SIMVASTOL
活性物質: 辛伐他汀
當ATH: C10AA01
CCF: 降脂藥
ICD-10編碼 (證詞): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
當CSF: 01.12.11.03
生產廠家: 熱代翁裡氏 羅馬尼亞S.A. (羅馬尼亞)
劑型, 成分和包裝
丸, 薄膜包衣 粉紅色, 圓, 透鏡狀; 在部分兩層都可見: 細胞核均勻白色, 在芯的邊緣塗上薄薄粉.
| 1 標籤. | |
| 辛伐他汀 | 10 毫克 |
輔料: 一水乳糖, ʙutilgidroksianizol, 維生素C, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素PH101, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代II 33G24737 (gipromelloza, 一水乳糖, 二氧化鈦, 聚乙二醇, 三乙酸甘油酯, 氧化鐵紅染料, 鋁色淀染料靛藍胭脂紅, 染料氧化鐵黑).
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 黃色, 圓, 透鏡狀; 在部分兩層都可見 – 細胞核均勻白色的芯的邊緣薄黃.
| 1 標籤. | |
| 辛伐他汀 | 20 毫克 |
輔料: 一水乳糖, ʙutilgidroksianizol, 維生素C, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素PH101, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代II 39G22514 (gipromelloza, 二氧化鈦, 一水乳糖, 聚乙二醇, 三醋酸甘油酯, 氧化鐵紅染料, 染料氧化鐵黃, 染料氧化鐵黑).
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 棕褐色, 圓, 透鏡狀; 在部分兩層都可見: 細胞核均勻白色, 與芯的邊緣上的薄棕色塗層.
| 1 標籤. | |
| 辛伐他汀 | 40 毫克 |
輔料: 一水乳糖, ʙutilgidroksianizol, 維生素C, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素PH101, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: 歐巴代II 33G26729 (gipromelloza, 二氧化鈦, 一水乳糖, 聚乙二醇, 三乙酸甘油酯, 氧化鐵紅染料, 染料氧化鐵黃, 染料氧化鐵黑).
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
藥理作用
降脂藥, 合成從發酵產物曲霉tereus衍生. 它是一個無效的內酯, 在體內代謝以形成羥基酸衍生物. 活性代謝物抑制HMG-CoA還原酶, 酶, 甲羥戊酸的從的HMG-CoA katalaziruyuschy初始反應. 因為的HMG-CoA轉化為甲羥戊酸是膽固醇合成的早期階段, 辛伐他汀不會導致積累在潛在有毒固醇的主體. GMG-KOA容易metaboliziruetsâ為乙酰輔酶A, 這是參與許多過程在體內合成.
它會導致血液中的血漿TG的含量降低, LDL, VLDL和總膽固醇 (在高膽固醇血症的雜合家族性和非家族性病例, 在混合型高脂血症, 當高膽固醇是一個危險因素). HDL膽固醇的增加和減少的LDL / HDL和總膽固醇/ HDL的比率.
的效果的發作 – 通過 2 週從前台的開始, 最大的治療效果是通過實現 4-6 週. 動作維持繼續治療, 終止治療後，膽固醇逐漸恢復到基線.
藥代動力學
吸收
吸收辛伐他汀vыsokaya. 治療效果 “第一遍” 通過肝臟. 口服後，C最大 在等離子體是大致 1.3-2.4 H，並通過減少 90% 通過 12 沒有.
分配
血漿蛋白結合是約 95%.
代謝
它是在肝臟中代謝, 水解而產生活性衍生物 – β-羥基酸, 發現和其他活動, 和活性代謝物.
扣除
Ť1/2 活性代謝物 1.9 沒有. 主要是寫在糞便 (60%) 作為代謝產物. 大約 10-15% 由腎臟以無活性形式分泌.
證詞
高膽固醇血症:
- 原發性高膽固醇血症 (類型IIa和IIb) 在飲食中的膽固醇和其他非藥物措施差 (體力活動和減肥) 在患者的冠狀動脈粥樣硬化的危險性增加;
- 結合高膽固醇血症和高甘油三酯血症, 不糾正的特殊飲食和鍛煉.
冠狀動脈疾病:
- 對於預防心肌梗塞的;
- 為了降低死亡風險;
- 為了降低心血管疾病的風險 (中風或短暫性腦缺血發作);
- 減緩冠狀動脈粥樣硬化的進展;
- 為了減少血運重建的風險.
給藥方案
在治療之前Simvastolom® 患者必須指定一個標準的降血脂飲食, 治療過程中要遵循.
Simvastol® 它應該考慮到 1 時間/天傍晚, 多喝水.
該藥物的時間不應該與飲食相關的.
藥物的持續時間由主治醫師單獨確定.
在 治療高膽固醇血症 推薦的劑量Simvastola® 這之間的變化 10 毫克 80 毫克 1 時間/天傍晚. 為患者推薦的起始劑量與高膽固醇血症 10 毫克. 每日最大劑量 – 80 毫克.
變化 (選擇) 劑量應在間隔執行 4 一周中的. 在大多數患者中，最佳效果是通過在服藥劑量達取得 20 毫克/天.
在 純合子家族性高膽固醇血症 推薦的每日劑量Simvastola® 是 40 毫克 1 時間/天或晚上 80 毫克 3 入場 (20 毫克在早晨, 20 Mg和天 40 毫克在晚上).
在 冠狀動脈疾病的治療 要么 開發冠心病的高危人群 有效劑量Simvastola® 向上 20-40 毫克/天. 因此，推薦在這些患者中起始劑量 – 20 毫克/天. 變化 (選擇) 劑量應在間隔執行 4 一周中的, 如果必要的話，可將劑量增加至 40 毫克/天. 如果低密度脂蛋白的含量少 75 毫克/升 (1.94 毫摩爾/升), 總膽固醇 – 減 140 毫克/升 (3.6 毫摩爾/升), 劑量應減少.
在 老年患者和患者的輕度腎功能不全，中度嚴重性 不需要改變劑量.
在 慢性腎功能衰竭 (CC<30 毫升/分鐘) 或接收他克莫司, 達那唑, 吉非貝齊或其他貝特類 (除了非諾貝特), 菸酸降脂劑量 (≥1克/天) 同時Simvastolom®, 最大推薦劑量Simvastola® 不應超過 10 毫克/天.
病人, 同時服用胺碘酮或維拉帕米Simvastolom®, 每日劑量Simvastola® 不應超過 20 毫克.
副作用
從消化系統: 可能胃痛, 便秘, 脹氣, 噁心, 腹瀉, 胰腺炎, 嘔吐, 肝炎, 增加肝轉氨酶, 鹼性磷酸酶, CPK.
從中樞和外週神經系統: 虛弱綜合徵, 頭痛, 頭暈, 失眠, 肌肉痙攣, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 模糊的視野, 味覺障礙.
在肌肉骨骼系統的一部分: 肌病, 肌痛, 肌肉痙攣, 弱點; 很少 – raʙdomioliz.
從實驗室參數: 血小板減少, 血沉增快, eozinofilija.
過敏反應: 發燒, 呼吸困難, 血管性水腫, 風濕性多肌痛, 血管炎, 關節炎, 麻疹, 狼瘡樣綜合症.
皮膚病反應: 光敏性, dermahemia; 很少 – 皮疹, 癢, 脫髮, 皮肌炎.
其他: 潮汐, 貧血, 心跳, 急性腎功能衰竭 (由於橫紋肌溶解症), 減少效力.
禁忌
- 肝病活躍期, 在病因不明的肝酶持續上升;
- 肌病;
- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);
- 過敏辛伐他汀等成分 (包括. 遺傳性乳糖不耐症);
- 過敏其他他汀類藥物系列 (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) 歷史.
FROM 慎重 處方藥來治療慢性酒精中毒; 在免疫抑制治療器官移植後的 (由於橫紋肌溶解症和腎功能不全的風險增加); 條件下，, 這可能會導致嚴重的腎功能損害的發展, 如低血壓, 急性傳染病大電流, 表示代謝和內分泌紊亂, 違反水電解質平衡, 手術 (包括. 牙齒) 或受傷; 患者骨骼肌不明病因的低或高音; 癲癇, 肝病史.
孕期和哺乳期
Simvastol® 禁忌在懷孕. 大約有異常的新生兒發展報告, 母親在懷孕期間採取了辛伐他汀.
育齡婦女, 服用辛伐他汀, 您應該避免受孕. 應用Simvastola® 不建議育齡婦女, 不要使用避孕藥.
因為, 的HMG-CoA還原酶抑製劑的抑製劑抑制膽固醇的合成, 並在胎兒的發育膽固醇及其合成的其他產品中發揮著重要的作用, 包括類固醇和細胞膜的合成, 辛伐他汀可能在他懷孕的任命對胎兒有不良影響. 如果您在治療期間懷孕, 藥物應撤回, 和那個女人警告可能危害到胎兒.
懷孕期間取消降脂藥不原發性高膽固醇血症的長期治療效果顯著影響.
未知, 是否被分配辛伐他汀母乳. 這項任命Simvastola® 哺乳期應考慮, 許多藥物排泄在乳汁, 且有嚴重反應的威脅, 因此，哺乳治療期間不推薦.
注意事項
Simvastol®, 以及其它HMG-CoA還原酶, 不應以橫紋肌溶解和腎功能不全的風險增加使用 (針對嚴重的急性感染的背景下, 低血壓, 計劃大手術, 受傷, 嚴重的代謝紊亂).
在治療Simvastolom的開始® 肝酶也許短暫升高.
治療前和進一步的研究應該定期肝功能進行 (監視活動的肝臟酶每 6 週第一 3 個月, 然後每 8 週的第一年的其餘部分, 然後 1 半年度), 也是在較高劑量應試驗確定肝功能. 通過增加劑量至 80 mg測定應每進行 3 該月的. 如果轉氨酶持續升高 (在 3 倍與基線相比，) 接待Simvastola® 中止.
甲減患者或在某些腎臟疾病的存在 (腎病綜合徵) 與增加膽固醇水平，你必須先進行治療潛在疾病.
Simvastol® 慢性酒精中毒和/或規定的謹慎有肝病史.
治療前和治療期間，患者應在飲食降血脂.
葡萄柚汁的同時給藥可以增強的副作用的嚴重程度, 與服用Simvastol相關®, 所以要避免他們同時接收.
Simvastol® 在這些情況下，未示出, 當有高甘油三酯血症我, IV型和V.
治療Simvastolom® 可引起肌病, 導致橫紋肌溶解症和腎功能衰竭. 這種疾病的風險增加了患者, 接收同時Simvastol® 以下一種藥物或多種: 貝特類藥物 (gemfiʙrozil, 非諾貝特), 環孢素, nefazodon, makrolidы (紅黴素, 克拉黴素), 從該組唑類抗真菌藥物 (酮康唑, 伊曲康唑) HIV蛋白酶和抑製劑 (利托那韋). 肌病的風險也增加患者嚴重腎功能不全. 所有患者, 開始治療Simvastol®, 和患者, 誰需要增加藥物的劑量, 他們應該警告肌病的可能性，並需要立即治療，在醫生的情況下不明原因的疼痛, 肌肉疼痛, 鬆弛或肌肉無力, 尤其是如果它是伴隨著全身乏力或發燒. 藥物治療應立即停藥, 如果肌病診斷或懷疑.
為了及時診斷治療期間肌病，建議定期確定CK的活動.
當治療Simvastolom® 血清CK可能增加, 應該在胸痛的鑑別診斷被認為是. 該標準停藥增大的更血清CK的含量比 10 編輯約VGN. 患者肌痛, 重症肌無力和/或CPK藥物治療顯著增加被停止.
Simvastol® 有效的單藥治療, 並與膽汁酸多價螯合劑組合.
如果你錯過了當前藥物的劑量必須盡快採取盡可能. 如果這是你的下一次劑量, 不要加倍劑量.
腎功能的控制下進行的重症患者腎功能不全的治療.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
不利影響Simvastola® 上駕駛車輛和操作機器的能力還沒有報導.
過量
沒有過量的幾個已知的情況下， (最大劑量取 450 毫克) 具體症狀已經確定.
治療: ，催吐, 分配活性炭; 如果必要的話，對症療法. 它應監測肝，腎功能, 血清中CK水平.
肌病和橫紋肌溶解症的急性腎功能衰竭的發展 (罕見, 但嚴重的副作用) 應立即停止服用這種藥物, 任命利尿劑和碳酸氫鈉 (在/在輸液). 如果你想顯示血液透析.
橫紋肌溶解症可引起高鉀血症, 這可以消除在上/中氯化鈣或葡萄糖酸鈣, 葡萄糖輸液 (葡萄糖) 胰島素, 使用藥物或鉀離子交換, 在嚴重的情況下, 通過透析.
藥物相互作用
肌病的風險增加同時使用Simvastola的® 用以下一種藥物或多種: 細胞抑製劑, 貝特類藥物, 免疫抑製劑, nefazodon, 紅黴素, 克拉黴素, 從該組唑類抗真菌藥物 (包括. 酮康唑, 伊曲康唑), HIV蛋白酶抑製劑, 高劑量的菸酸, 泰利黴素.
與同時使用辛伐他汀高劑量與環孢素或肌病的風險達那唑的/橫紋肌溶解增加.
肌病的風險增加了其他降脂藥物的聯合任命, CYP3A4是不是有效的抑製劑, 但可引起肌病以單一療法. 如吉非貝齊和其他貝特類藥物 (除了非諾貝特), 和菸酸在≥1克/天.
肌病的風險與高劑量辛伐他汀增加胺碘酮或維拉帕米合用.
肌病的風險的患者略有增加, 同時接收地爾硫卓辛伐他汀 80 毫克.
辛伐他汀potentsiruet行動peroralynыhantikoagulyantov (包括. fenprokumona, varfarina) 並增加出血風險. 與此性能的連接需要治療前控制凝血, 而且經常在初始治療期. 一旦達到一個穩定的水平指示器凝血酶原時間或MHO, 進一步的檢查應進行間隔, 患者推薦, 接受抗凝治療. 如果改變辛伐他汀劑量或停藥，應監測凝血酶原時間或姆歐對於上述方案.
辛伐他汀治療產生的凝血酶原時間沒有變化，患者出血風險, 不能服用抗凝血劑.
辛伐他汀增加地高辛血漿.
消膽胺和考來替泊降低生物利用度 (可能通過使用辛伐他汀 4 所述藥物的給藥後時間, 同時有累加效應).
柚子汁中含有一個或多個部件, 其中抑制CYP3A4同工酶可能會增加藥物的血藥濃度, метаболизирующихсяприучастииCYP3A4. 給藥後HMG-CoA還原酶抑製劑的活性增加 250 毫升，每天的果汁是最小的，並沒有臨床意義. 然而，大量的汁液的消耗 (多 1 每天升) 接收辛伐他汀時顯著增加在血漿對HMG-CoA還原酶抑製劑的抑制活性. 在這方面，它是必要的，以避免在大量使用葡萄柚汁.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 - 3 年.
