TOPSAVER
活性物質: 托吡酯
當ATH: N03AX11
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): G40
當CSF: 02.05.11
生產廠家: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (克羅地亞)
劑型, 組成和包裝
丸, 薄膜包衣 白, 圓, 透鏡狀, 標 “至” 在一側和 “25” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 吡 | 25 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, 部分預膠化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 聚山梨酯 80, 滑石, 二氧化鈦 (E171).
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 淺黃色, 圓, 透鏡狀, 標 “至” 在一側和 “50” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 吡 | 50 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, 部分預膠化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 聚山梨酯 80, 滑石, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172).
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 黃色, 雙凸圓, 標 “至” 在一側和 “100” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 吡 | 100 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, 部分預膠化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 聚山梨酯 80, 滑石, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵黃 (E172).
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 灰粉色, 圓, 透鏡狀, 標 “至” 在一側和 “200” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 吡 | 200 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預糊化澱粉, 部分預膠化澱粉, 微晶纖維素, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 聚山梨酯 80, 滑石, 二氧化鈦 (E171), 氧化鐵紅 (E172).
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
藥理作用
抗癲癇藥. 托吡酯屬於硫酸取代的單糖. 確實鈉通道和抑制的重複性動作電位的發生與神經元膜的延長的去極化. 它增加的GABA的活性方面的GABA受體的某些亞型的. 它可以防止激活靈敏度紅藻氨酸亞型紅藻氨酸/ AMPA (α-氨基-3-羥基-5-甲基異噁唑-4-丙酸) 受體谷氨酸, 在不影響的N-甲基-D- aspartata的活性 (NMDA) 抗NMDA受體. 這些效果是劑量依賴性的. 除了, 吡抑制碳酸酐酶的某些同功酶. 這種效果是弱得多, 比乙酰唑胺，碳酸酐酶抑製劑和不吡抗癲癇活性的主要成分.
藥代動力學
吸收
托吡酯迅速和充分吸收. 食物攝入量對生物利用度無臨床顯著影響, 這大約是 80%. C的平均值最大 多次口服劑量後 100 毫克 2 次數/日 6.76 微克/毫升.
分配
血漿蛋白結合 – 13-17%. 平均VD – 0.55-0.8 升/公斤的單劑量給 1.2 G. VD 這取決於性別: 在婦女中，這些值是 50% 偉大, 在觀察男性, 這是與在婦女脂肪組織的較高的內容相關聯. 後單劑量, 藥代動力學是線性的, 血漿清除率是恆定, AUC的劑量範圍從 100 毫克 400 用毫克劑量成比例地增加. 在腎功能正常, 患者可能需要 4-8 天到達CSS.
托吡酯會進入母乳.
代謝
代謝有關 20% 吡. 至 50% 托吡酯被代謝患者, 同時服用其他抗癲癇藥 (PEP), 誘導代謝酶. 血漿, 尿液和糞便分離的人 6 幾乎無活性代謝物吡.
扣除
Neizmenennыy托吡酯和自我metabolitы, 主要, 通過腎臟排泄. 血漿清除率大約是 20-30 毫升/分鐘.
Ť1/2 多次給藥後， 50 毫克 100 毫克 2 次數/日 21 沒有. 有效地通過血液透析來源於血漿.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
VD 這取決於性別: 在婦女中，這些值是 50% 偉大, 在觀察男性, 這是與在婦女脂肪組織的較高的內容相關聯.
患者的腎功能受損 (CC < 60 毫升/分鐘) 降低血漿和托吡酯的腎臟清除; 患者吡終末期腎功能衰竭降低的血漿清除率.
托吡酯的血漿清除率在老年患者中無不變腎功能不全.
托吡酯的血漿清除率降低患者的中度至重度肝功能損害.
托吡酯在兒童的藥代動力學, 以及在成年人是線性. 藥物的清除率不依賴於劑量, 與劑量平衡等離子體濃度成比例增加. 但, 孩子有較高的遊隙值和較短的半衰期. 故, 托吡酯在血漿接收相同劑量為每公斤體重時的濃度可以較低的兒童與成人相比.
證詞
- 單藥治療小兒癲癇 7 年成人 (包括. 患者新裝癲癇);
- 輔助治療的患兒3歲和成人缺乏抗癲癇藥物的首選有效性局部或全身性強直 - 陣攣性發作, 以及適合於倫諾克斯-Gastaut綜合徵的背景.
給藥方案
這種藥物裡面規定. 整片吞服, 不經咀嚼, 膳食無論採取. 對於癲癇發作的最優控制, 它建議開始用低劑量治療與隨後增加至有效劑量.
在聯合治療
至 成人 最小有效劑量是 200 毫克/天. 典型的日劑量 – 200-400 毫克 (在 2 入場). 每日最大劑量 – 1.6 G. 治療開始 25-50 在睡前每日毫克 1 一周中的. 此後，劑量增加 25-50 毫克/天 1-2 週, 與接收的多重性 2 次/天. 在這樣的給藥方案的不容忍, 劑量增加由一個小的量或以更長的間隔. 根據臨床效果的劑量和給藥頻率被選擇.
3歲以上的兒童 推薦的每日劑量是 5-9 毫克/千克體重, 的razdelennaya 2 入場. 治療開始時採用的劑量 25 毫克睡前 1 一周中的. 此後，劑量增加 1 -3 毫克/千克/天 1-2 週, 與接收的多重性 2 次/天, 以達到最佳的臨床效果.
單藥治療
成人 開始於治療 25 毫克睡前 1 一周中的. 此後，劑量增加 25-50 毫克/天 1-2 週, 與接收的多重性 2 次/天. 在這樣的給藥方案的不容忍, 劑量增加由一個小的量，或接管大的間隔. 根據臨床效果的劑量和給藥頻率被選擇. 托吡酯單藥治療的成人推薦的初始劑量 首先建立癲癇 是 100 毫克/天, 最大推薦劑量 – 500 毫克/天. 這些劑量被推薦用於所有成年人, 包含 老年人腎功能正常.
在 孩子們 7 以上 開始於劑量治療 0.5-1 在夜間毫克/千克體重 1 一周中的. 此後，劑量增加 0.5-1 毫克/千克/天 1-2 週, 接收的多重性 – 2 次/天. 在這樣的給藥方案的不容忍, 劑量增加由一個小的量或以更長的間隔. 根據臨床效果的劑量和給藥頻率被選擇. 推薦的劑量範圍 3-6 毫克/千克體重. 嬰兒 最近 建立部分性發作 最多可分配 500 毫克/天.
副作用
CNS: hypererethism, 頭暈, 頭痛, 語音和視覺, 精神運動性遲滯, 共濟失調, 疲憊狀況, 注意力不集中, 混亂, 感覺異常, 睡意, 思維障礙, 复視, 厭食, nistagmo, 蕭條, 味覺倒錯的, 激勵, 認知異常, 情緒不穩, 暮氣, 精神病症狀, 暴力行為, 自殺意念或企圖; 其他子 – 人格障礙, 唾液分泌增加, giperkineziya, 幻覺.
從消化系統: 消化不良, 噁心, 腹痛, 腹瀉, xerochilia, 增加肝轉氨酶, 肝炎, 肝功能衰竭.
對視覺器官的一部分: 近視症，可能會出現對眼壓增高的背景下具有急劇下降的視力和痛苦的眼睛. 近視, 減少眼睛的前房的深度, 眼睛的粘膜充血和增加的眼內壓, midriaz. 一個可能的機制就是增加了數據洩露supratsiliarnogo積液, 這導致了透鏡和光圈的向前移位，並作為結果 – 二次閉角型青光眼的發展.
皮膚病反應: 多形性紅斑, 天皰瘡, 史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵和toksičeskijépidermal'nyj壞死松解症.
其他: 減肥, 白細胞減少症, 腎結石, oligogidroz (多發於兒童), 代謝性酸中毒.
禁忌
- 3歲以下兒童;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物的任何部件.
FROM 慎重 應遵醫囑患者腎或肝功能不全, nefrourolitiaze (包括. 歷史), 高鈣尿症.
孕期和哺乳期
該藥禁用於妊娠及哺乳期 (哺乳).
注意事項
前藥，建議女性使用適當的避孕方法.
托吡酯, 以及其它抗癲癇, 它建議取消, 逐漸減少劑量, 減少癲癇發作的頻率增加的潛在風險.
腎功能衰竭患者中度或重度，可能有必要 10-15 天達到在血漿中的平衡濃度，在對比 4-8 對於患者的腎功能正常的天. 像所有的病人, 在劑量逐步增加應根據臨床結果來施用 (如癲癇發作的控制, 不良反應的發生率), 考慮, 該患者的腎功能衰竭繼發於嚴重，可能需要較長的時間每次劑量後達到穩定狀態.
有些患者, 尤其是易患腎結石, 可能會增加形成腎結石的風險, 伴隨症狀，如腎絞痛, 腰痛，腎. 所以建議充分水化降低腎結石的風險.
患者托吡酯的肝臟受損的間隙減小.
隨著近視度數的發展, 吡應該這麼快就被廢除, 作為臨床上可能並採取行動, 旨在降低眼內壓.
當使用托吡酯可能高氯, 不與陰離子赤字相關, 代謝性酸中毒 (例如：, 降低烴的濃度低於正常水平的血漿中在沒有呼吸性鹼中毒). 這種減少的烴血清濃度的托吡酯對腎臟碳酸酐的抑制效果的結果. 有關, 在托吡酯的治療，以週期性地確定血清中烴的濃度.
通過在治療吡減輕體重它考慮任命附加功率的可能性是有用.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
在治療期間應避免駕駛和工作需要高濃度和速度的精神運動反應.
過量
症狀: 抽搐, 意識障礙最多昏迷, 降血壓, 嚴重代謝性酸中毒, 副作用日益嚴重.
治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法, 血液透析.
藥物相互作用
托吡酯對其它抗癲癇藥物的影響
它不影響卡馬西平的濃度, 丙戊酸, fenoʙarʙitala, prymydona. 在一些情況下，, 與苯妥英鈉使用時, 可能會增加苯妥英血漿濃度.
影響他人PЭP吡
在托吡酯和苯妥英卡馬西平聯合應用可以減少吡在血漿中的濃度. 當添加或取消苯妥英鈉或卡馬西平建議調整劑量的吡.
當服用抗癲癇藥物等, 誘導肝酶, 減少的C最大 托吡酯等離子.
與其他藥物的相互作用
在與地高辛托吡酯的AUC聯合申請減少了 12%.
托吡酯瞌睡 50-800 毫克/天對炔諾酮的效力和劑量沒有顯著效果 50-200 毫克/天 – 炔雌醇的效率. 觀察到在托吡酯的劑量阿顯著劑量依賴性降低炔雌醇的有效性 200-800 毫克/天. 病人, 服用口服避孕藥, 你應該告訴你的醫生在出血性質的任何變化.
雖然使用托吡酯的平均ç最大 和AUC增加二甲雙胍 18% 和 25% 分別, 而總間隙的平均值，以減少 20%. 托吡酯對TC無影響makh 二甲雙胍. 托吡酯的血漿清除是二甲雙胍的影響下降低. 二甲雙胍的作用托吡酯的藥代動力學的臨床意義尚不清楚. 托吡酯對二甲雙胍治療的任命或終止是必要的監測碳水化合物代謝的狀態.
在同時接收與氫氯噻嗪增加Ç最大 上 27% иAUCтопирамата 29%.
不推薦同時使用托吡酯和乙醇等手段, 中樞神經系統抑製劑.
上透露的吡格列酮的AUC下降 15%, 在不改變Ç最大 吡. 對於主動gidroksimetabolita吡格列酮顯示在C降低最大 инаAUC 13% 和 16% 分別, 和主動ketometabolita呈減少和C最大, инаAUC 60%. 這些數據的臨床意義是未知.
托吡酯, 在與其他藥物一起使用時, 誘發腎結石, 特別是與碳酸酐酶抑製劑 (aцetazolamid) 可能會增加腎結石的風險. 在使用托吡酯的患者應避免服用這些藥物, 因為他們可以創建在生理條件, 增加形成腎結石的風險.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.
