活性物質: 厄洛替尼
當ATH: L01XX34
CCF: 抗癌藥物. Proteintirozinkinazy 緩蝕劑
ICD-10編碼 (證詞): C25, C34
當CSF: 22.06
生產廠家: F.Hoffmann羅氏有限公司. (瑞士)
丸, 塗 白色或類白色與黃色調, 圓, 透鏡狀, с надписью на поверхности “TARCEVA 25” оранжевого цвета и логотипом.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸厄洛替尼 | 27.32 毫克, |
| 對應厄洛替尼的含量 | 25 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 十二烷基硫酸鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代白Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 聚乙二醇, 二氧化鈦 (E171)).
10 個人計算機. – блистеры (3) – пачки картонные.
丸, 塗 白色或類白色與黃色調, 圓, 透鏡狀, с надписью на поверхности “TARCEVA 100” серого цвета и логотипом.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸厄洛替尼 | 109.29 毫克, |
| 對應厄洛替尼的含量 | 100 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 十二烷基硫酸鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代白Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 聚乙二醇, 二氧化鈦 (E171)).
10 個人計算機. – блистеры (3) – пачки картонные.
丸, 塗 白色或類白色與黃色調, 圓, 透鏡狀, с надписью на поверхности “TARCEVA 150” коричневого цвета и логотипом.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸厄洛替尼 | 163.93 毫克, |
| 對應厄洛替尼的含量 | 150 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 十二烷基硫酸鈉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代白Y-5-7068 (gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, 聚乙二醇, 二氧化鈦 (E171)).
10 個人計算機. – блистеры (3) – пачки картонные.
抗癌藥物. 表皮生長因子受體酪胺酸激酶抑制劑 HER1/EGFR (HER1 – рецептор эпидермального фактора роста человека 1 類型, EGFR – рецептор эпидермального фактора роста).
酪胺酸激酶負責 HER1/EGFR 的細胞內磷酸化過程. 正常組織表面觀察到HER1/EGFR表達, 和腫瘤細胞. EGFR 的磷酸酪胺酸抑制可抑制腫瘤細胞系的生長和/或導致其死亡.
吸收
厄洛替尼口服後吸收良好. C最大 等離子 1.995 毫微克/毫升後實現 4 沒有. Биодоступность эрлотиниба – 59%, 食物攝取可能會增加其生物利用度.
分配
CSS 在實現 7-8 天. 在服用下一次劑量之前，平均 C分 血漿中的厄洛替尼 1.238 毫微克/毫升. 劑量間期AUC達到C時SS - 41.3 微克x高/毫升.
在КажущийсяD - 232 l 分佈到腫瘤組織中. 在腫瘤組織樣本中 (肺癌, 喉癌) 上 9 治療當天，厄洛替尼的平均濃度為 1.185 納克/克, 什麼是 63% отÇ最大
在平衡狀態下的血漿中. 腫瘤組織中主要活性代謝物的濃度為 160 納克/克, 相應 113% C最大 在平衡狀態下的血漿中. C最大 面料約為。 73% 血漿藥物濃度, 時間到達C最大 в ткани – 1 沒有. 血漿蛋白結合 (白蛋白和酸α1-糖蛋白) - 95%.代謝
厄洛替尼在 CYP3A4 同功酶的參與下在肝臟代謝, CYP1A2 和肺亞型 CYP1A1 的程度較小. 體外 80-95% 厄洛替尼由 CYP3A4 代謝. 新陳代謝以三種方式發生: 1) 一個或兩個側鏈的 O-二甲基化，然後氧化成羧酸; 2) 分子乙炔部分氧化，然後水解成芳基羧酸; 和 3) 分子苯乙炔部分的芳香羥基化. 主要代謝物是由側鏈之一的O-二甲基化形成的，並具有活性, 與厄洛替尼相當. 它們以濃度存在於血漿中, 構成 <10% 厄洛替尼濃度, 它們的藥物動力學與厄洛替尼相似.
扣除
Средний клиренс – 4.47 L /. 未發現間隙與年齡有關係, 體重, 地面, 患者種族. 平均牛逼1/2 是 36.2 沒有. 代謝物和微量厄洛替尼被排出體外, 主要, 大便 (>90%), 少量的給藥劑量經由尿液排出.
隨著總膽紅素和酸 α 濃度的增加，觀察到厄洛替尼清除率降低1-糖蛋白, a его повышение – у курильщиков.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
尚未對兒童或老年患者進行具體研究.
目前尚無肝轉移和/或肝功能障礙對厄洛替尼藥物動力學影響的數據.
厄洛替尼經由肝臟代謝和消除. Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах – менее 9% 單劑量. 尚未在腎功能受損患者進行臨床研究.
- 一種或多種化療方案失敗後的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌;
- 局部晚期不可切除或轉移性胰臟癌與吉西他濱合併作為第一線治療.
該藥物內服, 1 時間/天, 沒少, 比 1 之前或之後小時 2 餐後2h.
在 非小細胞肺癌 該藥物為處方 150 mg，每日, protractedly.
在 раке поджелудочной железы – 由 100 mg，每日, 與吉西他濱長期合併使用.
如果出現疾病進展跡象，應停止特羅凱治療。.
特羅凱應謹慎使用 病人 肝功能受損. 特羅凱在肝衰竭患者中的安全性和有效性尚未研究。.
特羅凱的安全性和有效性 患者 腎功能受損 我們還沒有被研究.
特羅凱的安全性和有效性 患者在 年齡 18 歲月 我們還沒有被研究.
如果需要調整，建議逐漸減少劑量, 每次 50 毫克.
最常見的不良事件，無論與藥物的因果關係為何: 皮疹 (69-75%) 和腹瀉 (48-54%), 其中大部分 1 和 2 嚴重程度且不需要幹預. 皮疹和腹瀉 3-4 觀察到嚴重程度 9% 和 6% 非小細胞肺癌患者和 5% 胰臟癌患者, 誰接受了特羅凱治療. 這些事件中的每一個都需要患者停止治療。 1% 患者和厄洛替尼劑量調整 1-6% 病人. Средний период до возникновения сыпи – 8-10 天, до начала диареи – 12-15 天.
不良反應依頻率分佈如下：: 常 (≥10％); 常 (≥1％, <10%); 不常 (≥0.001%, <1%); 很少 (≥0.0001, <0.001%); 很少 (<0.0001%, 其中個別病例).
不良反應, 在患者中觀察到, 誰接受了特羅凱治療 150 毫克作為單一療法和特羅凱 100 毫克 150 mg 與吉西他濱聯合使用:
從消化系統: очень часто – анорексия, 腹瀉, 嘔吐, 口腔炎, 消化不良, 腹痛; часто – желудочно-кишечные кровотечения (其中一些與同時使用華法林或非類固醇抗發炎藥有關), 肝功能異常 (包括 ALT 升高, IS, 膽紅素), 主要, 暫時的, 輕度至中度或與肝轉移相關.
對視覺器官的一部分: очень часто – конъюнктивит, 乾燥性角結膜炎; часто – кератит, 發現一例進展為角膜潰瘍的病例.
呼吸系統: очень часто – кашель, 呼吸困難; часто – носовое кровотечение; нечасто – интерстициальные заболевания легких (間質性肺炎, 閉塞性細支氣管炎, 纖維化lyegkikh, 急性呼吸窘迫症候群及肺部浸潤, 包括死亡病例).
從中樞和外週神經系統: 很經常-頭痛, 神經病, 蕭條.
皮膚病反應: 很多時候，皮疹, 脫髮, 乾燥症, 癢.
其他: 很經常-發燒, 疲勞, 畏寒, 嚴重感染 (有或沒有中性粒細胞減少症), 肺炎, 膿血症, 皮下組織纖維性炎症, 減肥.
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 對厄洛替尼或藥物任何成分過敏.
FROM 慎重 應遵醫囑與肝功能異常, 歲以下患者 18 歲月.
懷孕和哺乳期間禁用特羅凱。.
在使用特羅凱治療期間, 至少, 結束後2週內，應採取可靠的避孕方法.
間質性肺病 (外部), 包括致命性間質性肺部疾病, 非小細胞肺癌患者很少被診斷出來, 胰臟癌或其他實體瘤, 誰接受了特羅凱治療. 非小細胞肺癌患者, 接受安慰劑或特羅凱治療的患者, 嚴重 ILD 的發生率為 0.8% 每組中. 胰臟癌患者 ILD 的發生率, 接受特羅凱和吉西他濱, 製作 2.5% 和....相比 0.4% 在集團, 接受吉西他濱和安慰劑. 患者 ILD 的總體發生率, 誰接受了特羅凱治療, 包括與化療合併使用, 是 0.6%. ILD包括間質性肺炎, 閉塞性細支氣管炎, 纖維化lyegkikh, 急性呼吸窘迫症候群及肺部浸潤. 大多數 ILD 病例與同時或先前化療有關。, 放射治療, 實質肺部疾病史, 轉移性肺部疾病或感染. 如果出現新的和/或惡化的肺部症狀 (呼吸困難, 咳嗽和發燒) 應暫時停用特羅凱，直至確定原因。. 如果發生間質性肺病，必須停用特羅凱並進行必要的治療。.
若發生嚴重或中度腹瀉，應服用洛哌丁胺. 在某些情況下，可能需要減少特羅凱的劑量。. 對於嚴重或持續性腹瀉, 噁心, 厭食或嘔吐伴脫水，暫時停用特羅凱並進行補液.
使用在兒科
特羅凱對病人的安全性和有效性 老 18 歲月 我們還沒有被研究.
單劑量厄洛替尼最多 1600 口服 mg 耐受性良好. 當以高於建議劑量服用厄洛替尼時，嚴重 不良事件: 腹瀉, 皮疹, 有時肝臟轉氨酶活性增加.
如果懷疑服用過量，則暫停治療並進行症狀治療。.
CYP3A4同工酶抑制劑 (酮康唑) 減少厄洛替尼的代謝並增加其血漿濃度. 酮康唑影響下 CYP3A4 同功酶代謝的抑制 (200 mg口服 2 每天的次數 5 天) приводит к увеличению AUC эрлотиниба на 86% иÇ最大 上 69%. 將特羅凱與 CYP3A4 同功酶抑制劑合併使用時應謹慎。. В случае развития токсичности необходимо снизить дозу Тарцевы.
Индукторы изофермента CYP3А4 (利福平) 增加厄洛替尼的代謝並顯著降低其血漿濃度. 服用利福平時誘導涉及 CYP3A4 同功酶的代謝 (600 mg口服 4 次/天， 7 天) 導致厄洛替尼的中位 AUC 降低 69%. 此觀察結果的臨床意義尚不清楚. 如果可能的話，有必要提供一種不誘導CYP3A4同工酶活性的替代治療方法.
同時使用特羅凱與華法林和其他香豆素衍生物時，觀察到 INR 增加和出血, 包括消化道出血, некоторые из которых были связаны с введением варфарина. 病人, принимающих варфарин или другие производные кумарина, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
特羅凱和吉西他濱之間沒有相互作用。.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在溫度不高於30℃, 放在兒童接觸不到的地方. 保質期 - 3 年. 本品不宜在截止日期後使用.
本網站使用 cookie 和服務從訪問者那裡收集技術數據，以確保性能和提高服務質量。. 通過繼續使用我們的網站, 您自動同意使用這些技術.
Read More