SIMGAL

活性物質: 辛伐他汀
當ATH: C10AA01
CCF: 降脂藥
ICD-10編碼 (證詞): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
當CSF: 01.12.11.03
生產廠家: IVAX製藥 s.r.o. (捷克共和國)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 淺粉色, 圓, 透鏡狀.

輔料: 維生素C, ʙutilgidroksianizol, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂, 一水乳糖.

殼的組合物: opadraj (聚乙烯醇, 二氧化鈦, 滑石粉清除, 卵磷脂, 黃原膠, 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, 鐵黑).

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

丸, 塗 粉紅色, 圓, 透鏡狀, 一側的分界線.

輔料: 維生素C, ʙutilgidroksianizol, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂, 一水乳糖.

殼的組合物: opadraj (聚乙烯醇, 二氧化鈦, 滑石粉清除, 卵磷脂, 黃原膠, 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, indigokarminovy​​清漆).

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

丸, 塗 暗粉色, 圓, 透鏡狀, 一側的分界線.

輔料: 維生素C, ʙutilgidroksianizol, 檸檬酸一水合物, 微晶纖維素, 預糊化澱粉, 硬脂酸鎂, 一水乳糖.

殼的組合物: opadraj (聚乙烯醇, 二氧化鈦, 滑石粉清除, 卵磷脂, 黃原膠, 氧化鐵紅, 氧化鐵黃, indigokarminovy​​清漆).

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

藥理作用

降脂藥, 合成從發酵產物土曲霉衍生. 它是一個無效的內酯, 水解在體內形成的羥基酸衍生物. 活性代謝物抑制HMG-CoA還原酶, 酶, 催化的甲羥戊酸的從的HMG-CoA的反應初. 因為的HMG-CoA轉化為甲羥戊酸是膽固醇合成的早期階段 (HS), 使用辛伐他汀不會導致積累在潛在有毒固醇的主體. GMG-KOA容易metaboliziruetsâ為乙酰輔酶A, 這是參與許多過程在體內合成.

它會導致血液中的血漿TG的含量降低, LDL, VLDL和總膽固醇 (在高膽固醇血症的雜合家族性和非家族性病例, 在混合型高脂血症, 當高膽固醇是一個危險因素).

HDL膽固醇的增加和減少的LDL / HDL和總膽固醇/ HDL的比率.

的效果的發作 – 通過 2 週從前台的開始, 最大的治療效果是通過實現 4-6 週. 動作維持繼續治療, 終止治療後，膽固醇含量正在逐步恢復到原來的水平.

藥代動力學

吸收

吸收辛伐他汀vыsokaya. C_最大 通過實現 1.3-2.4 攝入後小時，減少到 90% 通過 12 沒有. 治療效果 “第一遍” 通過肝臟.

分佈和代謝

血漿蛋白結合是約 95%.

辛伐他汀在肝臟代謝通過水解而形成的藥理學活性測試gidroksimetabolitov. 也形成了無活性代謝物.

扣除

Ť_1/2 活性代謝物 1.9 沒有. 主要是寫在糞便 (大約 60%), 大約 10-15% 由腎臟作為無活性代謝物排泄.

證詞

高膽固醇血症

- 原發性高膽固醇血症 (типIIa族и防爆) 在飲食中的膽固醇和其他非藥物措施差 (體力活動和減肥) 在患者的冠狀動脈粥樣硬化的危險性增加;

- 結合高膽固醇血症和高甘油三酯血症, 不糾正的特殊飲食和鍛煉.

CHD

- 預防心肌梗死;

- 減少死亡的風險;

- 減緩動脈粥樣硬化的進展;

- 減少風險的程序revaskulyatsii.

腦血管疾病

- 中風或短暫性腦缺血.

給藥方案

此前辛伐他汀或準備Simgal病人治療應指派一個標準的降血脂飲食, 治療過程中要遵循.

該藥物內服Simgal 1 時間/天傍晚, 多喝水.

該藥物的時間不應該與飲食相關的.

為Simgal治療的推薦劑量 高膽固醇血症 這之間的變化 10 至 80 毫克 1 時間/天傍晚. 對高膽固醇血症患者的推薦起始劑量, 是 10 毫克. 每日最大劑量 – 80 毫克. 變化 (選擇) 劑量應的間隔期進行 4 一周中的. 在大多數患者中，最佳效果是通過在服藥劑量達取得 20 毫克/天.

在 純合子家族性高膽固醇血症 推薦的每日劑量為Simgal 40 毫克 1 時間/天或晚上 80 毫克 3 入場 (20 毫克在早晨, 20 Mg和天 40 毫克在晚上).

患者 冠狀動脈心臟疾病或冠心病的高危人群 有效劑量高達Simgal 20-40 毫克/天. 因此，推薦在這些患者中起始劑​​量 – 20 毫克/天. 變化 (選擇) 劑量應的間隔期進行 4 一周中的, 如果必要的話，可將劑量增加至 40 毫克/天. 如果低密度脂蛋白的含量少 75 毫克/升 (1.94 毫摩爾/升), 總膽固醇 - 少 140 毫克/升 (3.6 毫摩爾/升), 劑量應減少.

在 老年患者和腎功能不全患者，或輕度至中度 不需要改變劑量.

在 慢性腎功能衰竭 (CC < 30 毫升/分鐘) 或接收他克莫司, 達那唑, 吉非貝齊或其他貝特類 (除了非諾貝特), 菸酸降脂劑量 (≥1克/天) 與辛伐他汀組合, 最大推薦劑量不應超過Simgal 10 毫克/天.

病人, 同時接受胺碘酮或維拉帕米的準備Simgal, 每日劑量不應超過Simgal 20 毫克.

副作用

當使用推薦的治療劑量Simgal, 平時, 耐受性良好.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹痛, 便秘, 腹瀉, 胰腺炎, 脹氣, 肝炎, 增加肝轉氨酶, 鹼性磷酸酶, CPK.

從中樞和外週神經系統: 虛弱綜合徵, 頭痛, 頭暈, 失眠, 抽搐, 感覺異常, perifericheskaya神經病, 模糊的視野, 味覺障礙.

在肌肉骨骼系統的一部分: 肌病, 肌肉痙攣, 肌痛, 弱點; 很少 – raʙdomioliz.

從泌尿系統: 急性腎功能衰竭 (由於橫紋肌溶解症).

從造血系統: 血小板減少, 貧血.

過敏反應: 血管性水腫, 風濕性多肌痛, 血管炎, 關節炎, 麻疹, dermahemia, 狼瘡樣綜合症, 發燒, 血沉增快, eozinofilija.

皮膚病反應: 光敏性, 皮疹, 癢, 脫髮, 皮肌炎.

其他: 潮汐, 呼吸困難, 心跳, 減少效力.

禁忌

- 肝病活躍期, 在病因不明的肝酶持續上升;

- 骨骼肌疾病 (肌病);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏辛伐他汀等成分 (包括. 遺傳性乳糖不耐症), 以及其他他汀類藥物系列 (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) 歷史.

FROM 慎重 處方給患者, 酗酒, 器官移植後患者, 據接受免疫抑製劑治療 (由於橫紋肌溶解症和腎功能不全的風險增加); 條件下，, 這可能會導致嚴重腎功能不全, 如低血壓, 急性傳染病大電流, 表示代謝和內分泌紊亂, 違反水電解質平衡, 手術 (包括. 牙齒) 或受傷; 患者骨骼肌不明病因的低或高音; 癲癇.

孕期和哺乳期

該藥禁用於孕婦Simgal. 上有異常的新生兒發展的幾份報告, 母親花了辛伐他汀.

育齡婦女, 服用辛伐他汀, 您應該避免受孕.

母乳對辛伐他汀的分配數據不存在. 藥物Simgal哺乳期的任命應被視為, 許多藥物排泄在乳汁, 且有嚴重反應的威脅, 因此，哺乳治療期間不推薦.

注意事項

在治療與肝酶Simgal可能短暫年初增加. 因此，在開始治療前，然後定期肝功能試驗 (監視活動的肝臟酶每 6 週第一 3 個月, 然後每 8 週的第一年的其餘部分, 然後 1 每一次 6 個月), 並增加劑量的測試應進行，以確定肝功能. 通過增加劑量至 80 mg測定應每進行 3 個月. 如果轉氨酶持續升高 (更多 3 倍與基線相比，) 該應停藥Simgal.

藥物Simgal, 以及其它的HMG-輔酶A- 還原酶, 不應以橫紋肌溶解和腎功能不全的風險增加使用 (針對嚴重的急性感染的背景下, 低血壓, 計劃大手術, 受傷, 嚴重的代謝紊亂).

懷孕期間取消降脂藥不原發性高膽固醇血症的長期治療效果顯著影響.

因為, 的HMG-CoA還原酶抑製劑的抑製劑抑制膽固醇的合成, 並在胎兒的發育膽固醇及其合成的其他產品中發揮著重要的作用, 包括類固醇和細胞膜的合成, 辛伐他汀可能在他懷孕的任命對胎兒有不良影響 (育齡婦女應避免受孕). 如果您在治療期間懷孕, 藥物應撤回, 和那個女人警告可能危害到胎兒.

使用該藥Simgal不建議在育齡婦女, 不要使用避孕藥.

患者甲狀腺減少功能 (gipotireoz) 或在某些腎病的存在 (腎病綜合徵) 與增加膽固醇水平，你必須先進行治療潛在疾病.

該藥物是處方慎用Simgal人, 誰濫用酒精和/或有肝病史.

治療前和治療期間，患者應在飲食降血脂.

葡萄柚汁的同時給藥可以增強的副作用的嚴重程度, 與毒品有關的Simgal, 所以要避免他們同時接收.

準備Simgal在這種情況下不顯示, 當有高甘油三酯血症我, IV型和V.

治療Simgal可能引起肌病, 導致橫紋肌溶解症和腎功能衰竭. 這種疾病的風險增加了患者, 接收並發與製備Simgal以下一種藥物或多種: 貝特類藥物 (gemfiʙrozil, 非諾貝特), 環孢素, nefazodon, makrolidы (紅黴素, 克拉黴素), 從該組唑類抗真菌藥物 (酮康唑, 伊曲康唑) HIV蛋白酶和抑製劑 (利托那韋). 肌病的風險也增加患者嚴重腎功能不全.

所有患者, 開始治療Simgal, 和患者, 誰需要增加藥物的劑量, 他們應該警告肌病的可能性，並需要立即治療，在醫生的情況下不明原因的疼痛, 肌肉疼痛, 鬆弛或肌肉無力, 尤其是如果它是伴隨著全身乏力或發燒. 藥物治療應立即停藥, 如果肌病診斷或懷疑.

為了診斷肌病，建議定期測量CPK.

在血清CK的藥物Simgal可能增加治療, 應該在胸痛的鑑別診斷被認為是. 該標準停藥增大的更血清CK的含量比 10 編輯約VGN. 患者肌痛, 重症肌無力和/或CPK藥物治療顯著增加被停止.

該藥物是有效的單藥治療, 並與膽汁酸多價螯合劑組合.

如果你錯過了當前藥物的劑量必須盡快採取盡可能. 如果這是你的下一次劑量, 不要加倍劑量.

患者嚴重腎功能不全治療腎功能的控制下進行.

藥物的持續時間由主治醫師單獨確定.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

藥物Simgal對駕駛能力和操作機械的不利影響還沒有報導.

過量

沒有過量的幾個已知的情況下， (最大劑量取 450 毫克) 具體症狀已經確定.

治療: ，催吐, 分配活性炭; 如果必要的話，對症療法. 它應監測肝，腎功能, 血清中CK水平.

肌病和橫紋肌溶解症的急性腎功能衰竭的發展 (罕見, 但嚴重的副作用) 應立即停止服用該藥物，並把病人利尿劑和碳酸氫鈉 (在/在輸液). 如果你想顯示血液透析.

橫紋肌溶解症可引起高鉀血症, 這可以消除在上/中氯化鈣或葡萄糖酸鈣, 葡萄糖輸注胰島素, 採用氫離子交換或, 在嚴重的情況下, 通過透析.

藥物相互作用

細胞抑製劑, 抗真菌藥 (酮康唑, 伊曲康唑), 貝特類藥物, 高劑量的菸酸, 免疫抑製劑, 紅黴素, 克拉黴素, 泰利黴素, HIV蛋白酶抑製劑, 奈法唑酮增加肌病的風險.

肌病/橫紋肌溶解症的風險是高劑量辛伐他汀增加環孢素或達那唑聯合任命.

肌病的風險增加了其他降脂藥物的聯合任命 (吉非貝齊和其他貝特類/非諾貝特除外/, 和菸酸在≥1克/天), 他們是CYP3A4不強抑製劑, 但可引起肌病以單一療法.

肌病的危險與較高劑量辛伐他汀增加胺碘酮或維拉帕米合用.

肌病的風險的患者略有增加, 同時接收地爾硫卓辛伐他汀 80 毫克.

辛伐他汀potentsiruet行動peroralynыhantikoagulyantov (fenprokumon, 華法林) 並增加出血風險, 這就要求，需要在治療之前監測凝血參數, 而且經常在初始治療期. 一旦達到了凝血酶原時間或INR一個穩定的水平指示器, 進一步的檢查應進行間隔, 患者推薦, 接受抗凝治療. 如果改變辛伐他汀劑量或停藥，並應監測凝血酶原時間或INR對上述方案.

辛伐他汀治療產生的凝血酶原時間沒有變化，患者出血風險, 不能服用抗凝血劑.

辛伐他汀增加地高辛血漿.

消膽胺和考來替泊降低生物利用度 (可能通過使用辛伐他汀 4 所述藥物的給藥後時間, 同時有累加效應).

柚子汁中含有一個或多個部件, 抑制CYP3A4和可以增加資金的血漿濃度, метаболизирующихсяизоферментомCYP3А4. 增加HMG-CoA還原酶抑製劑的活性後飲用 250 毫升，每天的果汁是最小的，並沒有臨床意義. 然而，大量的汁液的消耗 (多 1 每天升) 接收辛伐他汀時顯著增加在血漿對HMG-CoA還原酶抑製劑的抑制活性. 在這方面，為了避免葡萄柚汁的大量消費.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在10℃至25℃的溫度下暗處. 保質期 – 4 年.