塔里頓: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌

活性物質: Karvedilol
當ATH: C07AG02
CCF: Beta版1-,公測2-adrenoblokator. Α1-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, I20, I50.0
當CSF: 01.01.01.01.02
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

塔里頓: 劑型, 成分和包裝

淡黃色, 圓, 平, 倒角, 與安定在一側並用雕刻 “E341” – 另一; 無臭或幾乎無臭.

1 標籤.
karvedilol6.25 毫克

輔料: 一水乳糖, 蔗糖, 膠體無水二氧化矽, 聚維酮K-25, krospovydon, 硬脂酸鎂, ariavit 喹啉黃 (S.I.47005 E.E.S.104).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
20 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

淡橙色 (可能有較深顏色的斑點), 圓, 平, 兩側倒角, 與安定在一側並用雕刻 “E342” – 另一; 無臭或幾乎無臭.

1 標籤.
karvedilol12.5 毫克

輔料: 一水乳糖, 蔗糖, 膠體無水二氧化矽, 聚維酮K-25, krospovydon, 硬脂酸鎂, ariavit 夕陽黃 (C.I.15895 E.E.S.110).

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
20 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

白, 圓, 平, 兩側倒角, 與安定在一側並用雕刻 “E343” – 另一; 無臭或幾乎無臭.

1 標籤.
karvedilol25 毫克

輔料: 一水乳糖, 蔗糖, 膠體無水二氧化矽, 聚維酮K-25, krospovydon, 硬脂酸鎂.

14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
20 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

塔里頓: 藥理作用

Α1– 和β1-, 公測2-adrenoblokator. 該藥物是一種具有血管擴張作用的非選擇性β受體阻滯劑。 (由於 α 的封鎖1-adrenoreceptorov), 還具有抗氧化活性. Talliton 的活性物質是兩種卡維地洛對映體的外消旋體混合物。.

卡維地洛降低 OPSS, 抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統. 降低血漿中腎素的活性, 因此,當使用它時,體內幾乎沒有液體瀦留.

Karvedilol, β-腎上腺素受體的競爭性阻滯劑, 有一個負時間, ʙatmo- 和正性肌力作用. 藥物減慢房室結的傳導. 卡維地洛沒有內在擬交感活性, 具有膜穩定作用.

卡維地洛的血管擴張和β-腎上腺素能阻斷特性的組合表現在以下臨床效果.

藥物的目的不伴隨著OPSS的增加 (與使用其他 β 受體阻滯劑的情況一樣). 卡維地洛略微降低心率, 然而,腎灌注和腎功能保持不變. 由於 OPSS 也沒有改變, 很少觀察到使用卡維地洛時四肢發冷的感覺 (與使用沒有血管舒張活性的 β 受體阻滯劑相比).

抗高血壓作用通過以下方式發展 2-3 h 單次申請後並持續 24 沒有. 延長治療後,觀察到最大效果 3-4 一周中的.

在 IHD 中,卡維地洛具有抗心絞痛作用。, 長期治療持續存在. 血流動力學研究表明, 卡維地洛減少- 和後負荷在心臟上.

卡維地洛對心臟血流動力學的有益作用, 在擴張型心肌病中觀察到左心室射血分數, 和缺血性心力衰竭. 在心力衰竭中,卡維地洛可降低收縮末期和舒張末期容積, 以及外周和肺血管阻力. 射血分數和心臟指數不隨心功能正常而變化.

在左心室功能障礙的情況下,α1-卡維地洛的腎上腺素受體阻斷作用導致動脈和, 減, 靜脈血管. 在臨床研究中,已經發現, 在服用強心苷的背景下額外預約, ACE抑製劑和利尿劑,卡維地洛降低死亡率, 無論疾病的嚴重程度如何,都可以減緩疾病的進展並改善患者的一般狀況.

在卡維地洛治療期間,HDL-C/LDL-C 的比率沒有變化。.

塔里頓: 藥代動力學

吸收

口服後,卡維地洛迅速從胃腸道吸收。. 代謝的 “第一遍” 通過肝臟. 生物利用度約 25%. C最大 通過實現 1 口服後小時.

卡維地洛的藥代動力學呈線性 (血漿濃度與服用的劑量成正比). 伴隨食物攝入不影響卡維地洛的生物利用度和 C 值最大 血漿, 但是,它可能會增加到達 C 的時間最大.

分配

卡維地洛是一種親脂性化合物. 血漿蛋白結合 - 98-99%. 在КажущийсяD 約 2 L /公斤.

卡維地洛及其代謝物可通過胎盤屏障, 也在母乳中排泄.

代謝

卡地洛主要在肝臟中代謝。, 主要通過形成葡糖苷酸. 苯環的去甲基化和羥基化導致形成 3 具有 β 阻斷活性的代謝物; 4-羥基代謝物作為β受體阻滯劑 13 比卡維地洛活性高 1 倍. 同時,活性代謝物具有較弱的血管舒張特性。, 和 2 羥基咔唑代謝物是比母體化合物更強的抗氧化劑.

扣除

平均牛逼1/2 卡維地洛—— 6-10 沒有. 等離子清除 - 590 毫升/分鐘. 卡維地洛主要在膽汁中排泄。.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

老年患者卡維地洛的血漿濃度 50% 更好, 比年輕人.

卡維地洛主要通過胃腸道排泄。, 因此,在腎功能受損的情況下,藥物不會累積.

隨著肝硬化,明顯的 VD 顯著增加, 卡維地洛的生物利用度 4 時, 比正常, C最大 – 在 5 倍以上, 比正常.

在血液透析期間,卡維地洛實際上不會從血液中去除。.

塔里頓: 證詞

  • 原發性高血壓 (作為單一療法或與利尿劑聯合使用);
  • 穩定型心絞痛;
  • 充血性心臟衰竭 (根據 NYHA 分類的 II 和 III 功能等級) 與利尿劑合用, 地高辛或ACE抑製劑.

塔里頓: 給藥方案

原發性高血壓 初始劑量是 12.5 毫克 1 次/天, 2 天 (1 標籤. 由 12.5 早上或之後毫克 1 標籤. 6.25 毫克 2 次/天早晚). 推薦維持劑量 – 25 毫克 (1 標籤. 由 25 早上或之後毫克 1 標籤. 12.5 毫克 2 次/天早晚).

影響不大, 但不早 14 治療天數, 劑量可以增加到最大 - 50 毫克/天 (由 25 毫克 2 次/天早晚).

最大單次劑量 - 25 毫克, 最大日劑量 50 毫克.

慢性穩定型心絞痛 推薦起始劑量 – 由 12.5 毫克 2 次/天 (在早上和晚上) 中 2 早些年. 推薦的維持劑量是 25 毫克 2 次/天 (在早上和晚上).

影響不大, 但不早 14 治療天數, 劑量可以增加到最大 50 毫克 2 次/天 (在早上和晚上).

慢性心臟衰竭 劑量應單獨選擇, 應在劑量增加期間進行監測. 應監測患者的狀況 2-3 h 首次給藥後或首次增加劑量後. 額外使用 Talliton 需要穩定的臨床狀況. 其他藥物的劑量和給藥 (比如地高辛, 利尿劑或ACE抑製劑) 必須在服用 Taliton 之前修復. 患者應隨餐服用片劑。 (降低體位性低血壓的風險).

推薦的起始劑量為 3.125 毫克 2 次/天, 14 天 (1/2 標籤. 由 6.25 毫克早晚). 如果治療耐受性良好並且有臨床需要, 劑量可以增加到 6.25 毫克 2 次/天 (由 1 標籤. 6.25 毫克早晚). 可能隨後增加劑量至 12.5 毫克 2 次/天 (由 1 標籤. 12.5 毫克早晚), 然後到 25 毫克 2 次/天 (由 1 標籤. 25 毫克早晚). 給予患者最大耐受劑量。. 最大劑量為 患者體重達 85 公斤 - 通過 25 毫克 2 次/天 (在早上和晚上) 和 50 毫克 2 次/天 (在早上和晚上) – 至 患者更重 85 公斤.

應在治療開始時和每次增加劑量前對患者進行監測。, TK. 心力衰竭可能惡化. 可能會出現液體瀦留, 並與血管舒張作用有關 - 動脈低血壓和嗜睡. 隨著液體瀦留,增加利尿劑的劑量, 除了, 可能需要減少 Talliton 的劑量. 在某些情況下,應該中斷 Taliton 治療。.

片劑應作為一個整體, 喝大量的液體.

塔里頓: 副作用

在推薦劑量下,該藥物通常具有良好的耐受性。, 但在某些情況下,可能會出現以下副作用.

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 昏厥, 頭暈, 疲勞; 很少 - 情緒低落, 睡眠障礙, 感覺異常.

心血管系統: 體位性低血壓, 心動過緩, 顯著減少的血壓, 心絞痛; 很少 - 外周循環障礙 (肢冷), 間歇性跛行, 雷諾氏綜合症, 外週水腫, AVблокада, 心臟衰竭進展.

對呼吸系統的一部分: 呼吸困難, 支氣管痙攣; 很少 - 鼻塞.

從消化系統: 口乾, 噁心, 腹瀉, 腹痛; 很少 - 便秘, 嘔吐, 增加肝轉氨酶.

皮膚病反應: 過敏性皮疹, 麻疹, 癢, 銀屑病皮疹惡化, 在個別情況下 - 過敏反應.

從造血系統: 白細胞減少症, 血小板減少.

其他: 很少 - 四肢疼痛, 減少在生產淚液, 眼刺激, 尿痛, 腎功能損害, 類似流感的症狀. 潛在的當前糖尿病的可能表現或其症狀增加.

塔里頓: 禁忌

  • 心臟衰竭失代償;
  • 傳導障礙 (SSS, sinoatrialynaya封鎖, AV-IIблокада第三истепени), 裝有人工起搏器的患者除外;
  • vыrazhennaya心動過緩 (人力資源少 50 ü/分鐘);
  • 低血壓 (收縮壓小於 85 毫米汞柱. 藝術。);
  • 心源性休克;
  • 支氣管哮喘;
  • 嚴重肝;
  • 代謝性酸中毒;
  • 同時 i / v 使用維拉帕米, 地爾硫卓或其他抗心律失常藥物 (尤其是我班);
  • 懷孕;
  • 哺乳期 (哺乳);
  • 童年和青春期起來 18 歲月;
  • 過敏的藥物.

FROM 慎重 應該為慢性阻塞性肺病開處方, 變異型心絞痛, 糖尿病, gipoglikemii, 甲狀腺毒症, 嗜鉻細胞瘤 (只有使用 α 受體阻滯劑才能穩定), 閉塞性外周血管疾病, AV-блокаде我степени, 不穩定型心絞痛, psoriaze, 腎功能不全, 蕭條, 重症肌無力, 同時使用 MAO 抑製劑, 阿爾法處理1-阻滯劑或阿爾法2-adrainomimetikami.

塔里頓: 孕期和哺乳期

塔里頓® 由於缺乏足夠的臨床數據,不應在懷孕期間給予. 如果有必要,在哺乳期間使用應停止母乳喂養.

塔里頓: 特別說明

嚴重心力衰竭患者 (超過 NYHA 分類的 III 級功能), 電解質不平衡, 低血壓 (減 100 毫米汞柱。) 或老年患者應接受醫療監督 2 h 在第一次給藥後或第一次增加劑量後,因為有發生血壓突然下降的風險, 體位性低血壓和暈厥. 通過以小初始劑量使用該藥物或隨餐服用,可以降低發生這些並發症的風險。.

必須減少藥物劑量, 如果患者有心動過緩 (人力資源少 55 ü/分鐘).

應謹慎使用塔利通。® 生病, 接受強心苷, 用於心力衰竭的利尿劑和/或 ACE 抑製劑.

在初始收縮壓低於 100 毫米汞柱. 或者如果您有合併症 (CHD, 外周血管病變, 腎功能不全) 應該更頻繁地檢查泌尿系統的狀況, TK. 使用 Taliton 可能會暫時影響腎功能. 如果腎功能下降, 則應減少 Taliton 的劑量或停止治療.

非選擇性 β 受體阻滯劑可能會導致 Prinzmetal 心絞痛患者出現胸痛。 (雖然阿爾法1-腎上腺素阻滯作用可能會阻止此動作). 為不穩定型心絞痛開藥時, 以及一級 AV 阻滯,有必要監測患者的狀況和心電圖.

卡維地洛可能掩蓋低血糖症狀. 因此,在糖尿病患者中使用塔利通需要特別注意和更頻繁地測量血糖。.

卡維地洛可能掩蓋甲狀腺過度活躍的症狀. 隨著 Talliton 的突然取消,甲狀腺毒症可能會增加,並且可能會出現危機。.

在對 α-腎上腺素能受體進行適當的治療性阻斷之前,不應開始在已確診的嗜鉻細胞瘤患者中使用 Talliton。.

在銀屑病患者中使用 Talliton 需要評估收益風險比。, TK. 卡維地洛可能會加重症狀或引起症狀.

每個 Taliton 片劑包含 50 乳糖毫克, 開具乳糖酶缺乏症的藥物時應考慮什麼, 乳糖, 葡萄糖/半乳糖吸收不良綜合徵.

每個 Taliton 片劑包含 12.5 蔗糖毫克, 糖尿病要注意什麼, 遺傳性果糖不耐受, 葡萄糖/半乳糖吸收不良或蔗糖酶/異麥芽糖酶缺乏.

治療應逐步停止, 減少劑量.

病人, 使用隱形眼鏡, 應該被警告, 卡維地洛減少淚液產生.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在開始使用 Taliton 治療時,患者可能會感到頭暈。, 疲勞. 在這種情況下,他們應該避免駕駛車輛和從事有潛在危險的活動。, 需要更多的注意和精神運動速度反應. 將來,安全劑量的確定將單獨進行。.

塔里頓: 過量

症狀: 嚴重低血壓, 心動過緩, 心臟衰竭, 心源性休克, 心臟驟停.

治療: 在最初的幾個小時 – 洗胃, 人工嘔吐. 患者應採取抬高下肢的姿勢. β-腎上腺素能阻斷作用的解毒劑是 orciprenaline 或異丙腎上腺素 (在/劑量 0.5-1 毫克) 或劑量的胰高血糖素 1-5 毫克 (最大劑量 - 10 毫克).

對於嚴重的低血壓,需要進行腸外補液和重新引入腎上腺素。 (腎上腺素) 劑量 5-10 mcg 或作為靜脈輸液的速率 5 微克/分.

對於心動過緩的治療,阿托品以一定劑量靜脈內給藥 0.5-2 毫克. 為了維持心臟活動,以一定劑量靜脈內使用胰高血糖素 1-10 毫克快速, 為 30 秒, 然後 – 基於持續輸液 2-5 毫克/小時.

如果外周血管舒張作用占主導地位 (溫暖的四肢, gipotenziya) 需要開去甲腎上腺素 (去甲腎上腺素) 重複劑量 5-10 mcg 或作為輸液 5 微克/分.

為了緩解支氣管痙攣,開具了β受體激動劑 (以氣溶膠或 in/in 的形式) 或氨茶鹼IV.

如果癲癇發作,建議緩慢給予地西泮或氯硝西泮。.

在中毒嚴重的情況下, 當休克症狀占主導地位時, 應繼續使用解毒劑治療, 直到患者病情穩定, 考慮到 T1/2 卡維地洛 (6-10 沒有).

塔里頓: 藥物相互影響

與藥物同時使用塔利通, 消耗兒茶酚胺商店 (利血平, MAO抑製劑), 嚴重心動過緩和動脈低血壓.

同時使用 Taliton 和鈣通道阻滯劑 (維拉帕米, 地爾硫卓) 和抗心律失常藥物 (尤其是我班) 嚴重動脈低血壓和心力衰竭的顯著發展. 在/中引入這種組合是禁忌的.

同時使用 Talliton 和 alpha- 和β-腎上腺素能激動劑可能發展為動脈高血壓, 嚴重的反射性心動過緩和心臟停搏, 以及降低卡維地洛的 β-腎上腺素能阻斷作用.

隨著卡維地洛與可樂定的同時使用,血壓和心率的降低相互增加。. 同時使用時,應逐步取消, 從卡維地洛開始, 那麼可樂定幾天后可能會逐漸停藥.

與地高辛同時使用塔利通,房室傳導減慢.

在同時使用塔利通與胰島素和降血糖劑進行口服給藥時,降低血壓的作用和對低血糖症狀的掩蓋作用增加。.

同時使用Talliton與硝酸鹽和抗高血壓藥物 (klonidin, 胍乙啶, α甲基多巴, guanfaцin) 降壓作用增加,心率降低.

在同時使用 Talliton 和麻醉藥物時,注意到正性肌力和降壓作用的增加。.

同時使用 Talliton 與手段, 影響CNS (催眠藥, trankvilizatorы, 三環類抗抑鬱藥, 乙醇), 效果相互加強.

在同時使用 Talliton 和 NSAID 時,由於前列腺素的產生減少,注意到降壓作用的降低。.

在同時使用塔利通和麥角胺時,應考慮後者的血管收縮作用。.

同時使用 Talliton 和黃嘌呤衍生物 (氨茶鹼, 茶鹼) β-腎上腺素能阻斷作用降低.

不必要的. 卡維地洛經歷氧化代謝, 誘導或抑制細胞色素 P450 系統的同工酶後,其藥代動力學可能會發生變化.

與利福平同時使用塔利通時,血清中卡維地洛的濃度降低 70%.

隨著塔利通與巴比妥類藥物的同時使用,注意到卡維地洛的作用降低。.

同時使用塔利通和西咪替丁,卡維地洛的生物利用度增加 30%.

隨著塔利通與地高辛同時使用,血漿中地高辛的濃度增加.

同時使用 Talliton 和 CYP2D6 同工酶抑製劑 (奎尼丁, 氟西汀, 帕羅西汀, 普羅帕酮) 可以增加 R 的濃度(+) 卡維地洛的對映體.

與環孢素同時使用塔利通,卡維地洛延緩環孢素的代謝.

塔里頓: 藥房配藥條款

該藥物是處方下發布.

塔里頓: 儲存條款和條件

藥物應在15°至25°C的溫度下儲存在避光和防潮的地方。. 水泡中藥物的保質期 - 3 年, 在小瓶中 – 5 歲月.

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