SIZODON設施

活性物質: 利培酮
當ATH: N05AX08
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
當CSF: 02.01.02.03
生產廠家: 太陽製藥工業有限公司. (印度)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 橙, 圓, 透鏡狀, 與安定一方.

輔料: 乳糖, 澱粉, 微晶纖維素, 苯甲酸鈉, 滑石粉清除, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, 羥基乙酸澱粉鈉.

殼的組合物: эudrazhitE-100, 二氧化鈦, 日落黃色染料, 聚乙二醇 6000, 十二烷基硫酸鈉, 異丙醇, 丙酮, 淨化水.

10 個人計算機. – 鋁條 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 鋁條 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 鋁條 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗精神病藥 (抗焦慮). 它也有鎮靜, 止吐和低溫的影響. 西佐東-桑 – 選擇性單胺拮抗劑，對 5-羥色胺 5-HT 具有顯著的親和力₂– 和多巴胺D₂-接收器, 還與α相關聯₁-腎上腺素受體，親和力稍低 – 與組胺 H₁– и一個₂-腎上腺素受體. 對膽鹼能受體沒有嗜性.

由於多巴胺d的封鎖抗精神病作用₂-受體和中腦邊緣系統腦皮質.

鎮靜作用是由於腦幹網狀結構的腎上腺素能受體的阻斷; 止吐作用 – 多巴胺D的阻斷₂-嘔吐中樞觸發區的感受器; 低溫效應 – 阻斷下視丘的多巴胺受體.

Снижает продуктивную симптоматику (譫妄, 幻覺), 自動化. 它會導致運動活動的最小抑制和在較小程度上誘導僵住, чем классические антипсихотики (抗精神病藥).

血清素和多巴胺的平衡中樞拮抗作用可能會降低錐體外系症狀的風險.

Sizodon-San 可能會導致血漿催乳素濃度呈現劑量依賴性增加.

藥代動力學

吸收

口服後，Sizodon-San 被胃腸道完全吸收 (不管飯), C_最大 透過觀察血漿中的利培酮 1-2 沒有.

血漿中利培酮的濃度與藥物劑量成正比 (在治療劑量範圍內).

分配

在大多數患者中，C_SS рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. 在大多數情況下，9-羥基利培酮的平衡狀態是透過以下方式實現的 3-4 治療開始後的天數.

利培酮在體內迅速分佈. V_D 是 1-2 L /公斤. 血漿蛋白結合 (含白蛋白和酸性α₁-糖蛋白) 適用於利培酮和 9-羥基利培酮 88% 和 77% 分別.

代謝

利培酮在CYP2D6同工酶的參與下代謝形成9-羥基利培酮, 具有相似的藥理作用. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. 藥物的進一步代謝包括 N-脫烷基化.

扣除

口服藥物時 T_1/2 利培酮是關於 3 沒有. 既定, 那個T_1/2 9-羥基利培酮和活性抗精神病藥物部分是 24 沒有.

報導新聞 - 70% (從他們 35-45% 在藥理學活性組分的形式) 和 14% 膽汁.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

在老年患者和腎衰竭患者中，單劑量觀察到血漿中活性物質及其活性代謝物濃度高且消除緩慢.

證詞

- 精神分裂症 (急性和慢性) 和其他具有生產性和/或陰性症狀的精神病;

- 情感障礙中的各種精神障礙的;

- 行為障礙的癡呆患者的症狀持續的侵略 (憤怒的爆發, 身體暴力), 對於精神障礙 (激勵, 譫妄) 或者精神病症狀;

- 作為治療躁鬱症躁症的輔助療法;

- 作為青少年行為障礙的輔助治療 15 歲及以上以及智力水平下降或精神發育遲緩的成年患者, 在案件, 如果破壞性行為 (侵略性, 衝動, 自我攻擊) 在該疾病的臨床表現中處於領先地位.

給藥方案

精神分裂症

成人和兒童在 15 歲月 可以開 Sizodon-San 處方 1 要么 2 每一天.

初始劑量 – 2 毫克/天. 第二天，劑量應增加至 4 毫克/天. 從這一點開始，劑量可以保持在同一水平。, 或根據需要單獨調整. 通常最佳劑量是 4-6 毫克/天. 在某些情況下，較慢的劑量增加和較低的初始和維持劑量可能是合理的。.

該藥物的劑量超過 10 毫克/天並不比較低劑量更有效，並且可能導致錐體外系症狀. 因為, 藥物劑量大於的安全性 16 毫克/天 未研究, 不能超過規定劑量.

國內使用該藥物治療精神分裂症的數據 以下兒童 15 歲月 沒有.

至 老年患者 推薦的起始劑量是 500 G 2 次/天. 如有必要，可視情況增加劑量。 500 G 2 次/天至 1-2 毫克 2 次/天.

在 肝臟和腎臟疾病 推薦起始劑量 – 由 500 G 2 次/天. 此劑量可逐漸增加至 1-2 每接待毫克 2 次/天.

在 病人, 吸毒者, 或有藥物成癮 推薦劑量為 2-4 毫克/天.

癡呆症患者的行為障礙

推薦的起始劑量 – 由 250 G 2 次/天 (應使用適當的劑型). 如有必要，可視情況增加劑量。 250 G 2 次/天, 不超過每隔一天. 對於大多數患者來說，最佳劑量是 500 G 2 次/天. 然而，一些患者被證明服用 1 毫克 2 次/天.

當達到最佳劑量時，可能會推薦服用該藥物。 1 時間/天.

雙極性情感障礙中的躁狂症

藥物的建議起始劑量是 2 毫克 1 時間/天. 如有必要，劑量可增加 2 毫克/天, 不超過每隔一天. 對於大多數患者來說，最佳劑量是 2-6 毫克/天.

精神發育遲緩患者的行為障礙

至 患者體重 50 kg以上 藥物的建議初始劑量是 500 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 500 毫克/天, 不超過每隔一天. 對於大多數患者來說，最佳劑量是 1 毫克/天. 然而，對於某些患者來說，最好服用 500 毫克/天, 在其他情況下，劑量可能需要增加至 1.5 毫克/天.

至 患者體重小於 50 公斤 藥物的建議初始劑量是 250 G 1 時間/天. 如有必要，該劑量可增加 250 毫克/天, 不超過每隔一天. 對於大多數患者來說，最佳劑量是 500 毫克/天. 然而，對於某些患者來說，最好服用 250 毫克/天, 在其他情況下，劑量可能需要增加至 750 毫克/天.

長期治療 青少年 Sizodon-San 應在持續的醫療監督下服用. 在使用本藥 以下兒童 15 歲月 不推薦.

副作用

從中樞和外週神經系統: 失眠, ažitaciâ, 報警, 頭痛; 有時會犯困, 疲勞, 頭暈, 注意力不集中, 視力的晦澀; 很少 – 錐體外系症狀 (震, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 靜坐不能, 急性肌張力障礙), 躁狂症或gipomaniya, 行程 (有誘發因素的老年患者), 以及血液容積過多 (要么是由於煩渴, 要么是由於 ADH 分泌不當的綜合徵), pozdnyaya運動障礙 (主要是舌頭和/或面部的不自主有節奏的運動), NMS (過高熱, 肌強直, 自主功能的不穩定性, 意識障礙和 CPK 水平升高), 違反體溫調節, 癲癇發作.

從消化系統: 便秘, 消化不良, 噁心或嘔吐, 腹痛, 增加肝轉氨酶, 口乾, 海波- 或涎, 厭食和/或食慾增加, 增加或減少體重.

心血管系統: 有時有直立性低血壓, 反射性心搏過速或血壓升高.

從造血的側: 中性粒細胞減少, 血小板減少.

對內分泌系統的一部分: 溢乳, 男性乳房發育症, 月經失調, 閉經, 體重增加, 高血糖和原有糖尿病惡化.

對生殖系統的一部分: 陰莖異常勃起, 勃起功能障礙, 射精異常, anorgazmija.

從泌尿系統: 尿失禁.

過敏反應: 鼻炎, 皮疹, 血管性水腫, 光敏性.

皮膚病反應: 乾燥症, giperpigmentatsiya, 癢, 皮脂溢出.

其他: 關節痛.

禁忌

- 哺乳期 (哺乳).

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 該藥應用於心血管系統疾病 (充血性心臟衰竭, 心肌梗死, 心肌傳導); 脫水和血液容量不足; 侵犯腦循環; 在帕金森病; 抽筋 (包括. 歷史); 嚴重腎功能不全, 嚴重肝功能不全; 藥物濫用或藥物依賴; 條件下，, 易發生室性心搏過速類型 “迴旋” (心動過緩, 電解質紊亂, 伴隨用藥, удлиняющихинтервалQT); 患有腦腫瘤, 腸梗阻, 急性藥物過量病例, 雷氏綜合症 (利培酮的止吐作用可能會掩蓋這些病症的症狀); 懷孕, 歲以下兒童 15 歲月 (療效和安全性尚未確定).

孕期和哺乳期

尚無關於懷孕期間使用 Sizodon-San 安全性的臨床數據。. 在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

由於利培酮和9-羥基利培酮在母乳中排泄, 如果有必要，在哺乳期間使用應決定終止母乳喂養的問題.

注意事項

放棄其他抗精神病藥物治療. 對於精神分裂症, 在 Sizodon-San 治療開始時, 建議逐漸取消之前的治療, 如果臨床上合理. 如果患者從長效抗精神病藥物轉移, 那麼建議開始服用 Sizodon-San 而不是下次預定的注射. 應定期評估是否需要持續抗帕金森氏症藥物治療。.

由於 Sizodon-San 的 α-腎上腺素能阻斷作用，可能會發生姿勢性低血壓, 特別是在初始劑量選擇期間. 如果發生低血壓，應考慮減少劑量。. 在患者的心血管系統的疾病, 以及脫水, 血容量不足或腦血管疾病, 劑量應逐漸增加, 根據建議.

錐體外系症狀的發生是遲發性運動障礙發生的危險因子. 如果出現遲發性運動障礙的徵兆和症狀, 應考慮停用所有抗精神病藥物. 當網管發生時, 特點是熱療, 肌強直, 自主功能的不穩定性, 意識障礙和 CPK 水平升高, 必須停用所有抗精神病藥物, 包括 Shizodon 桑.

當停用卡馬西平和其他肝臟酵素誘導劑時，應減少 Sizodon-San 的劑量.

應建議患者避免暴飲暴食，因為可能會導致體重增加.

治療期間，患者應避免飲酒.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在治療期間，患者應盡量避免駕駛車輛和其他活動, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

症狀: 睡意, 鎮靜, 意識抑鬱症, 心動過速, 低血壓, 錐體外系疾病, 在極少數情況下，QT間期延長.

治療: 必須確保氣道開放，以確保足夠的氧合和通氣, 洗胃 (插管後, 如果患者失去知覺) 以及活性碳與瀉藥的結合使用. 需要對症治療, 旨在維持重要的身體功能.

為了及時診斷可能的心律紊亂，有必要盡快開始心電圖監測。. 進行仔細醫學觀察和心電圖監測，直到中毒症狀完全消失. 具體的解毒劑不存在.

藥物相互作用

鑑於, Sizodon-San 主要作用於中樞神經系統, 與其他中樞作用藥物及乙醇合用時應謹慎.

Sizodon-San 降低左旋多巴和其他多巴胺激動劑的有效性.

氯氮平降低利培酮的清除率.

同時使用卡馬西平和 Sizodon-San 時，觀察到血漿中利培酮活性抗精神病成分的濃度降低. 使用其他肝臟酵素誘導劑也可以觀察到類似的效果。.

Fenotiazinы, 三環抗憂鬱劑和一些β受體阻斷劑可以增加利培酮的血漿濃度, 然而，這不會影響藥物活性抗精神病部分的濃度.

氟西汀可能會增加利培酮的血漿濃度, 然而，活性抗精神病成分的濃度在較小程度上, 因此，該組合需要調整 Sizodon-San 的劑量.

當 Sizodon-San 與其他藥物合併使用時, 其特徵是與血漿蛋白高度結合, 沒有觀察到任何藥物從血漿蛋白部分的臨床顯著置換.

抗高血壓藥物會增加使用 Sizodon-San 期間血壓下降的嚴重程度.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 – 3 年.