特美汀

活性物質: 克拉維酸, Tikarцillin
當ATH: J01CR03
CCF: 青黴素類抗生素，廣譜, 青黴素耐藥; 活動包括. 對銅綠 палочки
ICD-10編碼 (證詞): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
當CSF: 06.01.02.05.01
生產廠家: 葛蘭素史克公司貿易公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

安定為輸液 в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

玻璃瓶 (10) – 紙板包裝.

安定為輸液 в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

玻璃瓶 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

青黴素類抗生素，廣譜, 青黴素耐藥. Тиментин является комбинированным препаратом, в состав которого входит тикарциллина натрия – полусинтетический карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия – ингибиторB-лактамаз, которые продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении 革蘭氏陰性細菌: 不動桿菌屬。, 卡他莫拉菌, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, 不同的檸檬酸, Citrobacter amalonaticas), 腸桿菌屬. (儘管, что многие штаммы Enterobacter spp. резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность тикарциллина с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей), 大腸桿菌, 流感嗜血桿菌, 克雷伯菌屬. (включая肺炎克雷伯菌), 摩氏摩根, 淋球菌, 腦膜炎奈瑟氏菌, 奇異變形桿菌, 普通變形桿菌, 雷氏普羅威登斯菌普羅維登斯, 普羅維登斯stuartii, 假單孢菌屬. (包括. 銅綠假單胞菌, 假單胞菌 maltophila), 沙門氏菌。, 沙雷菌屬. (包括粘質沙雷氏菌); 革蘭氏陽性菌: 金黃色葡萄球菌, 表皮葡萄球菌 (凝固酶陰性菌株), 腐生葡萄球菌, 無乳鏈球菌 (группа В), Streptococcus bovis*, Enterococcus faecalis*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* (A組, бета-гемолитические), 草綠色鏈球菌; 厭氧菌: 擬桿菌屬. (включая Bacteroides fragilis группу /Bacteroides fragilis,擬桿菌vulgatus,多形擬桿菌, 卵形假桿菌, 擬桿菌distasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), 梭狀芽孢桿菌. (включая Clostridium perfiingens, 艱難梭菌, 生孢梭菌, 梭狀芽胞桿菌 ramosum, Clostridium bifermentans*, 真桿菌屬。, 梭桿菌屬. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum*), Peptococcus spp.*, 消化鏈球菌屬*, Veillonella spp.*.

* 株, чувствительные к тикарциллину, не продуцирующие β-лактамазу.

藥代動力學

AUC для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 和g 3.2 G. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После в/в инфузий тикарциллина в дозах 3.1 和g 3.2 在 g 30 米, C_最大 в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузий и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 微克/毫升 (至 3.1 г тикарциллина) 和 16 微克/毫升 (至 3.2 г тикарциллина).

Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 G

分配

Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, 腦脊液. Ť_1/2 из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. 血漿蛋白結合是 50% для тикарциллина и 25% 為克拉維酸.

扣除

平均牛逼_1/2 из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 地雷和 64 min，分別. 大約 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). 通過 2 ч после в/в инфузий 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 微克/毫升, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 微克/毫升. 通過 4-6 給藥後在一個小時的劑量 3.2 г концентрация в моче составляет 2 微克/毫升.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

證詞

Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, 例如:

-骨骼和結締組織的感染, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

— инфекции в гинекологии, 包括. эндометриты, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus*, 腸桿菌屬. (включая Enterobacter cloacae*), 大腸桿菌, 肺炎克雷伯菌*, 金黃色葡萄球菌, 表皮葡萄球菌;

- 腹內感染, 包括. 腹膜炎, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis*;

- 下呼吸道感染的, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;

— — 敗血病, включая бактериемию, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp.*, 大腸桿菌*, Staphylococcus aureus*, 銅綠假單胞菌* (и другие Pseudomonas spр.*);

-皮膚和皮下組織感染, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр.* и Escherichia coli*;

- 尿路感染 (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., 銅綠假單胞菌* (и другие Pseudomonas spр.*), Citrobacter spр.*, 陰溝腸桿菌*, Serratia marcescens* и Staphylococcus aureus*.

* эффективность в отношении микроорганизмов была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

給藥方案

Тиментин можно вводить в виде в/в капельной инфузии или в/в струйной инъекции. Препарат не предназначен для в/м инъекции. Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 沒有. Лечение следует продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов.

至 成人和兒童體重超過 40 公斤 средняя доза Тиментина составляет 3 g，每 6 要么 5 g，每 8 沒有. 最大劑量 – 3 g，每 4 沒有.

至 детей с массой тела менее 40 公斤 средняя доза Тиментина составляет 75 毫克/公斤的每 8 沒有. 最大劑量 – 75 毫克/公斤的每 6 沒有.

至 недоношенных детей с массой тела менее 2 公斤 – 75 毫克/公斤的每 12 沒有, 至 недоношенных детей с массой тела более 2 公斤 – 75 毫克/公斤的每 8 沒有.

老年患者 не требуется коррекции дозы.

在 нарушениях функции почек взрослым и детям с массой тела более 40 公斤 該藥物被規定在以下的劑量.

在 нарушениях функции почек детям с массой тела менее 40 公斤 該藥物被規定在以下的劑量.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования у недоношенных новорожденных с нарушением функции почек.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования при 肝功能異常.

條款的擬訂和管理解決方案

Для приготовления раствора для в/в капельной инфузии в качестве растворителя рекомендуется применять воду для инъекций или раствор декстрозы (葡萄糖) для в/в инфузий не более 5%. Стерильный порошок во флаконах 1.6 或g 3.2 г перед разведением в емкостях для инфузии растворяют приблизительно в 10 毫升溶劑. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей.

Каждую дозу Тиментина вводят в/в капельно в течение 30-40 米. Не рекомендуется введение в течение более длительного времени, TK. это может привести к субтерапевтическим концентрациям препарата, при которых снижается его эффективность.

Для приготовления раствора для в/в струйной инъекции стерильный порошок растворяют в 10 毫升 (瓶子 1.6 G) 要么 20 毫升 (瓶子 3.2 G) воды для инъекций. Раствор вводят медленно струйно в течение 3-4 米. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный после введения раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит.

Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25°С в течение приведенных ниже периодов времени:

副作用

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹瀉; 在極少數情況下， – psevdomembranoznыy結腸炎.

從肝膽系統: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда; 很少 – гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

CNS: 很少 – 抽搐 (у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата).

從造血系統: 很少 – 血小板減少, 白細胞減少症, eozinofilija, 減少的血紅蛋白.

從血液凝血系統: 很少 – удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹, 過敏反應; 很少 – 大皰性反應 (多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症).

При появлении любых реакций гиперчувствительности применение Тиментина следует прекратить.

局部反應: 疼痛, 灼熱感, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при в/в введении.

其他: 很少 – 低鉀血症.

禁忌

— недоношенные дети с нарушением функции почек;

-對 β-內醯胺類抗生素過敏 (包括. пенициллинам и цефалоспоринам).

Очень редко сообщалось о развитии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать 慎重 при назначении пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат.

У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение АЛТ и АСТ. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тимеитин следует назначать с 慎重.

孕期和哺乳期

IN исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении при беременности. Решение о назначении препарата при беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

Тиментин можно назначать в период кормления грудью, 但, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

注意事項

因為, что серьезные, в отдельных случаях летальные, 過敏反應 (包括. и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

儘管, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, 接受 β-內醯胺抗生素. Подобные реакции, 也許, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

При назначении Тиментина больным, 我們是在一個無鹽飲食, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (包括. продуцирующими β-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. 但, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, 治療, 如果有必要, 應當調整.

過量

症狀: 噁心, 嘔吐, 腹瀉. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

治療: при развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

藥物相互作用

Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, 包括. 銅綠假單胞菌. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

克拉維酸, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, 所以, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

製藥互動

При сочетанием применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, TK. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат.

Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. 保質期 – 3 年.