СПЕРИДАН

活性物質: 利培酮
當ATH: N05AX08
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
當CSF: 02.01.02.03
生產廠家: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (冰島)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 8 × 5 毫米.

[環] 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預膠化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 600, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 10 × 5 毫米.

輔料: 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預糊化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 塗 白, 橢圓形, 透鏡狀, с насечкой, 尺寸 14 × 7.5 毫米.

輔料: 微晶纖維素, 乳糖bezvodnaya, 硬脂酸鎂, 預糊化澱粉, gipromelloza, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

抗精神病藥物 (抗焦慮), 異噁唑衍生. 它也有鎮靜, 止吐和低溫的影響. 選擇性單胺拮抗劑. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-接收器, допаминовым D₂-接收器; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторамии一個₂-腎上腺素受體. 對膽鹼能受體沒有嗜性. 由於多巴胺d的封鎖抗精神病作用₂-受體和中腦邊緣系統腦皮質. 鎮靜作用是由於腦幹網狀結構的腎上腺素能受體的阻斷; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-嘔吐中樞觸發區的感受器; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (譫妄, 幻覺), 自動化. 它會導致運動活動的最小抑制和在較小程度上誘導僵住, чем классические антипсихотики (抗精神病藥).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

利培酮可能導致血漿催乳素濃度呈劑量依賴性增加.

藥代動力學

吸收

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_最大 血漿通過實現 1-2 沒有.

C_SS 大多數患者體內的利培酮是在體內達到的 1 天, 9-гидрокси-рисперидона – 通過 4-5 天. 利培酮血漿濃度成比例的藥物劑量 (治療劑量內).

分配

Препарат быстро распределяется, CNS滲透, 母乳. V_D -1.1 L /公斤. 血漿蛋白結合 (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) 利培酮 – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

代謝

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

扣除

Ť_1/2 рисперидона составляет 3 沒有, Ť_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 沒有. 70% препарата выводится почками, 從他們 35-45% – 在藥理學活性組分的形式; с желчью выводится 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

證詞

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- 情感障礙中的各種精神障礙的;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (憤怒的爆發, 身體暴力), при нарушениях деятельности (激勵, 譫妄) 或者精神病症狀;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, 在案件, 如果破壞性行為 (侵略, 衝動, 自我攻擊) 在該疾病的臨床表現中處於領先地位;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

給藥方案

在 精神分裂症 взрослым и подросткам в возрасте старше 15 歲月 處方藥 1-2 次/天. 初始每日劑量是 2 毫克. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 毫克. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 毫克. 在某些情況下，較慢的劑量增加和較低的初始和維持劑量可能是合理的。.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. 因為, что безопасность доз более 16 毫克/天 尚未研究, 不應使用高於此水平的劑量.

老年患者 推薦的起始劑量為 500 G 2 次/天. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 毫克 2 次/天.

在 пациентов с заболеваниями печени и почек 推薦的起始劑量為 500 G 2 次/天. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 毫克 2 次/天.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении 在 以下兒童 15 歲月 沒有.

在 藥物濫用或藥物依賴 該藥物的推薦日劑量是 2-4 毫克.

在 поведенческих расстройствах у больных с деменцией 推薦的起始劑量是 250 G 2 次/天 (следует использовать соответствующую лекарственную форму). 如有必要，劑量可以單獨增加 250 每天微克 (не чаще чем через день). 對於大多數患者，最佳劑量是 500 G 2 次/天. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 毫克 2 次/天. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 時間/天.

在 маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 毫克 1 時間/天. При необходимости доза может быть повышена на 2 每天毫克, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 毫克.

在 精神發育遲滯患者的行為障礙 患者體重 50 kg以上 рекомендованная начальная доза препарата — 500 G 1 時間/天. При необходимости доза может быть повышена на 500 每天微克, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 毫克.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 毫克/天, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 毫克/天.

患者體重小於 50 公斤 рекомендуемая начальная доза препарата – 250 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 250 每天微克, не чаще чем через день. 對於大多數患者，最佳劑量是 500 毫克/天. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 毫克/天, 而有些需要增加劑量 750 毫克/天.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у 以下兒童 15 歲月 不推薦.

副作用

從中樞和外週神經系統: 失眠, ažitaciâ, 報警, 頭痛; иногда — сонливость, 疲勞, 頭暈, 注意力不集中, неясность зрения; 很少 – 錐體外系症狀 (震, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 靜坐不能, 急性肌張力障礙), 躁狂症或gipomaniya, 行程 (老年患者誘發因素), а также гиперволемия (要么是由於煩渴, 要么是由於 ADH 分泌不當的綜合徵), pozdnyaya運動障礙 (主要是舌頭和/或面部的不自主有節奏的運動), 抗精神病藥物惡性症候群 (過高熱, 肌強直, 自主功能的不穩定性, 意識障礙和 CPK 水平升高), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

從消化系統: 便秘, 消化不良, 噁心或嘔吐, 腹痛, 增加肝轉氨酶, 口乾, 海波- 或涎, анорексия и/или усиление аппетита, 增加或減少體重.

心血管系統: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

從造血的側: 中性粒細胞減少, 血小板減少.

對內分泌系統的一部分: 溢乳, 男性乳房發育症, 月經失調, 閉經, 體重增加, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

與泌尿生殖系統: 陰莖異常勃起, 勃起功能障礙, 射精異常, anorgazmija, 尿失禁.

過敏反應: 鼻炎, 皮疹, 血管性水腫, 光敏性.

皮膚病反應: 乾燥症, giperpigmentatsiya, 癢, 皮脂溢出.

其他: 關節痛.

禁忌

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 應當規定為心血管系統疾病 (充血性心臟衰竭, 心肌梗死, 傳導障礙), обезвоживании и гиповолемии, 腦血管疾病, 帕金森病, 抽搐 (包括. 歷史), 嚴重的腎或肝損害, 藥物濫用或藥物依賴, 狀態, 易患心動過速型 “迴旋” (心動過緩, 電解質紊亂, 伴隨用藥, удлиняющихинтервалQT), опухоли мозга, 腸梗阻, случаях острой передозировки лекарствами, синдроме Рейе (利培酮的止吐作用可能會掩蓋這些病症的症狀), 懷孕, в детском возрасте до 15 歲月 (療效和安全性尚未確定).

孕期和哺乳期

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, 如有必要，在哺乳期間使用該藥物應停止母乳喂養.

注意事項

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® 建議逐漸取消之前的治療, 如果臨床上合理. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, 特別是在初始劑量選擇期間. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. 在患者的心血管系統的疾病, 以及脫水, 血容量不足或腦血管疾病, 劑量應逐漸增加, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, 特點是熱療, 肌強直, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, 包括利培酮.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: 睡意, 鎮靜, 意識抑鬱症, 心動過速, 低血壓, 錐體外系疾病, 很少 – QT間期延長.

治療: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, 洗胃 (插管後, 如果患者失去知覺) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. 對症治療, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. 具體的解毒劑不存在.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

藥物相互作用

考慮, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® 降低左旋多巴和其他多巴胺激動劑的有效性.

氯氮平降低利培酮的清除率.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, 三環類抗抑鬱藥和一些β受體阻滯劑可增加利培酮的血漿濃度, 然而，這並不影響活性抗精神病藥部分的濃度.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® 與其他藥物一起使用, 高度與血漿蛋白結合, 沒有觀察到任何藥物從血漿蛋白部分的臨床顯著置換.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.