СПЕРИДАН

活性物質: 利培酮
當ATH: N05AX08
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
當CSF: 02.01.02.03
生產廠家: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (冰島)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 8 × 5 毫米.

[環] 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預膠化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 600, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 10 × 5 毫米.

輔料: 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預糊化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 14 × 7.5 毫米.

輔料: 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預糊化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗精神病藥物 (抗焦慮), 異噁唑衍生. 它也有鎮靜, 止吐和低溫的影響. 選擇性單胺拮抗劑. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-接收器, допаминовым D₂-接收器; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторамии一個₂-腎上腺素受體. 對膽鹼能受體沒有嗜性. 由於多巴胺d的封鎖抗精神病作用₂-受體和中腦邊緣系統腦皮質. 鎮靜作用是由於腦幹網狀結構的腎上腺素能受體的阻斷; 止吐作用 – 多巴胺D的阻斷₂-嘔吐中樞觸發區的感受器; 低溫效應 – 阻斷下視丘的多巴胺受體. Снижает продуктивную симптоматику (譫妄, 幻覺), 自動化. 它會導致運動活動的最小抑制和在較小程度上誘導僵住, чем классические антипсихотики (抗精神病藥).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

利培酮可能導致血漿催乳素濃度呈劑量依賴性增加.

藥代動力學

吸收

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_最大 血漿通過實現 1-2 沒有.

C_SS 大多數患者體內的利培酮是在體內達到的 1 天, 9-гидрокси-рисперидона – 通過 4-5 天. 利培酮血漿濃度成比例的藥物劑量 (治療劑量內).

分配

Препарат быстро распределяется, CNS滲透, 母乳. V_D -1.1 L /公斤. 血漿蛋白結合 (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) 利培酮 – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

代謝

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

扣除

Ť_1/2 рисперидона составляет 3 沒有, Ť_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 沒有. 70% препарата выводится почками, 從他們 35-45% – 在藥理學活性組分的形式; с желчью выводится 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

證詞

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- 情感障礙中的各種精神障礙的;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (憤怒的爆發, 身體暴力), при нарушениях деятельности (激勵, 譫妄) 或者精神病症狀;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, 在案件, 如果破壞性行為 (侵略, 衝動, 自我攻擊) 在該疾病的臨床表現中處於領先地位;

- 作為治療躁鬱症躁症的輔助療法.

給藥方案

在 精神分裂症 взрослым и подросткам в возрасте старше 15 歲月 處方藥 1-2 次/天. 初始每日劑量是 2 毫克. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 毫克. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 毫克. 在某些情況下，較慢的劑量增加和較低的初始和維持劑量可能是合理的。.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. 因為, что безопасность доз более 16 毫克/天 尚未研究, 不應使用高於此水平的劑量.

老年患者 推薦的起始劑量為 500 G 2 次/天. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 毫克 2 次/天.

在 пациентов с заболеваниями печени и почек 推薦的起始劑量為 500 G 2 次/天. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 毫克 2 次/天.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении 在 以下兒童 15 歲月 沒有.

在 藥物濫用或藥物依賴 該藥物的推薦日劑量是 2-4 毫克.

在 поведенческих расстройствах у больных с деменцией 推薦的起始劑量是 250 G 2 次/天 (следует использовать соответствующую лекарственную форму). 如有必要，劑量可以單獨增加 250 每天微克 (不超過每隔一天). 對於大多數患者，最佳劑量是 500 G 2 次/天. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 毫克 2 次/天. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 時間/天.

在 маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 毫克 1 時間/天. При необходимости доза может быть повышена на 2 每天毫克, 不超過每隔一天. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 毫克.

在 精神發育遲滯患者的行為障礙 患者體重 50 kg以上 рекомендованная начальная доза препарата — 500 G 1 時間/天. При необходимости доза может быть повышена на 500 每天微克, 不超過每隔一天. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 毫克.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 毫克/天, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 毫克/天.

患者體重小於 50 公斤 рекомендуемая начальная доза препарата – 250 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 250 每天微克, 不超過每隔一天. 對於大多數患者，最佳劑量是 500 毫克/天. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 毫克/天, 而有些需要增加劑量 750 毫克/天.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у 以下兒童 15 歲月 不推薦.

副作用

從中樞和外週神經系統: 失眠, ažitaciâ, 報警, 頭痛; иногда — сонливость, 疲勞, 頭暈, 注意力不集中, 視力的晦澀; 很少 – 錐體外系症狀 (震, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 靜坐不能, 急性肌張力障礙), 躁狂症或gipomaniya, 行程 (老年患者誘發因素), 以及血液容積過多 (要么是由於煩渴, 要么是由於 ADH 分泌不當的綜合徵), pozdnyaya運動障礙 (主要是舌頭和/或面部的不自主有節奏的運動), 抗精神病藥物惡性症候群 (過高熱, 肌強直, 自主功能的不穩定性, 意識障礙和 CPK 水平升高), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

從消化系統: 便秘, 消化不良, 噁心或嘔吐, 腹痛, 增加肝轉氨酶, 口乾, 海波- 或涎, 厭食和/或食慾增加, 增加或減少體重.

心血管系統: 有時有直立性低血壓, 反射性心搏過速或血壓升高.

從造血的側: 中性粒細胞減少, 血小板減少.

對內分泌系統的一部分: 溢乳, 男性乳房發育症, 月經失調, 閉經, 體重增加, 高血糖和原有糖尿病惡化.

與泌尿生殖系統: 陰莖異常勃起, 勃起功能障礙, 射精異常, anorgazmija, 尿失禁.

過敏反應: 鼻炎, 皮疹, 血管性水腫, 光敏性.

皮膚病反應: 乾燥症, giperpigmentatsiya, 癢, 皮脂溢出.

其他: 關節痛.

禁忌

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 應當規定為心血管系統疾病 (充血性心臟衰竭, 心肌梗死, 傳導障礙), 脫水和血液容量不足, 腦血管疾病, 帕金森病, 抽搐 (包括. 歷史), 嚴重的腎或肝損害, 藥物濫用或藥物依賴, 狀態, 易患心動過速型 “迴旋” (心動過緩, 電解質紊亂, 伴隨用藥, удлиняющихинтервалQT), опухоли мозга, 腸梗阻, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (利培酮的止吐作用可能會掩蓋這些病症的症狀), 懷孕, в детском возрасте до 15 歲月 (療效和安全性尚未確定).

孕期和哺乳期

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, 如有必要，在哺乳期間使用該藥物應停止母乳喂養.

注意事項

放棄其他抗精神病藥物治療. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® 建議逐漸取消之前的治療, 如果臨床上合理. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. 應定期評估是否需要持續抗帕金森氏症藥物治療。. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, 特別是在初始劑量選擇期間. 如果發生低血壓，應考慮減少劑量。. 在患者的心血管系統的疾病, 以及脫水, 血容量不足或腦血管疾病, 劑量應逐漸增加, 根據建議.

錐體外系症狀的發生是遲發性運動障礙發生的危險因子. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, 特點是熱療, 肌強直, 自主功能的不穩定性, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, 包括利培酮.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

應建議患者避免暴飲暴食，因為可能會導致體重增加.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: 睡意, 鎮靜, 意識抑鬱症, 心動過速, 低血壓, 錐體外系疾病, 很少 – QT間期延長.

治療: 必須確保氣道開放，以確保足夠的氧合和通氣, 洗胃 (插管後, 如果患者失去知覺) 以及活性碳與瀉藥的結合使用. 對症治療, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. 具體的解毒劑不存在.

為了及時診斷可能的心律紊亂，有必要盡快開始心電圖監測。. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

藥物相互作用

考慮, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® 降低左旋多巴和其他多巴胺激動劑的有效性.

氯氮平降低利培酮的清除率.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. 使用其他肝臟酵素誘導劑也可以觀察到類似的效果。.

Fenotiazinы, 三環類抗抑鬱藥和一些β受體阻滯劑可增加利培酮的血漿濃度, 然而，這並不影響活性抗精神病藥部分的濃度.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, 然而，活性抗精神病成分的濃度在較小程度上, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® 與其他藥物一起使用, 高度與血漿蛋白結合, 沒有觀察到任何藥物從血漿蛋白部分的臨床顯著置換.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.