑後取消後 24 ^ h MAO抑製劑停藥後可逆. 非選擇性MAO抑製劑可以不早於管理 7 依他普崙停藥後幾天.

一些驚恐障礙患者，早期治療，可以觀察艾司西酞普蘭增加焦慮, 這在隨後的常消失 2 太陽. 治療. 為了減少報警的機會, 它建議使用低初始劑量.

艾司西酞普蘭應廢除緝獲的事件或增加藥理學不受控制的癲癇率.

躁狂症艾司西酞普蘭的發展應當被廢除.

艾司西酞普蘭能增加血糖糖尿病, 這可能需要調整劑量降糖藥.

艾司西酞普蘭與臨床經驗表明自殺企圖在治療的第一週實現的可能風險增加, 因此，它是非常重要的，進行仔細監測的患者在此期間.

Giponatriemiya, 與ADH的分泌減少有關, 同時服用西酞普蘭是罕見的，通常與消失廢除.

隨著五羥色胺綜合徵艾司西酞普蘭的發展應當立即解除，並任命一名對症治療.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間，患者應盡量避免駕駛車輛和其他活動, 需要高濃度和精神運動速度反應.

藥物相互作用

同時，在與應用MAO抑製劑增加血清素綜合徵和嚴重不良反應的風險.

的血清素能藥劑的組合使用 (包括. 曲馬多, 曲坦類藥物) 它可以導致血清素綜合徵.

在藥物的應用, 降低癲癇發作閾值, 它增加癲癇發作的風險.

艾司西酞普蘭提高了色氨酸和鋰製劑的影響, 聖約翰草會增加藥物的毒性, 特效藥物, 影響血液凝固 (需要監測凝血參數).

準備工作, 涉及代謝CYP2C19同工酶 (包括. 奧美拉唑), 以及CYP2D6和CYPZA4的有效抑製劑 (包括. flekainid, 普羅帕酮, 美托洛爾, 地昔帕明, 氯米帕明, nortryptylyn, 利培酮, tioridazin, 氟哌啶醇), 提高血漿中艾司西酞普蘭的濃度.

依他普崙增加地昔帕明和美托洛爾的血漿濃度 2 時.