加巴噴丁

當ATH:
N03AX12

白色或類白色結晶物質, 易溶於水和鹼性和酸性水溶液. 分子量 171,24.

藥理 行動.
鎮驚, 鎮痛藥.

應用.

Поданным醫生案頭參考 (2003), 加巴噴丁適用於成人和年齡較大兒童伴有或不伴有繼發性全身性發作的部分性癲癇發作 12 歲月 (作為附加裝置), 3-12 歲兒童的部分性癲癇發作 (作為附加裝置), 以及治療成人帶狀皰疹後遺神經痛.

過敏症, 兒童為年齡 3 部分癲癇發作年 (作為輔助治療的療效尚未確定) 和之前 12 帶狀皰疹後神經痛多年 (尚未進行有效性和安全性研究).

可能在懷孕期間, 僅當治療的預期效果超過對胎兒的風險時 (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究一直沒有). 在治療時，應停止哺乳 (口服加巴噴丁會進入母乳).

最常見的副作用, 與成人使用加巴噴丁有關, 頻率與患者之間的不同, 安慰劑治療, 頭暈目眩, 嗜睡和外周水腫.

在兩項對照臨床試驗中 16% 從 336 病人, 接受加巴噴丁, 和 9% 從 227 病人, 安慰劑, 因副作用中斷治療. 最常見的副作用, 導致加巴噴丁戒斷, 頭暈目眩, 嗜睡和噁心.

在表中 1 列出了體徵和症狀, 至少在 1% 帶狀皰疹後遺神經痛患者, 加巴噴丁治療, 參加安慰劑對照試驗, 並且頻率更高, 比安慰劑. 副作用的嚴重程度為輕度至中度。.

表 1

正常 0 21 假假假英國的X無的X無MicrosoftInternetExplorer4

其他副作用, 見於超過 1% 病人, 但在一個群體中同樣甚至更頻繁地發生, 安慰劑, 是痛苦, 震, 神經痛, 腰痛, 消化不良, 呼吸困難, 類似流感的症狀.

就副作用的類型和頻率而言，男性和女性之間沒有顯著的臨床差異。. 由於只有少數非白人患者參與了研究, 數據, 允許根據種族對副作用的分佈做出假設, 不夠.

最常見的副作用, 與加巴噴丁與其他抗癲癇藥物聯合用於年齡較大的患者有關 12 歲月, 在組中找不到相同頻率的, 安慰劑治療, 困了, 頭暈, 共濟失調, 疲勞和眼球震顫. 最常見的副作用, 與加巴噴丁與其他抗癲癇藥物聯合用於年齡較大的兒童有關 3 至 12 歲月, 在組中找不到相同頻率的, 安慰劑治療, 有病毒感染, 發燒, 噁心和/或嘔吐, 嗜睡和敵意.

大約 7% 從 2074 老年患者 12 年和大約。 7% 從 449 學齡兒童 3 至 12 歲月, 在上市前臨床試驗中接受加巴噴丁, 因副作用中斷治療. 最常見的副作用, 導致年齡超過 12 歲月, 困了 (1,2%), 共濟失調 (0,8%), 疲勞 (0,6%), 噁心和/或嘔吐 (0,6%) 和頭暈 (0,6%). 最常見的副作用, 導致兒童停藥, 情緒不穩定 (1,6%), 敵意 (1,3%) 和多動症 (1,1%).

在表中 2 列出了體徵和症狀, 至少在 1% 老年患者 12 癲癇病年, 加巴噴丁治療, 參加安慰劑對照試驗, 且該組發生率較高, 服用加巴噴丁. 副作用的嚴重程度為輕度至中度。.

表 2

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* 除了正在進行的抗癲癇治療
** 弱視常被描述為視力模糊

開藥時要注意, 這個數據, 通過在正在進行的抗癲癇治療中加入加巴噴丁獲得, 不能用於預測一般醫療實踐中不良事件的發生率, 患者特徵和其他因素可能不同於那些, 盛行於臨床試驗. 像這樣, 報告的副作用頻率不能與比率直接比較, 在其他臨床研究中獲得, 包括各種治療方案, 其他受試者或研究人員. 然而，這些數據可以作為評估藥物和“非藥物因素”在研究人群中發生副作用的相對貢獻的基礎。.

其他副作用, 見於超過 1% 老年患者 12 歲月, 但在一個群體中同樣甚至更頻繁地發生, 安慰劑, 頭疼, 病毒感染, 發燒, 噁心和/或嘔吐, 腹痛, 腹瀉, 抽搐, 失眠, 情緒不穩, 皮疹, 青春痘.

在副作用中, 與加巴噴丁治療相關並且發生率至少為 10%, 嗜睡和共濟失調是, 想必, 劑量依賴性.

男性和女性的總體副作用發生頻率和類型相似。, 加巴噴丁治療. 副作用的頻率隨著患者年齡的增加而略有增加，無論是在組中, 加巴噴丁治療, 以及安慰劑組. 由於研究僅包括 3% (28/921) 非白人患者, 數據, 允許根據種族對副作用的分佈做出假設, 不夠.

在表中 3 列出了體徵和症狀, 至少在 2% 老年患者 3 至 12 癲癇病年, 加巴噴丁治療, 參加安慰劑對照試驗, 且該組發生率較高, 服用加巴噴丁. 副作用的嚴重程度為輕度至中度。.

表 3

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正常 0 21 假假假英國的X無的X無MicrosoftInternetExplorer4

其他副作用, 見於超過 2% 3-12歲兒童, 但在一個群體中同樣甚至更頻繁地發生, 安慰劑, 有咽炎, 上呼吸道感染, 頭痛, 鼻炎, 抽搐, 腹瀉, 厭食, 咳嗽, 中耳炎.

其他副作用, 在所有臨床試驗中觀察到

成人和青少年癲癇臨床試驗

在癲癇輔助治療的所有臨床試驗中, 其中只有一些是安慰劑對照的, 開了加巴噴丁 2074 老年患者 12 歲月. 在這些試驗中，臨床醫生使用他們選擇的術語記錄所有副作用。. 為了提供結果的可比性估計, 使用修改後的 COSTART 術語將相似類型的不良事件分為較少的標準類別. 這些類別在下面的列表中使用. 說房價代表所有的比重 2074 老年患者 12 歲月, 在服用加巴噴丁時至少經歷過一次上述類型的不良事件. 除了表中已經給出的情況外，所有情況都被考慮在內。 2, 以及以一般方式配製，與藥物的使用沒有明顯的因果關係. 不良事件按身體系統分佈，並使用以下定義按發生頻率遞減的順序呈現: 經常有副作用, 至少遇見 1 從 100 病人; 很少從 1 從 100 至 1 從 1000; 很少 — — 小於 1 從 1000 病人.

機身整體: 經常疲勞, 全身乏力, 面部腫脹; 不經常 - 過敏, 全身水腫, 減肥; 很少 - 不尋常的感覺, 疲憊狀況, 酒精不耐受, 宿醉綜合症.

心血管系統: 經常 - 高血壓; 不經常 - 低血壓, 心絞痛, 外週循環障礙, 心跳, 心動過速, 偏頭痛, 心裡嘀咕; 很少 - 心房顫動, 心臟衰竭, tromboflebit, 深部血栓性靜脈炎, 心肌梗死, 行程, 肺血栓形成, 心室或心房早搏, 心動過緩, 心包擦, 心臟傳導阻滯, 肺栓塞, 高脂血症, 高膽固醇血症, 心包積液, perikardit.

消化系統: 經常——厭食, 脹氣, 牙齦炎; 不經常 - 光澤, krovotochivosty權, 口渴, 口腔炎, 唾液分泌增加, 胃腸炎, 痔核, 血便, scatacratia, gepatomegaliya; 很少 - 吞嚥困難, 噯氣, 胰腺炎, pepticheskaya潰瘍, 結腸炎, 嘴裡有水泡, 牙齒變色, 口角炎, 唾液腺腫大, 流血的嘴唇, 食管炎, 食管裂孔疝, 吐血, 直腸炎, 腸易激綜合症, 直腸出血, esophagism.

內分泌系統: 很少 - 甲狀腺功能亢進, gipotireoz, 癭, 雌激素水平下降, 卵巢功能衰竭, 附睾炎, 睾丸腫脹, 庫欣現象.

血液和淋巴系統: 經常 - 紫癜, 最常被描述為由身體創傷引起的血腫; 不經常 - 貧血, 血小板減少, 淋巴結腫大; 很少 - 白細胞數量增加, 淋巴細胞增多, nehodzhkinskaya淋巴瘤, 出血增多.

肌肉骨骼系統: 經常 - 關節痛; 不常 - 肌腱炎, 關節炎, 關節僵硬, 關節腫脹, 陽性 Romberg 試驗; 罕見 - 肋軟骨炎, 骨質疏鬆, ʙursit, 攣縮.

神經系統: 經常——眩暈, giperkineziya, 感覺異常, 反射減弱或消失, 反射增加, 報警, 敵意; 不常見 - 中樞神經系統腫瘤, 昏厥, 不尋常的夢想, afazija, gipesteziya, 顱內出血, 低血壓, 感覺遲鈍, 輕癱, 張力障礙, 偏癱, 貝爾麻痺, 麻木, 小腦功能障礙, 巴賓斯基綜合徵, 位置違規, 硬膜下血腫, 暮氣, 幻覺, 性慾減退或喪失, ažitaciâ, 偏執狂, 人格解體, 欣快症, 過敏症, 力量感, 一種陶醉的感覺, 自殺的念頭, 精神病; 很少 - 舞蹈手足徐動症, orofatsialynaya運動障礙, 腦病, 神經麻痺, 性格改變, 增加性慾, 氣質減弱, 失用症, 精細動作控制受損, 腦膜炎, 局部肌陣攣, giperesteziya, gipokineziya, 狂熱, 神經官能症, 蒸氣, 反社會反應, 自殺意圖.

呼吸系統: 經常 - 肺炎; 不經常 - 流鼻血, 呼吸困難, 窒息; 很少 - 粘膜炎, 吸入性肺炎, 換氣過度, Ikotech, laringit, 鼻塞, 打鼾, 支氣管痙攣, gipoventilyatsiya, 肺水腫.

皮膚病: 零件 - 脫髮, 濕疹, 乾燥症, 排汗增多, 麻疹, girsutizm, 皮脂溢出, 囊腫形成, 單純皰疹; 很少 - 帶狀皰疹, 皮膚脫色, 丘疹, 光敏反應, 足潰瘍, 頭皮皮脂溢, 銀屑病, 去皮, 浸漬, 皮膚和/或皮下結節, 黑變病, 皮膚壞死, 局部腫脹.

泌尿生殖系統: 不經常 - 血尿, dizurija, 尿頻, 膀胱炎, 尿瀦留, 陰道出血, 閉經, 痛經, menorragija, 乳腺癌, 射精異常; 很少 - 腎臟疼痛, 白, 外陰瘙癢, 在腎臟結石, 急性腎功能衰竭, anurija, 糖尿, 腎病, 夜尿, 膿尿, 想小便, 陰道痛, 疼痛在乳房, 睾丸痛.

感官: 經常 - 視力受損; 很少 - 白內障, 結膜炎, 眼睛乾澀, 眼痛, 視角缺陷, 畏光, 雙側或單側上瞼下垂, 在眼出血, 大麥, 失去聽力, 耳痛, 在耳朵的噪音, 內耳感染, 耳炎, 味覺喪失, 不尋常的味覺, 眼睛抽搐, 耳朵飽脹感; 很少 - 眼睛發癢, ccomodation, 耳膜穿孔, 噪聲敏感性, 視力對焦困難, 水汪汪的大眼睛, 流變病, 青光眼, IRIT, 角膜疾病, 淚管功能障礙, 眼睛的退行性變化, 失明, 變性setchatki, mioz, 舞蹈視網膜炎, kosoglazie, 咽鼓管功能障礙, laʙirintit, 外耳炎, 不尋常的嗅覺.

在 449 學齡兒童 3 至 12 在治療加巴噴丁的臨床試驗期間患有癲癇多年，觀察到以下副作用, 未在成人輔助治療中:

機身整體: degidratatsiya, 接吻病.

神經系統: 氣場消失, 枕神經痛.

各種病因的神經性疼痛成人的臨床試驗

有關使用安全性的信息是在雙盲和公開對照臨床試驗中獲得的，涉及 1173 病人, 包括患有神經性疼痛的患者, 尚未證明治療效果的. 臨床醫生注意到的不良事件使用修改後的 COSTART IV 術語分為標準組。. 除了表中已經給出的情況外，所有情況都被考慮在內。 1 且與用藥無明顯因果關係.

不良事件按身體系統分佈，並使用以下定義按發生頻率遞減的順序呈現: 經常有副作用, 至少遇見 1 從 100 病人; 很少從 1 從 100 至 1 從 1000; 很少 — — 小於 1 從 1000 病人.

機身整體: 不經常 - 胸痛, 蜂窩織炎, 全身乏力, 頸部疼痛, 面部腫脹, 過敏反應, 膿腫, 冷, 感冒發燒, 黏膜損傷; 很少 - 出現特殊體味, 囊腫形成, 發燒, 疝氣, 血尿素氮值偏差, 頸部腫脹, 骨盆痛, 膿血症, 病毒感染.

心血管系統: 不常見 - 高血壓, 昏厥, 心跳, 偏頭痛, gipotenziya, 的末梢血液循環, 心血管疾病, 行程, 充血性心臟衰竭, 心肌梗死, 血管擴張; 很少心絞痛, 心臟衰竭, 毛細血管的脆弱性增加, 靜脈炎, tromboflebit, 靜脈曲張.

消化系統: 不常見 - 腸胃炎, 食慾增加, 胃腸道疾病, 口腔粘膜念珠菌病, 胃炎, 舌頭和/或牙齒受損, 口渴, 違反椅子, 厭食, 變化在肝功能試驗, 牙周膿腫; 很少 - 膽囊炎, 膽石病, 十二指腸球部潰瘍, scatacratia, 增加γ-谷氨酰基的水平, 牙齦炎, kishechnaya梗阻, 腸潰瘍, 地面, 口腔潰瘍, 直腸損傷, 直腸出血, 口腔炎.

血液和淋巴系統: 不經常 - 瘀斑, 貧血; 很少淋巴結病, 淋巴反應, 凝血酶原水平降低.

代謝和營養障礙: 不經常 - 水腫, 痛風, gipoglikemiâ, 減肥; 很少 - 鹼性磷酸酶水平升高, 糖尿病酮症酸中毒, 乳酸脫氫酶水平升高.

肌肉骨骼系統: 不經常 - 關節炎, 關節痛, 肌痛, 關節病, 腿抽筋, 重症肌無力; 很少 - 脛骨疼痛, 關節病, 肌腱疾病.

神經系統: 經常 - 混亂, 蕭條; 不經常 - 眩暈, 神經緊張, 感覺異常, 失眠, 神經病, 性慾下降, 報警, 人格解體, 反射減少, 言語障礙, 不尋常的夢想, 構音障礙, 情緒不穩, nistagmo, 麻木, 欣快症, gipersteziya, gipokineziya; 很少 - 激動, 高血壓, 性慾增加, 運動障礙, 肌陣攣, 前庭疾病.

呼吸系統: 不經常 - 咳嗽加重, 支氣管炎, 鼻炎, 鼻竇炎, 肺炎, 哮喘, 肺疾病, 鼻出血; 很少 - 咯血, 聲音改變.

皮膚和皮膚附件: 不經常 - 瘙癢, 瘡, 乾燥症, 帶狀皰疹, 皮膚病, 真菌性皮炎, 癤病, 單純地衣, 銀屑病, 排汗增多, 麻疹, 起泡的皮疹; 很少，痤瘡, 頭髮病, 斑丘疹, 指甲病, 皮膚癌, 皮膚脫色, 皮膚肥大.

感官: 不經常 - 視力受損, 眼病, 味覺障礙, 耳朵疼, 聾; 很少 - 結膜充血, diabeticheskaya視網膜病變, 眼痛, 視網膜靜脈血栓形成, ageusia.

泌尿生殖系統: 不常見 - 尿路感染, dizurija, 性無能, 尿失禁, 陰道念珠菌病, 疼痛在乳房, 月經失調, 尿, 尿瀦留; 很少 - 膀胱炎, 射精異常, 男性乳房發育症, 夜尿, 腎盂腎炎, 陰莖和陰囊腫脹, 尿頻, 想小便, 尿液變化.

在上市後期間，加巴噴丁治療出現以下副作用：, 以上未列出且沒有足夠數據評估其頻率或重要性的: 血管性水腫, 血糖水平波動, 多形性紅斑, 肝酶升高, 發燒, giponatriemiya, 黃疸, 史蒂文斯綜合徵 - 約翰遜.

加巴噴丁與其他抗驚厥藥之間有臨床意義的相互作用 (苯妥英鈉, 丙戊酸, 苯巴比妥, 卡馬西平), 以及口服避孕藥, 含有炔諾酮和/或炔雌醇, 未安裝.

抗酸劑降低加巴噴丁的生物利用度 (在與 Maalox 共同給藥的研究中，加巴噴丁的生物利用度降低了 20%, 當收到通過 2 h 服用 Maalox - on 5%).

萘普生 (劑量 250 毫克), 顯然地, 增加加巴噴丁的吸收 (劑量 125 毫克) 從 12 至 15%. 加巴噴丁不影響萘普生的藥代動力學參數. 這些藥物在推薦劑量下的顯著相互作用尚不清楚。.

嗎啡 (60 毫克) 當收到通過 2 h 服用加巴噴丁後 (600 毫克) 加巴噴丁的 AUC 增加 44%.

過量.

已報告急性過量服用 49 G. 在這種情況下，出現以下症狀: 复視, 胡言亂語, 睡意, 昏睡, 腹瀉.

帶狀皰疹後神經痛: 在治療的第一天 300 毫克/天一次, 第二天—— 1600 毫克/天 (在 2 入場), 第 3 天 900 毫克/天 (在 3 入場). 如有必要，為減輕日後疼痛​​，可將劑量增加到 1800 毫克/天 (在 3 入場).

癲癇 (作為附加裝置): 老年患者 12 年 - 900-1800 毫克/天 (在 3 入場). 初始劑量 - 300 毫克 3 一天一次, 如果需要的話，增加劑量至 1800 毫克/天. 每日劑量不應超過 3600 毫克. 3-12 歲兒童 - 初始劑量 10-15 毫克/公斤/天 (在 3 入場), 有效劑量通過滴定調整 3 天.

嬰兒 5 歲及以上有效劑量 - 25-35 mg / kg / 天, 3-4歲的孩子—— 40 毫克/千克/天 (在 3 入場).

劑量之間的最​​大間隔不應超過 12 沒有.

逐步取消加巴噴丁和/或添加另一種抗驚厥藥物治療至少在 1 太陽.

病人 (前輩 12 歲月) 腎功能受損 (肌酸酐清除率小於 60 毫升/分鐘) 或患者, 接受血液透析治療, 減少劑量. 至少有間隙 60 毫升/分鐘 - 900-3600 毫克/天, 清除率為 30-59 毫升/分鐘 - 400-1400 毫克/天, 15-29 毫升/分鐘 - 200-700 毫克/天, 減 15 毫升/分鐘 - 100-300 毫克/天. 病人, 血液透析, 每 4 小時血液透析後額外的血液透析後劑量為 125–350 mg.

加巴噴丁之前不應給予患者 12 腎功能減退年 (研究尚未完成). 警惕任命較舊的 (更容易老化腎功能不全; 根據肌酐清除率調整劑量).

服用加巴噴丁時不要開車或使用精密機械, 這需要注意力高度集中.

與嗎啡合用時，必須嚴格控制由此產生的中樞神經系統副作用. 加巴噴丁和嗎啡的劑量逐漸減少.

加巴噴丁之前不應該服用, 比 2 h 服用抗酸劑後.

當加巴噴丁與其他抗驚厥藥共同給藥時，使用 Ames N-Multistix SG 測試確定尿液中的蛋白質時可能會獲得假陽性結果, 因此建議使用更具體的方法.

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