TEBANTIN
活性物質: 加巴噴丁
當ATH: N03AX12
CCF: 抗癲癇藥
ICD-10編碼 (證詞): G40, R52.2
當CSF: 02.05.10
生產廠家: 里克特GEDEON有限公司. (匈牙利)
劑型, 組成和包裝
膠囊 硬明膠, 大小№3, CONI-捕捉, 與粉紅色，棕帽和白色的機身; 膠囊的內容 – 白色或類白色結晶性粉末.
| 1 帽. | |
| 加巴噴丁 | 100 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, 滑石, 硬脂酸鎂.
明膠膠囊的組合物: 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 二氧化鈦, 明膠.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
膠囊 硬明膠, 大小№1, CONI-捕捉, 與粉紅色，棕帽和淡黃色的身體; 膠囊的內容 – 白色或類白色結晶性粉末.
| 1 帽. | |
| 加巴噴丁 | 300 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, 滑石, 硬脂酸鎂.
明膠膠囊的組合物: 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 二氧化鈦, 明膠.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
膠囊 硬明膠, 大小№0, CONI-捕捉, 與粉紅色，棕帽和橘黃色的身體; 膠囊的內容 – 白色或類白色結晶性粉末.
| 1 帽. | |
| 加巴噴丁 | 400 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 預膠化澱粉, 滑石, 硬脂酸鎂.
明膠膠囊的組合物: 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 二氧化鈦, 明膠.
10 個人計算機. – 水泡 (5) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
藥理作用
抗癲癇藥. 其結構類似於加巴噴丁神經遞質γ-氨基丁酸 (GABA). 它是一個親脂性物質. 在治療濃度不與GABA受體一個, GABAIN, 苯二氮卓, 谷氨酸, глицинаи的N-метил-D-аспартата. 它顯示了對受體在腦的高活性, 與α關聯- 和的電壓敏感性鈣通道δ型結構.
在體外鑑定新的肽受體在腦組織中, 這可介導加巴噴丁及其衍生物的抗驚厥活性 (結構和受體的功能gabapentinovyh沒有充分理解).
藥代動力學
吸收
時間到達C最大 是 3 沒有, 不論劑量, 接受重複劑量的時候，要到達C最大 被減少到 1 沒有. 生物利用度是不成比例的劑量: 隨增加劑量和重複接收後， 300-600 加巴噴丁毫克 3 次/天左右 60%, 接收後 1600 毫克 – 大約 30%. 吃 (包括. 含有豐富的脂肪) 它並沒有顯著影響的生物利用度, 在這種情況下，增加的AUC和C最大 上 14%.
該藥物以一個劑量之前 300-4800 隨著平均毫克最大 和AUC隨劑量. 從線性度這兩個參數的偏差是非常低的劑量, 不超過 600 毫克.
分配
加巴噴丁是不與血漿蛋白結合, VD – 57.7 升. 腦脊液濃度 20% отÇSS 血漿.
藥物穿過血腦屏障, 排泄在母乳.
代謝
在人肝微不足道症狀生物轉化的加巴噴丁. 加巴噴丁不引起感應的肝酶的, 參與氧化過程.
扣除
撤出後血漿中引入/是線性. Ť1/2 – 5-7 沒有. Ť1/2 和腎清除率與劑量無關，反复給藥後保持不變. 80% 的給藥量是在尿中排泄和 20% – 大便. 一旦進入 400 加巴噴丁毫克 63.6% 尿中排出的劑量的.
獲得平衡時平均藥代動力學參數列在表 (Tebantinprimenyalsya上 300 毫克或 400 每毫克 8 沒有).
表 1
| 指數 | 300 毫克 | 400 毫克 |
| FROM最大 (微克/毫升) | 4.02 | 5.50 |
| Ť最大 (沒有) | 2.7 | 2.1 |
| Ť1/2 (沒有) | 5.2 | 6.1 |
| AUC (微克x高/毫升) | 24.8 | 33.3 |
在特殊臨床情況下的藥代動力學
當接收在兒童的藥物加巴噴丁血漿濃度的單劑量 4 至 12 s是類似於在成年人. 反复招待會飽和階段是通過實現 1-2 天，並保持整個治療過程中. 歲之間的兒童 1 前幾個月 5 幾年AUC值約 30% 減, 比在一個劑量的年齡組中的藥物的單次劑量 10 毫克/公斤體重，和接收的每日劑量時 10-65 毫克/公斤, 的razdelennoy 3 入場.
年齡腎功能受損的老年患者, 和腎臟疾病, 表現在減少QC, 導致減少加巴噴丁的血漿清除率和增加排泄的時間. QC降低比例減小的加巴噴丁的排泄恆定速率, 血漿和腎清除.
證詞
- 癲癇: 對於部分性發作的治療, 包括. 在進行二次泛化 (在成人和年齡較大的兒童比 12 歲月 – 作為單一療法或組合療法; 在兒童 3 至 12 歲月 – 在聯合治療);
- 神經性疼痛: 治療成人 18 以上 (療效和安全性的老年患者 18 年尚未確定).
給藥方案
在 癲癇 成人和兒童在 12 歲月 該藥物被規定在高劑量 900-1200 毫克/天. 初始劑量 (第一天) 是 300 毫克 3 次/天. 每日最大劑量 – 3600 毫克 (為 3 等於接收). 在任命劑量的藥物劑量之間的時間間隔 3 次/天不應超過 12 沒有.
可以在幾天內達到藥物在血液中所需的治療水平, 使用下列給藥方案:
一個. 第一天 – 300 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 1 時間/天或 100 毫克 3 次/天).
第二天 – 600 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 2 次/天，或 200 毫克 3 次/天).
第三天 – 900 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 3 次/天).
第四天，增加劑量至 1200 毫克 3 入場, 即. 由 400 毫克 3 次/天.
要么
B. 在第一天可以與前台啟動 300 毫克 3 時, 即. 900 毫克/天. 然後，每日劑量可以增加到 1200 毫克.
根據所得到的劑量的效果可以增加，每天 300-400 毫克到每天最大劑量, 在分佈式 3 入場. 在長期的臨床研究，劑量達 2400 毫克/天的耐受性良好. 在短期研究劑量達 3600 毫克/天被分配到一個小數量的患者, 的耐受性良好這些劑量.
當治療 癲癇 在 學齡兒童 3 至 12 歲月 推薦的每日劑量 年齡較大的兒童 5 歲月 是 25-35 毫克/公斤, 至 孩子們 3-4 歲月 – 40 毫克/公斤. 每日劑量分佈在 3 入場. 有效劑量被確定為 3 所以天, 劑量的計算給藥的第一天 10 毫克/千克/天, 第二天 - 20 毫克/公斤/天，第三天 – 30 毫克/千克/天. 每日最大劑量在這個年齡範圍 35-40 毫克/公斤.
表 2. 初始劑量的加巴噴丁的兒童 3-12 歲月.
| 體重 (公斤) | 每日劑量 | 第一天 | 第二天 | 第三天 |
| 17-25 | 600 毫克 | 200 毫克x 1 | 200 毫克x 2 | 200 毫克x 3 |
| >26 | 900 毫克 | 300 毫克x 1 | 300 毫克x 2 | 300 毫克x 3 |
表 3. 維持劑量加巴噴丁的孩子 3-12 歲月.
| 體重 (公斤) | 日總劑量 (毫克) |
| 17-25 | 600 |
| 26-36 | 900 |
| 37-50 | 1200 |
| 51-72 | 1800 |
該藥物被用於長時間 (2-3 年), 然後劑量逐漸減小.
當治療 神經性疼痛 成人, 給出的最終效果和耐受性, 最佳治療劑量由滴定建立. 根據患者的個體反應可能達到的最大劑量 3600 毫克/天.
推薦模式處方:
一個. 第一天 300 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 1 時間/天或 100 毫克 3 次/天).
第二天 600 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 2 次/天，或 200 毫克 3 次/天).
第三天 900 加巴噴丁毫克:
(由 300 毫克 3 次/天).
要么
B. 在第一天非常劇烈的疼痛，你可以採取 300 毫克 3 時, 即. 900 毫克/天. 然後一個星期日劑量可增至 1800 毫克.
在某些情況下，可能需要在劑量的進一步增加. 每日最大劑量 3600 毫克被分發到 3 入場.
衰弱病人, 患者低體重或器官移植劑量可強烈地增加 100 毫克/天.
根據年齡相關下降的QC老年患者, 腎功能不全患者 (CC小於 80 毫升/分鐘), 和患者, 血液透析, 劑量應單獨選擇如下.
表 4. 加巴噴丁在腎功能的推薦劑量
| 肌酐清除率 (毫升/分鐘) | 每日劑量為加巴噴丁 3 入場 (毫克/天) |
| ≥80毫升/分鐘 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| <15 | 150*-300 |
* 採取在一天 100 毫克 3 次/天.
病人, 血液透析，而早期沒有採取加巴噴丁, 建議負荷劑量, 平等 300-400 毫克, 然後每 4 ^ h血液透析候， 200-300 毫克. 在天, 免費透析, 不能採取加巴噴丁.
治療的過程是從 1 週前 1 月，這取決於疼痛的嚴重程度. 治療的持續時間依賴於臨床治療反應.
膠囊應內服, 液體擠壓液體的必要量, 不管飯.
副作用
從中樞和外週神經系統: 睡意 (10.6%), 頭暈 (10.2%), dystaxia (共濟失調), nistagmo, 視覺障礙 (复視, 弱視), 頭痛, 震, 構音障礙, 健忘症, aphronia, 蕭條, 焦慮, 情緒不穩, 意識障礙, 易怒, 增加緊張煩躁, 乏力, 失眠, 抽動, 海波- 或arefleksiya, 脫敏, 耳鳴, 在以下的兒童 12 歲月 – 敵意和多動症.
心血管系統: 增加或減少的血壓, 感覺耀斑, 溫補四肢.
從消化系統: 噁心, 嘔吐, 厭食, pancreatolysis, 便秘, 腹瀉, 腹痛, 食慾增加, 幹在喉, 牙齦炎, 破壞牙釉質或改變其顏色, 脹氣, 增加肝轉氨酶.
從造血系統: 白細胞減少症.
在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 骨骼的脆性增加, mialgii, 背痛.
呼吸系統: 咳嗽, 咽炎, 呼吸困難, 鼻炎.
過敏反應: 多形性紅斑滲出性, Stevens-Johnson綜合徵.
皮膚病反應: 青春痘, 癢, 紫癜.
與泌尿生殖系統: 尿失禁, 性無能.
對內分泌系統的一部分: 內臨床相關變化的血糖水平 (血糖 <3.3 要么 >7.8 毫摩爾/升的速率 3.5-5.5 毫摩爾/升), 體重增加.
其他: 外週水腫, 面部腫脹, 發燒, 發燒, 類似流感的症狀.
禁忌
- 急性胰腺炎;
- 兒童達歲 3 歲月;
- 過敏的藥物的任何部件.
FROM 慎重 應遵醫囑在腎功能不全患者, 孕期和哺乳期.
孕期和哺乳期
只有後的風險和治療益處的一種可能的相關性的全面評估由於缺乏妊娠Tebantin在此期間使用期間對使用加巴噴丁的足夠的臨床經驗是可能.
加巴噴丁是排泄在乳汁. 不可能的，因為為了避免在嬰兒製劑嚴重副作用的風險可以在哺乳期施用僅, 當預期的好處到母親勝過潛在的風險給寶寶.
注意事項
在選擇最佳治療劑量的過程中沒有必要在血漿濃度的測定.
該藥物是無效的原發性全身性發作, 例如：, 在缺席.
當使用加巴噴丁要求糖尿病患者監測血糖水平; 有時有必要改變降糖藥物劑量.
急性胰腺炎的最初跡象 (長時間的腹痛, 噁心, 反复嘔吐) 加巴噴丁中斷治療. 應該對病人進行徹底檢查 (臨床和實驗室檢查) 急性胰腺炎的早期診斷.
如果乳糖不耐症，應考慮, 什麼 1 帽. (100 毫克) 它包含 22.14 乳糖毫克, 1 帽. (300 毫克) – 66.42 毫克, 和 1 帽. (400 毫克) – 88.56 乳糖毫克.
取消準備, 改變劑量，或取代其他替代方式，應在相控中的至少 1 一周中的. 治療可能會引起癲癇持續狀態的突然中斷.
在嗜睡在成人症狀的情況下, 共濟失調, 頭暈, 疲勞, 噁心和/或嘔吐, 體重增加, 和嗜睡的孩子, 痙攣和敵意, 應停止服用該藥物，並諮詢你的醫生.
期間加巴噴丁在定性分析的蛋白質的存在下，在尿與石蕊試紙可能的假陽性結果. 在這種情況下，你應該確認使用分析的另一種方法的結果.
使用在兒科
安全治療患者神經病性疼痛的和效能 老 18 歲月 沒有設置.
對影響能力駕駛車輛和機械操作
在治療期間應避免駕駛車輛和職業有潛在危險的活動，, 需要高濃度和精神運動速度反應.
過量
症狀: 頭暈, 复視, 睡意, 構音障礙和腹瀉.
治療: 洗胃, 活性炭管理, simptomaticheskaya療法. 加巴噴丁排泄排出體外可能通過血液透析.
藥物相互作用
同時，在與應用其他抗癲癇藥 (苯妥英鈉, karʙamazepinom, 丙戊酸和苯巴比妥) Tebantin不它們可以增加血漿水平.
加巴噴丁對炔諾酮的行動沒有影響- 和/或口服避孕藥etinilestradiolosoderzhaschih, 然而，當他的任命聯合其他抗癲癇藥物, 它是著名的降低口服避孕藥的效果能力, 應該期望避孕效果下降.
抗酸藥, 含有鋁或鎂, 上 24% 降低加巴噴丁的生物利用度. Tebantin應採取不早於, 經過比 2 服用抗酸劑小時後.
西咪替丁snizhaet pochechnuyuэliminatsiyu加巴噴丁.
乙醇和準備, 影響CNS, 可以增加加巴噴丁的CNS的副作用.
供應藥店的條件
該藥物的處方.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 - 3 年.
