刺激素: 使用藥物的說明, 結構體, 禁忌
活性物質: 舍曲林
當ATH: N06AB06
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
當CSF: 02.02.04
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)
刺激素: 劑型, 成分和包裝
丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “E271” 在一側和安定 – 另一, 無異味.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸舍曲林 | 55.95 毫克, |
| 對應於舍曲林的含量 | 50 毫克 |
輔料: 硬脂酸鎂, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), 羧甲基鈉 (A型), 磷酸氫鈣二水合物, 微晶纖維素.
殼的組合物: 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, gipromelloza.
10 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 橢圓形, 透鏡狀, 刻 “E272” 在一側和安定 – 另一, 無異味.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸舍曲林 | 111.9 毫克, |
| 對應於舍曲林的含量 | 100 毫克 |
輔料: 硬脂酸鎂, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), 羧甲基鈉 (A型), 磷酸氫鈣二水合物, 微晶纖維素.
殼的組合物: 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦, gipromelloza.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
刺激素: 藥理作用
抗抑鬱劑. 選擇性五羥色胺再攝取抑製劑. 對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響不大. 在治療劑量下，舍曲林還可以阻止人類血小板攝取血清素。.
不刺激, 鎮靜或抗膽鹼能作用. 舍曲林對間膽鹼能沒有親和力, 血清素, 多巴胺, 組胺, 腎上腺素-, GABA- benzodiazepinovym 受體.
使用 Stimuloton 時® 體重沒有增加. 該藥物不會導致精神或身體上的藥物依賴.
在常規使用藥物的第二週結束時會注意到抗抑鬱作用。, 而最大的效果只能通過 6 週.
刺激素: 藥代動力學
吸收
口服後，從胃腸道緩慢吸收。, 但幾乎完全. C最大 通過實現 4.5-8.4 沒有. 與食物同時服用時，其生物利用度增加 25%, C最大 達到更快.
分配
每日單劑量的藥物 CSS 通常在一周內完成. 血漿蛋白結合是 98%. VD – 多 20 L /公斤. 舍曲林在母乳中排泄. 沒有關於其穿過胎盤屏障的能力的數據。.
代謝
舍曲林被廣泛代謝 “第一遍” 通過肝臟, N-去甲基化. 其主要代謝物 N-去甲基舍曲林活性較低, 比舍曲林.
扣除
Ť1/2 是 22-36 h 並且不取決於患者的年齡和性別. Ť1/2 N-去甲基舍曲林是 62-104 沒有.
在尿液和糞便中以等量代謝物的形式排出, 0.2% 舍曲林以原形從尿中排出.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
Ť1/2 舍曲林的 AUC 和 AUC 隨肝功能受損而增加. 以單劑量引入藥物的藥代動力學研究顯示 T1/2 輕度肝硬化患者舍曲林的 AUC 和 AUC.
無論腎功能衰竭的嚴重程度如何，舍曲林的藥代動力學不會隨著其持續使用而改變。. 舍曲林不通過血液透析排泄.
刺激素: 證詞
- 各種病因的抑鬱症, 包括. 伴隨著焦慮 (治療和預防);
- 強迫症, 包括. 在年長兒 6 歲月;
- 恐慌症 (有或沒有廣場恐懼症);
- 創傷後應激障礙.
刺激素: 給藥方案
這種藥物裡面規定, 1 時間/天 (在早晨或傍晚).
成人 在 蕭條 和 強迫症 該藥物被規定在一個劑量 50 毫克 1 時間/天.
在 驚恐障礙 和 創傷後應激障礙 為減少副作用的頻率和嚴重程度，建議以一定劑量開始治療 25 毫克 1 每天一次，一周後增加到 50 毫克 1 時間/天.
治療反應不理想，耐受性好，可根據需要增加日劑量 50 毫克數週，直至最大日劑量 200 毫克.
治療效果通常在 7 天. 然而，為了充分發揮抗抑鬱作用，需要定期給藥 2-4 週. 對於強迫症，治療效果發展得更慢。. 對於維持治療，應給予最低有效劑量。.
在 強迫症 學齡兒童 13 至 18 歲月 藥物被規定的起始劑量 50 毫克 1 時間/天. 學齡兒童 6 至 12 歲月 藥物被規定的起始劑量 25 毫克 1 時間/天, 一周後，每日劑量可增加到 50 毫克. 未來治療反應不理想，可每週增加劑量 50 毫克/天至最大日劑量 200 毫克. 當增加劑量超過 50 應考慮毫克/天, 孩子的體重較輕, 較成人. 對於長期維持治療，藥物應以最小有效劑量開處方。.
在 老年患者 不需要調整劑量.
在 患者的肝臟嚴重侵犯 應減少藥物劑量或增加給藥間隔.
在 患者腎功能受損 不需要特殊的劑量調整.
刺激素: 副作用
從中樞和外週神經系統: 很少 – 睡意, 疲憊狀況, 頭暈, 頭痛, 震, 失眠, 易怒, 靜坐不能, 輕躁狂, 狂熱.
與其他抗抑鬱藥一樣, 可能會發生反應, 難以與基礎疾病的症狀區分開來. 沒有. 感覺異常, gipesteziya, 蕭條, 幻覺, 激勵, 侵略性, ažitaciâ, 焦慮, 精神病.
從消化系統: 口乾, 食慾減退或增加食慾 (可能是因為消除了抑鬱症); 很少 – 厭食, 胃痙攣, 胃, 脹氣或疼痛, 不穩定的椅子, 腹瀉, 消化不良, 噁心, 嘔吐.
心血管系統: 很少 – 心跳.
代謝: 減肥.
從造血系統: 流血的 (包括. 弓).
從感官: 很少 – 視覺障礙 (包括視力模糊)
對生殖系統的一部分: 很少 – 痛經, 性功能障礙 (延遲射精, 效力和/或性慾降低, anorgazmija).
皮膚病反應: 很少 – 皮膚潮紅或 “潮汐” 臉上的血, 排汗增多.
從實驗室參數: 在某些情況下 (0.8%) – ACT和ALT無症狀升高 (這些變化在第一次觀察到 9 服藥數週，停藥後立即停藥); 有可逆性低鈉血症的報導 (推測這種現象與ADH分泌不足綜合徵有關, 因為它主要在老年患者中觀察到, 接受伴隨的利尿劑或其他藥物).
其他: 很少 – 過敏反應, zevota; 在某些情況下，停藥會導致戒斷綜合徵.
有時 (與藥物的因果關係尚未可靠確定) – 運動障礙 (錐體外系症狀和步態障礙), 抽搐, 月經不正常, 高泌乳素血症, 溢乳, 皮疹 (很少 – 多形性紅斑滲出性), 癢. 在大多數情況下，在患者中觀察到運動障礙, 同時服用抗精神病藥物 (抗精神病藥), 以及存在運動障礙的悠久歷史.
刺激素: 禁忌
- 同時使用MAO抑製劑和周期 14 他們取消天后;
- 不穩定癲癇;
- 年齡 18 歲月 (由於缺乏足夠的臨床使用經驗), 強迫症患者除外;
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥應用於治療腦部器質性疾病 (包括. 有智力障礙), 躁狂狀態, 癲癇, 肝和/或腎功能衰竭, 減肥, 以及超過年齡的兒童 6 強迫症多年.
刺激素: 孕期和哺乳期
使用 Stimuloton 安全性的對照結果® 孕婦不, 因此，懷孕期間的約會是禁忌的.
育齡婦女, 誰應該開 Stimuloton®, 建議使用有效的避孕措施.
舍曲林在母乳中排泄. 沒有關於哺乳期使用其安全性的可靠數據。. 如有必要，任命 Stimuloton® 母乳喂養哺乳期應停止.
刺激素: 特別說明
同時使用電休克療法和 Stimuloton 的可能風險和益處的數據® 沒有.
像其他抗抑鬱藥, 刺激素® 在某些情況下 (大約 0.4%) 可能導致躁狂或輕躁狂.
自殺念頭和企圖通常與抑鬱症有關; 他們可以在緩解開始前的任何時間. 因此，在治療開始時, 直至達到最佳臨床效果, 患者需要仔細的醫療監督.
在 Stimuloton 的臨床試驗中® 曾觀察到癲癇發作 0.08% 抑鬱症患者 (大約 3/4000) 和 0.2% 強迫症患者 (4/1800). 癲癇發作與使用 Stimuloton 的嚴格聯繫® 未安裝. 沒有關於 Stimuloton 治療的數據® 癲癇患者. 該藥不應用於不穩定癲癇患者。, 和患者, 沒有癲癇發作, 應定期檢查. 當癲癇發作時® 應該取消.
舍曲林的代謝主要在肝臟中進行。, 因此，在開 Stimuloton 時需要謹慎® 肝病患者.
使用在兒科
禁止使用 Stimuloton® 治療 兒童和青少年 18 歲月, 強迫症患者除外. 自殺和自殺念頭的可能性增加, 以及敵意 (主要是侵略, 不服從和憤怒), 在臨床試驗中更常見於兒童和青少年, 接受抗抑鬱藥, 與團體相比, 接受安慰劑. 如果根據臨床適應症開具藥物, 應監測患者的自殺症狀. 除了, 沒有關於兒童和青少年生長的長期安全數據, 成熟, 以及認知領域和行為的發展.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
臨床研究結果表明, 那個 Stimuloton 單一療法® 不影響精神運動功能指標. 但是，由於其他藥物, 用於類似適應症, 可能對精神運動反應產生不利影響, 駕駛車輛和機制的能力應根據患者對治療的反應和伴隨治療的使用情況單獨確定.
刺激素: 過量
即使在高度嚴重的症狀中任命舍曲林也未檢測到. 然而，高劑量舍曲林與其他藥物或乙醇同時使用可導致嚴重中毒。.
症狀: 5-羥色胺綜合徵伴噁心, 嘔吐, 睡意, taxikardiej, 攪動, 頭暈, 精神運動性激越, 腹瀉, 出汗增多, 肌陣攣和反射亢進.
治療: 沒有特定的解毒劑. 需要加強支持性護理並持續監測重要器官的功能. 不建議催吐. 活性炭可能更有效, 比洗胃. 保持呼吸道通暢. 舍曲林有一個大VD, 在這方面，增加利尿, 透析, 血液灌流或輸血可能無效.
刺激素: 藥物相互影響
同時使用 Stimuloton® 含 MAO 抑製劑, 包括. 司來吉蘭和可逆 MAO 抑製劑嗎氯貝胺, 有嚴重的並發症. 血清素綜合徵的可能發展. 已經報告了幾起因聯合使用其他抗抑鬱藥和 MAO 抑製劑而導致的死亡病例。, 以及單獨使用 MAO 抑製劑, 停用其他抗抑鬱藥後立即開始. 聯合使用選擇性 5-羥色胺再攝取阻滯劑和 MAO 抑製劑，觀察到體溫過高, 剛性, mioclonia, 自主神經不穩定 (有時伴隨呼吸和循環功能的快速變化), 精神狀態的變化 (例如：, 混亂, 易怒, 有時極度激動, 這可能導致譫妄或昏迷). 因此，禁止使用 Stimuloton® 與 MAO 抑製劑聯合使用或在 14 停用 MAO 抑製劑後的幾天, 而且還不到 1 停用可逆 MAO 抑製劑後的第二天. 同樣，在取消 Stimuloton 之後® 至少必須通過 14 開始使用不可逆的 MAO 抑製劑前幾天.
在對每天攝入 Stimuloton 的健康志願者進行的研究中® 劑量 200 毫克/天，沒有觀察到乙醇的作用增加, karʙamazepina, 氟哌啶醇或苯妥英對認知功能和精神運動反應的影響. 然而，在服用舍曲林藥物時, 影響CNS, 應極其謹慎地使用, 治療期間禁止使用乙醇.
舍曲林的血漿蛋白結合率高, 因此，有必要考慮其與其他藥物相互作用的可能性。, 結合於蛋白質 (例如：, diazepamom, 甲苯磺丁脲和華法林) 血漿.
同時使用 Stimuloton® 西咪替丁可顯著降低舍曲林的清除率.
同時使用 Stimuloton® 使用香豆素衍生物，凝血酶原時間顯著增加 (在這種情況下，建議在舍曲林治療開始和停藥後控制凝血酶原時間).
在 Stimuloton 長期治療的背景下® 劑量 50 毫克/天藥物使用量, 在 CYP2D6 同工酶的參與下代謝, 伴隨著它們在血漿中的濃度增加.
體內藥物相互作用研究表明, 長期服用一定劑量的捨曲林 200 毫克/天不影響由 CYP3A3/4 同工酶介導的內源性皮質醇 β-羥基化, 關於卡馬西平或特非那定的代謝. 長期服用一定劑量的捨曲林 200 毫克/天不影響甲苯磺丁脲的濃度, 血漿中的苯妥英和華法林. 它的意思是, 舍曲林不會在臨床上顯著抑制 CYP2C9 活性. 長期服用一定劑量的捨曲林 200 毫克/天不影響血漿中地西泮的濃度, 在這方面，還應排除對 CYP2C19 同工酶活性的臨床顯著抑制. 體外研究表明, 舍曲林對 CYP1A2 沒有抑製作用或抑製作用很小.
同時使用 Stimuloton® 和鋰製劑，後者的藥代動力學沒有改變. 然而，這種組合更常見震顫。. 與其他選擇性血清素再攝取抑製劑一樣, 在刺激組合中® 藥, 影響血清素傳遞 (包括. 與鋰), 需要格外小心.
時間, 在將患者從一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑轉移到另一種之前，必須從體內完全消除活性物質, 未指定. 因此，應極其謹慎地進行這樣的過渡。.
同時使用其他血清素物質 (例如：, 色氨酸或芬氟拉明) 和舍曲林需要特別小心. 應盡可能避免這些組合。.
在臨床研究中，僅發現舍曲林對肝酶有輕微的誘導作用。. 同時使用 Stimuloton® 劑量 200 毫克/天和非那松, 舍曲林引起輕微 (5%), 但T顯著下降1/2 fenazona. 這是 T 的小幅下降1/2 非那宗是由於肝臟代謝的臨床上微不足道的變化.
一起使用時，舍曲林不會改變阿替洛爾的 β 受體阻滯作用。.
在刺激組合中® 劑量 200 毫克/天與格列本脲和地高辛，未檢測到藥物相互作用.
刺激素: 藥房配藥條款
該藥物是處方下發布.
刺激素: 儲存條款和條件
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 5 歲月.
